Tilugen

Identificação do medicamento

TILUGEN ® (fendizoato de cloperastina) Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Xarope 3,54mg/mL Tilugen ® – Xarope - Bula para o paciente 1

TILUGEN ® fendizoato de cloperastina

Apresentação

Xarope.

Embalagem contendo 1 frasco de 120mL acompanhado com copo dosador.

Via de administração: oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL do xarope contém: fendizoato de cloperastina (equivalente a 2mg de cloridrato de cloperastina)....................................3,54mg veículo q.s.p. .........................................................................................................................................1mL (sacarina sódica , ciclamato de sódio, benzoato de sódio, propilenoglicol, dióxido de silício, levomentol, álcool etílico, goma xantana, corante vermelho eritrosina, essência de baunilha hidrossolúvel; hidróxido de sódio, ácido clorídrico, propilparabeno, metilparabeno e água).

Teor alcoólico: 0,162 % Tilugen ® – Xarope - Bula para o paciente 2

Para que este medicamento é indicado?

Este medicamento é indicado para o tratamento sintomático de todas as formas de tosse seca sem causa definida e/ou sem produção de secreções (catarro).

Como este medicamento funciona?

Tilugen ® é um medicamento antitussígeno, ou seja, inibe a tosse na qual não haja a produção de secreções (catarro). A ação de Tilugen ® inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração.

Quando não devo usar este medicamento?

Você não deve utilizar Tilugen ® se tiver hipersensibilidade (alergia) a cloperastina e/ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

A presença de metilparabeno e propilparabeno na formulação de Tilugen ® pode produzir reações alérgicas, ainda que tardias.

Uso em idosos Seguir as orientações gerais descritas na bula.

Uso pediátrico Deve-se seguir sempre a dosagem estabelecida por peso corpóreo.

Tilugen ® pode causar sonolência e deve ser utilizado com precaução em pacientes que exigem integridade do estado de vigília e atenção como, por exemplo, os que dirigem veículos ou que operam máquinas.

Gravidez e lactação Aconselha-se como precaução, não tomar o medicamento no primeiro trimestre de gravidez. O medicamento só deve ser usado em caso de estrita necessidade e, sempre sob supervisão médica.

Não se dispõe de dados em mulheres no período da amamentação, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Interações medicamentosas É desaconselhável o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar seus efeitos.

Interações com substâncias químicas A cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool. O uso concomitante da cloperastina e o álcool são desaconselhados.

Interações com exames laboratoriais Não há dados disponíveis sobre interações de cloperastina com exames laboratoriais.

Interações com alimentos Não há dados sobre a interação da cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de Tilugen ® entre as refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Tilugen ® apresenta- se como xarope de coloração rosa, com sabor e odor de baunilha.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o paciente 3 Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Tilugen ® é um medicamento que obrigatoriamente não necessita de receita médica. Leia as informações da bula antes de utilizá-lo e, se não obtiver o efeito desejado ao fazer uso deste medicamento, suspenda o uso e procure orientação médica.

Tilugen ® deve ser usado somente por via oral.

Como usar

• Agite antes de usar;
• Use o copo dosador graduado conforme a dose recomendada.

Dosagem

• Adultos - a dose usual é de 10mL de xarope, 3 vezes ao dia ou a critério médico. A dose total diária é de 40mL de xarope, que corresponde a 141,6mg de fendizoato de cloperastina, podendo ser dividida por 4:1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses à noite.
• Crianças até 12 anos - a dose ponderal usual é de 0,5-1,0mL/kg/dia de xarope (que corresponde a 1,77 a 3,54mg/kg/dia), dividida em 3 tomadas diárias ou a critério médico, podendo a dose total usual ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses juntas à noite.

Segue tabela com os exemplos que podem ser considerados para facilitar o cálculo da dose a ser administrada:

Xarope - 0,5 a 1,0mL/Kg/dia Peso corpóreo (Kg) Dose (mL) manhã tarde noite 10 2,5 2,5 5 20 5 5 10 30 7,5 7,5 15 ≥40 10 10 20 Não utilizar mais que 60mL de xarope por dia.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se esquecer de tomar uma das doses do medicamento, tome-a assim que lembrar, mas nunca tome 2 doses de uma só vez durante o dia, somente à noite ao dormir.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): boca seca e sonolência.

Essas reações desaparecem rapidamente com a redução da dose.

Reações com incidências desconhecidas: reações anafiláticas e anafilactoides e urticária.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Lavagem gástrica pode ser útil, se for realizada poucas horas após a ingestão da droga. O paciente deve ser mantido em repouso, de modo a minimizar quaisquer sinais de excitação central. Neste caso, pode ser útil o uso de benzodiazepínicos.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o paciente 4 Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o paciente 5

Dizeres legais

Registro M.S. nº 1.5584.0231 Farm. Responsável: Raquel Letícia Correia Borges - CRF-GO nº 6.248 Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Registrado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 3 - Quadra 2- C - Módulo 01- B - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-015 C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2- A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 T ilugen ® – X aro p e - B ula p ara o p aciente 6 A N E X O B H istó rico d e A ltera çã o d a B u la D a d o s d a su b m issão eletrô n ica D a d o s d a p etição /n o tificação q u e a ltera b u la D a d o s d a s altera çõ es d e b u la s D a ta d o exp ed ien te N o . exp ed ien te A ssu n to D a ta d o exp ed ien te N ° d o exp ed ien te A ssu n to D a ta d e a p ro va ção Iten s d e b u la V ersões (V P /V P S ) A p resen taçõ es rela cio n a d a s 0 9/01/201 4 0 016 720 /1 4 -7 1 045 7 - S IM IL A R -In clu são In icial d e T exto d e B u la – R D C 6 0/12 0 9/01/201 4 0 016 720 /1 4 -7 1 045 7 - S IM IL A R -In clu são In icial d e T exto d e B u la – R D C 60 /1 2 0 9/01/201 4 V ersão in icial V P /V P S X arop e 1 0/03/201 7 0 382 464 1/71 1 045 0 - S IM IL A R – N otificação d e A lteração d e T exto d e B u la – R D C 60 /12 1 0/03/201 7 0 382 464 1/71 1 045 0 - S IM IL A R – N otificação d e A lteração d e T exto d e B u la – R D C 6 0/12 1 0/03/201 7

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Identificação do medicamento

TILUGEN ® (fendizoato de cloperastina) Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Xarope 3,54mg/mL Tilugen ® – Xarope - Bula para o profissional da saúde 1

TILUGEN ® fendizoato de cloperastina

Apresentação

Xarope.

Embalagem contendo 1 frasco de 120mL acompanhado com copo dosador.

Via de administração: oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL do xarope contém: fendizoato de cloperastina (equivalente a 2mg de cloridrato de cloperastina)....................................3,54mg veículos q.s.p. .........................................................................................................................................1mL (sacarina sódica , ciclamato de sódio, benzoato de sódio, propilenoglicol, dióxido de silício, levomentol, álcool etílico, goma xantana, corante vermelho eritrosina, essência de baunilha hidrossolúvel; hidróxido de sódio, ácido clorídrico, propilparabeno, metilparabeno e água).

Teor alcoólico: 0,162 % Tilugen ® – Xarope - Bula para o profissional da saúde 2

Indicações

Este medicamento é indicado para a terapêutica sintomática de todas as formas de tosse sem causa definida e/ou sem produção de secreções.

Resultado de eficácia

Tosse seca em adultos:

Em estudo aberto não controlado, fendizoato de cloperastina foi utilizado por 30 adultos com tosse seca por diferentes patologias (neoplasia broncopulmonar, pneumonia, exacerbação de bronquite crônica, entre outras), houve redução importante ou completa da tosse em 70% dos pacientes (Torri A e cols. 1983).

A eficácia de cloperastina foi estudada e comparada ao placebo em grupos de pacientes adultos com tosse de várias origens. Dois grupos de 51 e 49 pacientes ambulatoriais com tosse seca ou produtiva, crônica ou contínua, foram tratados com placebo ou xarope de cloperastina na dose de 106,20mg/dia de princípio ativo, divididos em três doses. O estudo foi multicêntrico e randomizado. Os resultados mostraram uma diminuição significativa da frequência e gravidade da tosse e uma melhoria significativa da qualidade e do tempo do repouso noturno (Margarino G. 2002).

Em um estudo duplo-cego, duas formulações de cloperastina (uma delas na forma de xarope) foram testadas em pacientes com tosse. Efeitos antitussígenos da cloperastina foram observados após 30 minutos da administração da medicação de cloperastina na forma de xarope (Oldini C e Vecchi E 1987).

Tosse seca em crianças:

Em um estudo aberto com 35 pacientes pediátricos com idades entre 1 mês e 12 anos e diagnóstico de tosse seca com sobreposição de patologias em 7 pacientes (21 por infecção de vias aéreas superiores, 9 por alergia, 4 por sinusopatia, 4 por asma e 4 por pneumonia) receberam cloperastina, gotas ou xarope, 1 a 2mg/kg/dia, dividido em três administrações, sendo uma dose de manhã, outra à tarde e duas à noite, além da terapia para seu diagnóstico de base. Houve regressão significativa da sintomatologia em até 2 dias em 51,4% dos pacientes e, de 100% até o quarto dia. A tosse melhorou completamente em 71,4% durante a primeira semana de tratamento. O único evento adverso relatado foi sonolência em duas crianças (Paris EG.1994).

Catania e Cuzzocrea publicaram em 2011 uma revisão consistente, baseada nas evidências clínicas afirmando que a cloperastina é um medicamento eficaz para a tosse, depois de excluir ou tratar as causas subjacentes. O medicamento contribui para a melhoria do quadro clínico e bem-estar dos pacientes, bem como na melhoria do sono noturno. Possui boa tolerabilidade e pode ser usado em uma ampla variedade de população (crianças, adolescentes e adultos). A eficácia e segurança da cloperastina têm sido demonstrados durante mais de 40 anos de uso clínico.

Características farmacológicas

Farmacodinâmicas Tilugen ® contém fendizoato de cloperastina, um agente antitussígeno de ação central e periférica que age seletivamente inibindo o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratório. A ação de Tilugen ® inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração (Oldini e Vecchi E 1987; Catania MA, 2011).

Ação central A ação antitussígena de tipo central tem sido demonstrada e avaliada empregando os métodos da estimulação mecânica e elétrica. Na comparação com dois antitussígenos clássicos de ação central, a atividade antitussígena da cloperastina em estudos em animais resultou próxima àquela da codeína e superior à do dextrometorfano. E inversamente à codeína, Tilugen ® não possui efeito anestésico no trato respiratório.

Ação periférica

• ação anti-edematogênica: a cloperastina possui atividade farmacológica periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica através da inibição do edema tecidual. (Catania MA, 2011)
• ação relaxante da musculatura brônquica: a cloperastina apresentou efeito preventivo contra o broncoespasmo desencadeado pela histamina e acetilcolina por ter ação relaxante na musculatura lisa através de uma ação anti-histamínica.
• ação anti-irritativa: foi demonstrada a ação anticongestiva e anti-irritativa da cloperastina sobre a mucosa brônquica em cobaias submetidas à nebulização com histamina, que induz à congestão e irritação das mucosas das vias aéreas. A administração de cloperastina por via subcutânea demonstrou limitação dos fenômenos congestivos e irritativos.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o profissional da saúde 3 Farmacocinéticas Absorção: a cloperastina administrada oralmente é rapidamente absorvida do intestino. Foram observados níveis plasmáticos de cloperastina não metabolizada entre 3 e 8ng/mL, sendo os valores mais altos alcançados entre 60 e 90 minutos. A concentração máxima incluindo os metabólitos é de 79ng/mL.

Distribuição: os dados de distribuição foram obtidos de estudos pré-clínicos e após administração de fendizoato de cloperastina C 14 em ratos aproximadamente 1% da dose foi encontrada nos tecidos, com exceção do fígado, onde uma distribuição maior foi observada. A eliminação dos tecidos foi rápida com uma concentração máxima em 2 horas.

Biotransformação: a cloperastina é completamente metabolizada no fígado em um curto período de tempo e após 4 horas não se detecta cloperastina não modificada no plasma. A excreção é biliar principalmente na forma de glicuronato.

Eliminação: a meia vida plasmática é de 3 a 4 horas. A excreção urinária do fendizoato de cloperastina é de 16% nas 24 horas e 20% nas 48 horas. O restante é eliminado pela via biliar.

Contraindicações

Hipersensibilidade à cloperastina e/ou demais componentes da formulação.

Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Advertências e precauções

Uso em idosos Seguir as orientações gerais descritas na bula.

Uso pediátrico Deve-se seguir sempre a dosagem estabelecida por peso corpóreo.

Tilugen ® pode causar sonolência e deve ser utilizado com precaução em pacientes que exigem integridade do estado de vigília e atenção como, por exemplo, os que dirigem veículos ou que operam máquinas.

Gravidez e lactação Estudos de toxicidade reprodutiva em animais não evidenciaram atividades teratogênicas nem toxicidade fetal. Aconselha-se, como precaução, não tomar o medicamento no primeiro trimestre de gravidez. O medicamento só deve ser usado em caso de estrita necessidade e, sempre sob supervisão médica.

Não se dispõe de dados em mulheres no período da amamentação, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Interações medicamentosas

Estudos de interação medicamentosa em humanos não foram realizados. Porém é desaconselhável o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar seus efeitos.

Interações com substâncias químicas A cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool. O uso concomitante da cloperastina e o álcool é desaconselhado.

Interações com exames laboratoriais Não há dados disponíveis sobre interações de Tilugen ® com exames laboratoriais.

Interações com alimentos Não há dados sobre a interação da cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de Tilugen ® entre as refeições.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Tilugen ® apresenta- se como xarope de coloração rosa, com sabor e odor de baunilha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o profissional da saúde 4

Posologia e modo de usar

Tilugen ® deve ser usado somente por via oral.

Como usar Xarope

• Agite antes de usar;
• Use o copo dosador graduado, conforme a dose recomendada.

Posologia

• Adultos - a dose usual é de 10mL de xarope, 3 vezes ao dia ou a critério médico. A dose total diária é de 40mL de xarope, que corresponde a 141,60mg de fendizoato de cloperastina, podendo ser dividida por 4:

1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses à noite.

• Crianças até 12 anos - a dose ponderal usual é de 0,5-1,0mL/Kg/dia de xarope (que corresponde a 1,77 a 3,54mg/kg/dia), dividida em 3 tomadas diárias ou a critério médico, podendo a dose total usual ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses juntas à noite.

Segue a tabela com os exemplos que podem ser considerados para facilitar o cálculo da dose a ser administrada:

Xarope – 0,5 a 1,0mL/Kg/dia Peso corpóreo (Kg) Dose (mL) manhã tarde noite 10 2,5 2,5 5 20 5 5 10 30 7,5 7,5 15 ≥40 10 10 20 Não utilizar mais que 60mL de xarope por dia.

Reações adversas

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100): boca seca e sonolência.

Essas reações desaparecem rapidamente com a redução da dose.

Reações com incidências desconhecidas: reações anafiláticas e anafilactóides e urticária Notificação de Evento Adverso Para a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.

Superdose

Lavagem gástrica pode ser útil, se for realizada poucas horas após a ingestão da droga. O paciente deve ser mantido em repouso, de modo a minimizar quaisquer sinais de excitação central. Neste caso, pode ser útil o uso de benzodiazepínicos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Tilugen ® – Xarope - Bula para o profissional da saúde 5

Dizeres legais

Registro M.S. nº 1.5584.0231 Farm. Responsável: Raquel Letícia Correia Borges - CRF-GO nº 6.248 Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Registrado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 3 - Quadra 2- C - Módulo 01- B - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-015 C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2- A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 T ilugen ® – X aro p e - B ula p ara o p ro fissio nal d a saúd e 6 A N E X O B H istó rico d e A ltera çã o d a B u la D a d o s d a su b m issão eletrô n ica D a d o s d a p etição /n o tificação q u e a ltera b u la D a d o s d a s altera çõ es d e b u la s D a ta d o exp ed ien te N o . exp ed ien te A ssu n to D a ta d o exp ed ien te N ° d o exp ed ien te A ssu n to D a ta d e a p ro va ção Iten s d e b u la V ersões (V P /V P S ) A p resen taçõ es rela cio n a d a s 0 9/01/201 4 0 016 720 /1 4 -7 1 045 7 - S IM IL A R -In clu são In icial d e T exto d e B u la – R D C 6 0/12 0 9/01/201 4 0 016 720 /1 4 -7 1 045 7 - S IM IL A R -In clu são In icial d e T exto d e B u la – R D C 60 /1 2 0 9/01/201 4 V ersão in icial V P /V P S X arop e 1 0/03/201 7 0 382 464 1/71 1 045 0 - S IM IL A R – N otificação d e A lteração d e T exto d e B u la – R D C 60 /12 1 0/03/201 7 0 382 464 1/71 1 045 0 - S IM IL A R – N otificação d e A lteração d e T exto d e B u la – R D C 6 0/12 1 0/03/201 7

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