Propiltiouracila

Identificação do medicamento

PROPILRACIL ® Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. propiltiouracila Comprimido 100 mg

PROPILRACIL ® propiltiouracila

Apresentação

Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Comprimido Cada comprimido contém: propiltiouracila.......................................100 mg Excipientes: amido, carbonato de cálcio, povidona, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Para quê este medicamento é indicado?

Propilracil ® (propiltiouracila) comprimidos é indicado para o tratamento de hipertireoidismo (aumento da função da tireoide). Indicado também quando a tireoidectomia (cirurgia de retirada de tireoide) for contraindicada ou não recomendável.

Como este medicamento funciona?

Propilracil ® inibe a produção dos hormônios da tireoide, que são substratos (matéria-prima) para a tireoide peroxidase (enzima da tiroide), resultando no desvio do iodo na síntese dos hormônios tireoidianos (da tiroide). Inibe também a conversão periférica de T4 (hormônio produzido pela tiroide) para T3 (hormônio produzido em outros locais do organismo, a partir do T4), ação que pode contribuir na eficácia do tratamento de hipertireoidismo.

Quando não devo usar este medicamento?

Propilracil ® é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade à propiltiouracila ou a qualquer componente da fórmula, e no período de amamentação, uma vez que o fármaco é excretado no leite materno.

Propilracil ® é contraindicado a mulheres que estejam amamentando.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Recomenda-se cautela aos pacientes em uso concomitante com outras substâncias que sabidamente podem causar agranulocitose (diminuição importante no número de células de defesa no sangue).

Os pacientes em tratamento com Propilracil ® devem ser monitorados e informados da necessidade de relatarem imediatamente qualquer ocorrência como febre, dores de garganta, erupções cutâneas (lesões de pele), cefaleias (dores de cabeça) ou mal-estar. Em tais casos, uma contagem total e diferencial de leucócitos (células de defesa) deve ser realizada para se detectar agranulocitose (diminuição importante no número de células de defesa no sangue).

Recomenda-se observação frequente do tempo de protrombina (relativo à coagulação do sangue) nos pacientes em tratamento com Propilracil ®, especialmente antes da realização de cirurgias, pois este fármaco pode causar hipoprotrombinemia (relativo à coagulação do sangue) e sangramento.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Caso seja indicado o uso do Propilracil ® durante a gravidez, o mesmo deve ser feito somente sob rigoroso acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de gravidez.

Informe ao médico se estiver amamentando.

Propilracil ® pode interagir com outros fármacos, tais como anticoagulant es (como heparina e varfarina), medicamentos que afetam a função da medula óssea ou do fígado, amiod arona, glicerol iodado, iodo ou iodeto de potássio.

As concentrações plasmáticas de certas enzimas do fígado: TGO (Transaminase Glutâmica Oxalacética), TGP (Transaminase Glutâmica Pirúvica), fosfatase alcalina, bilirrubina e lactato desidrogenase podem estar elevadas. O tempo de protrombina é aumentado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Mantenha Propilracil® em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Características do produto: Comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Uso em Adultos A dose inicial é de 1 comprimido a cada 8 horas, totalizando uma dose diária total de 300 mg (3 comprimidos).

Em pacientes com hipertireoidismo grave, grandes bócios, ou ambos, a dose inicial poderá ser de 2 comprimidos a cada 8 horas, totalizando uma dose diária total de 600 mg (6 comprimidos).

A dose de manutenção para a maioria dos pacientes é de 100 a 200 mg por dia, (1-2 comprimidos) em doses fracionadas.

Uso em Crianças Para crianças de 6 a 10 anos de idade, a dose inicial é de 50 a 150 mg por dia, em doses fracionadas.

Para crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de 150 a 300 mg por dia, em doses fracionadas.

A dose de manutenção será determinada de acordo com a resposta do paciente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você esqueça de tomar uma dose de Propilracil ® no horário estabelecido pelo seu médico, tome -a assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

As reações adversas ocorrem em menos de 1% dos pacientes tratados.

Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Propilracil ®, tais como: náusea (enjoo), vômito, prurido (coceira), sonolência, vertigem, febre, dor de garganta, erupções cutâneas (vermelhidão da pele), dores de cabeça, mal-estar, dores nas articulações, alterações da sensibilidade (por exemplo, formigamentos), perda do paladar, queda anormal de cabelos, dores musculares, inchaço, neurite (inflamação nos nervos), alterações da coloração da pele, icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares), alterações das glândulas salivares (que produzem saliva) e dos linfonodos (gânglios).

As reações adversas mais graves são ainda menos frequentes e incluem: agranulocitose (diminuição importante no número de células de defesa no sangue), uma síndrome semelhante ao lúpus, vasculite, dano do fígado induzido por medicamentos resultando em hepatite (inflamação do fígado), falha do fígado, periarterite (inflamação dos tecidos ao redor da artéria), hipoprotrombinemia (diminuição de um dos fatores de coagulação do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas), sangramento, nefrite com falha renal (inflamação dos rins) e glomerulonefrite (inflamação da estrutura do rim responsável pela filtração). É interessante notar que aproximadamente 10% dos pacientes com hipertireoidismo (aumento da função da tireoide) não tratado podem apresentar leucopenia (redução de células de defesa no sangue).

Foram recebidos relatos de vasculite associados com a presença de anticorpos anti-citoplasmáticos neutrófilos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Até o momento, não foram evidenciados dados referentes à superdosagem. No caso de ocorrência de superdosagem, são indicadas lavagem gástrica (do estômago) e medidas gerais de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro MS 1.0974.0013 Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. - CRF-SP nº 5143 Fabricado por BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.

Rua Solange Aparecida Montan, 49 Jandira SP 06610-015

CNPJ 49.475.833/0014-12 Indústria Brasileira Registrado por BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.

Av. Paulo Ayres, 280 Taboão da Serra SP 06767-220

SAC 0800 724 6522

CNPJ 49.475.833/0001-06 Indústria Brasileira Venda sob prescrição médica.

Identificação do medicamento

PROPILRACIL ® Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. propiltiouracila Comprimido 100 mg

PROPILRACIL ® propiltiouracila

Apresentação

Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Comprimido Cada comprimido contém: propiltiouracila.......................................100 mg Excipientes: amido, carbonato de cálcio, povidona, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Indicações

Propilracil ® (propiltiouracila) comprimidos é indicado para o tratamento clínico do hipertireoidismo. Pode também ser usado para melhorar o hipertireoidismo na preparação para a tireoidectomia subtotal ou terapia com iodo radioativo. Indicado também quando a tireoidectomia for contraindicada ou não recomendável.

Resultados de eficácia

Propiltiouracila é um agente antitireoidiano utilizado com sucesso no tratamento do hipertireoidismo decorrente da Doença de Graves. Trinta e sete pacientes foram tratados inicialmente com 600 mg de propiltiouracila seguidos de 150 a 200 mg por dia, durante 2 anos. As imunoglobulinas tireoide-estimulantes (TSAb) foram monitoradas pelo período de tratamento. No grupo de pacientes com idade acima de 40 anos, os níveis de TSAb passaram a ser indetectáveis após uma média de 12 meses e em pacientes com menos de 40 anos, os níveis de TSAb ficaram indetectáveis após uma média de 6 meses.

Recomenda-se, portanto, que o tratamento seja mantido por 12 a 18 meses a pacientes com menos de 40 anos e mais de 40 anos, respectivamente. Após 2 anos de terapia antitireoidiana, 29 de 37 pacientes foram avaliados em relação aos níveis de TSAb. Dez pacientes apresentavam TSAb positivo e 9 deles haviam recaído. Dezenove pacientes apresentaram TSAB negativo e 5 destes recidivaram. Isto sugere também que pacientes com TSAb positivo têm mais chances de apresentar recidiva.

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Product Information: propylthiouracil oral tablets, propylthiouracil oral tablets. DAVA Pharmaceuticals, Inc. (per FDA), Fort Lee, NJ, 2011.

Cooper DS, Steigerwalt S, & Migdal S: Pharmacology of propylthiouracil in thyrotoxicosis and chronic renal failure. Arch Intern Med 1987; 147:785-786. 56. Nakahama H, Nakamura H, Kitada O, et al: Chronic drug-induced tubulointerstitial nephritis with renal failure associated with propylthiouracil therapy.

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Harper L, Cockwell P, & Savage COS: Case of propylthiouracil-induced ANCA associated small vessel vasculitis. Nephrol Dial Transplant 1998; 13:455-458.

Pillinger M & Staud R: Wegener's granulomatosis in a patient receiving propylthiouracil for Graves' disease. Semin Arthritis Rheum 1998; 28:124-129.

Fujieda M, Hattori M, Kurayama H, et al: Clinical features and outcomes in children with antineutrophil cytoplasmic autoantibody-positive glomerulonephritis associated with propylthiouracil treatment. J Am Soc Nephrol 2002; 13:437-445.

Cassorla FG, Finegold DN, Parks JS, et al: Vasculitis, pulmonary cavitation, and anemia during antithyroid drug therapy. Am J Dis Child 1983; 137:118-122.

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Fang J-T & Huang C-C: Propylthiouracil-induced acute interstitial nephritis with acute renal failure requiring haemodialysis: successful therapy with steroids. Nephrol Dial Transplant 1998; 13:757-758.

Reinhart SC, Moses AM, Cleary L, et al: Acute interstitial nephritis with renal failure associated with propylthiouracil therapy. Am J Kid Dis 1994; 24:575-577

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas A propiltiouracila é um derivado tioamídico. Inibe a síntese dos hormônios da tireoide, que são substratos para a tireoide peroxidase, resultando no desvio do iodo na síntese dos hormônios tireoidianos. Inibe também a conversão periférica de T4 para T3, ação que pode contribuir na eficácia do tratamento de hipertireoidismo.

Propriedades Farmacocinéticas A propiltiouracila é bem absorvida por via oral. A absorção ocorre dentro de 20 a 30 minutos após a dose administrada. A biodisponibilidade está entre 65 a 75%. A ligação proteica é alta (80%). A propiltiouracila possui biotransformação hepática, sendo que 33% sofre metabolismo de primeira passagem. A concentração plasmática máxima é atingida em 1,99 ± 0,26 horas por via oral. O efeito máximo para normalizar as concentrações plasmáticas de T3 e T4 é alcançado, em média, em 17 semanas. A excreção é menor que 1% na urina. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas.

Contraindicações

Propilracil ® (propiltiouracila) é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade ao propiltiouracila ou a qualquer componente da fórmula, e no período de amamentação, uma vez que o fármaco é excretado no leite materno.

Advertências e precauções

Gerais Os pacientes em tratamento com Propilracil ® devem ser monitorados e informados da necessidade de relatarem imediatamente qualquer ocorrência como febre, dores de garganta, erupções cutâneas, cefaleias ou mal-estar. Em tais casos, uma contagem total e diferencial de leucócitos deve ser realizada para se detectar agranulocitose.

Recomenda-se observação frequente do tempo de protrombina nos pacientes em tratamento com Propilracil ®, especialmente antes da realização de cirurgias, pois este fármaco pode causar hipoprotrombinemia e sangramento.

Foram reportados alguns casos de reação hepática severa com Propilracil ®. Recomenda-se teste de monitoramento da função hepática durante o uso de Propilracil ® (vide item 9. Reações Adversas).

Uso durante a Gravidez Propilracil ® é efetivo no tratamento do hipertireoidismo durante a gravidez e seu uso deve ser feito de forma criteriosa.

Propilracil ® atravessa a barreira placentária, podendo causar bócio e até cretinismo no feto em desenvolvimento, por isso, uma dose suficiente, porém não excessiva, deve ser administrada. É importante usar a menor dose possível durante a gravidez e avaliar a função tireoidiana do recém -nascido cuidadosamente. A disfunção tireoidiana tende a diminuir com o decorrer da gestação, podendo -se, assim, reduzir a dosagem.

Quando Propilracil ® for utilizado na gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento, ela deve ser informada sobre os possíveis riscos que o fármaco poderá causar ao feto.

Propilracil ® é um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de gravidez.

Uso durante a Lactação As pacientes em tratamento com Propilracil ® não devem amamentar seus bebês, uma vez que o fármaco é excretado pelo leite materno.

Interações medicamentosas

Atenção particular deve ser dada àqueles pacientes em uso concomitante de outras substâncias que sabidamente podem causar agranulocitose.

O uso concomitante com amiodarona, glicerol iodado, iodo ou iodeto de potássio pode diminuir a resposta ao Propilracil ® (propiltiouracila).

Propilracil ® potencializa a ação dos anticoagulantes e o risco de hemorragias é maior nas associações com medicamentos mielodepressores e hepatotóxicos.

Interações em Testes Laboratoriais Os resultados dos diagnósticos sofrem interferência com iodeto de sódio ( 123I, 131I) ou com pertecnetato de sódio (Tc 99m).

As concentrações plasmáticas de TGO (Transaminase Glutâmica Oxalacética), TGP (Transaminase Glutâmica Pirúvica), fosfatase alcalina, bilirrubina e lactato desidrogenase podem estar elevadas. O tempo de protrombina é aumentado.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Propilracil ® deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30 oC), protegido da luz e da umidade.

Características físicas e organolépticas: Comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Uso em Adultos A dose inicial é de 1 comprimido a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 300 mg (3 comprimidos).

Em pacientes com hipertireoidismo grave, grandes bócios, ou ambos, a dose inicial poderá ser de 2 comprimidos a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 600 mg (6 comprimidos).

A dose de manutenção para a maioria dos pacientes é de 100 a 200 mg por dia, (1-2 comprimidos) em doses fracionadas.

Uso em Crianças Para crianças de 6 a 10 anos de idade, a dose inicial é de 50 a 150 mg por dia, em doses fracionadas.

Para crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de 150 a 300 mg por dia, em doses fracionadas.

A dose de manutenção será determinada de acordo com a resposta do paciente.

Reações adversas

As reações adversas ocorrem em menos de 1% dos pacientes tratados.

As reações leves incluem: náusea, vômito, prurido, sonolência, vertigem, febre, faringite, erupções cutâneas, urticária, cefaleia, mal-estar, artralgia, parestesia, alterações da sensibilidade (por exemplo formigamentos), perda do paladar, queda anormal de cabelos, mialgia, edema, neurite, pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia.

As reações adversas mais graves são ainda menos frequentes e incluem: agranulocitose, uma síndrome semelhante ao lúpus, vasculite, dano hepático induzido por medicamento resultando em hepatite, falha hepática, periarterite, hipoprotrombinemia, trombocitopenia, sangramento, nefrite com falha renal e glomerulonefrite.

Foram recebidos relatos de vasculite associados com a presença de anticorpos anti-citoplasmasma de neutrófilos (ANCA).

É interessante notar que aproximadamente 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratado podem apresentar leucopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Até o momento, não foram evidenciados dados referentes à superdosagem. No caso de ocorrência de superdosagem, são indicadas lavagem gástrica e medidas gerais de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro MS 1.0974.0013 Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. - CRF-SP nº 5143 Fabricado por BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.

Rua Solange Aparecida Montan, 49 Jandira SP 06610-015

CNPJ 49.475.833/0014-12 Indústria Brasileira Registrado por BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.

Av. Paulo Ayres, 280 Taboão da Serra SP CEP 06767-220

SAC 0800 724 6522

CNPJ 49.475.833/0001-06 Indústria Brasileira Venda sob prescrição médica.