Loxoprofeno sódico

Identificação do medicamento

Loxonin® Flex Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica LTDA Adesivos 100 mg Loxonin ® Flex loxoprofeno sódico

Apresentações

Loxonin ® Flex é apresentado em envelope “abre-fecha” contendo 3 ou 7 adesivos de 100 mg cada.

Uso tópico

Uso adulto

Composição

Cada adesivo contém: loxoprofeno sódico diidratado (equivalente a 100 mg de loxoprofeno sódico)………… 113,4 mg excipientes q.s.p.................................................................................................................1 g Excipientes: copolímero em bloco de estireno, isopreno e estireno, poli-isobutileno, dióxido de silício, ésteres glicerílicos de rosina hidrogenados, butil-hidroxitolueno, ácido fosfórico, l-mentol, parafina líquida.

Para que esse medicamento é indicado?

Loxonin ® Flex é indicado para o tratamento local de inflamações e dores em processos inflamatórios musculoesqueléticos e em condições pós-traumáticas.

Como este medicamento funciona?

Loxonin ® Flex alivia a dor no local da inflamação e do trauma (ação analgésica e anti-inflamatória).

Quando não devo usar este medicamento?

Loxonin ® Flex é contraindicado para:

• Pacientes com histórico de hipersensibilidade aos ingredientes da fórmula de Loxonin Flex;
• Pacientes com histórico de asma provocada pelo uso de aspirina;

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Loxonin ® Flex deve ser utilizado com cautela em pacientes com asma brônquica.

O tratamento com Loxonin ® Flex é sintomático, portanto, a causa da dor e da inflamação não é tratada. Loxonin ® Flex pode mascarar os sinais e sintomas de doenças infecciosas.

Idosos: deve-se observar as condições da pele no local de aplicação de Loxonin ® Flex. Não utilize Loxonin ® Flex caso a pele não esteja saudável.

Crianças e adolescentes: a experiência com uso pediátrico é limitada, portanto, a segurança de Loxonin ® Flex em crianças e adolescentes não foi estabelecida.

Não utilize Loxonin ® Flex em áreas da pele com ferimentos ou em mucosas.

Não utilize Loxonin ® Flex em áreas com dermatite ou erupção cutânea.

Gravidez: Loxonin ® Flex não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Tontura e sonolência: não há dados disponíveis relacionados aos efeitos na capacidade de dirigir e utilizar máquinas .

Uma vez que a absorção do loxoprofeno sódico em formulação tópica é muito baixa, não é esperado que Loxonin ® Flex interaja com outros medicamentos.

Choque anafilático ( reação alérgica grave caracterizada por pressão baixa, urticária, inchaço na garganta, falta de ar, etc.) pode ser observado com o uso de Loxonin ® Flex. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Caso alguma anormalidade seja observada, o uso deste medicamento deve ser suspenso imediatamente e o médico deve ser procurado.

Informe ao seu médico ou cirurgião -dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Loxonin ® Flex deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabrica ção e validade: vide embalagem.

Após aberto pela primeira vez, manter o envelope bem fechado. Os adesivos são válidos por 3 meses após a abertura do envelope.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde -o em sua embalagem original.

Loxonin ® Flex é um adesivo flexível de aplicação tópica de cor bege coberto por uma película plástica transparente protetora, com um leve odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Loxonin ® Flex foi desenvolvido para uso externo. Retire a película protetora do adesivo conforme instruções abaixo e aplique a superfície adesiva na área afetada.

1. Descole a parte central da película transparente.

2. Aplique o adesivo no local afetado e, em seguida, retire as abas laterais da película para colar o restante do adesivo.

Após retirar o adesivo do envelope, mantenha a embalagem fechada corretamente pressionando um lado do fecho contra o outro.

Posologia Aplicar o adesivo na área afetada uma vez ao dia, preferencialmente após o banho para evitar o descolamento. A pele deve estar bem seca. O adesivo deverá ser trocado a cada 24 horas.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você se esquecer de aplicar Loxonin ® Flex, aplique-o assim que possível e continue o tratamento normalmente. Caso o adesivo descole, aplique um novo adesivo e continue o tratamento normalmente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião -dentista.

Quais os males que este medicament o pode me causar?

Em estudo clínico, as seguintes reações adversas foram observadas com o uso de Loxonin® Flex:

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes ): dor de cabeça, vermelhidão no local de aplicação.

Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes): paladar alterado, dor no abdômen superior, coceira no local da aplicação , dor no local de aplicação , intolerância ao medicamento, pressão baixa.

As seguintes reações adversas também foram observadas com o uso de Loxonin ® Flex:

Incidência entre 0,5% a 3% dos pacientes: prurido (coceira), eritema (vermelhidão), dermatite de contato (alergia de pele após contato com alguma substância) , exantema (erupção na pele).

Incidência menor que 0,5% dos pacientes: hemorragia subcutânea (sangramento sob a pele) , irritação da pele, escurecimento da pele , desconforto estomacal, dor no abdômen superior , diarreia, fezes amolecidas , elevação de enzimas hepáticas (AST, ALT, γ-GTP), edema (acúmulo anormal de líquido).

Frequência desconhecida: bolhas , inchaço e choque anafilático (reação alérgica caracterizada por pressão baixa, urticária, inchaço na garganta, falta de ar, etc.) .

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos.

Nesse caso, informe seu médico .

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

A superdosagem de Loxonin ® Flex é improvável considerando a natureza do produto. Não há dados disponíveis sobre superdosagem, no entanto, podem ocorrer reações adversas mais intensas. Não há antídoto para o loxoprofeno sódico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro MS – 1.0454.0188 Farm. Resp.: Dra. Emile Oliveira Mariano – CRF-SP nº 58.033 Fabricado por:

Lead Chemical Company Ltd.

Toyama, Japão Importado e embalado por:

Daiichi sankyo brasil farmacêutica ltda.

Alameda Xingu, 766 Alphaville – Barueri – SP

CNPJ 60.874.187/0001-84 Indústria Brasileira Serviço de Atendimento ao Consumidor: 08000-556596 www.daiichisankyo.com.br Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

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Identificação do medicamento

Loxonin® Flex Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica LTDA Adesivos 100 mg Loxonin ® Flex loxoprofeno sódico

Apresentações

Loxonin ® Flex é apresentado em envelope “abre-fecha” contendo 3 ou 7 adesivos de 100 mg cada.

Uso tópico

Uso adulto

Composição

Cada adesivo contém: loxoprofeno sódico diidratado (equivalente a 100 mg de loxoprofeno sódico)………… 113,4 mg excipientes q.s.p.................................................................................................................1 g Excipientes: copolímero em bloco de estireno, isopreno e estireno, poli-isobutileno, dióxido de silício, ésteres glicerílicos de rosina hidrogenados, butil-hidroxitolueno, ácido fosfórico, l-mentol, parafina líquida.

Indicações

Loxonin ® Flex é indicado como um anti-inflamatório e analgésico local no tratamento da dor, em processos inflamatórios musculoesqueléticos e em condições pós-traumáticas.

Resultados de eficácia

A eficácia clínica de Loxonin ® Flex foi avaliada em um estudo duplo-cego, randomizado, de não-inferioridade e comparativo a comprimidos de loxoprofeno sódico. Foram randomizados 242 indivíduos. O esquema de doses dos indivíduos do grupo Experimental – Adesivo Ativo consistiu em 1 adesivo de loxoprofeno sódico 100 mg e 3 comprimidos de placebo ao dia. Para o grupo Controle – Comprimido Ativo, foram administrados 1 adesivo placebo e 3 comprimidos de loxoprofeno sódico 60 mg ao dia. A eficácia foi analisada utilizando o grupo de Análise Por Protocolo, composto por 207 pacientes.

O estudo demonstrou com sucesso a não-inferioridade entre os grupos Experimental - Adesivo Ativo (-50,47) e Controle - Comprimido Ativo (-48,11) para a alteração da linha basal de pontuação no teste VAS no Dia 8 para níveis gerais de dor (desfecho primário). O limite superior do IC 95% (-6,161, 1,449) foi inferior à margem de não-inferioridade de 10%. A análise de sensibilidade executada considerando a categorização discreta das respostas dos indivíduos demonstrou que não houve diferença estatística significativa entre os grupos de tratamento (p=0,1195). A proporção de pacientes que responderam ao tratamento após 7 dias foi de 89% no grupo Experimental – Adesivo Ativo e 81,6% no grupo Controle – Comprimido ativo e a diferença estimada entre os grupos de tratamento foi de 0,076 e não houve diferença estatisticamente significativa entre os grupos (p=0,1195).

Os medicamentos do estudo foram bem tolerados e seguros, em geral. Dezessete de 120 pacientes (14,2%) do grupo Experimental - Adesivo Ativo e 36 de 117 indivíduos (30,8%) do grupo Controle – Comprimido Ativo apresentaram pelo menos 1 evento adverso emergente do tratamento. Não foram observados eventos adversos graves ou fatais. Os eventos adversos que resultaram em descontinuação do estudo foram incomuns. Em geral, os eventos adversos possivelmente e provavelmente relacionados aos medicamentos do estudo apresentaram menor incidência no grupo Experimental – Adesivo Ativo comparado com o grupo Controle – Comprimido Ativo. Os eventos adversos mais frequentemente reportados e considerados relacionados aos medicamentos do estudo foram distúrbios gastrointestinais, com menor incidência no grupo Experimental – Adesivo Ativo em comparação com o grupo Controle – Comprimido Ativo. Foi observada uma incidência menor de cefaleia (4,2% vs 6,8%) e náusea (0% vs 5,1%) no grupo Experimental – Adesivo Ativo quando comparado ao grupo Controle – Comprimido Ativo. Dois pacientes do grupo Experimental – Adesivo Ativo apresentaram leve eritema no local da aplicação, que levaram à descontinuação do estudo. Não foram observadas alterações clínicas significativas em exames laboratoriais e sinais vitais.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas Mecanismo de ação Loxoprofeno sódico é um agente anti-inflamatório não esteroidal (AINE). Após a absorção local, o loxoprofeno sódico diidratado é biotransformado na forma trans-OH do metabólito ativo (coordenação SRS), o qual é responsável por exercer os efeitos anti-inflamatórios e analgésicos em inflamações agudas e crônicas e na dor.

Propriedades farmacocinéticas Concentração plasmática Quatorze voluntários do sexo masculino, adultos e saudáveis receberam doses repetidas de loxoprofeno sódico em formulação tópica nas costas, uma vez ao dia por 5 dias, apresentando loxoprofeno e sua forma trans-OH (metabólito ativo) no plasma imediatamente após o início da administração do medicamento. As concentrações plasmáticas aumentaram gradualmente durante o período de tratamento até atingir o platô da concentração no 4º ou 5º dia com concentrações baixas se comparadas às concentrações atingidas com a dose oral equivalente de loxoprofeno sódico. As concentrações plasmáticas caíam rapidamente para níveis abaixo do Limite de Quantificação após a interrupção do tratamento.

Metabolismo Um teste in vitro de inibição metabólica utilizando microssoma hepático humano demonstrou que o loxoprofeno sódico diidratado não inibiu o metabolismo de substratos para enzimas do citocromo P450 (CYP1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4), mesmo na concentração de 200 μM, equivalente a 1000 vezes ou mais a concentração plasmática máxima observada com a administração de loxoprofeno sódico em formulação tópica na dose de 1 adesivo por dia.

Excreção urinária Quatorze voluntários do sexo masculino, adultos e saudáveis receberam doses repetidas de loxoprofeno sódico em formulação tópica nas costas, uma vez ao dia por 5 dias, demonstrando que a excreção urinária diária de loxoprofeno, da forma trans-OH (metabólito ativo) e da forma cis-OH permaneceu praticamente constante após 24h da administração do medicamento. A taxa de excreção cumulativa foi de 2,67% considerando o período entre o início do tratamento até 48h após a descontinuação do medicamento.

Dados pré-clínicos de segurança Teste de toxicidade - Toxicidades específicas Testes de irritação local, sensibilização da pele, fotossensibilização da pele e fototoxicidade foram conduzidos utilizando a base de loxoprofeno sódico em formulação tópica e concentrações de 1, 2 e 4% de loxoprofeno sódico em formulação tópica. Não foi observado nenhum achado de toxicidade.

Contraindicações

Loxonin ® Flex é contraindicado em:

• Pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula de Loxonin ® Flex;
• Pacientes com histórico de asma induzida por aspirina (indução de crise asmática com anti-inflamatórios não-esteroidais, etc.);

Advertências e precauções

Loxonin ® Flex deve ser administrado com cautela em pacientes com asma brônquica (uma vez que a doença pode ser exacerbada).

É importante reforçar que o tratamento com medicamentos anti-inflamatórios e analgésicos é sintomático.

Loxonin ® Flex pode mascarar os sinais e sintomas de infecção. Portanto, deve ser administrado concomitantemente com um agente antibacteriano ou antifúngico apropriado quando se tratar de processo inflamatório de origem infecciosa. Neste caso, recomenda-se a administração e observação cuidadosa.

Choque anafilático (hipotensão, urticária, edema de laringe, dispneia, etc.) pode ser observado com o uso de Loxonin ® Flex. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Caso alguma anormalidade seja observada, o uso deste medicamento deve ser suspenso imediatamente e medidas adequadas devem ser tomadas.

Idosos A condição da pele na área de aplicação de Loxonin ® Flex deve ser cuidadosamente monitorada em idosos.

Crianças e adolescentes A segurança de Loxonin ® Flex não foi estabelecida em crianças e adolescentes.

Precauções relacionadas ao uso Loxonin ® Flex não deve ser aplicado em feridas da pele ou em mucosas.

Loxonin ® Flex não deve ser aplicado em áreas com eczema e exantema.

Gravidez e lactação Loxonin ® Flex pode ser administrado em mulheres grávidas ou possivelmente grávidas apenas quando os benefícios terapêuticos esperados superam o risco potencial. A segurança de Loxonin Flex ® nestas populações não foi estabelecida.

Foi reportado que a constrição do canal arterial fetal é observada quando mulheres utilizam medicamentos anti-inflamatórios e analgésicos não-esteroidais de uso tópico no final da gravidez.

Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas Não há dados disponíveis sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Interações medicamentosas

Uma vez que a absorção sistêmica do loxoprofeno sódico em formulação tópica é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de Loxonin ® Flex são pouco prováveis.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Loxonin ® Flex deve ser armazenado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz.

Seguindo os cuidados de armazenamento, o prazo de validade do produto é de 36 meses a partir da data de fabricação.

Após aberto pela primeira vez, manter o envelope bem fechado. Os adesivos são válidos por 3 meses após a abertura do envelope.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Loxonin ® Flex é um adesivo flexível de aplicação tópica de cor bege coberto por uma película plástica transparente protetora, com um leve odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Instruções de uso Loxonin ® Flex foi desenvolvido para uso externo. Remova a película protetora do adesivo conforme instruções abaixo e aplique a superfície adesiva na área afetada.

1. Descole a parte central da película transparente.

2. Aplique o adesivo no local afetado e, em seguida, retire as abas laterais da película para colar o restante do adesivo.

Após retirar o adesivo do envelope, mantenha a embalagem fechada corretamente pressionando um lado do fecho contra o outro.

Posologia Aplique o adesivo na área afetada uma vez ao dia, preferencialmente, após o banho para evitar o descolamento. A pele deve estar bem seca.

Reações adversas

Em estudo clínico, as seguintes reações adversas foram observadas com o uso de Loxonin ® Flex:

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes): cefaleia, eritema no local de aplicação.

Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes): disgeusia, dor no abdômen superior, prurido no local da aplicação, dor no local de aplicação, intolerância ao medicamento, hipotensão.

As seguintes reações adversas também foram observadas com o uso de loxoprofeno sódico tópico:

Incidência entre 0,5% a 3% dos pacientes: prurido, eritema, dermatite de contato, exantema.

Incidência menor que 0,5% dos pacientes: hemorragia subcutânea, irritação da pele, pigmentação da pele, desconforto estomacal, dor no abdômen superior, diarreia, fezes amolecidas, elevação de enzimas hepáticas (AST, ALT, γ-GTP), edema.

Frequência desconhecida: bolhas, inchaço e choque anafilático.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos.

Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

A ocorrência de superdose é improvável considerando a forma farmacêutica do produto. Não há relatos de superdose, no entanto, em caso de superdose espera-se que os sinais e sintomas sejam semelhantes aos das reações adversas, porém mais acentuados. Não há antídoto específico para o loxoprofeno sódico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro MS – 1.0454.0188 Farm. Resp.: Dra. Emile Oliveira Mariano – CRF-SP nº 58.033 Fabricado por:

Lead Chemical Company Ltd.

Toyama, Japão Importado e embalado por:

Daiichi sankyo brasil farmacêutica ltda.

Alameda Xingu, 766 Alphaville – Barueri – SP

CNPJ 60.874.187/0001-84 Indústria Brasileira Serviço de Atendimento ao Consumidor: 08000-556596 www.daiichisankyo.com.br Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

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