Lorax

Identificação do medicamento

Lorax ® Pfizer Brasil Ltda.

Comprimidos 1 mg e 2 mg

LORAX ® lorazepam Nome comercial: Lorax ® Nome genérico: lorazepam

Apresentações

Lorax ® 1 mg ou 2 mg em embalagens contendo 30 comprimidos.

Via de administração: uso oral

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos de idade

Composição

Cada comprimido de Lorax ® 1 mg contém 1 mg de lorazepam.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, polacrilina potássica e estearato de magnésio.

Cada comprimido de Lorax ® 2 mg contém 2 mg de lorazepam.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, polacrilina potássica, estearato de magnésio e corante amarelo FD&C nº 5 (tartrazina).

Para que este medicamento é indicado?

Lorax ® (lorazepam) é indicado para:

1. Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas ao estresse da vida cotidiana não requer, usualmente, tratamento com um ansiolítico (classe medicamentosa do Lorax ). Seu médico deve, periodicamente, reavaliar a utilidade do medicamento, considerando cada paciente individualmente.

2. Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante (complementar).

3. Como medicação pré-operatória, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.

Como este medicamento funciona?

Lorax ® é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos. Como todo benzodiazepínico, o mecanismo de ação de Lorax ® permanece desconhecido. Acredita -se que age em diversos receptores específicos em diferentes locais do Sistema Nervoso Central, diminuindo, assim, a geração do estímulo nervoso dos neurônios (células do sistema nervoso), melhorando a ansiedade. A ação do medicamento inicia, aproximadamente, 30 minutos após sua ingestão.

Lorax ® está indicado no controle da ansiedade. Não está indicado no tratamento da depressão primária e de doenças psiquiátricas.

Quando não devo usar este medicamento?

Lorax ® está contraindicado para pacientes com alergia aos benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Lorax ) ou a qualquer componente de sua fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

O uso de Lorax  pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.

Informe seu médico sobre o diagnóstico ou tratamento de glaucoma (aumento da pressão intraocular) agudo, caso seja de seu conhecimento.

Em pacientes idosos ou debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% , não devendo exceder 2 mg para evitar sedação excessiva ou falta de coordenação dos movimentos do corpo.

Há relatos de perturbação da memória associados ao uso de benzodiaz epínicos (classe medicamentosa do Lorax ).

Reações alérgicas graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Lorax ). Casos envolvendo a língua, glote ou laringe, necessitando de atendimento médico de emergência, foram relat ados em pacientes após a utilização das primeiras ou subseq uentes doses de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Lorax ).

Pacientes que desenvolveram reações alérgicas após o tratamento com benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Lorax ) não deverão ser submetidos a um novo tratamento com esse tipo de medicamento.

Lorax  deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p.ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apneia do Sono].

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe seu médico ou cirurgião -dentista se iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

O uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Lorax ) pode causar dependência. Portanto, Lorax ® só deve ser utilizado sob rigorosa orientação médica.

Indivíduos propensos ao abuso tais como os dependentes de drogas ou álcool, devem evitar o uso de benzodiazepínicos, incluindo Lorax ®, devido a sua predisposição para desenvolv imento de dependência.

O abuso de drogas é um risco conhecido para benzodiazepínicos, e os pacientes devem ser monitorados adequadamente ao receber lorazepam. Os benzodiazepínicos podem estar sujeitos a desvio. Houve relatos de mortes relacionadas a overdose quando os benzodiazepínicos são abusados com outros depressores do SNC, incluindo opioides, outros benzodiazepínicos, á lcool e/ou substâncias ilícitas.

A interrupção abrupta ou a redução rápida da dose de lorazepam após o us o continuado pode precipitar reações de abstinência, que podem ser fatais. Estes podem variar de disforia leve e insônia a uma síndrome importante qu e pode incluir cãibras abdominais e musculares, vômitos, sudorese, tremores e convulsões. Sinais e sintomas agudos de abstinência mai s graves, incluindo reações com risco de vida, incluíram delirium tremens, depressão, alucinações, mania, psicose, convulsõ es e suicídio.

Atenção: Contém lactose. Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má -absorção de glicose-galactose.

Lorax ® 2 mg: Este produto contém amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Lorax ® 2 mg: Atenção: Contém o corante amarelo FD&C nº 5 (tartrazina) que pode, eventualmente, causar reações alérgicas.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante todo o tratamento, pois sua habil idade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Interações Medicamentosas Lorax ® aumenta o efeito de sedação (sonolência) de bebidas alcoólicas, barbitúricos e outros medicamentos que produzam depressão do sistema nervoso central. Os pacientes em tratamento com Lorax ® devem evitar ingestão alcoólica. O uso de medicam entos depressores do sistema nervoso central, quando necessário, deve ser feito com cautela e em doses r eduzidas, de acordo com a orientação do médico responsável.

Interações com Exames Laboratoriais O uso de Lorax  associado com pirimetamina (medicament o utilizado no tratamento da malária e outras doenças infecciosas) pode alterar testes de função hepátic a (do fígado).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Lorax  deve ser armazenado em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade v encido. Guarde-o em sua embalagem original Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o f armacêutico para saber se poderá utilizá -lo.

Todo medicamento deve ser ma ntido fora do alcance das crianças.

Características do produto:

Lorax ® 1 mg: comprimidos brancos a levemente amarelados , circulares, bordas chanfradas, apresentando um vinco central em uma das faces.

Lorax ® 2 mg: comprimidos amarelos, circulares, bordas chanfradas, apresentando um vinco central em uma das faces.

Como devo usar este medicamento?

Lorax ® comprimidos deve ser administrado por via oral.

Dosagem Lorax ® deve ser utilizado na menor dose e menor período possível, de acordo com estrita orientaç ão de seu médico.

A interrupção do uso de Lorax ® deve ser feita gradualmente. Somente seu médico deve aumentar a dose ou interromper o tratamento.

A dose média diária para tratament o da ansiedade é 2 a 3 mg, administrada em doses divididas. Entretanto , pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia. Para i nsônia devido à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária de 1 a 2 mg pode ser administ rada, geralmente ao deitar. Como medicação pré -operatória, recomenda -se uma dose de 2 a 4 mg de Lorax ® na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico. A dose diária é estabelecida pelo seu médico, segundo necessidade de cada paciente.

O período de tratamento não deve ser prolongado sem uma r eavaliação da necessidade da manutenção do tratamento.

O risco de dependência pode aumentar com a dose e duração do tratamento; portanto a menor dose eficaz possível, pelo período mais curto, deve ser a prescrita e a necessidade de continuação do tratamen to reavaliada frequentemente.

A descontinuação abrupta ou a reduçã o rápida da dose de lorazepam após o uso continuado pode precipitar reações de abstinência que podem ser fatais e/ou fenômeno rebote. Portanto, o medicamento deve ser descontinuado gradua lmente ou reduzir a dose.

Pacientes id osos e/ou debilitados: para pac ientes idosos e /ou debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% e a posologia deve ser ajustada conforme a necessidade e a tolerabilidade do paciente.

Uso em pacie ntes com insuficiência hepática (dimi nuição da função do fígado): a posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidados amente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência re nal (diminuição da função dos r ins): não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência r enal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratame nto. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você esquecer de usar Lorax  no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, contin uando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não use o medicamento em d obro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure o rientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião -dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Lorax ® pode causar reações desagradáveis, tais como:

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sedação, sonolência, sensação de cansaço.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): confusão, depressão, alteração do caminhar e da coordenação, tontura, fraqueza muscular, fraqueza.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alteração do desejo sexual, orgasmo diminuído, náuseas, impotência.

Frequência desconhecida: diminuição de plaquetas e/ou glóbulos brancos (células da defesa) e/ou vermelhos no sangue, reações alérgicas (de pele e inchaços de mucosas e vias aéreas internas), aumento da quantidade de urina, diminuição do sódio no sangue, desinibição, euforia, tentativa/ideação suicida, ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios do sono/insônia, excitação sexual, alucinações, abuso de drogas, dependência de drogas, movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na face, tremores, fala arrastada, dor de cabeça, convulsões, amnésia, coma, atenção/concentração prejudicada, distúrbio no equilíbrio, distúrbios visuais (incluindo visão dupla e visão turva), vertigem (tontura), pressão baixa, queda da pressão arterial, depressão respiratória, falta de ar, falta de ar durante o sono, piora de doença pulmonar obstrutiva, intestino preso, coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, queda de cabelo, temperatura corporal baixa, síndrome de abstinência de drogas, aumento de enzimas produzidas pelo fígado.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdose com Lorax  predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.

Sintomas Os sintomas podem variar em termos de gravidade e inclui sonolência, confusão mental, vagarosidade, dificuldade para falar, alteração do caminhar, depressão do Sistema Nervoso Central, sensação de corpo “mole”, queda de pressão arterial, depressão respiratória, diminuição do batimento cardíaco, coma e morte.

Tratamento Procurar um hospital imediatamente após a ingestão de maior quantidade de comprimidos de Lorax ®.

Não se recomenda a indução de vômitos caso haja risco do paciente aspirar o conteúdo do vômito para o pulmão.

Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. Porém, isso só deve ser feito em hospital e por um médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro: 1.2110.0035 Produzido por:

Laboratórios Pfizer Ltda.

Rodovia Presidente Castelo Branco, n° 32501, km 32,5 CEP 06696-000 – Itapevi – SP Registrado por:

Pfizer Brasil Ltda .

Rua Alexandre Dumas, 1860 CEP 04717-904 – São Paulo – SP CNPJ nº 61.072.393/0001-33 VENDA SOB PRESCRIÇÃO – O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA

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Identificação do medicamento

Lorax ® Pfizer Brasil Ltda.

Comprimidos 1 mg e 2 mg

LORAX ® lorazepam Nome comercial: Lorax ® Nome genérico: lorazepam

Apresentações

Lorax ® 1 mg ou 2 mg em embalagens contendo 30 comprimidos.

Via de administração: uso oral

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos de idade

Composição

Cada comprimido de Lorax ® 1 mg contém 1 mg de lorazepam.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, polacrilina potássica e estearato de magnésio.

Cada comprimido de Lorax ® 2 mg contém 2 mg de lorazepam.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, polacrilina potássica, estearato de magnésio e corante amarelo FD&C nº 5 (tartrazina).

Indicações

Lorax ® (lorazepam) é indicado para:

• Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas ao estresse da vida cotidiana não requer, usualmente, tratamento com um ansiolítico . O médico deve, periodicamente, reavaliar a utilização do medicamento, considerando cada paciente individualmente.
• Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante.
• Como medicação pré-operatória, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.

Resultados de eficácia

Em um estudo de quatro semanas, duplo cego, com 68 pacientes ambulatoriais, o lorazepam, princípio ativo do Lorax , administrado em uma posologia média diária de 3,1 mg, dividida em 2 doses/dia, foi claramente superior ao placebo no tratamento de ansiedade neurótica e os seus sintomas relacionados. O grupo tratado com lorazepam demonstrou melhora significativamente maior do que o grupo tra tado com placebo (tanto clinicamente quanto estatisticamente), como evidenciado pelas mudanças na Escala Global (avaliada pelo médico), bem como pelas mudanças em quase todas as categorias da Escala de Ansiedade de Hamilton (avaliada pelo médico) e na Autoavaliação dos 35 itens da Escala de Lipman -Rickels (avaliada pelo paciente).

Em estudo duplo-cego com 21 pacientes submetidos a procedimento cirúrgico menor, o lorazepam 4 mg por via intramuscular (IM) produziu efeito sedativo e ansiolítico semelhantes e efeitos amnésicos pré e pós-operatórios superiores ao seu comparador (papaveretum 20 mg+hioscina 400 ug), corroborando com evidências prévias de eficácia. Em procedimento cirúrgico maior, a eficácia de lorazepam também foi evidenciada como an siolítico por via oral na noite anterior ao procedimento e intramuscular 1 hora antes da chegada ao centro cirúrgico. No estudo envolvendo 68 pacientes submetidos à cirurgia cardíaca, foi observado que lorazepam 2,5 mg via oral promoveu efeito ansiolítico em 77% dos pacientes medicados na noite anterior comparado a 74% dos pacientes do grupo que receberam o comparador (nitrazepam 10 mg via oral). O efeito amnésico anterógrado foi observado em 68% dos pacientes que receberam lorazepam 2,5 mg via oral na noite anterior e lorazepam 0,04 mg/kg IM 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico. O grupo que recebeu lorazepam 0,04 mg/kg IM somente 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico, 56% apresentaram efeito amnésico. Tais achados suportam sua eficácia como med icação pré-operatória pelos seus efeitos ansiolíticos e amnésicos.

Referências 1 – Pinosky GD. “Clinical assessment of the safety and efficacy of lorazepam, a new benzodiazepine derivative, in the treatment of anxiety”. J. Clin Psychiatry 1978; 39(10 -2):24-9.

2 – Paymaster NJ. “Evaluation of anxiolytic and amnesic effects of intramuscular lorazepam as a pre -operative medication. Curr Med Res Opinion 1976; 4 (6): 388 -394.

3 – Hudson In et al. “The use of lorazepam in cardiac bypass surgery: a comparative st udy”. Curr Med Res Opin.

1979;6(4):303-8.

Características farmacológicas

Descrição O lorazepam, um agente ansiolítico, é um 1,4 -benzodiazepínico, com o nome químico 7 -cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

O lorazepam é um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente inodoro. Praticamente insolúvel em água, muito pouco solúvel em álcool, pouco solúvel em clorofórmio, muito pouco ou pouco solúvel em diclorometano.

Mecanismo de Ação O lorazepam é um benzodiazepíni co que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos -ácido gama-aminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.

Farmacodinâmica Entre as consequências farmacodinâmicas das ações agonistas dos benzodiazepínicos estão efeitos ansiolíticos, sedação e redução da atividade epiléptica.

A intensidade da ação está diretamente relacionada ao grau de ocupação do receptor benzodiazepínico.

Propriedades Farmacocinéticas Absorção A biodisponibilidade absoluta após administração oral a indivíduos saudáv eis é maior que 90%.

A concentração plasmática máxima ocorre aproximadamente 2 horas após a administração oral a indivíduos saudáveis.

Distribuição O volume de distribuição é de aproximadamente 1,3 L/kg. O lorazepam não ligado atravessa facilmente a barreira hematoencefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/mL.

Metabolismo O lorazepam é rapidamente conjugado no grupo 3 -hidróxi em glicuronídeo de lorazepam , um metabólito inativo.

Eliminação A meia-vida de eliminação do lorazepam não conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12 -16 horas.

Após dose única oral de 2 mg de lorazepam marcado com [ 14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes. Aproximadamente 74% do glicuronídeo de lorazepam foi recuperado na urina.

Idosos Os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de benzodiazepínicos do que os pacientes mais jovens.

Insuficiência Renal Estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência total não relataram alterações significantes de absorção, depuração ou excreção de lorazepam. A hemodiálise não teve efeito significante sobre a farmacocinética do lorazepam inalterado, mas removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.

Insuficiência Hepática Não há relatos de alteração no clearance do lorazepam em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (por exemplo, a hepatite ou cirrose alcoólica).

Relação Concentração-Efeito Os níveis plasmáticos de lorazepam são proporcionais à dose administrada.

Não há evidências de acúmulo de lorazepam após a administração oral por até 6 meses.

Estudos Pré-Clínicos O principal metabolito de lorazepam, o glicuronídeo de lorazepam, não demonstrou nenhuma atividade no SNC em animais.

Carcinogenicidade Durante 18 meses de estudos com lorazepam, n enhuma evidência de potencial carcinogênico surgiu em ratos e camundongos.

Mutagenicidade Um estudo sobre atividade mutagênica de lorazepam em Drosophila melanogaster indicou que este agente foi mutacionalmente inativo.

Comprometimento da Fertilidade Em um estudo de pré-implementação realizado em ratos com lorazepam oral com dose de 20 mg/kg, não demonstrou nenhum comprometimento da fertilidade .

Efeito de medicamentos anestésicos e sedativos Pesquisas não-clínicas demonstraram que a administração de medicamentos anestésicos e de sedação que bloqueiam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) e/ou potencializa m a atividade do ácido gama -aminobutírico (GABA) pode m aumentar a morte celular neuronal no cérebro e resultar em déficits a longo prazo na cognição e no comportamento de animais jovens quando administrados durante o período de pico do desenvolvimento cerebral. Com base em comparações entre espécies não -clínicas, acredita-se que a janela de vulnerabilidade do cérebro a esses efeitos correlaciona -se com exposições humanas no terceiro trimestre de gravidez até o primeiro ano de vida, mas pode se estender até aproximadamente 3 anos de idade. Embora exista informação limitada sobre este efeito com o lorazepam, uma vez que o mecanismo de ação inclui a potencialização da atividade do GABA, um efeito semelhante pode ocorrer. A relevância desses achados não clínicos para o uso em humanos é desconhecida.

Contraindicações

Hipersensibilidade a benzodiazepínicos ou a qualquer componente da fórmula de Lorax ®.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

Advertências e precauções

O uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.

O uso concomitante de benzodiazepínicos e opi oides podem resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte. Limite as doses e os tempos de uso ao mínimo requerido.

O uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, pode causar dependência física e psicológica (vide item Abuso e Dependência).

O abuso de drogas é um risco conhecido para benzodiazepínicos, e os pacientes devem ser monitorados adequadamente ao receber lorazepam. Os benzodiazepínicos podem estar sujeitos a desvio. Houve relatos de mortes relacionadas a overdose quando os benzodiazepínicos são abusados com outros depressores do SNC, incluindo opioides, outros benzodiazepínicos, álcool e/ou substâncias ilícitas. Esses riscos devem ser considerados ao prescrever ou dispensar lorazepam. Para reduzir esses riscos, deve-se usar a menor dose eficaz, e os pacientes devem ser orientados sobre o armazenamento e descarte adequados do medicamento não utilizado para evitar desvios (por exemplo, por meio de amigos e parentes).

A interrupção abrupta ou a redução rápida da dose de lorazepam após o uso continuado pode precipitar reações de abstinência, que podem ser fatais. Estes podem variar de disforia leve e insônia a uma síndrome importante que pode incluir cãibras abdominais e musculares, vômitos, sudorese, tremores e convulsões. Sinais e sintomas agudos de abstinência mais graves, incluindo reações com risco de vida, incluíram delirium tremens, depressão, alucinações, mania, psicose, convulsões e suicídio.

Reações anafiláticas/anafilact oides graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos. Casos de angioedema envolvendo a língua, glote ou laringe, foram relat ados em pacientes após a utilização das primeiras ou subsequentes doses de benzodiazepínicos. Alguns pacientes que utilizam benzodiazepínicos apresentar am sintomas adicionais tais como dispneia, ou náuseas e vômitos. Em alguns pacientes foi necessária tera pia médica de emergência. Se o angioedema envolver a garganta, glote ou laringe pode provocar obstrução das vias aéreas podendo ser fatal. Pacientes que desenvolveram angioedema após o tratamento com benzodiazepínicos não deverão ser submetidos a um novo t ratamento com esse tipo de medicamento.

Precauções O lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p. ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apneia do Sono].

Depressão preexistente pode aparecer ou piorar durante o uso de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam.

Esses medicamentos podem evidenciar tendências suicidas em pacientes dep rimidos e, portanto, nestes casos, não devem ser usados sem tratamento antidepressivo adequado.

Pacientes idosos ou debilitados podem ser mais susceptíveis aos efeitos do lorazepam; portanto, esses pacientes devem ser monitorizados frequentemente e a dose do medicamento deve ser cuidadosamente ajustada de acordo com a resposta do paciente (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).

Reações paradoxais foram relatadas eventualmente durante o uso de benzodiazepínicos (vide item 9. Reações Adversas). É mais provável que essas reações ocorram em crianças e idosos. Se ocorrerem, o uso do medicamento deve ser descont inuado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: Como ocorre com todos os benzodiazepínicos, o uso do lorazepam pode piorar a encefalopatia hepátic a; portanto, o lorazepam deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave e/ ou encefalopatia.

Gravidez: O lorazepam não deve ser usado durante a gravidez. Vários estudos sugeriram aumento do risco de malformações congênitas ass ociadas ao uso de benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre de gravidez. Em humanos, amostras de sangue do cordão umbilical indicam que os benzodiazepínicos e seus metabólitos glicuronídeos atravessam a placenta. Há relatos de que lactentes de mães qu e tomaram benzodiazepínicos por várias semanas ou mais antes do parto apresentaram sintomas de abstinênc ia durante o período pós-natal. Foram relatados sintomas como hipoatividade, hipotonia, hipotermia, depressão respiratória, apneia, problemas de alimentação e comprometimento da resposta metabólica a estresse por frio em neonatos de mães tratadas com benzodiazepínicos no final da gravidez ou no parto.

Lorax ® é um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. A paciente deve informar imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação: O lorazepam foi detectado no leite materno; portanto, não deve ser administrado a mulheres lactantes, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial ao lactente. Observou-se sedação e incapacidade de sucção em neonatos de mães lactantes tratadas com benzodiazepínicos. Os lactentes devem ser observados quanto a efeitos farmacológicos (incluindo sedação e irritabilidade).

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Efeitos Sobre as Atividades que Requerem Concentração: Como ocorre com todos os pacientes tratados com medicamentos com ação no sistema nervoso central, os pacientes devem ser orientados a não operar máquinas perigosas nem dirigir veículos até saberem se ficam sonolentos ou apresentaram tonturas com o lorazepam.

Abuso e Dependência O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o lorazepam é utilizado na dose adequada em tratamento a curto prazo.

De modo geral, os benzodiazepínicos devem ser prescritos apenas por períodos curtos de tempo (p. ex., 2-4 semanas). Não se recomenda o uso contínuo prolongado de lorazepam.

Podem ocorrer sintomas de abstinência (p. ex., insônia de rebote) após a interrupção de doses recomendadas já após tratamentos de apenas 1 semana. Deve-se evitar a descontinuação repentina de lorazepam seguindo -se um esquema de descontinuação gradativa da dose após tra tamento prolongado.

A interrupção repentina do tratamento pode ser acompanhada por sintomas de abstinência. Entre os sinto mas relatados após a descontinuação de benzodiazepínicos estão cefaleia, ansiedade, tensão, depressão, insônia, agitação, confusão, irritabilidade, sudorese, fenômeno de rebote, disforia, tontura, desrealização, despersonalização, hiperacusia, adormeciment o/formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ao barulho e ao contato físico/alterações perceptivas, movimentos involunt ários, náusea, vômitos, diarreia, perda de apetite, alucinações/delírio, convulsões/crises convulsivas, tremores, cólicas a bdominais, mialgia, agitação, palpitações, taquicardia, ataques de pânico, vertigem, hiperreflexia, perda da memória a curto prazo e hipertermia. Convulsões/crises convulsivas podem ser mais comuns em pacientes com distúrbios convulsivos preexistentes ou que estejam tomando outros medicamentos que reduzam o limiar convulsivo, como os antidepressivos.

Há evidências de desenvolvimento de tolerância à benzodiazepínicos em termos de efeitos sedativos.

O lorazepam pode apresentar potencial de abuso, sobretudo em pacientes com história de uso abusivo de medicamentos e/ou álcool.

Atenção: Contém lactose. Este medicamento não deve ser usado p or pessoas com síndrome de má -absorção de glicose-galactose.

Lorax ® 2 mg: Este produto contém amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas al érgicas ao ácido acetilsalicílico.

Lorax ® 2 mg: Atenção: Contém o corante amarelo FD&C nº 5 (tartraz ina) que pode, eventualmente, causar reações alérgicas.

Oriente seu paciente a não dirigir veículos ou operar máquinas durante todo o tratamento, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Interações medicamentosas

Os benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam, causam efeitos depressores aditivos do sistema nervoso central (SNC), incluindo depressão respiratória, quando coadministrados a outros depressores do SNC como os opioides, álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos (vide item 5. Advertências e Precauções).

O uso concomitante de clozapina e lorazepam pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.

A administração concomitante de loraze pam com valproato pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas e redução do clearance do lorazepam. Quando o lorazepam for administrad o concomitantemente ao valproato, a dose de lorazepam dev e ser reduzida em aproximadamente 50%.

A administração concomitante de lorazepam com probenecida pode resultar em efeito prolongado ou início de ação mais rápido do lorazepam devido ao aumento da me ia-vida e a diminuição do clearance total. Quando o lorazepam for administrado concomitantemente à probenecida, a dose de lorazepam deve ser reduzida em aproximadamente 50%.

A administração de teofilina ou aminofilina pode reduzir os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam.

Interações com Exames Laboratoriais Em um estudo clínico, 2 pacientes em 5 que estavam usando lorazepam associado com pirimetamina (medicamento utilizado no tratamento da malária) apresentaram testes de funções hepáticas anormais.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Lorax  deve ser armazenado em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 ºC), protegido da luz e umidade e pode ser utilizado por 20 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua emba lagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Característica s físicas e organolépt icas:

Lorax ® 1 mg: comprimidos brancos a levemente amarelados , circulares, bordas chanfradas, apresentando um vinco central em uma das faces.

Lorax ® 2 mg: comprimidos amarelos, circulares, bordas chanfradas, apresentando um vinco central em uma das faces.

Posologia e modo de usar

Lorax ® comprimidos deve ser administrado por via oral.

Para obter os melhores resultados, a dose, a frequência de administração e a duração do tratamento devem ser individualizadas de acordo com a respos ta do paciente. O risco de dependência pode aumentar com a dose e duração do tratamento; portanto a menor dose eficaz possível, pelo período mais curto, deve ser a prescrita e a necessidade de continuação do tratamento reavaliada frequentemente (vide item 5. Advertências e Precauções ).

A descontinuação abrupta ou a redução rápida da dose de lorazepam após o uso continuado pode precipitar reações de abstinência que podem ser fa tais e/ou fenômeno rebote; portanto, o medicamento deve ser descontinuado gradualmente ou reduzir a dose (vide item 5. Advertências e Precauções ).

Quando necessário, a dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3 mg, ad ministrada em doses dividi das.

Entretanto, pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia.

Para insônia devido à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária de 1 a 2 mg pode ser administrada, geralmente ao deitar-se.

Como medicação pré -operatória, recomenda -se uma dose de 2 a 4 mg de Lorax ® na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.

O período de tratamento não deve ser prolongado sem uma reavaliação da necessidade da manutençã o do tratamento.

A dose de lorazepam deve ser aumentada gradativamente para tentar evitar a ocorrência de efeitos adversos. A dose noturna deve ser aumentada antes das doses diurnas.

Pacientes idosos e/ou debilitados: para pacientes idosos e/ou debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% e a posologia deve ser ajustada conforme a necessidade e a tolerabilidade do paciente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática: a posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes (vide item 5. Advertências e Precauções).

Uso em pacientes com insuficiência renal: não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência renal (vide item 3. Características Farmacológicas).

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações adversas

Tabela de Reações Adversas Classe de Sistema de Órgãos Muito comum ≥1/10 Comum ≥ 1/100 a < 1/10 Incomum ≥1/1000 a <1/100 Frequência desconhecida (não pode ser estimada através dos dados disponíveis) Distúrbios do sistema hematológico e linfático Trombocitopenia, agranulocitose, pancitopenia.

Distúrbios do sistema imunológico Reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas/anafilactoides.

Distúrbios endócrinos Síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios de metabolismo e nutrição Hiponatremia.

Distúrbios psiquiátricos Confusão, depressão, desmascaramento da depressão.

Alteração na libido, diminuição no orgasmo.

Desinibição, euforia, tentativa/ideação suicida, reações paradoxais incluindo ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios de sono/insônia, excitação sexual, alucinações, abuso de drogas, dependência de drogas.

Classe de Sistema de Órgãos Muito comum ≥1/10 Comum ≥ 1/100 a < 1/10 Incomum ≥1/1000 a <1/100 Frequência desconhecida (não pode ser estimada através dos dados disponíveis) Distúrbios do sistema nervoso ± Sedação, sonolência.

Ataxia, tontura. Sintomas extrapiramidais, tremores, disartria/fala arrastada, cefaleias, convulsões/crises convulsivas, amnésia, coma, atenção/concentração prejudicada, distúrbio do equilíbrio.

Distúrbios visuais Distúrbios visuais (incluindo diplopia e visão turva).

Distúrbios auditivos e de labirinto Vertigem.

Distúrbios vasculares Hipotensão, queda da pressão arterial.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinal Depressão respiratória β, apneia, piora da apneia do sono, piora da doença pulmonar obstrutiva.

Distúrbios gastrintestinais Náusea. Constipação.

Distúrbios hepatobiliares Icterícia.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo Angioedema, reações alérgicas cutâneas, alopecia.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo Fraqueza muscular.

Distúrbios do sistema reprodutivo e mamas Impotência.

Distúrbios gerais e condições no local da administração Fadiga. Astenia. Síndrome de abstinência de drogas, hipotermia.

Exames laboratoriais Aumento da bilirrubina, aumento das transaminases hepáticas, aumento da fosfatase alcalina.

± Os efeitos dos benzodiazepínicos no SNC são dose-dependentes, com uma depressão mais severa do SNC ocorrendo com doses mais altas. β A extensão da depressão respiratória com benzodiazepínicos é dose-dependente, com depressão mais severa ocorrendo com doses mais altas.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdose com lorazepam predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.

Sintomas Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, letargia, disa rtria, ataxia, reações paradoxais, depressão do SNC, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardiovascular, coma e óbito.

Tratamento Recomendam-se medidas gerais de suporte e sintomático; devem-se monitorizar os sinais vitais.

Se houver risco de aspiração, não se recomenda a indução de vômitos.

Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. A administração de carvão ativado também pode limitar a absorção do fármaco.

A remoção de lorazepam por diálise é muito pequena, já a do glicuronídeo de lorazepam, o metabólito inativo, é bastante elevada.

Em pacientes hospitalizados pode-se usar o flumazenil, um antagonista dos benzodiazepínicos, como adjuvante, e não como substituto à conduta indicada na superdose com benzodiazepínico. O médico deve estar atento ao risco de convulsões associado ao tratamento com flumazenil, particularmente em casos de uso prolongado de benzodiazepínicos e de superdose com antidepressivo cíclico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro: 1.2110.0035 Produzido por:

Laboratórios Pfizer Ltda.

Rodovia Presidente Castelo Branco, n° 32501, km 32,5 CEP 06696-000 – Itapevi – SP Registrado por:

Pfizer Brasil Ltda .

Rua Alexandre Duma s, 1860 CEP 04717-904 – São Paulo – SP CNPJ nº 61.072.393/0001-33 VENDA SOB PRESCRIÇÃO – O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA

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