Tarbet

Identificação do medicamento

Tarbet Solução injetável 1mg/mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES AO PACIENTE Tarbet tartarato de metoprolol

Apresentação

Solução Injetável 1mg/mL Embalagem contendo 5 ampolas com 5mL.

Uso intravenoso

Uso adulto

Composição

Cada mL da solução injetável contém: tartarato de metoprolol............................ ................................................... .................................1mg Veículo q.s.p...................................... ................................................... ......................................1mL Excipientes: cloreto de sódio e água para injetávei s.

Para que este medicamento é indicado?

Tarbet está indicado para:

-Distúrbios do ritmo cardíaco, especialmente taquic ardia supraventricular;

-Infarto do miocárdio, confirmado ou suspeita.

Como este medicamento funciona?

Tarbet pertence a uma classe de medicamentos chamada betab loqueadores. O tratamento com metoprolol diminui os efeitos dos hormônios de estr esse sobre os receptores beta-1. O metoprolol é um betabloqueador seletivo beta-1, isto é, bloque ia estes receptores em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta -2. Após a injeção intravenosa, o medicamento é rapidamente distribuído durante 5 a 10 minutos.

Quando não devo usar este medicamento?

Você não deve utilizar Tarbet nas seguintes situações:

-Hipersensibilidade (alergia) ao metoprolol, aos de mais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores (por exemplo, propranolol, sotalol , timolol);

-Bloqueio atrioventricular (distúrbio da condução d o estímulo elétrico no coração) grau II ou de grau III;

-Insuficiência cardíaca não compensada instável (ed ema pulmonar, hipoperfusão [baixa taxa de oxigênio nos órgãos do corpo] ou hipotensão [queda da pressão arterial]) e pacientes com terapia inotrópica (para aumentar a força dos batimentos do coração) contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta;

• Síndrome do nó sino-atrial (um tipo de arritmia), a não ser que você faça uso de um marca-passo permanente;

-Choque cardiogênico (diminuição significativa da c apacidade de bombeamento de sangue por parte do coração);

-Bradicardia sinusal (frequência cardíaca baixa);

-Arteriopatia periférica grave (obstrução das artér ias dos braços ou das pernas).

O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for < 45 b atimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica for < 100 mmHg.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Tarbet deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situaç ões:

-Em pacientes com doenças broncoespásticas (caracte rizadas pelo estreitamento dos brônquios e bronquíolos, ocasionando dificuldade na respiração) , como asma e bronquite. Nestes casos, pode-se associar um medicamento broncodilatador e seu mé dico avaliará a necessidade de ajustar a dose quando for iniciado o tratamento com Tarbet ;

-Em pacientes diabéticos, pois há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, e m indivíduos normais;

-Em pacientes com insuficiência cardíaca descompens ada;

-Em pacientes hipertensos (com pressão alta) e com angina (dor no peito) que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por medicamentos dig itálicos e diuréticos;

-Em pacientes com frequência cardíaca baixa e arter iopatia periférica (obstrução das artérias dos braços e pernas);

-Em pacientes portadores de feocromocitoma (tipo de tumor geralmente benigno, localizado na glândula suprarrenal, que provoca aumento na pressã o arterial);

O metoprolol pode mascarar certos sinais clínicos d e hipertireoidismo (alteração da glândula tireoide), por exemplo, taquicardia (aumento da fre quência cardíaca).

Durante tratamento por via oral, a suspensão abrupt a da medicação deve ser evitada. Quando a interrupção for necessária deve ser feita de forma gradual.

Os pacientes devem verificar sua reação ao Tarbet antes de operar máquinas ou dirigir veículos porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura ou ca nsaço.

Uso durante a gravidez e a lactação Este medicamento não deve ser utilizado por mulhere s grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Tarbet somente deve ser usado durante a gravidez ou lactaç ão se for considerado essencial.

Antes de iniciar o tratamento com Tarbet , avise seu médico se estiver grávida ou tentando engravidar. Os medicamentos da classe dos betabloqu eadores podem causar danos ao feto ou parto prematuro. Os betabloqueadores podem causar e feitos adversos, por exemplo, bradicardia (redução da frequência cardíaca) no feto e no recém -nascido.

O metoprolol é excretado no leite materno em pequen a quantidade. Informe ao médico se está amamentando.

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamentosas O Tarbet deve ser utilizado com cuidado em pacientes que est ão tomando os seguintes medicamentos: anestésicos inalatórios (halotano), b loqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase, por exemplo, mo clobemida), outros betabloqueadores (propranolol, sotalol, inclusive colírios), clonidi na, antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (quinidina e amiodarona) , substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas, rifampicina, álcool, hidralazina, indo metacina, outros inibidores da prostaglandina sintetase, epinefrina, medicamentos para diabetes, lidocaína e antidepressivos, anti-histamínicos, antipsicóticos, antagonistas dos receptores de hist amina 2 (famotidina), inibidores da COX-2 (celecoxibe) e digitálicos glicosídicos (digoxina).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºc). prot eger da luz e

Umidade.

Caso seja feita diluição do Tarbet , após preparo, a solução diluída deve ser utilizad a em até 12 horas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido . Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento: Solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Ca so ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance d as crianças.

Como devo usar este medicamento?

Modo de usar -Segure a ampola inclinada a um ângulo de aproximad amente 45°.

-Apoie a ponta dos polegares no estrangulamento da ampola.

-ATENÇÃO: o ponto de tinta deve estar voltado para frente, do lado oposto aos polegares.

-Com o dedo indicador envolva a parte superior da a mpola, pressionando-a para trás até sua abertura.

Tarbet deve ser administrado por via intravenosa, por um p rofissional de saúde, médico ou enfermeiro.

Posologia:

Arritmias cardíacas: inicialmente até 5 mg injetado por via intravenosa à razão de 1-2 mg/min.

A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minu tos até que se obtenha uma resposta satisfatória. Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20 mg ou mais.

Infarto do miocárdio: Tarbet deve ser administrado por via intravenosa o mais rá pido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do mioc árdio.

O tratamento deve ser iniciado em unidade coronaria na ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente.

Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5 mg, em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente.

Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, quatro vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.

A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de me toprolol comprimidos, via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de succinato de metoprolol comprimidos, uma vez ao dia.

Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de Tarbet (15mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.

Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose em pacientes com i nsuficiência renal.

Insuficiência hepática: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pa cientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por ex emplo, pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose.

Idosos: não é necessário ajuste de dose.

Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com Tarbet.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do s eu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar e ste medicamento?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêut ico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me caus ar?

Podem ocorrer as seguintes reações adversas:

-Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam e ste medicamento): fadiga (cansaço).

-Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam e ste medicamento): bradicardia (batimentos lentos do coração), alteraç ões posturais na pressão (muito raramente com desmaio), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud (al terações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos), palpitações, tontur a, cefaleia (dor de cabeça), náusea (enjoo), dor abdominal, diarreia, constipação (prisão de ventre) e dispneia de esforço (dificuldades respiratórias ao esforço).

-Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca (piora dos sintomas de insuficiência cardíaca), choque cardiogênico (pressão muito baixa devido a problemas no coração) em pacientes com infarto agudo do miocárdio, bloqueio cardíaco de primeiro grau (tipo de arritmia), edema (inchaço), dor precordial (dor no peito), par estesia (formigamento), cãibras musculares, vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de c oncentração, sonolência ou insônia, pesadelos, chiado no peito, erupção cutânea e sudor ese excessiva (aumento do suor).

-Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utiliz am este medicamento): alterações na condução cardíaca, arritmias cardíaca s (batimentos irregulares do coração), boca seca, alterações de testes da função hepática (do f ígado), nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual, rinite, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjuntivite e perda de cabelo.

-Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utiliza m este medicamento): gangrena (em pacientes com alterações de circulação periféricas graves pré-existentes), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue), hepatite (inflamação do fígado), artralgia (dor nas articulações), amnésia/ comprometimento da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, reaçõe s de fotossensibilidade (sensibilidade à luz) e piora da psoríase (tipo de doença de pele).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmac êutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe també m à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Sintomas: hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmias, distúrbios na condução elétrica cardíaca e broncoespasmo.

Tratamento: o tratamento deve ser realizado em local com medid as adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, s e possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S. no 1.0370.0769 Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva CRF-GO n o 2.659

Laboratório teuto

Brasileiro s/a.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76 VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA CEP 75132-140 – Anápolis – GO Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica

USO RESTRITO A HOSPITAIS Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprov ada pela Anvisa em 06/07/2020.

Hi st

Óri c

O de al t e

RAÇÕE S DE B UL A Da d o s d a s ub mi s sã o el e t rô n ic a Da d o s d a p e ti ç ã o/ n ot if i ca ç ã o q ue a l t e r a b ul a D a do s d a s al t e r a çõe s d e b u las Da t a d o e xp e d i e n t e N °. d o e xp e d i e n t e As s u n t o Da t a do e xpe d i e nt e N°. d o e xpe d i e n t e A s s u nt o D a t a d e a p r o v a ç ão I t e n s d e b u la V e r sõ e s ( V P/V P S ) Ap r e s e n t a ç õ e s r e l a ci o n a d as 0 6/ 1 0/ 20 2 2 -1 0 457 -S I M I LA R – I n c lu s ão I ni ci al d e T e xt o de Bul a -R DC – 60 / 1 2 --1 0 4 57 -S I M I LA R – I n c l u s ão I ni ci al d e Te xt o d e B ul a -RD C – 6 0 / 1 2 0 6/ 10/ 202 2 Ve r s ã o i ni ci al VP -1 m g/ m l so l i nj i v c t 5 a m p vd tr a ns x 5 m l;

Identificação do medicamento

Tarbet Solução injetável 1mg/mL

Modelo de bula com informações técnicas

AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE Tarbet tartarato de metoprolol

Apresentação

Solução Injetável 1mg/mL Embalagem contendo 5 ampolas com 5mL.

Uso intravenoso

Uso adulto

Composição

Cada mL da solução injetável contém: tartarato de metoprolol............................ ................................................... .................................1mg Veículo q.s.p...................................... ................................................... ......................................1mL Excipientes: cloreto de sódio e água para injetávei s.

Indicações

Tarbet está indicado para:

-Distúrbios do ritmo cardíaco, especialmente taquic ardia supraventricular.

-Infarto do miocárdio, confirmado ou suspeita.

Resultados de eficácia

Efeitos no ritmo cardíaco O metoprolol demonstrou reduzir a frequência ventri cular e extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atria l e na presença de extrassístoles ventriculares.

Efeitos no infarto do miocárdio Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio c onfirmado, metoprolol reduziu a mortalidade principalmente devido à redução do risc o de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação vent ricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um meca nismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando, de maneira benéfica , a estabilidade elétrica do coração, e um efeito anti-isquêmico cardíaco simpático direto inf luenciando, de maneira benéfica, a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus.

O metoprolol demonstrou também reduzir o risco de r einfarto do miocárdio não-fatal.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principal mente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto d o miocárdio fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melho rada durante o tratamento com metoprolol.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os r eceptores beta-2.

O metoprolol possui um efeito estabilizador insigni ficante de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O tartarato de metoprolol reduz ou inibe o efeito a gonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade ca rdíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo me toprolol.

Durante o aumento dos níveis endógenos de adrenalin a, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloquead ores não-seletivos.

Quando necessário, pode-se administrar metoprolol e m associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiv a. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o metoprolol, nas doses terapêutic as, interfere menos do que os betabloqueadores não-seletivos na broncodilatação causada pelo agoni sta beta-2.

O tartarato de metoprolol interfere menos na libera ção de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletiv os e, interfere muito menos, na resposta cardiovascular à hipoglicemia do que os betabloquea dores não-seletivos.

Estudos de curto prazo demonstraram que metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livre s no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de a lta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administr ação de betabloqueadores não-seletivos.

Entretanto, foi demonstrada uma redução significati va nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

Propriedades Farmacocinéticas Absorção e distribuição Após injeção intravenosa, o metoprolol é rapidament e distribuído durante 5-10 minutos. Os níveis plasmáticos mostram uma relação linear com a dose administrada em doses de 5-20 mg.

A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação O metoprolol sofre metabolismo oxidativo primário n o fígado pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entreta nto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na uri na. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inal terado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia-vida de eliminação do metopr olol no plasma é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas).

A velocidade de depuração total é de aproximadament e 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações signi ficativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilid ade sistêmica e eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal red uzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5mL/min. Esse ac úmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pel a diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode s er reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de apro ximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica Não há dados relevantes de segurança pré-clínica di sponíveis.

Contraindicações

Tarbet é contraindicado em pacientes com hipersensibilidad e ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores .

Na presença das seguintes patologias deve ser evita da a administração do metoprolol: bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III; insufic iência cardíaca não compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão) e pacientes c om terapia inotrópica contínua ou intermitente agindo através de agonista do beta rec eptor; bradicardia sinusal clinicamente relevante; síndrome do nó sino-atrial (a menos que o paciente possua marca-passo ativo); choque cardiogênico, e arteriopatia periférica grave.

O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for < 45 b atimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica for < 100 mmHg.

Advertências e precauções

A administração intravenosa de antagonistas de cálc io do tipo verapamil não deve ser realizada em pacientes tratados com betabloqueadores. Pacient es com doenças broncoespásticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, Tarbet pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespástica que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensi vos. Deve-se administrar um fármaco agonista beta-2 e usar a menor dose possível de Tar bet.

Geralmente, quando estiver tratando pacientes com a sma, deve-se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o trata mento com Tarbet é iniciado.

Tarbet deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes d iabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais. Betabloqueadores podem mascarar alguns sin tomas de hipoglicemia como a taquicardia, embora outras manifestações como vertigem e sudores e podem não ser significativamente afetadas.

Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia do que c om betabloqueadores não-seletivos.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos si nais clínicos de hipertireoidismo (por exemplo: taquicardia). Pacientes suspeitos de apres entarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do b loqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.

Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade.

Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a de scompensação tratada antes e durante o tratamento com Tarbet .

A estimulação simpática é um componente vital de su porte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e os betabloq ueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais grave. Em pacientes hipertensos e com angina que tê m insuficiência cardíaca congestiva controlada por digitálicos e diuréticos, Tarbet deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto Tarbet diminuem a condução A-V.

Muito raramente, uma alteração pré-existente da con dução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, ao bloqueio A-V).

Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia , deve-se reduzir a dose de metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.

Tarbet pode agravar os sintomas de arteriopatia periféric a, devendo ser usado com cautela nestas condições.

Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve- se administrar concomitantemente um alfa bloqueador.

A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabl oqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração pa ra responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos. Tarbet , como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agen tes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem es tar sujeitos a hipotensão grave prolongada.

Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos car díacos tem sido também relatada com betabloqueadores.

Não é recomendado interromper o tratamento com beta bloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia e o anestesista deve ser aler tado que o paciente faz uso de metoprolol.

Iniciar uma alta dose aguda de metoprolol em pacien tes que serão submetidos a cirurgia não-cardíaca deve ser evitada, pois ela tem sido associ ada com bradicardia, hipotensão arterial e acidente vascular cerebral, incluindo resultados fa tais em pacientes com fatores de risco cardiovascular.

Durante tratamento por via oral, a suspensão abrupt a da medicação deve ser evitada. Se for necessária a interrupção do tratamento, deverá ser realizada gradualmente, quando possível.

Muitos pacientes podem interromper o tratamento ao longo de um período de 14 dias. Isto pode ser feito pela redução da dose diária em etapas seq uenciais até uma dose final de 25 mg uma vez ao dia (metade de um comprimido de 50mg). Durante e ste período, os pacientes devem ser mantidos sob vigilância, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica conhecida. O risco de eventos coronarianos, como morte súbita, p ode aumentar durante a interrupção do tratamento com bloqueador beta.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos si nais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia).

Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.

Em casos em que a pressão arterial sistólica for in ferior a 100 mmHg, o metoprolol deve ser administrado por via intravenosa apenas se forem ob servadas precauções especiais, pois há o risco da administração por esta via causar maior qu eda na pressão arterial (por exemplo, em pacientes com arritmias cardíacas).

Durante o uso de Tarbet em pacientes com suspeita ou confirmação de infart o, deve-se monitorizar cuidadosamente o estado hemodinâmico do paciente após cada uma das três doses intravenosas de 5 mg.

Não se deve administrar a segunda ou terceira dose se a frequência cardíaca for < 40 batimentos/minutos, a pressão sistólica for < 90 mm Hg e o intervalo PQ for > 0,26 segundos, ou se existir qualquer acentuação da dispneia ou da su dorese fria.

Os pacientes devem verificar sua reação ao Tarbet antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem ou f adiga.

Uso durante a gravidez e lactação Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulhere s grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Tarbet não deve ser usado durante a gravidez ou lactação a menos que seu uso seja considerado essencial. Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, o que tem sido associado com retardo de crescimento, morte intraut erina, aborto e parto prematuro. Sugere-se que acompanhamento materno-fetal apropriado seja re alizado em mulheres grávidas tratadas com metoprolol. Os betabloqueadores podem causar efeito s adversos, por exemplo, bradicardia no feto, recém-nascido e lactentes.

Se a mãe lactante for tratada com metoprolol em dos es dentro da faixa terapêutica normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite materno, entretanto, parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente, n o entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais de bloqueio do tipo beta pelo lactente.

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamentosas

O metoprolol é um substrato metabólico para o citoc romo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos indutores ou inibidores enzimáticos podem exercer u ma influência nos níveis plasmáticos do metoprolol. Os níveis plasmáticos do metoprolol pod em ser aumentados pela coadministração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrít micos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos, antipsi cóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampici na e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.

Recomenda-se cuidado especial quando associar Tarbe t a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betab loqueadores (por exemplo, colírio).

Se o tratamento concomitante com clonidina for desc ontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.

Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio pela via intravenosa (particularmente do tipo verapamil e diltiazem), se ndo assim não devem ser administrados em conjunto.

Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negat ivos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).

A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqu eadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia.

Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.

O tratamento concomitante com indometacina ou outro s fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.

Sob certas condições, quando a epinefrina é adminis trada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseleti vos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos.

Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicem iantes orais em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.

Interferências com exames laboratoriais O uso de Tarbet pode apresentar níveis séricos elevados das transam inases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (LDH).

Cuidados de armazenamento do medicamento conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºc). prot eger da luz e umidade.

Este medicamento tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Caso seja feita diluição do Tarbet , após preparo, a solução diluída deve ser utilizad a em até 12 horas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido . Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas: Solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance d as crianças.

Posologia e modo de usar

Modo de usar -Segure a ampola inclinada a um ângulo de aproximad amente 45°.

-Apoie a ponta dos polegares no estrangulamento da ampola.

-ATENÇÃO: o ponto de tinta deve estar voltado para frente, do lado oposto aos polegares.

-Com o dedo indicador envolva a parte superior da a mpola, pressionando-a para trás até sua abertura.

O Tarbet destina-se para uso sem diluição. Entretanto, pode- se adicionar 40mL da solução injetável (8 ampolas), equivalente a 40 mg de tarta rato de metoprolol, à 1.000mL das seguintes soluções para infusão: soro fisiológico 0,9%, manit ol 150mg/mL, dextrose 50mg/mL ou 100mg/mL, frutose 200mg/mL, açúcar invertido 100mg/ mL, Ringer, Ringer-dextrose e Ringer-acetato.

Posologia Arritmias cardíacas: inicialmente até 5 mg injetado por via intravenosa à razão de 1-2 mg/min.

A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minu tos até que se obtenha uma resposta satisfatória. Geralmente, uma dose total de 10-15mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20mg ou mais.

Infarto do miocárdio: Tarbet deve ser administrado por via intravenosa o mais rá pido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do mioc árdio.

O tratamento deve ser iniciado em unidade coronaria na ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente.

Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5mg, em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente.

Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15m g), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, quatro vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.

A dose de manutenção é de 100mg de tartarato de met oprolol comprimidos, via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200mg de succinato d e metoprolol comprimidos, uma vez ao dia.

Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de Tarbet (15mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.

Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose em pacientes com in suficiência renal.

Insuficiência hepática: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pac ientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por ex emplo, pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose.

Idosos: não é necessário ajuste de dose.

Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças c om Tarbet .

Reações adversas

O metoprolol é bem tolerado e as reações adversas t êm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos ad versos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma r elação com o tratamento com metoprolol.

As seguintes definições de frequência são usadas: m uito comum (≥1/10), comum (≥1/100 e <1/10), incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100), rara ( ≥ 1/10.000 e < 1/1.000), muito rara (< 1/10.000).

Sistema Cardiovascular Comum: bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações.

Incomum: deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca , choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio*, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema e dor precordial.

Rara: alterações na condução cardíaca e arritmias cardíac as.

Muito rara: gangrena em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves pré-existentes.

*Excesso de frequência de 0,4% comparado com placeb o em um estudo com 46000 pacientes com infarto do miocárdio agudo quando a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrup o de pacientes com menor índice de risco de choque. O índice de risco de choque foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, “time dela y”, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e históri co de hipertensão prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque corre sponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio agud o.

Sistema Nervoso Central Muito comum: fadiga.

Comum: vertigem e cefaleia.

Incomum: parestesia e cãibras musculares.

Sistema Gastrointestinal Comum: náusea, dor abdominal, diarreia e constipação.

Incomum: vômitos.

Rara: boca seca.

Sistema Hematológico Muito rara: trombocitopenia.

Sistema Hepático Rara: alterações de testes da função hepática.

Muito rara: hepatite.

Metabolismo Incomum: ganho de peso.

Musculoesquelético Muito rara: artralgia e astenia.

Efeitos Psiquiátricos Incomum: depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.

Rara: nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual .

Muito rara: amnésia/comprometimento da memória, confusão e aluc inações.

Sistema Respiratório Comum: dispneia de esforço.

Incomum: broncoespasmo.

Rara: rinite.

Órgãos dos Sentidos Rara: distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento do s olhos e conjuntivite.

Muito rara: zumbido e distúrbios do paladar.

Pele Incomum: exantema (na forma de urticária psoriasiforme e les ões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada.

Rara: perda de cabelo.

Muito rara: reações de fotossensibilidade e agravamento da psor íase.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistem a VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Sintomas Dentre os sintomas da superdose podem ocorrer hipot ensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmias, distúrbios na condução elétrica car díaca e broncoespasmo.

Tratamento O tratamento deve ser realizado em local com medida s adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão.

Atropina, drogas estimulantes do sistema adrenérgic o ou marca-passo podem ser utilizadas no tratamento de bradicardia e desordens de condução c ardíaca.

Hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e choque d evem ser tratados com adequados expansores de volume, injeção de glucagon (se necessário, segu ido de uma infusão intravenosa de glucagon), administração intravenosa de medicamentos estimulan tes do sistema adrenérgico como a dobutamina, combinada com medicamentos agonistas do s receptores alfa 1 quando houver vasodilatação. O uso intravenoso de Ca 2+ também pode ser considerado.

Broncoespasmo geralmente pode ser revertido por bro ncodilatadores.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S. no 1.0370.0769 Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva CRF-GO n o 2.659

Laboratório teuto

Brasileiro s/a.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76 VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA CEP 75132-140 – Anápolis – GO Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica

USO RESTRITO A HOSPITAIS Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprov ada pela Anvisa em 24/03/2021.

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RAÇÕE S DE B UL A Da d o s d a s ub mi s sã o el e t rô n ic a Da d o s d a p e ti ç ã o/ n ot if i ca ç ã o q ue a l t e r a b ul a D a do s d a s al t e r a çõe s d e b u las Da t a d o e xp e d i e n t e N °. d o e xp e d i e n t e As s u n t o Da t a do e xpe d i e nt e N°. d o e xpe d i e n t e A s s u nt o D a t a d e a p r o v a ç ão I t e n s d e b u la V e r sõ e s ( V P/V P S ) Ap r e s e n t a ç õ e s r e l a ci o n a d as 0 6/ 1 0/ 20 2 2 -1 0 457 -S I M I LA R – I n c lu s ão I ni ci al d e T e xt o de Bul a -R DC – 60 / 1 2 --1 0 4 57 -S I M I LA R – I n c l u s ão I ni ci al d e Te xt o d e B ul a -RD C – 6 0 / 1 2 0 3/ 10/ 202 2 Ve r s ã o i ni ci al V P S -1 m g/ m l so l i nj i v c t 5 a m p vd tr a ns x 5 m l;