Maleato de metilergometrina

Identificação do medicamento

ERGOMETRIN ® (maleato de metilergometrina) União Química Farmacêutica Nacional S/A Solução injetável 0,2 mg/mL 1

ERGOMETRIN ® maleato de metilergometrina Solução injetável

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Solução injetável 0,2 mg/mL: embalagem contendo 50 ampolas de 1 mL.

Uso subcutâneo/intravenoso/intramuscular (sc/iv/im)

Uso adulto

Composição

Cada mL contém: maleato de metilergometrina.............................................................................0,2 mg Veículo: álcool etílico, ácido tartárico, glicerol, ácido maleico e água para injetáveis.

Para que este medicamento é indicado?

ERGOMETRIN é utilizado na obstetrícia:

• para o controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (para promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue);
• para melhorar a contração uterina e controlar o sangramento que ocorre durante e após a terceira etapa do trabalho de parto, em associação com a cesariana ou no pós-aborto;
• para tratar a involução incompleta do útero (útero dilatado devido ao muco, sangue e restos de tecido que não podem ser eliminados), loquiometria e sangramento pós-parto.

Como este medicamento funciona?

ERGOMETRIN tem como substância ativa a metilergometrina, utilizada como um potente estimulante uterino.

A metilergometrina é um derivado semissintético natural, alcaloide do ergot, ergometrina.

Este medicamento age causando contração do músculo do útero.

O tempo estimado para início da ação farmacológica é de 30 a 60 segundos após administração intravenosa e de 2 a 5 minutos após administração por via intramuscular e a ação farmacológica dura de 4 a 6 horas.

Quando não devo usar este medicamento?

Não tome ERGOMETRIN

• se você tiver alergia (hipersensibilidade) conhecida a metilergometrina, a alcaloides do ergot ou a qualquer outro componente da formulação citado nesta bula;

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

• se você está grávida;
• se você está no primeiro ou segundo estágio do trabalho de parto (antes do aparecimento do ombro anterior);
• se você tiver hipertensão grave;
• se você tiver uma condição conhecida como pré-eclampsia ou eclampsia (caracterizada por pressão alta, edema, presença de proteína na urina e convulsões);
• se você tiver doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia coronária);
• se você estiver com uma infecção (por exemplo, febre puerperal).

Se alguma destas condições se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar ERGOMETRIN.

Este medicamento não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Tome cuidado especial com ERGOMETRIN

• se você tiver aumento da pressão sanguínea leve a moderado;

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• se você tiver doença cardíaca (particularmente aquelas que afetam as artérias conectadas ao coração), ou se você apresenta risco de doenças no coração (por exemplo: se você é fumante, obeso, diabético, apresenta altos níveis de colesterol);
• se você tiver distúrbio da função renal ou do fígado.

Se alguma das condições acima se aplicar a você, informe seu médico antes de tomar ERGOMETRIN.

ERGOMETRIN e idosos Não é indicado o uso de ERGOMETRIN em idosos ERGOMETRIN e crianças Não é indicado o uso de ERGOMETRIN em crianças. Administração acidental em recém-nascidos foi reportada com consequências graves em alguns casos.

Gravidez ERGOMETRIN não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar ERGOMETRIN durante a gravidez. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação O maleato de metilegormetrina passa para o leite materno e não é recomendado durante a amamentação.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar ERGOMETRIN durante a amamentação. A recomendação é não amamentar e descartar o leite secretado durante o período no qual ERGOMETRIN é usado e pelo menos 12 horas após a última administração. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar ERGOMETRIN durante a amamentação. Informe seu médico se está amamentando.

Dirigir e operar máquinas ERGOMETRIN pode causar vertigem e convulsões, desta forma deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Tomando outros medicamentos

• Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Lembre-se também daqueles não prescritos por um médico. É particularmente importante que seu médico saiba se você estiver tomando qualquer um dos seguintes medicamentos:

• se você estiver tratando uma infecção com medicamentos chamados antibióticos macrolídeos, por exemplo: eritromicina, claritromicina, troleandomicina;
• se você estiver em tratamento para HIV/AIDS com medicamentos, como ritonavir, nelfinavir, indinavir ou delavirdina;
• se estiver tratando para infecção fúngica com medicamentos como o cetoconazol, itraconazol ou voriconazol.
• se você estiver em tratamento com medicamentos que contraem os vasos sanguíneos, incluindo os utilizados para tratar enxaqueca, como sumatriptano ou que contenham alcaloide do ergot como a ergotamina ou betabloqueadores. ERGOMETRIN pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• se você estiver em tratamento com bromocriptina (um medicamento usado para inibir a lactação). Seu uso concomitante com ERGOMETRIN não é recomendado;
• se você estiver em tratamento com medicamentos chamados prostaglandinas, que são também utilizados para contrair músculo uterino. ERGOMETRIN pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• se você estiver em tratamento com trinitrato de glicerina ou outros medicamentos usados na angina pectoris ERGOMETRIN pode reduzir o efeito destes medicamentos;
• se você está sendo tratado com medicamentos que são indutores do CYP3A, tais como nevirapina ou rifampicina. Eles podem diminuir o efeito de ERGOMETRIN;

Alguns anestésicos podem diminuir a potência de ERGOMETRIN.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

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Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: solução límpida incolor a levemente amarelada, isenta de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tome seu medicamento exatamente como seu médico orientar. Não altere a dose ou pare o tratamento sem a orientação do seu médico.

Quanto tomar Para o controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto ou melhora do tônus uterino e controle do sangramento, a injeção intramuscular (IM) é a forma de escolha para administração de ERGOMETRIN.

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto: 1 mL (0,2 mg) intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia, após o aparecimento do ombro do bebê ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento do bebê.

Para o parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) injetado lentamente na veia.

Melhora do tônus uterino e controle do seguimento: 1 mL (0,2 mg) injetado intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia. Isto pode ser repetido a cada 2 a 4 horas, se necessário, até cinco doses em 24 horas.

Tratamento de involução incompleta, loquiometria e sangramento após o parto: 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado sob a pele ou intramuscular até 3 vezes ao dia e, geralmente, por até 5 dias.

Injeção intramuscular (IM) é preferível à injeção na veia (IV). Injeções na veia devem ser administradas lentamente durante um período não inferior a 60 segundos com monitorização cuidadosa da pressão arterial.

Injeção intra-arterial ou periarterial deve ser evitada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você esquecer uma dose, não tome a dose esquecida e não dobre a dose seguinte. Ao invés disso, volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Assim como todos os medicamentos, pacientes tratados com ERGOMETRIN podem experimentar reações adversas, mas nem todos as apresentam.

Reações adversas podem ocorrer com certa frequência, a qual é definida a seguir:

Muito comum: Afeta mais de 1 em 10 pacientes Comum: Afeta entre 1 e 10 em cada 100 pacientes Incomum: Afeta entre 1 e 10 em cada 1.000 pacientes Rara Afeta entre 1 e 10 em cada 10.000 pacientes Muito rara: Afeta menos que 1 em cada 10.000 pacientes Desconhecida Frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis Algumas reações adversas podem ser sérias Frequência incomum

• Convulsões (crises);

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• Dor no peito.

Frequência rara

• entorpecimento; formigamento dos dedos das mãos ou dos pés; palidez ou frio nas mãos ou pés (sinais de espasmo arterial, vasoespasmo ou vasoconstrição).

Frequência muito rara

• falta de ar inexplicada, dor no peito esmagadora ou percepção afetada (sinais de infarto do miocárdio);
• sinais de alergia, como, por exemplo, rápida queda da pressão sanguínea, vermelhidão e/ou inchaço generalizados;
• alucinações;
• inchaço local, vermelhidão, dor devido à obstrução de uma veia (sintomas de tromboflebite).

Frequência desconhecida

• fraqueza ou paralisia dos membros ou face, dificuldade de falar (sinais de acidente vascular cerebral);
• angina pectoris com sintomas como dor no peito esmagadora;
• batimento cardíaco irregular grave (sinal de bloqueio atrioventricular).

Se você tiver algum destes sintomas, informe seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são comuns:

• dor de cabeça;
• aumento da pressão sanguínea;
• reações da pele;
• dor abdominal.

Algumas reações adversas são incomuns:

• vertigem;
• queda da pressão sanguínea;
• náusea;
• vômito;
• aumento da sudorese.

Algumas reações adversas são raras:

• batimento cardíaco lento;
• batimento cardíaco acelerado;
• palpitações.

Algumas reações adversas são muito raras:

• zumbidos;
• congestão nasal;
• diarreia;
• cãibra muscular.

Se algum destes efeitos te afetarem gravemente, informe seu médico.

Se você notar algum efeito adverso não mencionado nesta bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Sintomas Os sintomas de superdose são: náuseas, vômitos, aumento da pressão arterial, diminuição da pressão arterial, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões, perda de consciência. Se você acidentalmente tomar muito ERGOMETRIN, fale com seu médico imediatamente. Você pode requerer atenção médica.

Tratamento O tratamento da superdose deve ser feito pelo médico.

5 Tratamento sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório.

Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.

No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS – 1.0497.0126

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas

CRF-SP: 49136 Fabricado na unidade fabril:

Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550 Bairro Aeroporto Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100

CNPJ: 60.665.981/0005-41 Indústria Brasileira

SAC 0800 011 1559 Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 25/02/2022.

6 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de Bula Versõe s (VP /

VPS)

Apresentações

relacionadas 02/2022 Gerado no momento do peticionamento

10450 - SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula - publicação no Bulário RDC 60/12

N/a n/a n/a n/a

Adequação da via

De administração

(vocabulário

Controlado)

Dizeres legais

VP

VPS Solução injetável 0,2 mg/mL

Sc/im/iv cx 50

Amp vd amb x 1 ml 10/08/2021 3130826/21-1

10450 - SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula - publicação no Bulário RDC 60/12

N/a n/a n/a n/a

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Produto

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ERGOMETRIN ® (maleato de metilergometrina) União Química Farmacêutica Nacional S/A Solução injetável 0,2 mg/mL 1

ERGOMETRIN ® maleato de metilergometrina Solução injetável

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Solução injetável 0,2 mg/mL: embalagem contendo 50 ampolas de 1 mL.

Uso subcutâneo/intravenoso/intramuscular (sc/iv/im)

Uso adulto

Composição

Cada mL contém: maleato de metilergometrina: ...........................................................................0,2 mg Veículo: álcool etílico, ácido tartárico, glicerol, ácido maleico e água para injetáveis.

Indicações

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue).

Tratamento da atonia e da hemorragia uterinas que ocorrem:

• durante e após o terceiro estágio do trabalho de parto
• associadas com operação cesariana
• no pós-aborto Tratamento da subinvolução do útero, da loquiometria e da hemorragia puerperal.

Resultados de eficácia

Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de maleato de metilergometrina associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina [3,5% (14/398) e 3,2% (13/404) respectivamente; P = NS]. Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e maleato de metilergometrina + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.

1 Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber: ocitocina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 52); maleato de metilergometrina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 70); maleato de metilergometrina IV em infusão contínua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 79); e maleato de metilergometrina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 60). A duração do 3º estágio do trabalho de parto no grupo tratado com maleato de metilergometrina IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com maleato de metilergometrina e ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01). As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.

2 Referências Bibliográficas:

1. Caliskan E at al. Oral Misoprostol for the Third Stage of Labor: A Randomized Controlled Trial. Obstet Gynecol 2003; 101,921-927.

2. Fujimoto M et al. Prevention of postpartum hemorrhage by uterotonic agents: comparison of oxytocin and methylergometrine in the management of the third stage of labor. Acta Obstet Gynecol Scand 2006; 85,1310-1314.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: ocitócico (código ATC G02A B01).

A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras (ver item “9. Reações adversas”).

Propriedades farmacocinéticas O início da ação de ERGOMETRIN ocorre dentro de 30 a 60 segundos após injeção intravenosa e de 2 a 5 minutos após injeção intramuscular, mantendo-se por 4 a 6 horas.

Absorção Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de maleato de metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (tmáx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: Cmáx de 5,918 ± 1,952 picograma/mL e tmáx de 0,41 ± 0,21 hora.

Distribuição Após injeção IV, a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos.

Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.

2 Biotransformação/metabolismo A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos.

Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.

Eliminação Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite / plasma foi de 0,18 + 0,03. A meia vida de metilergometrina reportada no leite é de 2,3 + 0,3 h.

Dados de segurança pré-clínicos O potencial genotóxico de metilergometrina não foi determinado. Não existem estudos disponíveis que avaliem o potencial carcinogênico de maleato de metilergometrina. Estudos padrões com animais de fertilidade e toxicidade reprodutiva não foram realizados com metilergometrina.

Contraindicações

Gravidez, primeiro estágio do trabalho de parto e segundo estágio do trabalho de parto antes do aparecimento do ombro anterior (ERGOMETRIN não deve ser utilizado na indução ou na potencialização do trabalho de parto); hipertensão grave, pré-eclampsia e eclampsia; doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia isquêmica); sépsis e hipersensibilidade conhecida a metilergometrina, ou outro alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da formulação.

ERGOMETRIN não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.

Advertências e precauções

• Recomendações gerais na administração Quando a apresentação é pélvica ou em outros casos de apresentações anormais, ERGOMETRIN não deve ser administrado antes que o nascimento da criança esteja finalizado e, em gravidez múltipla, somente após nascer a última criança.

O controle ativo do terceiro estágio de parto requer supervisão obstétrica.

Injeção intramuscular é a via de administração recomendada. As injeções intravenosas devem ser administradas lentamente por um período de no mínimo 60 segundos, com monitoramento cauteloso da pressão sanguínea. A injeção intra ou periarterial deve ser evitada.

• Hipertensão e insuficiência da função hepática ou renal Deve-se ter cautela na presença de hipertensão leve ou moderada (ERGOMETRIN é contraindicado na hipertensão grave) ou em distúrbios da função hepática ou renal.
• Doença arterial coronariana Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismo, obesidade, diabetes, colesterol alto) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia miocárdica e infarto associado a metilergometrina induzida por vasoespasmo (ver item “9. Reações adversas”).
• Erros de medicação Administração acidental a recém-nascidos foi reportada. Nestes casos de sobredose neonatal acidental, sintomas como depressão respiratória, convulsões, cianose e oligúria foram relatados. Além disso, tem sido relatada encefalopatia em lactentes que apresentaram sinais e sintomas, tais como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático, nos casos mais graves suporte respiratório e cardiovascular foi necessário. Casos fatais foram relatados na ausência de tratamento adequado (ver item “10. Superdose”).

Gravidez O uso de ERGOMETRIN na gravidez é contraindicado devido à potente atividade uterotônica.

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação Tem sido demonstrado que maleato de metilergometrina pode reduzir a secreção de leite, bem como ser excretado no leite materno (ver “Propriedades farmacocinéticas” no item “3. Características farmacológicas”). Foram observados casos isolados de intoxicação em lactentes cujas mães receberam o medicamento por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (desaparecendo com a suspensão da medicação): pressão arterial elevada, bradicardia ou taquicardia, vômito, diarreia, inquietude e convulsões.

Em virtude das possíveis reações adversas para a criança e pela redução da secreção do leite, não se recomenda usar ERGOMETRIN durante a lactação. Mulheres não devem amamentar durante o tratamento com ERGOMETRIN e pelo menos por 12 horas após a administração da última dose. O leite secretado durante este período deve ser descartado.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas A metilergometrina pode causar vertigem e convulsões. Portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, especialmente durante o início do tratamento com ERGOMETRIN.

Interações medicamentosas

Alcaloides do ergot são substratos do CYP3A.

Interações resultando em uso concomitante não recomendado

• Inibidores do CYP3A4 O uso concomitante de ERGOMETRIN e inibidores potentes do CYP3A, como os antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) ou antifúngicos azois (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, voriconazol) deve ser evitado, uma vez que pode resultar em uma exposição elevada a metilergometrina e toxicidade ao ergot (vasoespasmo e isquemia das extremidades e outros tecidos).

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• bromocriptina O uso concomitante de bromocriptina e ERGOMETRIN no puerpério não é recomendado, pois a metilergometrina pode potencializar o efeito vasoconstritor de outros alcaloides de ergot.
• Prostaglandinas Prostaglandinas (por exemplo, sulprostone, dinoprostona, misoprostol) facilitam a contração do miométrio, portanto, ERGOMETRIN pode potencializar a ação uterina das prostaglandinas e vice-versa. O uso concomitante com estes fármacos não é recomendado.

Interações a serem consideradas

• Inibidores menos potentes do CYP3A4 Cautela é requerida ao utilizar ERGOMETRIN concomitantemente com inibidores menos potentes do CYP3A, uma vez que isto pode resultar na exposição aumentada a metilergometrina (por exemplo, cimetidina, delavirdina, suco de grapefruit, quinupristina e dalfopristina).
• Vasoconstritores, triptanos, simpatomiméticos e outros alcaloides de ergot Deve-se ter cautela quando ERGOMETRIN for utilizado simultaneamente a outros vasoconstritores ou outros alcaloides do ergot. A metilergometrina pode potencializar os efeitos vasoconstritores/vasopressores de outras drogas, tais como triptanos (receptores agonistas 5HT1B/1D), simpatomiméticos (inclusive aqueles utilizados em anestesia local) ou outros alcaloides do ergot.
• Betabloqueadores Deve-se ter cautela quando ERGOMETRIN é usado simultaneamente com betabloqueadores. Administração concomitante com betabloqueadores pode potencializar a ação vasoconstritora dos alcaloides de ergot.
• Anestésicos Anestésicos, como halotanos e metoxifluoranos, podem reduzir o potencial ocitócico de ERGOMETRIN (ver item 8. “Posologia e modo de usar”).
• Indutores do CYP3A4 Drogas (por exemplo, nevirapina, rifampicina) que são fortes indutores do CYP3A4 são prováveis de diminuir a ação farmacológica de

Ergometrin.

• trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas A metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: solução límpida, incolor a levemente amarelada, isenta de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

População alvo geral Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto Injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos (ver item “5. Advertências e precauções”).

A dose recomendada de ERGOMETRIN é: 1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção intravenosa lenta, após a saída do ombro anterior ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento da criança. A expulsão da placenta, que é normalmente separada pela primeira forte contração após a administração de ERGOMETRIN, deverá ser auxiliada manualmente mediante manobras compressivas sobre o fundo do útero.

Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) por injeção intravenosa lenta.

Tratamento da atonia / hemorragia uterina Injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos (ver item “5. precauções e Advertências”).

A dose recomendada de ERGOMETRIN é: 1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção intravenosa lenta. A dose pode-se repetir a cada 2 a 4 horas e, quando necessário, até 5 doses dentro de 24 horas.

Tratamento de subinvolução, loquiometria e hemorragia puerperal A dose recomendada de ERGOMETRIN é: 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção subcutânea ou intramuscular, até 3 vezes ao dia e geralmente por até 5 dias.

Populações especiais Insuficiência renal / hepática Cautela deve ser exercida na presença de insuficiência da função renal ou hepática (ver item “5. Precauções e advertências”).

Reações adversas

As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe, as reações adversas estão classificadas por sua frequência, com a mais frequente primeiro. Em cada grupo de frequência, as reações adversas estão classificadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa é baseada na seguinte convenção (CIOMS III): muito comum: (>1/10); comum: (>1/100 e <1/10); incomum: (>1/1.000 e <1/100), raras: (>1/10.000 e <1.000); muito raras: (<1/10.000).

Distúrbios do sistema imune muito raras: reações anafiláticas.

Distúrbios do sistema nervoso central comum: cefaleia; incomum: tontura e convulsão; muito raras: alucinações.

4 Distúrbios do ouvido e do labirinto muito raras: ruídos nos ouvidos.

Distúrbios cardíacos incomum: dor no peito; raras: bradicardia, taquicardia, palpitações; muito raras: infarto do miocárdio, arteriospasmo coronariano.

Distúrbios vasculares comum: hipertensão; incomum: hipotensão; raras: vasoconstrição, vasoespasmo, espasmo arterial; muito raras: tromboflebite.

Distúrbios respiratório, torácico e mediastínico muito raras: congestão nasal.

Distúrbios do trato gastrintestinal incomum: vômitos, náuseas; muito raras: diarreia.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo comum: erupções cutâneas; incomum: hiperidrose.

Distúrbios musculoesqueléticos e tecido conectivo muito raras: espasmos musculares.

Gravidez, puerpério e condições perinatais comum: dores abdominais (causadas por contrações uterinas).

Reações adversas a medicamento a partir de relatos espontâneos pós-comercialização e casos de literatura (frequência desconhecida) As seguintes reações adversas são derivadas de experiência pós-comercialização com maleato de metilergometrina a partir de relatos espontâneos e casos de literatura. Devido a estas reações terem sido relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência, que é, portanto, classificada como desconhecida. As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe de órgãos, as reações adversas a medicamentos estão classificadas em ordem decrescente de gravidade.

Distúrbios do sistema nervoso Acidente cerebrovascular, parestesia.

Distúrbios cardíacos Fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, angina pectoris, bloqueio atrioventricular.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Sintomas Náusea, vômito, hipertensão ou hipotensão, dormência, formigamento e dores nas extremidades; depressão respiratória, convulsões e coma.

Tratamento Sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório.

Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.

No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS – 1.0497.0126

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas

CRF-SP: 49136 Fabricado na unidade fabril:

Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550 Bairro Aeroporto Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100 5

CNPJ: 60.665.981/0005-41 Indústria Brasileira

SAC 0800 011 1559 Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 25/02/2022.

6 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de Bula Versões (VP /

VPS)

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Adequação da

Via de

Administração

(vocabulário

Controlado)

Dizeres legais

VP

VPS Solução injetável 0,2 mg/mL

Sc/im/iv cx 50

Amp vd amb x 1 ml 10/08/2021 3130826/21-1

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