Ailuk (Dipropionato de beclometasona): bula completa e preço

BULA COMPLETA

Bula de Ailuk

Fonte: bula do fabricante (Glenmark Farmacêutica Ltda) publicada no bulário digital Sara · bula de 31/10/2022 · conferida em 23/10/2026

Versão para o paciente

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Identificação do medicamento

AILUK (dipropionato de beclometasona) Glenmark Farmacêutica Ltda.

Solução pressurizada para inalação 250 mcg/dose Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 1 Ailuk dipropionato de beclometasona

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Apresentação

Ailuk (dipropionato de beclometasona) é uma solução pressurizada límpida e incolor, contendo 200 doses, contida em recipiente de alumínio adaptado com válvula de ponteira prateada e acionador adequado para inalação. Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Uso inalatório (oral)

Uso adulto

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Composição

Cada dose de Ailuk (dipropionato de beclometasona) contém: dipropionato de beclometasona ....................................................................................... 250 mcg excipientes* q.s.p. ........................................................................................................... 1 dose *excipientes: álcool etílico, ácido oleico, norflurano (HFA 134a).

O produto não contém substâncias prejudiciais para a camada de ozônio.

Para quê este medicamento é indicado?

Ailuk é destinado ao tratamento e prevenção da asma brônquica e bronquite, bem como nos processos inflamatórios das vias aéreas superiores (como nariz, garganta e brônquios).

Como este medicamento funciona?

Ailuk é um anti-inflamatório de ação local, que controla a inflamação dos brônquios, reduzindo o inchaço e a secreção exagerada de fluidos, evitando aos poucos o surgimento da falta de ar.

Administrado por inalação, o Ailuk atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória.

Em decorrência deste fato, desde que obedecidas as doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não interfere nas funções do córtex da glândula suprarrenal.

Uma melhora significativa ocorre, geralmente, em poucos dias de uso da medicação, mas pode ser necessário de uma ou duas semanas de tratamento para que sua ação seja observada.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito de Ailuk aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar as inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite).

Quando não devo usar este medicamento?

Ailuk é contraindicado para pacientes sensíveis a quaisquer dos princípios ativos ou demais componentes da fórmula. É também contraindicado caso você tenha hipersensibilidade individual aos derivados de cortisona, herpes simples ou tuberculose pulmonar (ativa ou inativa). Caso você seja sensível ao álcool, este produto é contraindicado.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 2 Ailuk não é indicado para tratamento das crises e sintomas da asma aguda. Nestas condições, um broncodilatador inalatório de rápida ação é requerido (tenha sempre sua medicação de alívio das crises consigo, caso faça uso de alguma).

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Com o propósito de se obter um efeito terapêutico total e eficaz do tratamento, torna-se indispensável que você siga rigorosamente as instruções relativas à forma de inalação de Ailuk.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Ailuk é um medicamento de uso contínuo e você não deve interromper o tratamento, mesmo que você se sinta melhor. A interrupção do tratamento com corticosteroide deve ser sempre feita de modo gradual.

Ailuk não é eficaz nas crises de asma já instaladas; pelo contrário, é utilizado na prevenção das crises. Verifique com seu médico e tenha disponível a medicação necessária para alívio das crises.

Se sua respiração tornar-se ofegante após a utilização de Ailuk, pare de utilizá-lo imediatamente e fale com seu médico o mais rápido possível. Se você começar a se sentir pior (por exemplo, sentindo-se ofegante ou precisar de outra dose de medicamento), ou se você não começar a ficar melhor após 7 (sete) dias de uso de Ailuk, consulte seu médico novamente. Seu médico poderá aumentar a dose do medicamento. O uso prolongado poderá permitir a instalação de infecções por fungos na boca (sapinhos) e garganta, tratadas normalmente com medicação específica e de uso local, conforme orientação de seu médico, sem a necessidade de interrupção do tratamento.

Pode-se reduzir ou prevenir essa reação realizando-se uma lavagem bucal com água após cada inalação. Alguns pacientes podem sentir ressecamento da boca e garganta.

Deve-se evitar o uso do produto em pacientes com infecções virais, herpes simples ou tuberculose pulmonar (ativa ou inativa).

Precauções Antes de iniciar o tratamento com Ailuk informe seu médico se:

você estiver grávida ou amamentando;
você é alérgico a qualquer um dos componentes do produto;
você está sendo tratado, ou se já foi tratado, de tuberculose;
você está fazendo uso de qualquer tipo de medicamento;
você evita bebidas alcoólicas porque você sofre de qualquer uma das condições ou doenças a seguir: insuficiência hepática, alcoolismo, epilepsia, qualquer dano ou doença cerebral.

Se você estiver transferindo do tratamento com esteroides em comprimidos para inalador, você pode se sentir mal ou pode desenvolver reações alérgicas na pele ou no nariz (rinite). Se você apresentar estes sintomas, informe seu médico, mas não interrompa o tratamento sem orientação dele.

Caso você tenha utilizado altas doses de corticosteroides inalados por períodos longos, pode ser necessário o aumento de dose de corticosteroides habitualmente utilizados em situações de emergência (hospitalização após um acidente, sofrimento de um ferimento grave ou antes de uma operação, por exemplo). Nesse caso, seu médico deve ser informado para decidir sobre a necessidade de aumentar sua dose.

Distúrbio visual Se você apresentar alterações na visão ou sintomas como visão turva, informe seu médico para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, que têm sido notificadas após o uso de corticosteroides sistêmicos e tópicos.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 3 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que o dipropionato de beclometasona produz alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção.

Uso em idosos Ailuk pode ser utilizado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções relativas ao produto. Como qualquer outro medicamento, recomenda-se sempre atenção especial na administração em pacientes idosos.

Uso em pacientes com insuficiência renal Nenhum ajuste de dose é requerido em pacientes que apresentem insuficiência renal ou hepática.

Administração durante a gravidez ou aleitamento Em mulheres grávidas, o medicamento Ailuk deve ser utilizado no caso de efetiva necessidade e sob supervisão médica. O dipropionato de beclometasona pode passar para o leite materno. O uso do dipropionato de beclometasona em mães amamentando requer que os benefícios da terapêutica sejam levados em consideração frente aos riscos para mãe e lactente. As crianças cujas mães receberam doses elevadas de corticoide inalatório (oral) durante a gravidez, devem ser submetidas a acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas Informe seu médico se você estiver fazendo uso de qualquer tipo de medicamento. Até o momento não foram verificadas interações do dipropionato de beclometasona com outros medicamentos nesta via de administração, e nem mesmo com alimentos.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de dipropionato de beclometasona e seu médico pode querer monitorá-lo com cuidado se estiver tomando esses medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistate).

Os pacientes devem ser avisados que o medicamento contém pequena porcentagem de álcool (aproximadamente 8 mg por dose). Em doses normais, não há risco para os pacientes. Há um potencial teórico de interação particularmente em pacientes sensíveis utilizando dissulfiram ou metronidazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar o medicamento Ailuk em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Proteger da luz, o recipiente não deve ser exposto a fontes de calor.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 4 Importante: A lata de Ailuk é pressurizada. Não tente furá-la, quebrá-la ou queimá-la, mesmo quando vazia.

Prazo de Validade: 24 meses contados a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Ailuk é uma solução pressurizada límpida e incolor, com leve odor e sabor alcoólico, contida em recipiente de alumínio adaptado com válvula de ponteira prateada e acionador adequado para inalação oral. Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Se o seu inalador é novo ou não tenha sido utilizado por três dias ou mais, agitar bem e liberar um jato para garantir que o produto está funcionando perfeitamente.

O medicamento é de USO INALATÓRIO (ORAL).

Leia atentamente as instruções para o uso correto. se necessário,

Consulte o seu médico ou farmacêutico para obter explicações

Mais detalhadas.

Instruções de uso do dispositivo :

1 - Tirar a tampa de proteção do inalador e verificar se o bocal está limpo, livre de poeira, sujeira ou objetos estranhos;

2 - Segurar o inalador em posição vertical, com o bocal para baixo, como indicado na figura; e expirar (soltar a respiração) o mais devagar e profundamente possível;

3 - Colocar o bocal do inalador entre os lábios bem fechados, mas não morder o bocal;

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 5 4 - Inspirar, devagar e profundamente, somente através da boca e, ao mesmo tempo, apertar firmemente o frasco, apenas uma vez, para liberar a dose;

5 - Terminada a inalação, segurar a respiração o maior tempo possível e depois, remover o inalador da boca e respirar normalmente. Não respire no inalador;

6 - Após o uso, fechar o inalador com a tampa de proteção.

O inalador deve estar sempre limpo. A limpeza deve ser efetuada conforme as instruções de limpeza descritas abaixo.

Instruções de limpeza do dispositivo:

O dispositivo deve ser limpo pelo menos a cada três dias a partir do início da sua utilização.

Manter a limpeza do dispositivo é extremamente importante para impedir o bloqueio devido à obstrução. Se a limpeza não é feita regularmente conforme descrito abaixo, o dispositivo pode não funcionar corretamente:

1 - Remover a tampa protetora de plástico e o frasco metálico;

2 - Lavar com água morna por um minuto a partir da parte inferior do corpo do dispositivo de plástico, posicionando-o sob o fluxo de água corrente, como representado na figura;

3 - Lavar com água morna por mais um minuto a partir da parte superior do dispositivo, colocando-o sob o fluxo de água, conforme representado na figura;

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 6 4 - Cuidadosamente, remover a água que permanece no interior do dispositivo de plástico, batendo com moderação e repetidamente contra uma superfície dura, tal como mostrado na figura abaixo. Certifique-se de que a água não permaneça na cavidade central do dispositivo de plástico e na haste onde se encaixa o recipiente metálico;

5 - Secar completamente dentro e fora do dispositivo de plástico, deixando por uma noite sem o recipiente metálico e capa de proteção, ou utilizando um jato de ar quente. Certifique-se de que o bocal está completamente seco antes do uso.

6 - Colocar o recipiente metálico e tampa de proteção no dispositivo de plástico.

Importante:

Não use o dispositivo de plástico ainda molhado. Certifique-se que ele está completamente seco antes de usá-lo. A utilização do dispositivo molhado pode promover a obstrução do jato.

Se o inalador falhar e não houver a liberação do jato, executar as etapas de 1 a 6 do procedimento de limpeza. Após a limpeza, dispensar uma dose no ar para verificar se o dispositivo foi desobstruído.

POSOLOGIA Ailuk deve somente ser utilizado por via oral (inalatória). A dose inicial deve ser ajustada pelo médico, conforme a gravidade da doença, sendo posteriormente reajustada até que a doença permaneça sob controle. Uma dose baixa pode ser utilizada quando o controle efetivo da asma for mantido, conforme orientação médica.

Cada jato do produto fornece 250 mcg de dipropionato de beclometasona, princípio ativo do produto.

Crianças: NÃO DEVE SER UTILIZADO POR CRIANÇAS.

Adultos (incluindo os idosos):

A dose inicial do produto é de dois jatos (500 mcg), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com sua necessidade seu médico pode prescrever doses mais altas (até 8 jatos por dia). A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Pacientes com insuficiência renal ou hepática:

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 7 Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso esqueça uma das doses, utilize a próxima administração na mesma dose prescrita pelo médico. A seguir, retorne ao esquema anteriormente recomendado.

Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Até o momento não foi constatado qualquer efeito grave pela utilização do medicamento dipropionato de beclometasona, de acordo com as doses aconselhadas.

Como ocorre com qualquer medicamento à base de corticosteroide, podem ocorrer reações sistêmicas, especialmente quando altas doses são prescritas por período de tempo prolongado.

Os possíveis efeitos sistêmicos podem incluir um crescimento mais lento em crianças e adolescentes, redução da densidade mineral óssea e problemas oculares que incluem catarata e aumento da pressão intraocular. Caso qualquer desses efeitos ocorra, seu médico deverá ser imediatamente comunicado.

Como em qualquer terapêutica inalatória, pode ocorrer um fechamento da passagem de ar para os pulmões (sensação de aperto no peito e chiadeira). Nesse caso, o paciente deve ser tratado imediatamente com medicação de resgate adequada. O medicamento deve ser imediatamente descontinuado, o paciente deve ser avaliado e, se necessário, uma terapia alternativa deve ser instituída.

Reações de hipersensibilidade, incluindo erupções na pele, coceira, inchaço dos olhos, lábios, rosto e faringe foram reportadas.

Pode ocorrer candidíase (sapinho) na boca e garganta de alguns pacientes. A incidência aumenta com doses maiores do que 400 mcg de dipropionato de beclometasona por dia.

Pode-se reduzir ou prevenir essa reação realizando-se uma lavagem bucal com água após cada inalação. Essa infecção deve ser tratada com antifúngicos tópicos e não é necessária a interrupção do tratamento.

Perda de voz ou irritação da garganta pode ocorrer em alguns pacientes. A perda de voz é reversível e desaparece após parar o tratamento e ou descansar a voz. Estes pacientes devem ser aconselhados a lavar a boca com água imediatamente após cada inalação.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): laringite, faringite.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): candidíase oral, náusea, dispepsia (dificuldade de digestão que pode causar dor de estômago, azia, saciedade precoce etc).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação da garganta, rouquidão, disfonia (alteração na voz), chiado no peito, dor de cabeça, visão turva, broncoespasmo paradoxal (espasmos da musculatura brônquica que causam piora na falta de ar, tosse e chiado no peito). Caso isso ocorra, interrompa o tratamento e procure imediatamente seu médico.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 8 Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): herpes simples, reações de hipersensibilidade como edema dos olhos, edema de garganta, edema de face (angioedema), erupção cutânea, urticária, prurido; astenia (cansaço).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): efeitos colaterais sistêmicos (supressão da adrenal, retardo no crescimento de crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma), dispneia (falta de ar), tosse.

Reação cuja frequência é desconhecida: hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão, agressividade, mudanças comportamentais (predominantemente em crianças).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Caso ocorra esse fato procure imediatamente seu médico. Ele poderá solicitar exames de laboratório para avaliar os níveis sanguíneos de cortisol para verificar se existe algum comprometimento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

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Dizeres legais

MS: 1.1013.0293 Farmacêutica Responsável:

Gisele Castrillon CRF/SP nº 19.825 Fabricado por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Baddi, Índia Registrado por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

São Paulo/SP CNPJ n° 44.363.661/0001-57 Importado e distribuído por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

Rua Edgar Marchiori, 255 Distrito Industrial - Vinhedo/SP CNPJ n° 44.363.661/0005-80 Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 9

Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 20/04/2021.

Histó r ic

O DE

Alte ra çã

O DE BU LA Dados da sub m iss ão eletrônica Dados da sub m iss ão/petição que alt era a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° do expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data da Aprovação Itens de bula Versões Apresentações r ela cionadas 31/10/ 202 2 Ver são atual 1045 9 -Genér ico

I n clusão In icial de Texto de Bula -

RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A In clusão inicial de T exto de Bula, conform e Bula Padrão.

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Vps 250 m c

G/dose

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Oral

X 200 dose s

Versão para o profissional de saúde

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Identificação do medicamento

AILUK (dipropionato de beclometasona) Glenmark Farmacêutica Ltda.

Solução pressurizada para inalação 250 mcg/dose Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 1 Ailuk dipropionato de beclometasona

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Apresentação

Ailuk (dipropionato de beclometasona) é uma solução aerossol, contendo 200 doses, contida em recipiente de alumínio adaptado com válvula de ponteira prateada e acionador adequado para inalação. Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Uso inalatório (oral)

Uso adulto

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Composição

O produto não contém substâncias prejudiciais para a camada de ozônio.

Indicações

Ailuk (dipropionato de beclometasona) é destinado ao tratamento e prevenção da asma brônquica e bronquite, bem como nos processos inflamatórios das vias aéreas superiores.

Resultados de eficácia

Com objetivo de comparar a eficácia de dipropionato de beclometasona (administrado em doses de 200 mcg, duas vezes ao dia) usando HFA-134a como propelente versus o mesmo medicamento usando CFC como propelente, realizou-se um estudo com 172 pacientes adultos (86 em cada grupo), e com asma persistente e de média gravidade, porém estável. Os pacientes foram randomizados para receberem um tratamento de 6 semanas (esse estudo foi desenhado de modo paralelo, duplo cego e duplo dummy). Um total de 164 pacientes completou o estudo. Para avaliar a eficácia comparativa dos tratamentos, alguns dados foram coletados diariamente: picos de fluxo expiratório (PFE) matinal e noturno, uso de medicação de resgate (salbutamol), quantidades de crises de asma (dispneia) durante o período do dia ou da noite, número de vezes que o paciente acordou durante a noite e ainda sintomas clínicos. Testes da função pulmonar foram feitos após o período inicial de uma semana do estudo e ainda após 3 e 6 semanas de tratamento.

As duas formulações tiveram semelhantes resultados nos testes realizados, apresentando boa eficácia clínica sobre a melhora dos sintomas e dos parâmetros da função pulmonar. Quanto aos efeitos adversos, o grupo que usou HFA como propelente relatou 22 e o grupo que usou CFC como propelente relatou 19 efeitos. A maioria destes foi ocasionada por efeitos sazonais ou locais ao invés de estarem relacionados à corticoterapia inalatória em si. Pode-se concluir que a nova formulação com beclometasona, usando HFA-134a como propelente, parece ter um controle similar dos efeitos da asma, comparando-se com a mesma terapia (dose e administrações por dia) que usa CFC como propelente.

1 Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 2 Outro estudo teve por objetivo demonstrar que a nova formulação de dipropionato de beclometasona inalatória, contendo propelente HFA, é tão efetiva e com igual tolerabilidade que a formulação contendo o gás CFC como propelente. O estudo foi desenhado de modo multicêntrico, randomizado, duplo cego e feito em grupos paralelos. Separaram-se os pacientes em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. Na primeira semana de estudo (run-in period), os pacientes continuaram com seu tratamento habitual para asma, e nas 6 semanas seguintes os pacientes foram separados em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. A dose de beclometasona que esses pacientes usariam seria equivalente às doses de suas terapias anteriores (200 mcg de budesonida e 250 mcg de flunisolida foram consideradas equivalentes à dose de 250 mcg de dipropionato de beclometasona). Após as 6 semanas seguindo esse esquema, todos pacientes migraram para o tratamento com beclometasona usando HFA como propelente e assim permaneceram por mais 8 semanas.

A conclusão do estudo foi que em pacientes com asma persistente (desde leve até severa), as formulações de dipropionato de beclometasona, usando gás propelente CFC ou HFA, têm efeitos clínicos equivalentes. Tal fato foi mensurado comparando-se o fluxo expiratório pulmonar matinal e espirométrico secundário e ainda parâmetros de eficácia clínicos. Os perfis de tolerabilidade de ambas as formulações também foram considerados similares. Pacientes podem, portanto, mudar a terapia de uma formulação com CFC para outra com HFA sem precisarem mudar a dosagem.

2 Referências Bibliográficas:

1. Woodcock A, Williams A, Batty L, Masterson C, Rossetti A, Cantini L. Effects on lung function, Symptoms, and bronchial hyper reactivity of low-dose inhaled beclomethasone dipropionate given with HFA-134a or CFC propellant. In: Journal of aerosol medicine. Volume 15, Number 4, Pages 407-414; 2002.

2. Rocca-Serra JP, Vicaut E, Lefrancois G, Umile A. Efficacy and Tolerability of a new nonextrafine formulation of beclomethasone HFA-134a in patients with asthma – comparison with beclomethasone CFC. In: Clinical Drug Investigation. Volume 22, Number 10, Pages 653-665; 2002.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas O princípio ativo do medicamento em questão é o dipropionato de beclometasona, um derivado cortisônico com atividade tópica anti-inflamatória e antialérgica eficaz sobre a mucosa das vias respiratórias. O dipropionato de beclometasona exerce especificamente uma ação antirreativa nos brônquios, reduzindo o edema e a hipersecreção e inibindo a formação do broncoespasmo.

Administrado por inalação, o dipropionato de beclometasona atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória. Em decorrência deste fato, desde que obedecidas às doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não induz ações inibitórias sobre a atividade do córtex suprarrenal. A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente a instrução de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.

Propriedades farmacocinéticas A absorção sistêmica do dipropionato de beclometasona inalterado, administrado por via inalatória (oral), ocorre através dos pulmões. Uma pequena e desprezível absorção pelo trato gastrintestinal de dipropionato de beclometasona em sua forma inalterada pode ocorrer.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 3 A biodisponibilidade absoluta depois da inalação é de aproximadamente 2% e 62% da dose nominal de dipropionato de beclometasona inalterado e monopropionato-17-beclometasona, respectivamente.

O dipropionato de beclometasona é rapidamente absorvido com concentração plasmática (tmax) observada depois de 0,3 horas. Monopropionato-17-beclometasona aparece mais lentamente com concentração plasmática (tmax) de 1 hora. O aumento da dose inalada leva a um aumento linear aproximado da exposição sistêmica. A biodisponibilidade de dipropionato de beclometasona por administração oral é desprezível, mas a conversão pré-sistêmica à monopropionato-17-beclometasona resulta em 41% da dose sendo absorvida como monopropionato-17-beclometasona.

A distribuição tecidual do dipropionato de beclometasona é moderada (20 L), e apresenta-se mais expressiva para o monopropionato-17-beclometasona (424 L). A ligação às proteínas plasmáticas é moderadamente alta (87% para monopropionato-17-beclometasona).

O dipropionato de beclometasona é rapidamente convertido em vários metabólitos por enzimas esteáricas presentes na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o monopropionato-17-beclometasona ativo.

As eliminações de dipropionato de beclometasona e monopropionato-17-beclometasona são caracterizadas por um alto clearance plasmático (150 e 120 L/h), com correspondente meia-vida de 0,5 e 2,7 horas, respectivamente. Aproximadamente 60% da dose é excretada dentro de 96 horas após administração oral de dipropionato de beclometasona, principalmente como metabólitos livres e conjugados. Aproximadamente 12% da dose é excretada na forma de metabólitos polares livres e conjugados, na urina. O clearance renal do dipropionato de beclometasona e de seus metabólicos é desprezível.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito do dipropionato de beclometasona aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite).

Contraindicações

Não utilize este medicamento em casos de hipersensibilidade individual aos derivados corticosteroides, hipersensibilidade ao álcool ou a qualquer outro constituinte desta formulação, tuberculose pulmonar, herpes simples ou durante crises asmáticas.

O dipropionato de beclometasona não é indicado para tratamento das crises e sintomas da asma aguda. Nestas condições, um broncodilatador inalatório de curta ação é requerido.

Pacientes devem ser orientados para ter disponível a medicação de alívio das crises.

Advertências e precauções

Com o propósito de ser obter um efeito terapêutico total e eficaz do tratamento, torna-se indispensável que o paciente siga rigorosamente as instruções relativas à forma de inalação do medicamento. Os pacientes devem ser informados que Ailuk deve ser utilizado regularmente, mesmo que o paciente estiver assintomático.

O controle dos sintomas da asma deverá, normalmente, seguir um processo gradual, e a resposta do paciente deverá ser monitorada por esses testes de função pulmonar Ailuk não é eficaz nas crises de asma já instaladas; pelo contrário, o produto constitui-se em tratamento de fundo (manutenção) da doença asmática e neste caso, deverá ser administrado de acordo com as doses prescritas da forma que o médico considerar necessário. Os pacientes devem ser orientados para ter disponível a medicação de alívio das crises.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 4 Asma grave exige avaliação médica regular para verificar a função pulmonar, porque há risco de ataques severos ou mesmo morte. Aumento do uso de broncodilatores, em particular os beta2-agonista de curta ação, para alívios dos sintomas, pode indicar descontrole da asma. O paciente deve ser instruído a procurar o médico se o tratamento com broncodilatador de rápida ação tornar-se menos efetivo ou se forem necessárias mais inalações do que o normal, porque isso pode indicar uma piora no controle da asma. Se isso ocorrer, então o paciente deve ser avaliado e considerado a necessidade de aumentar a terapia anti-inflamatória (por exemplo, maior dose de corticosteroide inalatório ou um corticosteroide oral). Piora grave da asma deve ser tratada de maneira regular (por exemplo, pelo aumento da dose de dipropionato de beclometasona inalada, pela administração de esteroide sistêmico, se necessário, e/ou um antibiótico apropriado se houver infecção, em conjunto com uma terapia de beta-agonista).

O tratamento com Ailuk não deve ser interrompido abruptamente.

Como com qualquer corticosteroide inalatório, podem ocorrer efeitos sistêmicos, especialmente em alta dose prescrita por períodos longos. Esses efeitos têm probabilidade menor de ocorrência com corticosteroides inalados em comparação a orais. Possíveis efeitos sistêmicos incluem: supressão adrenal, retardo do crescimento em crianças e adolescentes, redução da densidade mineral óssea, catarata e glaucoma e mais raramente, uma variedade de efeitos psicológicos ou comportamentais incluindo, hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressividade (particularmente em crianças). Portanto, é importante que o paciente seja avaliado regularmente e que a dose de corticosteroide inalado seja reduzida à dose mais baixa na qual o controle eficaz da asma seja mantido.

É importante que o crescimento de crianças que recebem terapia com corticoides inalados seja constantemente monitorado. Caso o crescimento esteja abaixo e mais devagar do que o esperado é provável que a dose do medicamento deva ser reduzida, se possível à menor dose na qual o efetivo controle da asma possa ser mantido.

O uso de Ailuk deverá levar em consideração o uso concomitante de corticosteroides sistêmicos, a fim de possibilitar o ajuste das doses.

O tratamento em paciente que já recebeu tratamento sistêmico com corticosteroides necessita precauções adicionais e vigilância médica periódica, visto que a reativação da função suprarrenal, suprimida em virtude da corticoterapia sistêmica é lenta. É necessário, no entanto, que a doença asmática esteja relativamente estabilizada com o tratamento sistêmico.

No início do tratamento, Ailuk deve ser administrado mantendo-se a corticoterapia sistêmica; a seguir o tratamento por via sistêmica deverá ser progressivamente reduzido, controlando-se o paciente em intervalos regulares (aconselha-se exames periódicos da função suprarrenal), modificando-se a posologia de Ailuk de acordo com os resultados obtidos.

Durante as fases de stress, crises asmáticas graves ou cirurgias eletivas, os pacientes deverão ser submetidos a um tratamento suplementar com corticosteroides por via sistêmica.

Aproximadamente uma semana após o início do tratamento com Ailuk pode ser iniciada a redução da dose do esteroide sistêmico. A redução deve corresponder à dose de manutenção do esteroide sistêmico. Reduções de dose de não mais que 1 mg são adequadas para pacientes recebendo doses de manutenção de 10 mg ou menos de prednisolona ou seu equivalente. Reduções maiores podem ser apropriadas para doses de manutenção maiores. A função adrenocortical deve ser monitorada regularmente, enquanto a dose de esteroide sistêmico é gradualmente reduzida.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 5 Alguns pacientes podem ter sensações de mal-estar durante a retirada do tratamento com esteroides sistêmicos, apesar da manutenção ou até melhora da função respiratória. Estes pacientes deverão ser encorajados a manter o tratamento com Ailuk e continuar a retirada da corticoterapia sistêmica, a menos que haja indícios objetivos de insuficiência adrenal. Pacientes que completaram a retirada de corticosteroides orais e cuja função suprarrenal se encontra debilitada deverão portar um cartão de aviso indicando que poderão necessitar administração suplementar de esteroides sistêmicos em situações de crise (por exemplo, durante a piora de crises asmáticas, infecções pulmonares, comorbidades intercorrentes maiores, cirurgias, traumas etc.).

Em alguns casos, a substituição do tratamento com esteroide sistêmico pela terapêutica inalatória pode desmascarar alergias tais como rinite alérgica ou eczema que estavam previamente suprimidas pela terapia sistêmica. Estes processos devem ser tratados sintomaticamente com anti-histamínicos e/ou preparações tópicas, incluindo corticosteroides tópicos.

Tratamento com corticosteroide pode mascarar alguns sintomas de tuberculose pulmonar e outras infecções bacterianas, fúngicas e virais das vias aéreas. Tuberculose pulmonar pode também ser reativada pela reintrodução de corticoide inalatório. Esse fato deve ser levado em consideração ao tratar paciente com infecções das vias aéreas. Tanto a asma quanto a infecção devem ser apropriadamente tratadas.

Restrição é necessária no tratamento de pacientes com anomalias pulmonares, como bronquisctasia e pneumoconiose, juntamente com a possibilidade de infecções fúngicas.

Como todo corticoide inalatório, Ailuk deve ser utilizado com cautela em pacientes com tuberculose ativa ou latente e infecção fúngica, bacteriana ou viral das vias aéreas. Também utilizar com cautela em pacientes portadores de anormalidades pulmonares como bronquiecstasia e pneumoconiose, uma vez que as mesmas estão relacionadas com maior susceptibilidade às infecções fúngicas.

A beclometasona é menos dependente do metabolismo do CYP3A do que alguns outros corticosteroides, e, em geral, as interações são improváveis; entretanto, a possibilidade de efeitos sistêmicos com o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (por exemplo, ritonavir, cobicistate) não pode ser excluída e, portanto, recomenda-se cautela e monitoramento apropriado com o uso de tais agentes.

Distúrbios visuais podem ser relatados com o uso sistêmico e tópico de corticosteroides. Se algum paciente apresentar sintomas como visão turva ou outras alterações visuais, o paciente deve ser encaminhado a um oftalmologista para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como a coriorretinopatia serosa central, que têm sido notificadas após o uso de corticosteroides sistêmicos e tópicos.

Os pacientes deverão ser orientados a lavar a boca com água após utilizar o produto de maneira a reduzir o risco de infecções por Candida.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas:

Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que o dipropionato de beclometasona produza alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 6 Como qualquer outro medicamento recomenda-se atenção especial na administração em pacientes idosos.

O tratamento de pacientes com anomalias pulmonares como bronquiectasia e pneumoconiose, com a possibilidade de infecções fúngicas, deve ser restrito.

Administração durante a gravidez ou aleitamento:

Em mulheres grávidas, o medicamento Ailuk deve ser utilizado no caso de efetiva necessidade e sob supervisão médica. O dipropionato de beclometasona pode ser detectado no leite materno, mas a fração transferida é desconhecida. No entanto, o uso do dipropionato de beclometasona em mães amamentando requer que os benefícios da terapêutica sejam levados em consideração frente aos riscos para mãe e lactente. As crianças cujas mães, durante a gravidez, receberam doses elevadas de corticoide inalatório (oral) devem ser submetidas a acompanhamento médico.

Categoria de Risco na Gravidez:

Categoria C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Não foram relatadas, até o momento, interações medicamentosas com o dipropionato de beclometasona, porém o uso do produto deverá levar em consideração o uso concomitante de corticosteroides sistêmicos, a fim de possibilitar ajuste das doses.

O dipropionato de beclometasona é menos dependente do metabolismo do CYP3A do que os outros corticosteroides e, em geral, as interações são improváveis. No entanto, a possibilidade de efeitos sistêmicos com o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (por exemplo, ritonavir, cobicistate) não pode ser excluída e, portanto, é aconselhável o cuidado e o acompanhamento adequado com o uso de tais medicamentos.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar o medicamento Ailuk em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz, o recipiente não deve ser exposto a fontes de calor.

Desde que seguidos os cuidados de conservação, o prazo de validade de Ailuk é de 24 meses, a contar da data de fabricação (vide embalagem externa).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 7 Ailuk é uma solução pressurizada límpida e incolor, tem leve odor e sabor alcoólico, é contida em recipiente de alumínio adaptado com válvula de ponteira prateada e acionador adequado para inalação. Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Antes de utilizar este medicamento pela primeira vez, ou se o produto não é utilizado por 3 dias ou mais, o paciente deve liberar um jato do medicamento no ar para certificar-se de que o dispositivo está funcionando corretamente.

O medicamento é de USO INALATÓRIO (ORAL).

Leia atentamente as instruções para o uso correto. se necessário,

Consulte o seu médico ou farmacêutico para obter explicações

Mais detalhadas.

Instruções de uso do dispositivo:

1 - Tirar a tampa de proteção do inalador e verificar se o bocal está limpo, livre de poeira, sujeira ou objetos estranhos;

2 - Segurar o inalador em posição vertical, com o bocal para baixo, como indicado na figura; e expirar (soltar a respiração) o mais devagar e profundamente possível;

3 - Colocar o bocal do inalador entre os lábios bem fechados, mas não morder o bocal;

4 - Inspirar, devagar e profundamente, somente através da boca e, ao mesmo tempo, apertar firmemente o frasco, apenas uma vez, para liberar a dose;

5 - Terminada a inalação, segurar a respiração o maior tempo possível e depois, remover o inalador da boca e respirar normalmente. Não respire no inalador;

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 8 6 - Após o uso, fechar o inalador com a tampa de proteção.

O inalador deve estar sempre limpo. A limpeza deve ser efetuada conforme as instruções de limpeza descritas abaixo.

Instruções de limpeza do dispositivo O dispositivo deve ser limpo pelo menos a cada três dias a partir do início da sua utilização.

1 - Remover a tampa protetora de plástico e o frasco metálico;

2 - Lavar com água morna por um minuto a partir da parte inferior do corpo do dispositivo de plástico, posicionando-o sob o fluxo de água corrente, como representado na figura;

3 - Lavar com água morna por mais um minuto a partir da parte superior do dispositivo, colocando-o sob o fluxo de água, conforme representado na figura;

4 - Cuidadosamente, remover a água que permanece no interior do dispositivo de plástico, batendo com moderação e repetidamente contra uma superfície dura, tal como mostrado na figura abaixo. Certifique-se de que a água não permaneça na cavidade central do dispositivo de plástico e na haste onde se encaixa o recipiente metálico;

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 9 6 - Colocar o recipiente metálico e tampa de proteção no dispositivo de plástico.

Importante:

Não use o dispositivo de plástico ainda molhado. Certifique-se que ele está completamente seco antes de usá-lo. A utilização do dispositivo molhado pode promover a obstrução do jato.

Cada jato de Ailuk fornece 250 mcg de dipropionato de beclometasona, princípio ativo do produto.

Crianças: NÃO DEVE SER UTILIZADO POR CRIANÇAS.

Adultos (incluindo os idosos):

A dose inicial do produto é de dois jatos (500 mcg), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com a necessidade do paciente, pode-se prescrever doses mais altas (até 8 jatos por dia).

A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Pacientes com insuficiência renal ou hepática:

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Reações adversas

Como com qualquer terapêutica inalatória, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal com aumento imediato de sibilos após dosificação. Neste caso, o paciente deve ser tratado, imediatamente, com broncodilatadores de rápida ação e o tratamento com Ailuk deve ser imediatamente descontinuado.

Ocasionalmente podem ocorrer infecções do tipo fúngico (candidíase) na cavidade oral e faringe, cuja incidência aumenta com doses superiores a 400 mcg de dipropionato de beclometasona por dia.

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 10 Pacientes que previamente sofreram infecções por Candida precipitins (indicado por altos níveis de Candida no sangue) são mais suscetíveis a essas complicações, as quais regridem rapidamente após uso de antimicóticos, não havendo necessidade de interromper o tratamento. O aparecimento da infecção fúngica pode ser minimizado orientando-se que os pacientes procedam à lavagem da boca após cada inalação.

A rouquidão, perda de voz ou irritação da garganta podem ocorrer em alguns pacientes. A perda de voz é reversível e desaparece com a interrupção do tratamento e/ou descanso da voz. Ela pode ser prevenida realizando a lavagem da boca com água imediatamente após o uso de Ailuk.

Reações de hipersensibilidade, incluindo exantema, urticária, prurido, eritema, edema dos olhos, face, lábios e da faringe, foram reportadas. Em alguns pacientes, o dipropionato de beclometasona inalatório (oral) pode causar rouquidão ou irritação da faringe.

Nas doses preconizadas é improvável que ocorram alterações colaterais sistêmicas. No entanto, podem raramente ocorrer quando altas doses são utilizadas por um longo período de tempo, tais como: supressão adrenal, retardo do crescimento (em crianças e adolescentes), diminuição da densidade óssea, catarata e glaucoma.

Supressão suprarrenal raramente ocorre com as doses preconizadas de até 1.500 mcg/dia; reduções dos níveis plasmáticos de cortisol foram relatadas em alguns pacientes administrando 2.000 mcg por dia, principalmente durante períodos prolongados. Nestas condições, o risco de desenvolvimento de supressão suprarrenal deve ser considerado frente às vantagens terapêuticas.

Supressão prolongada do eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal pode, eventualmente, levar a efeitos sistêmicos, incluindo déficit de crescimento em crianças e adolescentes, redução da densidade óssea, catarata e glaucoma. Os pacientes devem ser rigorosamente controlados, a fim de constatar o eventual aparecimento de manifestações, tais como: osteoporose, úlcera péptica, sinais de insuficiência suprarrenal secundária como hipotensão e perda de peso.

Reação muito comum (> 1/10): laringite, faringite.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): candidíase oral, náusea, dispepsia.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): irritação da garganta, rouquidão, disfonia, broncoespasmo paradoxal, chiado no peito, dor de cabeça, visão turva.

Reação rara* (> 1/10.000 e < 1.000): herpes simples; reações de hipersensibilidade com as seguintes manifestações: edema dos olhos, edema de garganta, edema de face angioedema, rash, urticária, prurido; astenia.

Reação muito rara (< 1/10.000): efeitos colaterais sistêmicos (supressão da adrenal, retardo no crescimento de crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma), dispneia, tosse.

Reação cuja frequência é desconhecida: hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão, agressividade, mudanças comportamentais (predominantemente em crianças).

Ailuk (dipropionato de beclometasona)_VP01 Página 11

Provenientes de relatos espontâneos.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Efeitos corticosteroides sistêmicos (tais como depressão da função adrenal e hipercorticismo) podem ocorrer se o dipropionato de beclometasona for utilizado em altas doses. A dose deve ser diminuída ao aparecimento destes sintomas.

A função da glândula suprarrenal é recuperada em poucos dias e pode ser verificado por exames de dosagem do cortisol plasmático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

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