Aceclofenaco

Identificação do medicamento

Proflam® (aceclofenaco) Bula para paciente Comprimido revestido 100 mg

PROFLAM ® aceclofenaco

Apresentações

Comprimido revestido contendo 100 mg: Embalagens com 6 ou 12 comprimidos.

Uso adulto uso oral

Composição

Cada comprimido revestido contém: aceclofenaco ............................................................................................................................................... 100 mg Excipiente q.s.p ................................................................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estrearato palmitato de glicerila, povidona, celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.

Para que este medicamento é indicado?

PROFLAM  (aceclofenaco) está indicado para o tratamento de processos dolorosos e inflamatórios tais como: dores de dentes, traumatismos, dores musculares (ex: lombares), dores pós-cirúrgicas (após o parto normal, após extração dentária), dores nas articulações dos ombros e reumatismos.

Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

Como este medicamento funciona?

PROFLAM® (aceclofenaco) é um fármaco anti-inflamatório não esteroidal que é estruturalmente semelhante ao diclofenaco. Apresenta efeitos na inflamação, possuindo propriedades analgésicas e anti-inflamatórias, o que leva ao alívio de diversas condições dolorosas.

O efeito analgésico do produto se inicia cerca de 30 (trinta) minutos após a ingestão do comprimido.

Quando não devo usar este medicamento?

PROFLAM® (aceclofenaco) é contraindicado em caso de hipersensibilidade (alergia) conhecida ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação. O aceclofenaco não deve ser administrado em pacientes alérgicos ao diclofenaco, pois se relata a ocorrência de reações alérgicas graves nestes pacientes, quando em tratamento com agentes anti-inflamatórios não esteroidais. Também não deve ser administrado àqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais.

PROFLAM® (aceclofenaco) não deve ser usado em pacientes com úlcera do estômago ou duodeno, em fase ativa.

A segurança de PROFLAM® (aceclofenaco) em gestantes não foi testada. Contudo, medicamentos semelhantes podem causar risco fetal humano. Assim, este produto está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médic o, os seus benefícios superem os riscos.

Este produto é contraindicado durante a lactação.

Pacientes que sofrem de tontura e vertigem ou outros distúrbios nervosos devem evitar tomar medicamentos anti -inflamatórios não esteroidais quando vão operar automó veis ou outros equipamentos perigosos até que se saiba como estes fármacos em particular os afeta.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

A critério médico, orienta-se fazer um acompanhamento dos pacientes em tratamento prolongado com anti-inflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal).

Avise seu médico se você tiver alguma das seguintes doenças: doenças do estômago ou intestino; úlcera; problemas no coração; pressão alta; doenças nos rins; história de cirurgias recentes.

Em pacientes com alterações da função hepática (fígado), a dose de aceclofenaco deve ser reduzida.

Como com qualquer outro agente anti-inflamatório não esteroidal, o tratamento de pacientes idosos deve ser conduzido com cautela.

A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 (doze) anos de idade não foram estabelecidas.

Uso na gravidez e lactação: PROFLAM® (aceclofenaco) não deve ser administrado quando houver suspeita ou durante a gravidez e lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratament o esperados para a mãe superem os riscos potenciais para o feto. Você deve informar ao médico se está amamentando.

Interações medicamentosas A administração de anti-inflamatórios não esteroidais com ácido acetilsalicílico não é recomendada pois a terapia concomitante pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais.

Os fármacos anti-inflamatórios não esteroidais aumentam a atividade do lítio e da digoxina.

O controle da pressão sanguínea de pacientes em tratamento com beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de agentes anti-inflamatórios não esteroidais.

Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento do potássio no sangue.

A administração de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais com anticoagulantes exige acompanhamento cuidadoso e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante.

Existem relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes diabéticos tomando aceclofenaco. Sendo assim, o médico deve levar em conta a possibilidade do ajuste de dosagem de agentes antidiabéticos orais.

Os anti-inflamatórios não esteroidais podem aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina e do metotrexato.

Convulsões podem ocorrer devido à interação entre as quinolonas e anti-inflamatórios não esteroidais. Estas podem ocorrer em pacientes sem história prévia de epilepsia ou convulsões.

Ingestão concomitante com outras substâncias Recomenda-se informar ao médico caso haja uso concomitante de medicamentos que contenham lítio, digoxina, anticoagulantes, antidiabéticos orais, diuréticos e outros analgésicos.

Não são conhecidas interações deste medicamento com alimentos e álcool. Entretanto, recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar este medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30° C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características organolépticas:

Comprimido revestido, redondo, biconvexo, com vinco, branco a quase branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Posologia e administração A dose usual é de 1 (um) comprimido de 100 mg por via oral a cada 12 (doze) horas. A duração do tratamento pode variar dependendo do caso e deve ser orientada pelo médico.

A posologia deve ser individualizada de acordo com a indicação e características do paciente.

Pacientes idosos A dose para pacientes idosos deve ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como ocorre com qualquer outro anti-inflamatório não esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que estes pacientes, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas a estas substâncias.

Insuficiência renal Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal leve, bem como não há dados suficientes que suportem o uso de PROFLAM® (aceclofenaco) em pacientes com insuficiência renal grave.

Insuficiência hepática Para pacientes com insuficiência hepática leve, é indicada uma dose única diária de 100 mg. A segurança do uso de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada não foi estudada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Use a medicação assim que se lembrar, caso tenha esquecido uma dose. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de intensidade leve, incluindo os gastrintestinais e tonturas ocasionais.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores à comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Gastrintestinais: desconforto gástrico; dor abdominal; náusea e diarreia.

Sistema nervoso central e periférico: tonturas.

Alterações de exames laboratoriais: elevação de enzimas hepáticas (exames que avaliam a integridade do fígado).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Gastrintestinais: gases; irritação gastrintestinal incluindo gastrites e úlceras pépticas; prisão de ventre; vômitos; estomatite ulcerosa.

Sistema nervoso central e periférico: vertigem.

Dermatológicas: coceira; erupção cutânea; dermatite.

Alterações de exames laboratoriais: aumento da creatinina e ureia (exames que medem a função renal).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Cardiovasculares: inchaço no corpo.

Respiratórias: falta de ar.

Hematológicas: anemia.

Orgânicos gerais: inchaço no rosto.

Sentidos: alteração da visão.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Gastrintestinais: inflamação do pâncreas; fezes escuras como “borra de café”; outras estomatites; hepatite aguda; icterícia (pele amarela).

Sistema nervoso central e periférico: formigamentos; tremores.

Psiquiátrico: depressão; alterações do sono (sonhos reais); sonolência; insônia.

Dermatológicas: eczema; rubor; manchas roxas pelo corpo.

Cardiovasculares: palpitações.

Músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas.

Respiratórias: broncoespasmo; estridor.

Hematológicas: anemia por destruição dos glóbulos vermelhos; diminuição dos glóbulos brancos; diminuição das plaquetas.

Renais: perda de proteína pela urina.

Orgânicos gerais: dor de cabeça; cansaço; inchaço no rosto; acessos de calor; reações alérgicas; ganho de peso; choque anafilático.

Sentidos: alterações do paladar.

Alterações dos testes laboratoriais: elevação da fosfatase alcalina; elevação do potássio no sangue.

Informe a seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Caso ocorra administração de PROFLAM® (aceclofenaco) em doses maiores do que a recomendada, procure atendimento médico imediatamente. O tratamento é realizado de acordo com o quadro e a gravidade dos sintomas que podem surgir: irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão respiratória e convulsões.

A absorção do aceclofenaco pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na eliminação de agentes anti-inflamatórios não esteroidais como o aceclofenaco, devido à alta taxa de ligação protéica e ao metabolismo extensivo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S.: 1.0043.0817 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 Marca registrada sob licença de:

Almirall S.A.

Fabricado e Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Pres. Castello Branco, 3565 – Itapevi – SP CNPJ do titular do registro: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 22/11/2022.

Identificação do medicamento

Proflam® (aceclofenaco) Bula para profissional da saúde Comprimido revestido - 100 mg Creme – 15 mg/g

PROFLAM ® aceclofenaco

Apresentações

Comprimido revestido 100 mg: Embalagens com 6 ou 12 comprimidos.

Creme 30g: 15 mg/g. Embalagem contendo 1 bisnaga.

USO ADULTO Comprimido - USO ORAL Creme - USO TÓPICO Composição comprimido revestido:

Cada unidade contém: aceclofenaco ............................................................................................................................................... 100 mg Excipiente q.s.p ................................................................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estearato palmitato de glicerila, povidona, celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.

Composição creme:

Cada grama de PROFLAM ® (aceclofenaco) contém: aceclofenaco ............................................................................................................................................ 15 mg Excipientes q.s.p ............................................................................................................................................... 1 g Excipientes: palmitato de sorbitana, álcool cetoestearílico, petrolato líquido, metilparabeno, propilparabeno e água deionizada.

Indicações proflam

 (aceclofenaco) está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como: dores de dente, traumatismos, mialgias (ex: lombares), dores agudas pós-cirúrgicas (pós-episiotomia, após extração dentária), periartrite do ombro, reumatismos extra-articulares (transtornos dos tecidos moles).

Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatoide, osteoartrose e espondilite anquilosante.

PROFLAM ® (aceclofenaco) creme é indicado para todo tipo de processos locais dolorosos e inflamatórios, inclusive traumatismos e patologias inflamatórias agudas ou crônicas da musculatura esquelética, como tendinite, tenossinovite, dor articular, luxação, periartrite, distensão, lumbago sem outra especificação e torcicolo.

Resultados de eficácia

• Comprimido Revestido:

A melhora dos sintomas em pacientes com gonartrose (osteoartrose [OA] de joelho) foi observada inicialmente em 2 (dois) ensaios clínicos duplo-cegos randomizados e controlados, que envolveram 367 ( e 378 pacientes, respectivamente.

Aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 (três) meses, melhorou significativamente as dores no repouso e ao movimento, a sensibilidade e o edema articular, capacidade funcional e a duração do enrijecimento articular. O aceclofenaco parece menos efetivo na redução do eritema que outros sintomas 1, 2. Um estudo clínico duplo-cego controlado em OA de joelho (N= 168), com duração de 6 semanas, comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia com o paracetamol 1000 mg três vezes ao dia. O aceclofenaco foi superior ao paracetamol de acordo com a avaliação pela Escala Visual Analógica (EVA), Índice de Lequesne para osteoartrite e avaliação global de médicos e pacientes. A tolerabilidade de ambos os tratamentos foi semelhante. Outro estudo randomizado duplo cego (N= 591) comparou, na mesma indicação, aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia com diclofenaco 50 mg três vezes ao dia, durante 6 semanas, e demonstrou eficácia semelhante entre os dois tratamentos, porém com melhor tolerabilidade gastrointestinal do aceclofenaco com 57,3% de incidência geral de sintomas gastrointestinais no grupo tratado com aceclofenaco, versus 73,6% no grupo do diclofenaco (p<0,001).

A eficácia analgésica e anti-inflamatória do aceclofenaco demonstrou ser similar à do cetoprofeno (50 mg três vezes ao dia), à indometacina (50 mg duas vezes ao dia), tenoxicam (20 mg uma vez ao dia) e ao diclofenaco (50 mg três vezes ao dia) em pacientes, com artrite reumatoide. No geral, o aceclofenaco por 3 (três) a 6 (seis) meses reduziu significativamente a inflamação, intensidade da dor e a rigidez articular matinal. Nestes estudos, os escores de eficácia variaram de “boa” a “muito boa” para 62,1 a 76,3% dos pacientes 3, 4.

Na espondilite anquilosante, o aceclofenaco apresentou eficácia semelhante ao tenoxicam (20 mg uma vez ao dia) nu m estudo multicêntrico, com a duração de 3 (três) meses envolvendo 235 (duzentos e trinta e cinco) pacientes com doença ativa. Avaliações finais de intensidade de dor e enrijecimento articular matinal resultaram em escores avaliados como “boa melhora” para 40 a 70% dos pacientes tratados com aceclofenaco ou tenoxicam. Resultados semelhantes foram observados quando o aceclofenaco foi comparado ao naproxeno (500 mg duas vezes ao dia) ou à indometacina (25 mg duas vezes ao dia e 50 mg à noite) 5.

A capacidade analgésica do aceclofenaco também foi avaliada em estudos controlados em pacientes com dores de dente moderada e severa. O alívio da dor já se mostrava evidente 1 (uma) hora após a administração de uma dose 100 ou 150 mg.

Um estudo controlado randomizado (N=227) também comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia com o diclofenaco resinato 75 mg duas vezes ao dia, no tratamento da dor lombar aguda durante 10 dias de tratamento; a eficácia na redução da dor de acordo com uma escala visual analógica de dor foi semelhante, porém a tolerabilidade do aceclofenaco foi melhor, com menos efeitos adversos e maior tolerabilidade global de acordo com avaliação de médicos e pacientes.

O aceclofenaco, 100 mg duas vezes ao dia, também foi estudado em pacientes com traumatismos músculo -esqueléticos, num estudo não comparativo envolvendo 15.033 pacientes, avaliados após 48 horas do trauma e 10 dias após. A proporção de pacientes livres das dores, ao repouso e ao movimento, aumentou de 15 para 87% e de 3 para 54% respectivamente, durante este tempo 7.

• Creme:

Num estudo realizado em 22 voluntários sadios, aceclofenaco creme foi aplicado durante 4 (quatro) dias consecutivos em 4 (quatro) períodos de 24 horas. A irritação local produzi da pelo aceclofenaco creme foi menor do que a produzida por água destilada e equivalente à produzida pelo placebo 8.

Em outro estudo com 12 (doze) voluntários sadios no tratamento do eritema induzido por radiação ultravioleta, o aceclofenaco reduziu a área de eritema já nas primeiras 7 (sete) horas de maneira significativa em relação às áreas não tratadas ou tratadas com placebo 9.

Num ensaio multicêntrico, incluíram-se 398 pacientes, comparando o aceclofenaco creme com o diclofenaco creme, em traumatismos músculo-esqueléticos. Obteve-se o seguinte resultado: o aceclofenaco foi tão eficaz quanto o diclofenaco na redução dos parâmetros clínicos da reação inflamatória associada aos traumas músculoesqueléticos (dor, edema e capacidade funcional) 10.

Num estudo multicêntrico foi comparado 219 pacientes tratados com aceclofenaco ou piroxicam em pacientes com traumatismos músculo-esqueléticos. O aceclofenaco se mostrou eficaz na redução dos parâmetros que refletiam os sintomas inflamatórios (dor, edema, capacidade funcional) 11.

A partir destes estudos, pode-se concluir que o aceclofenaco creme é tão eficaz quanto o diclofenaco ou o piroxicam, de uso tópico, no tratamento das manifestações dolorosas, inflamatórias e da capacidade funcional associados aos transtornos músculoesqueléticos. A eficácia clínica foi sempre acompanhada de uma excelente tolerância, tanto em nível local, como sistêmico.

Características farmacológicas

• Comprimido Revestido:

Farmacodinâmica O aceclofenaco é um fármaco anti-inflamatória não esteroidal (AINE) do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionado ao diclofenaco.

O aceclofenaco possui efeitos analgésico, anti-inflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase (COX), que está envolvida na produção de prostaglandinas (PG), os principais agentes dos processos inflamatórios. Estudos in vivo mostraram seletividade de inibição da COX-2.

Estudos in vitro mostraram que o aceclofenaco inibe a ação da PG E2, Interleucina (IL) 1 beta, IL -6 e fator de necrose tumoral (TNF).

Farmacocinética O aceclofenaco é absorvido rapidamente como fármaco inalterado quando administrado por via oral e seu efeito analgésico pode se iniciar 30 (trinta) minutos após a ingestão de um comprimido.

Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas . Uma dose de 100 mg é 100% biodisponível. A Cmáx, Tmáx e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina está basicamente associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxi-aceclofenaco e hidroxi-diclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco(4-hidroxiaceclofenaco); o diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% do fármaco recuperado na urina. Estes metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.

O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial, após 1(uma) hora da administração, em níveis correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.

Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.

Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado em voluntários sadios em jejum e alimentados.

• Creme:

Farmacologia

PROFLAM ® (aceclofenaco) creme é uma preparação de uso tópico. Quimicamente, o aceclofenaco é designado como: ácido 2-[(2',6'-diclofenil) amino] fenil-acetoxiacético. O aceclofenaco é uma molécula derivada do ácido fenil-acético que se caracteriza farmacologicamente por sua potente atividade analgésica, anti -inflamatória e antirreumática. A fórmula empírica é C16H13O4Cl2, a massa molecular é 354,1 g/mol.

A base de PROFLAM ® (aceclofenaco) creme foi especialmente desenvolvida de forma a conter quantid ade mínima de componentes graxos (somente o necessário para manter o princípio ativo dissolvido sem que haja precipitação) e elevada porcentagem de fase aquosa (85%). Esta combinação favorece a liberação do fármaco e sua absorção pela pele.

PROFLAM ® (aceclofenaco) creme, em nível experimental, inibe a formação de edema e de eritema independente da etiologia da inflamação. Estudos sobre mecanismo de ação, tanto em animais, como em humanos, demonstraram que o aceclofenaco inibe a formação de prostaglandinas e leucotrienos mediante uma inibição irreversível da cicloxigenase.

Farmacocinética O aceclofenaco foi absorvido da região de aplicação em todas as espécies estudadas, alcançando uma rápida saturação.

O aceclofenaco permanece na região de absorção e exerce sua ação anti-inflamatória, passando para a circulação sistêmica de uma forma contínua, porém, em pequenas concentrações. O aceclofenaco se distribui com preferência nos órgãos do trato gastrintestinal, fígado e rins, e é eliminado lentamente pela urina e fezes.

Contraindicações proflam

 (aceclofenaco) é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação. O aceclofenaco não deve ser administrado a pacientes hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes fatais, em pacientes em tratamento com anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).

Como com qualquer outro AINE, o aceclofenaco é contraindicado para aqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda, devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, já que existe o risco de reações alérgicas graves.

PROFLAM® (aceclofenaco) comprimido revestido não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase ativa ou sangramento gastrintestinal. Também está contraindicado em pacientes, com insuficiência renal grave.

A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Assim, este produto está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na gravidez).

Este produto é contraindicado durante a lactação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas.

Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

Advertências e precauções

• Comprimido revestido:

Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática, cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.

Como prevenção, deve-se fazer um seguimento nos pacientes em tratamento prolongado com anti-inflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal).

Efeitos gastrintestinais Como com outros AINEs, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite, duodenite ou úlcera péptica.

Portanto, recomenda-se que PROFLAM® (aceclofenaco) seja rigorosamente monitorado em pacientes que apresentam história sugestiva de patologias gastrintestinais de natureza irritativa, incluindo colites ulcerativas e doença de Crohn. Os AINEs podem provocar hemorragia gastrintestinal que resulta em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos com a dose mínima compatível com uma resposta terapêutica satisfatória.

Sangramentos gastrintestinais ou perfurações ulcerativas, hematêmese e melena podem ser mais graves em pacientes geriátricos. Eles podem ocorrer sem sintomas prévios e, portanto, nos raros casos em que ulcerações e sangramentos ocorrerem, o aceclofenaco deve ser descontinuado.

Retenção de fluido e edema Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e outros AINEs. Desta forma, PROFLAM® (aceclofenaco) deve ser usado com cuidado em pacientes com história de insuficiência cardíaca, hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção de fluido.

Efeitos renais Pacientes com acometimento cardíaco e renal moderados e idosos devem ser monitorados, uma vez que os AINEs podem levar à deterioração renal. Doses mínimas efetivas devem ser utilizadas e avaliações da função renal devem ser feitas com frequência.

A importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal deve ser considerada em pacientes cardiopatas e com alterações da função renal, especialmente aqueles que fazem uso de diuréticos ou com grandes cirurgias prévias.

Efeitos na função renal são reversíveis após a retirada do aceclofenaco.

Efeitos hepáticos Se ocorrerem testes anormais da função hepática de maneira persistente ou piora destes parâmetros ao longo do tratamento ou se surgirem sinais clínicos ou sintomas de doença hepática (eosinofilia, rash), o aceclofenaco deve ser descontinuado.

Hepatite pode ocorrer sem sintomas prodrômicos. O uso do aceclofenaco em pacientes com porfirias hepáticas pode desencadear um surto.

Hematológicos Aceclofenaco pode causar inibição reversível da agregação plaquetária (ver item interações medicamentosas com anticoagulantes).

Reações de hipersensibilidade Assim como com outrosAINEs, reações alérgicas, incluindo anafilaxia/reações anafilactoides, podem ocorrer sem exposição prévia ao medicamento.

Gravidez e lactação A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Outros agentes inibidores de prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução prematura do ductus arteriosus no sistema cardiovascular fetal humano levando a uma possível hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido. Assim, este produto está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na gravidez).

Além disso, a partir da 20ª semana de gestação, o uso de aceclofenaco pode causar oligoidrâmnio decorrente de disfunção renal fetal. Isso pode ocorrer logo após o início do tratamento e geralmente é reversível após a descontinuação. O monitoramento pré-natal para oligoidrâmnio e constrição do canal arterial deve ser considerado após a exposição ao aceclofenaco por vários dias a partir da 20ª semana de gestação. O aceclofenaco deve ser desc ontinuado se oligoidrâmnio ou constrição do canal arterial forem encontrados.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a: toxicidade cardiopulmonar (constrição/fechamento prematuro do canal arterial e hipertensão pulmonar); disfunção renal.

Não há informações sobre a eliminação do aceclofenaco pelo leite humano. Porém, o seu uso durante a lactação está contraindicado, a menos que, critério médico, os seus benefícios superem os riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

Uso pediátrico A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 (doze) anos de idade não foram estabelecidas.

Uso em idosos Como com qualquer outro AINE, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com cautela.

Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e fertilidade Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos. Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.

Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções dentárias. Também ocorrem malformações vertebrais e dos membros. Não há evidências de teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que AINEs tenham um efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em camundongos ou ratos.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem abster-se de dirigir veículos e operar máquinas, enquanto estiverem usando AINEs.

• Creme:

PROFLAM ® (aceclofenaco) creme é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação e para aqueles pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina sintetase desencadeiam ataques de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda. Não é recomendada a aplicação de aceclofenaco naqueles pacientes que demonstraram hipersensibilidade ao diclofenaco.

Interações medicamentosas

Os AINEs aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprom etida ou hipertensão.

O controle da pressão sanguínea de pacientes sob tratamento com betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de AINEs. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

A administração de AINEs com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante , que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas.

A administração de AINEs com ácido acetilsalicílico não é recomendada pois a terapia concomitante pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos sítios de ligação para os AINEs.

Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante ao aceclofenaco, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta a possível necessidade de ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.

Deve-se ter cautela quando AINEs e o metotrexato forem administrados em um período menor que 24 (vinte e quatro) horas entre um fármaco e a outro, já que os anti-inflamatórios podem reduzir a excreção renal dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os AINEs podem também aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

Convulsões podem ocorrer devido à interação das quinolonas e AINEs. Estas podem acontecer em pacientes sem história prévia de epilepsia ou convulsões.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar PROFLAM® (aceclofenaco) em temperatura ambiente (entre 15°C e 30° C).

O prazo de validade deste medicamento é de 24 (vinte e quatro) meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características organolépticas:

Creme: Creme homogêneo de cor branca, isento de partículas estranhas.

Comprimido revestido: Comprimido revestido, redondo, biconvexo, com vinco, branco a quase branco.

As características especiais do Proflam® creme são consequência da tecnologia DIFUCREM. DIFUCREM é uma tecnologia galênica especialmente desenvolvida para a aplicação do Proflam® creme por via tópica. Esta tecnologia otimiza a relação entre as fases aquosa e orgânica, possibilitando uma emulsão com a mínima quantidade necessária de componentes graxos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Posologia e modo de usar

• Comprimido revestido:

Cada comprimido possui 100 mg de aceclofenaco.

A dose usual é de 100 mg a cada 12 (doze) horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

Pacientes idosos Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro AINE, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes idosos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

Insuficiência renal Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal leve (vide “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES - EFEITOS RENAIS”). Não há dados suficientes que suportem o uso de PROFLAM® (aceclofenaco) em pacientes com insuficiência renal grave.

Insuficiência hepática Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg. A segurança do uso de AINEs em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada não foi estudada.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

• Creme:

Cada grama de PROFLAM ® (aceclofenaco) possui 15 mg de aceclofenaco.

Aplicar uma fina camada sobre a área afetada, de acordo com a extensão da mesma, a cada 8 (oito) horas, ou conforme orientação médica.

Este produto é de uso exclusivamente externo e não deve ser utilizado sob bandagens oclusivas.

Proflam® (aceclofenaco) creme não deve ser aplicado nos olhos, mucosas ou feridas abertas.

Reações adversas

• Comprimido revestido:

A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de intensidade leve, incluindo os gastrintestinais e tonturas ocasionais.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores à comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10) Gastrintestinais: dispepsia; dor abdominal; náusea e diarreia.

Sistema nervoso central e periférico: tonturas.

Alterações de exames laboratoriais: elevação de enzimas hepáticas.

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100) Gastrintestinais: flatulência; irritação gastrintestinal, incluindo gastrites e úlceras pépticas; obstipação; vômitos; estomatite ulcerosa.

Sistema nervoso central e periférico: vertigem.

Dermatológicas: prurido; erupção cutânea; dermatite.

Alterações de exames laboratoriais: aumento da creatinina sérica; aumento de ureia sérica.

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000) Cardiovasculares: edema.

Respiratórias: dispneia.

Hematológicas: anemia.

Orgânicos gerais: edema facial.

Sentidos: anomalias visuais.

Reação muito rara (≤ 1/10.000) Gastrintestinais: pancreatite aguda; melena; outras estomatites; hepatite aguda; icterícia Sistema nervoso central e periférico: parestesia; tremores.

Psiquiátrico: depressão; alterações do sono (sonhos vívidos); sonolência; insônia.

Dermatológicas: eczema; rubor; púrpura.

Cardiovasculares: palpitações.

Músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas.

Respiratórias: broncoespasmo; estridor.

Hematológicas: anemia hemolítica; granulocitopenia; trombocitopenia.

Renais: síndrome nefrótica.

Orgânicos gerais: cefaleia; fadiga; edema facial; acessos de calor; reações alérgicas; ganho de peso; choque anafilático.

Sentidos: disgeusia (alterações do paladar).

Alterações dos testes laboratoriais: elevação da fosfatase alcalina; hipercalemia.

• Creme:

Proflam ® (aceclofenaco) creme tem demonstrado uma boa tolerância local. Em alguns casos, descreve-se irritação ligeira ou moderada acompanhada de enrijecimento e prurido de intensidade leve, que desaparecem com a interrupção do tratamento. Em casos isolados, observaram-se reações de fotossensibilidade.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com relação à irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão respiratória e convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na eliminação dos AINEs, devido à alta taxa de ligação proteica e ao metabolismo extensivo.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S.: 1.0043.0817 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 Marca registrada sob licença de:

Almirall S.A.

Fabricado e Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Pres. Castello Branco, 3565 – Itapevi – SP CNPJ do titular do registro: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 07/11/2023.

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