Coltrax

Identificação do medicamento

COLTRAX® (tiocolchicosídeo) Bula para paciente Comprimido 4 mg .

COLTRAX® tiocolchicosídeo

Apresentação

Comprimidos 4 mg: embalagem com 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém: tiocolchicosídeo.............................................................................................................................................................................. 4 mg Excipientes: amido de milho, gelatina, lactose monoidratada, estearato de magnésio, talco e sacarose.

Para que este medicamento é indicado?

Este medicamento é destinado ao tratamento auxiliar e em curto prazo de dores de contraturas musculares em patologias agudas da coluna vertebral.

Coltrax® 4 mg é indicado no tratamento de dores musculares da coluna, decorrentes de contraturas, e deve ser utilizado para auxiliar o tratamento mais abrangente dessa condição, sempre por curto período de tempo.

Como este medicamento funciona?

O tiocolchicosídeo, substância ativa de Coltrax®, é uma substância derivada do enxofre, proveniente da colchicina, um alcaloide extraído de plantas. Atua no organismo como relaxante muscular, tanto em seres humanos como em animais.

O tiocolchicosídeo promove uma perda gradual ou eliminação considerável da contração que leva a rigidez muscular, diminui a resistência do músculo e reduz ou elimina o aparecimento da contratura residual.

A sua ação relaxante muscular manifesta-se igualmente sobre os músculos dos órgãos internos do corpo - principalmente sobre o útero. Por outro lado, o tiocolchicosídeo não altera os movimentos voluntários, não provoca paralisia e, portanto, não apresenta risco sobre a musculatura e movimentos respiratórios.

Coltrax® não tem ação no sistema cardiovascular.

Tempo médio de início de ação Após administração oral em indivíduo sadio, o pico plasmático (concentração máxima alcançada no sangue) é atingido em 1 hora, em média.

Quando não devo usar este medicamento?

Coltrax® é contraindicado em pacientes que apresentam alergia ao tiocolchicosídeo ou a qualquer componente da fórmula.

Coltrax® não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação e aos pacientes que apresentam alergia conhecida à colchicina.

Coltrax® não deve ser utilizado por mulheres em idade fértil (com potencial para engravidar) que não estejam utilizando métodos contraceptivos eficazes.

Coltrax® não deve ser utilizado por homens que não estejam utilizando métodos contraceptivos durante o tratamento e por três meses após a interrupção do tratamento.

O seu médico irá informá-lo sobre a necessidade de contracepção eficaz e sobre os riscos potenciais em caso de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16 anos.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

ADVERTÊNCIAS Tem sido demonstrado em estudos em animais e em estudos laboratoriais, que um dos produtos formados no corpo quando se utiliza tiocolchicosídeo em altas doses tem potencial de causar lesões em algumas células. Nos humanos, este tipo de lesão celular é reportado como um fator de risco para câncer, prejuízo ao recém-nascido e danos à fertilidade masculina. Portanto, você deve aderir às doses e à duração do tratamento especificados no item “Como devo usar este medicamento?”. Você não deve utilizar Coltrax® em doses maiores que a dose recomendada ou por mais de 7 dias consecutivos. Consulte seu médico em caso de dúvidas.

Deve-se sempre respeitar o intervalo de 12 horas entre duas administrações consecutivas.

Problemas no fígado podem ocorrer quando se utiliza o tiocolchicosídeo. Informe seu médico imediatamente e descontinue o tratamento se você desenvolver alguns dos sinais e sintomas relacionados a problema no fígado, tais como: dor ou desconforto na região abdominal, perda de apetite, náusea, vômitos, pele ou branco dos olhos amarelados, escurecimento anormal da urina, coceira, bem como febre e cansaço (especialmente em associação com um dos outros sintomas listados acima) (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Coltrax® (tiocolchicosídeo) pode desencadear convulsões especialmente em pacientes portadores de epilepsia (transtorno caracterizado por episódios recorrentes de convulsão) ou naqueles que apresentem risco de convulsões.

Converse com o seu médico sobre os riscos potenciais de uma possível gravidez durante o tratamento e sobre métodos contraceptivos eficazes a serem seguidos.

Atenção: contém 101,55 mg de lactose/comprimido.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.

Atenção: contém sacarose e deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com insuficiência de sacarose-isomaltase.

PRECAUÇÕES Caso seja evidenciada diarreia, o tratamento com Coltrax® deve ser descontinuado.

Gravidez, amamentação e fertilidade Estudos conduzidos em animais mostraram toxicidade reprodutiva, incluindo efeitos teratogênicos (malformações no feto) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”). Não existem dados clínicos suficientes para avaliar a segurança do uso na gravidez. Deste modo, o risco potencial para o embrião e feto é desconhecido. Por consequência, o tiocolchicosídeo é contraindicado na gravidez e em mulheres em idade fértil que não estejam utilizando métodos contraceptivos eficazes (vide “Quando não devo usar este medicamento?”).

Mulheres que podem engravidar devem usar medidas contraceptivas eficazes durante o uso de Coltrax® e por pelo menos 1 mês após o término do tratamento.

Coltrax® pode causar danos a bebês em gestação quando usado por mulheres grávidas. Se estiver grávida ou engravidar durante o tratamento com Coltrax®, consulte um médico imediatamente.

Os pacientes do sexo masculino também devem usar medidas contraceptivas eficazes e ser aconselhados a não gerar filhos enquanto estiverem tomando Coltrax® e por 3 meses após interromper o tratamento.

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Populações especiais Pacientes Idosos Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não existem dados disponíveis no efeito de dirigir veículos e operar máquinas. Estudos clínicos concluíram que tiocolchicosídeo não tem efeito no desempenho psicomotor. Entretanto, geralmente pode ocorrer sonolência e isto deve ser levado em consideração quando dirigir veículos ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Anti-inflamatórios não-esteroidais (medicamentos que tratam as inflamações) ou paracetamol: casos severos [ex. hepatite fulminante (falência das funções do fígado)], têm sido reportados em pacientes com uso concomitante de anti-inflamatórios não-esteroidais (ibuprofeno, diclofenaco, nimesulida, cetorolaco, piroxicam, entre outros) ou paracetamol. Informe seu médico imediatamente se você desenvolver alguns dos sinais e sintomas relacionados a problema no fígado. (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Aplicável a formulações sistemáticas apenas:

Benzodiazepínicos: baseado em propriedades farmacodinâmicas do tiocolchicosídeo, o seu uso pode levar a sintomas de abstinência de benzodiazepínicos (como exacerbação da ansiedade ou insônia).

Informe o seu médico ou farmacêutico se você está tomando, se tomou recentemente ou se pode ter tomado algum outro medicamento. Especialmente:

• Benzodiazepínicos (usados para tratamento de ansiedade ou insônia) Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Coltrax® deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento Comprimidos biconvexos, de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

A dose recomendada e máxima é de 8 mg (2 comprimidos) a cada 12 horas (16 mg por dia). A duração do tratamento é limitada a 7 dias consecutivos.

Deve-se sempre respeitar o intervalo de 12 horas entre duas administrações consecutivas.

Doses que ultrapassam a recomendação ou tratamento de longo prazo devem ser evitadas (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”) Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Coltrax® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis) Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como:

Distúrbios do sistema imunológico Reações anafiláticas (reação alérgica grave e imediata), tais como:

Incomum: pruridos (coceira e/ou ardência).

Raras: urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira).

Desconhecida: edema angioneurótico (edema transitório súbito de áreas da pele ou membranas mucosas e ocasionalmente das vísceras, geralmente associadas com urticária, eritema e púrpura).

Distúrbios do sistema nervoso Comum: sonolência.

Desconhecida: convulsões (contrações súbitas e involuntárias dos músculos secundárias a descargas elétricas cerebrais). (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios gastrintestinais Comum: diarreia (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”), gastralgia (dor no estômago).

Incomum: náusea (enjoo) e vômitos.

Distúrbios hepatobiliares Desconhecida: hepatite citolítica e colestática (tipos de inflamações do fígado) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo Incomum: reações alérgicas na pele.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Nenhum sintoma específico de sobredosagem foi relatado em pacientes tratados com tiocolchicosídeo. Se ocorrer sobredosagem, supervisão médica e medidas sintomáticas de suporte são recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Venda sob prescrição.

Registro 1.0043.1471 Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 07/12/2023.

Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Pres. Castello Branco, 3.565 Itapevi - SP

CNPJ: 61.190.096/0001-92 Produzido por:

Sanofi medley farmacêutica ltda.

Rua Conde Domingos Papaiz, 413 - Suzano– SP

Identificação do medicamento

COLTRAX® (tiocolchicosídeo) Bula para profissional de saúde Comprimido 4 mg .

COLTRAX® tiocolchicosídeo

Apresentação

Comprimidos 4 mg: embalagem com 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém: tiocolchicosídeo.............................................................................................................................................................................. 4 mg Excipientes: amido de milho, gelatina, lactose monoidratada, estearato de magnésio, talco e sacarose.

Indicações

Este medicamento é destinado ao tratamento adjuvante e em curto prazo de dores de contraturas musculares em patologias agudas da coluna vertebral.

Resultados de eficácia

Um estudo placebo-controlado, duplo-cego, randomizado, avaliou a eficácia de tiocolchicosídeo oral (8 mg, duas vezes ao dia) no tratamento de dor lombar baixa aguda (n = 98) (Marcel et al, 1990a). Este medicamento reduziu significativamente a dor, o número de comprimidos analgésicos tomados e a rigidez vertebral, e, melhorou a habilidade de desenvolver atividades rotineiras diárias nos 5 dias após o início da terapia; a opinião subjetiva dos pacientes foi altamente favorável. O medicamento foi bem tolerado neste estudo.

A eficácia e a tolerabilidade do tiocolchicosídeo foi objeto de um estudo fármaco-epidemiológico aberto (Eandi et al, 1992a) que envolveu 5.212 pacientes internados em Ortopedia e Traumatologia com espasmo muscular e contraturas (45% na coluna lombar, 23% da coluna cervical, 16% membros inferiores, ombros 9%, 7% coluna torácica, 16% de outros sítios). A terapia foi geralmente administrada por via intramuscular, e a duração do tratamento foi de 6 a 10 dias. Avaliações dos investigadores revelaram uma excelente resposta em 40% dos casos, uma boa resposta em 41%, e uma resposta moderada em 12%. Nenhuma eficácia foi relatada em 3,5% dos casos. Os efeitos adversos foram mínimos (cerca de 1% dos pacientes).

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 1. Arienti G, Cavenaghi D, Clementi M, et al: L'impiego topico del tiocolchicoside nella patologia traumatica minore in campo sportivo. Rilievi clinici e termografici. Ortopedia e Traumatologia Oggi 1983a; III:57-63.

2. Eandi M, Genazzani E, Della Pepa C, et al: Ricerca farmacoepidemiologica in fase IV sulla efficacia e tollerabilita del prodotto Muscoril(R). Ortopedia e Traumatologia Oggi 1992a; XII:138-148.

3. Marcel C, Rezvani M, & Revel M: Evaluation of thiocolchicoside administered alone in acute low-back pain. Presse Med 1990a; 19:1133-1136.

4. Pietrogrande V, Cherubino P, Peretti G, et al: Studio policentrico randomizzato, doppio cieco: Muscoril(R) capsule e fiale vs placebo in patologie ortopedico-traumatologiche. Ortopedia e Traumatologia Oggi 1992a; XII:132-137.

5. Ventura R, Leonardi M, Mastropaolo M, et al: Studio clínico sull'uso del tiocolchicoside nella patologia ortopedica.

Ortopedia e Traumatologia Oggi 1983; III:64-72.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica O tiocolchicosídeo é um derivado sulfuroso de um glicósido natural de colchicina. Atua farmacologicamente como miorrelaxante, tanto em seres humanos como em animais.

O tiocolchicosídeo promove uma atenuação ou supressão considerável da contração de origem central: na hipertonia espástica, diminui a resistência passiva do músculo estriado e reduz ou suprime o aparecimento da contratura residual.

A sua ação miorrelaxante manifesta-se igualmente sobre os músculos viscerais (notavelmente sobre o útero).

O tiocolchicosídeo está desprovido de qualquer efeito curarizante e atua por meio do sistema nervoso central e não por uma paralisia da placa motriz.

Estudos realizados em 1980 evidenciaram uma afinidade seletiva do tipo agonista do tiocolchicosídeo por receptores do GABA, assim como propriedades agonistas glicinérgicas.

Por outro lado, o tiocolchicosídeo não altera a motilidade voluntária, não provoca paralisia e evita, deste modo, todo risco respiratório.

Finalmente, Coltrax® não influi no sistema cardiovascular.

Farmacocinética Absorção Após administração oral, o tiocolchicosídeo não é detectado no plasma. Apenas dois metabólitos são observados: o metabólito farmacologicamente ativo SL18.0740 e um metabólito inativo SL59.0955. Para ambos, a concentração plasmática máxima ocorre uma hora após a administração do tiocolchicosídeo. Após a administração de dose oral única de 8 mg de tiocolchicosídeo, a Cmax e AUC do SL18.0740 são cerca de 60 ng/mL e 130 ng.h/mL respectivamente. Para o SL59.0955 estes valores são muito inferiores:

Cmax em torno de 13 ng/mL e AUC varia de 15,5 ng.h/mL (até 3h) a 39,7 ng.h/mL (até 24h).

Metabolismo Após administração oral, o tiocolchicosídeo é primeiramente metabolizado para aglicon 3-desmetil tiocolchicina ou SL59.0955.

Esta etapa ocorre, principalmente, pelo metabolismo intestinal, explicando a ausência de circulação de tiocolchicosídeo inalterado por esta via de administração.

SL59.0955 é então glicuro conjugado em SL18.0740 que tem atividade farmacológica equipotente ao tiocolchicosídeo e, portanto, suporta a atividade farmacológica após a administração oral de tiocolchicosídeo.

SL59.0955 também é desmetilado em didesmetil-tiocolchicina.

Eliminação Após administração oral de tiocolchicosídeo radiomarcado, a radioatividade total é excretada principalmente pelas fezes (79%), enquanto que a excreção urinária representa apenas 20%. Nenhum tiocolchicosídeo inalterado é excretado pela urina ou pelas fezes. SL18.0740 e SL59.0955 são encontrados na urina e nas fezes, enquanto que a didesmetil-tiocolchicina só é recuperada nas fezes.

Após a administração oral de tiocolchicosídeo, o metabolito SL18.0740 é eliminado com um t1/2 aparente variando de 3,2 a 7 horas e o metabólito SL59.0955 com um t1/2 médio de 0,8 h.

Dados de segurança não clínica Farmacologia Animal O perfil do tiocolchicosídeo tem sido avaliado “in vitro” e “in vivo” seguido de administração parenteral e oral.

Toxicidade Aguda Em altas doses, o tiocolchicosídeo induziu êmese em cães, diarreia em rato e convulsões tanto em roedores quanto em não-roedores após administração por via oral.

Toxicidade Crônica Tiocolchicosídeo foi bem tolerado, seguido de administração oral, por períodos de até 6 meses tanto em rato quanto em primata não-humano quando administrado em repetidas doses de menos ou igual a 2 mg/kg/dia em rato e menos ou igual a 2,5 mg/kg/dia em primata não-humano e, pela via intramuscular em primata em repetidas doses de até 0,5 mg/kg/dia por 4 semanas.

Após administração repetida, tiocolchicosídeo induziu problema gastrintestinal (entererite, êmese) por via oral.

Carcinogenicidade O potencial carcinogênico não foi avaliado.

Genotoxicidade Tiocolchicosídeo não induziu mutação genética em bactéria (teste Ames), lesões cromossômicas “in vitro” (testes de aberrações cromossômicas em linfócitos humanos) e lesões cromossômicas “in vivo” (micronúcleos intraperitoneais em medula óssea do rato “in vivo”).

O principal metabólito glicuro conjugado, o SL18.0740, não induziu mutação genética em bactéria (teste Ames), no entanto induziu lesões cromossômicas “in vitro” (teste de micronúcleos em e linfócitos humanos “in vitro”) e lesões cromossômicas “in vivo” (teste oral de micronúcleos em medula óssea de rato “in vivo”). O micronúcleo resultou predominantemente da perda cromossômica (micronúcleo centrômero positivo após coloração de centrômero FISH), sugerindo propriedades aneugênicas. O efeito aneugênico de SL18.0740 foi observado em concentrações no teste “in vitro” e em exposições de AUC no plasma do teste “in vivo” maiores (mais de 10 vezes baseada na AUC) do que as concentrações observadas no plasma humano em doses terapêuticas.

O metabólito aglicon (3-desmetil tiocolchicina – SL59.0955) induziu lesão cromossômica “in vitro” (teste de micronúcleo em linfócitos humanos “in vitro”) e lesão cromossômica “in vivo” (teste oral de micronúcleo em medula óssea de rato “in vivo”). O micronúcleo resultou predominantemente da perda cromossômica (micronúcleo centrômero positivo após coloração de centrômero FISH ou CREST), sugerindo propriedades aneugênicas. O efeito aneugênico de SL59.0955 foi observado no teste “in vitro” e nas exposições do teste “in vivo” com concentrações próximas daquelas observadas no plasma humano com doses terapêuticas de 8 mg duas vezes ao dia por via oral.

O efeito aneugênico nas células em divisão pode resultar em células aneuploides. Aneuploidia é uma modificação no número de cromossomos e perda de heterozigosidade, que é reconhecida como fator de risco para teratogenicidade, embriotoxicidade/aborto espontâneo, fertilidade masculina prejudicada, quando afeta células germinativas e câncer quando afeta células somáticas.

Teratogenicidade Em ratos, a dose de 12 mg/kg de tiocolchicosídeo causou malformações juntamente com fetotoxicidade (retardo no crescimento, morte do embrião, alteração da taxa de distribuição por sexo). A dose sem efeitos tóxicos foi de 3 mg/kg. Nos coelhos, tiocolchicosídeo mostrou maternotoxicidade com doses a partir de 24 mg/kg. Além disto, anormalidades menores têm sido observadas (costelas supernumerárias, ossificação retardada).

Prejuízo da fertilidade Em um estudo de fertilidade em ratos, nenhum prejuízo à fertilidade foi observado com doses de até 12 mg/kg, ou seja, nível de dose que não induz nenhum efeito clínico. O tiocolchicosídeo e seus metabólitos exercem atividade aneugênica em diferentes concentrações (vide “Genotoxicidade”), que é reconhecida como um fator de risco para prejudicar a fertilidade humana masculina (vide “Advertências e Precauções”).

Contraindicações

Coltrax® é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao tiocolchicosídeo ou a qualquer outro componente da fórmula, na gravidez e lactação e em pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à colchicina.

Coltrax® não deve ser utilizado em mulheres em idade fértil que não estejam utilizando métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 1 mês após a interrupção do tratamento.

Coltrax® não deve ser utilizado por homens que não estão dispostos a usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com Coltrax® e por 3 meses após a interrupção do tratamento (vide “Advertências e Precauções” e “gravidez, lactação e fertilidade”).

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Categoria de risco na gravidez: X. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16 anos.

Advertências e precauções

Advertências Em estudos pré-clínicos, um dos metabólitos de tiocolchicosídeo (SL59.0955) induziu a aneuploidia (ou seja, número desigual de cromossomos nas células em divisão) em concentrações próximas à exposição humana observada em doses de 8 mg duas vezes ao dia por via oral. Aneuploidia é relatada como um fator de risco para teratogenicidade, toxicidade embriofetal/aborto espontâneo, câncer e prejuízo da fertilidade masculina. Como medida de precaução, o uso deste medicamento administrado por via oral em doses maiores que 8 mg a cada 12 horas ou o tratamento por mais de 7 dias não é recomendado (vide “Posologia e Modo de usar”).

Foram relatados, pós-comercialização, casos de hepatite citolítica e colestática com o tiocolchicosídeo. Casos severos, como hepatite fulminante, têm sido reportados em pacientes com uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais ou paracetamol.

Pacientes devem ser orientados a descontinuar o tratamento e comunicar qualquer sinal de hepatotoxicidade (vide “Reações Adversas”).

Coltrax® pode desencadear convulsões especialmente em pacientes com epilepsia ou naqueles pacientes com risco de convulsões (vide “Reações Adversas”).

Os pacientes (ambos homens e mulheres) devem ser cuidadosamente informados sobre os riscos potenciais de uma possível gravidez e sobre métodos contraceptivos eficazes a serem seguidos.

Deve-se sempre respeitar o intervalo de 12 horas entre duas administrações consecutivas, em razão da meia vida de eliminação do metabólito SL59.0955, com o objetivo de minimizar a exposição ao referido metabólito.

Atenção: contém 101,55 mg de lactose/comprimido.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.

Atenção: contém sacarose e deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com insuficiência de sacarose-isomaltase.

PRECAUÇÕES Em caso de diarreia o tratamento com Coltrax® deve ser descontinuado.

Gravidez, lactação e fertilidade Estudos conduzidos em animais mostraram toxicidade reprodutiva, incluindo efeitos teratogênicos (vide “Advertências e Precauções” e “Dados de segurança não clínica”).

Não existem dados clínicos suficientes para avaliar a segurança do uso na gravidez. Por consequência, tiocolchicosídeo é contraindicado na gravidez e em mulheres em idade fértil que não estejam utilizando métodos contraceptivos eficazes (vide “Contraindicações”).

Em um estudo de fertilidade realizado em ratos, não foi observado nenhum comprometimento da fertilidade em doses de até 12 mg/kg, ou seja, em níveis de dose que não induzam nenhum efeito clínico. O tiocolchicosídeo e seus metabólitos exercem atividade aneugênica em diferentes níveis de concentração, o que é um fator de risco de comprometimento da fertilidade humana (vide “Dados de segurança não clínica”).

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Contracepção em pacientes do sexo feminino e masculino Devido ao potencial aneugênico do tiocolchicosídeo, as pacientes do sexo feminino com potencial de procriação devem usar medidas contraceptivas eficazes enquanto são tratadas com tiocolchicosídeo e durante 1 mês após a interrupção do tratamento.

Pacientes do sexo masculino devem usar medidas contraceptivas eficazes e não conceber filhos durante tratamento com tiocolchicosídeo e por 3 meses após a interrupção do tratamento (vide “Contraindicações”).

Populações especiais Pacientes Idosos Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não existem dados disponíveis no efeito de dirigir veículos e operar máquinas. Estudos clínicos concluíram que o tiocolchicosídeo não tem efeito no desempenho psicomotor. Entretanto, geralmente pode ocorrer sonolência e isto deve ser levado em consideração quando dirigir veículos ou operar máquinas.

Interações medicamentosas

Anti-inflamatórios não-esteroidais ou paracetamol: casos severos (como hepatite fulminante), têm sido reportados em pacientes com uso concomitante de anti-inflamatórios não-esteroidais ou paracetamol. Pacientes devem ser orientados a comunicar qualquer sinal de hepatotoxicidade (vide Reações Adversas).

Aplicável a formulações sistemáticas apenas:

Benzodiazepínicos: baseado em propriedades farmacodinâmicas do tiocolchicosídeo, o seu uso pode levar a sintomas de abstinência de benzodiazepínicos (como exacerbação da ansiedade ou insônia).

Cuidados de armazenamento do medicamento

Coltrax® deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data da fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas Comprimidos biconvexos, de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

A dose recomendada e máxima é de 8 mg a cada 12 horas (16 mg por dia). A duração do tratamento é limitada a 7 dias consecutivos.

Doses excedentes da recomendada ou tratamento de longo prazo devem ser evitadas (vide “Advertências e Precauções”).

Tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Coltrax® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Deve-se sempre respeitar o intervalo de 12 horas entre duas administrações consecutivas, em razão da meia vida de eliminação do metabólito SL59.0955, com o objetivo de minimizar a exposição ao referido metabólito.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Reações adversas

Reação muito comum ≥ 10% Reação comum ≥ 1 e < 10% Reação incomum ≥ 0,1% e < 1% Reação rara ≥ 0,01% e < 0,1% Reação muito rara < 0,01% Desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis) Distúrbios do sistema imunológico Reações anafiláticas, tais como:

Incomum: pruridos.

Rara: urticária.

Desconhecida: edema angioneurótico.

Distúrbios do sistema nervoso Comum: sonolência.

Desconhecida: convulsões (vide “Advertências e Precauções”).

Distúrbios gastrintestinais Comum: diarreia (vide “Advertências e Precauções”), gastralgia.

Incomum: náusea e vômitos.

Distúrbios hepatobiliares Desconhecida: hepatite citolítica e colestática (vide “Advertências e Precauções”).

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo Incomum: reações alérgicas na pele.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Nenhum sintoma específico de sobredosagem foi relatado em pacientes tratados com tiocolchicosídeo. Se ocorrer sobredosagem, supervisão médica e medidas sintomáticas de suporte são recomendadas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Venda sob prescrição.

Registro 1.0043.1471 Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 07/12/2023.

Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Pres. Castello Branco, 3.565 Itapevi - SP

CNPJ: 61.190.096/0001-92 Produzido por:

Sanofi medley farmacêutica ltda.

Rua Conde Domingos Papaiz, 413 - Suzano– SP