Vocety

Identificação do medicamento

VOCETY ® (dicloridrato de levocetirizina) Glenmark Farmacêutica Ltda.

Comprimido revestido 5 mg Vocety_VP06 Página 1 Vocety ® dicloridrato de levocetirizina

Medicamento similar equivalente ao medicamento de

Referência

Apresentações

Vocety se apresenta em embalagens com 10 ou 30 comprimidos revestidos de 5 mg.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos

Composição

Cada comprimido revestido contém: dicloridrato de levocetirizina .............................................................................................. 5,0 mg Excipientes q.s.p .................................................................................................... .. 1 comprimido Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, lactose monoidratada, estearato de magnésio, Opadry White e água purificada.

Para quê este medicamento é indicado?

Este medicamento é indicado para tratamento dos sintomas associados às enfermidades alérgicas (alergias), como rinite alérgica sazonal (alergias causadas por pólen de algumas plantas que ocorrem em determinada época do ano, incluindo os sintomas oculares), rinite alérgica perene (alergias causadas por ácaro que podem ocorrer ao longo do ano) e urticária crônica idiopática (inflamação da camada superficial da pele).

Como este medicamento funciona?

O medicamento atua como um agente antialérgico (combate alergias).

Quando um paciente entra em contato com algo que lhe causa alergia, seu corpo libera um mediador chamado histamina. A histamina atua ao encaixar-se em receptores chamados H1, e após essa interação promove a resposta alérgica.

Vocety ® é um medicamento que impede esse encaixe, pois seu princípio ativo é um antagonista de receptores H1 (logo, toda histamina que é liberada não tem onde se encaixar, e sem esse encaixe não promove os sintomas clássicos da alergia).

O tempo médio estimado do início da ação é de 1 hora após a ingestão do medicamento.

Quando não devo usar este medicamento?

Você não deverá utilizar Vocety ® caso apresente hipersensibilidade (alergia) a levocetirizina ou a cetirizina, a qualquer outro componente da formulação, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

Vocety_VP06 Página 2 Você não deverá utilizar Vocety ® caso apresente insuficiência renal terminal (problema grave nos rins) com clearance de creatinina (volume filtrado pelos rins a cada minuto) inferior a 10 mL/min.

Se você estiver sendo submetido à diálise (procedimento para filtração do sangue), o produto é contraindicado.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Não há necessidade de ajuste de dose caso você tenha comprometimento da função hepática (função do fígado). No entanto, caso você tenha comprometimento da função renal (problemas com o funcionamento dos rins), deverá falar com o seu médico para que seja realizado o ajuste na dose de acordo com o nível de comprometimento renal (5 mg a cada dois dias para clearance de creatinina entre 30-49 ou 5 mg a cada três dias para clearance de creatinina menor que 30).

Somente seu médico poderá indicar o ajuste correto da posologia.

Não se recomenda a utilização de Vocety ® em crianças menores de 6 anos, já que os comprimidos disponíveis não permitem o ajuste da dose.

Se você apresentar raros problemas hereditários de intolerância a galactose (açúcar do leite), deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não deverá fazer uso do medicamento Vocety ®.

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que a levocetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se a tomada de precauções do uso de Vocety ® em pacientes com epilepsia e em risco de convulsão uma vez que a levocetirizina pode causar agravamento da convulsão.

Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool.

Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar Máquinas:

Estudos clínicos não demonstraram evidências que a levocetirizina pode causar alteração da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção. Entretanto, alguns pacientes podem sentir sonolência, fadiga (cansaço) e astenia (ausência ou perda da força muscular) após o uso de levocetirizina. Por isso, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir máquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar máquinas, não devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao fármaco.

Uso Geriátrico:

Vocety ® pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente.

Uso na Gravidez e Lactação:

Os dados disponíveis em mulheres grávidas avaliadas indicam que a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, Vocety_VP06 Página 3 não se dispõe de dados epidemiológicos relevantes (estudos que comprovem ou não os riscos que o medicamento pode causar em pacientes grávidas).

Dados limitados estão disponíveis (dados coletados prospectivamente em menos de 300 casos resultados de gravidez) e estes não revelaram clara relação causal do uso da levocetirizina com malformações nem toxicidade fetal / neonatal.

Estudos realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento no pós-natal (após o nascimento). No entanto, devem-se tomar precauções ao prescrever o produto durante a gravidez.

Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer risco teórico para a criança. As reações adversas associadas com a levocetirizina podem ser observadas em crianças em fase de amamentação.

Fertilidade Não existem dados clínicos disponíveis sobre a fertilidade, nem há dados em animais a respeito do efeito da levocetirizina sobre a fertilidade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas:

Em pacientes sensíveis, o uso associado com álcool ou outras substâncias que agem deprimindo o sistema nervoso central pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento (pode diminuir a atenção).

A disposição da levocetirizina é similar a da cetirizina. A levocetirizina, por sua vez, não possui forte efeito de metabolização no fígado. Deste modo, é pouco provável que a levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e vice-versa.

Em relação à teofilina (medicamento utilizado no tratamento de asma), em um estudo realizado com cetirizina, observou-se uma ligeira diminuição na eliminação da cetirizina.

Um estudo de doses múltiplas com ritonavir (medicamento antirretroviral, utilizado em tratamentos de HIV) e cetirizina, demonstrou um aumento da ação da cetirizina, o que indica uma interação medicamentosa.

Interações alimentares:

Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a absorção de levocetirizina não se reduz com a ingestão de comida, apesar da velocidade de absorção diminuir; contudo, esses efeitos não são considerados clinicamente importantes.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Vocety_VP06 Página 4 Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Caso os sintomas persistam ou piorem após 3 dias de tratamento, um médico ou um profissional de saúde qualificado deve ser consultado.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Vocety ® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C).

Proteger da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Vocety ® é um comprimido biconvexo de cor branca, em formato oval, revestido e liso de ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

MODO DE USAR Vocety ® deve ser administrado por via oral, e pode ser ingerido antes ou após as refeições.

O comprimido deve ser engolido de uma só vez, com a ajuda de líquidos. Não pode ser partido ou mastigado.

POSOLOGIA Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido) por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 6 a 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido) por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

O limite máximo diário de administração recomendado é 5 mg.

Uso em Idosos: Recomenda-se que você fale com seu médico para ajustar a dose, caso você seja um idoso com insuficiência renal (problemas nos rins) de leve a moderada (ver “Uso em pacientes com insuficiência renal”). Dados não sugerem necessidade de ajuste de dose em indivíduos idosos, desde que a função renal seja normal.

Vocety_VP06 Página 5 Uso em Pacientes com Insuficiência Renal (problemas nos rins): Se você estiver com função renal comprometida (problemas nos rins) necessitará de menores doses diárias de levocetirizina e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal.

Se você estiver sendo submetido à diálise (procedimento para filtração do sangue), o produto é contraindicado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática (problemas no fígado): Não é preciso ajustar a dose se você apresentar somente insuficiência hepática (problemas no fígado). Recomenda-se que você fale com seu médico para ajustar a dose caso você tenha insuficiência hepática e renal (ver acima, “Uso em pacientes com insuficiência renal”).

Duração do Tratamento:

A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos sintomas. Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno (alergias causadas por pólen de algumas plantas), de 3 a 6 semanas, e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo, uma semana pode ser suficiente. Atualmente, dispõe-se de experiência clínica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um período de tratamento de 6 meses.

Para urticária crônica (reação alérgica manifestada na pele acompanhada de vermelhidão) e rinite alérgica crônica (inflamação na mucosa do nariz) existe experiência clínica de até um ano com o composto, e até 18 meses em pacientes com prurido (coceira) associado com dermatite atópica (inflamação da camada superficial da pele).

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico, pois os efeitos terapêuticos podem não ocorrer conforme o esperado.

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-o tão logo quando se lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose, pular a dose esquecida e esperar para tomar a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais são os males que este medicamento pode me causar?

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): secura da boca, dor de cabeça, fadiga (cansaço) e sonolência.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): astenia (ausência ou perda da força muscular) ou dor abdominal.

Vocety_VP06 Página 6 Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis): palpitação cardíaca (alteração dos batimentos do coração), taquicardia (aumento dos batimentos do coração), alterações visuais (alteração da visão), visão embaçada, crise oculogírica (desvio involuntário dos olhos), hepatite (inflamação no fígado caracterizado por coloração amarelada da pele e olhos), hipersensibilidade (alergia aos componentes da fórmula), dispneia (sensação subjetiva de falta de ar), náusea (sensação de desconforto na região do estômago), vômitos, edema (inchaço causado por acúmulo de líquido), prurido (sensação de coceira), rash (vermelhidão na pele causada por alergias), urticária (reação alérgica manifestada por elevação da pele acompanhada de vermelhidão), erupções na pele, alterações no comportamento (agitação, depressão, agressão, alucinação, insônia, ideias suicidas, pesadelos), convulsões, parestesia (sensação de formigamento ou de ardência na pele não causadas por estímulo exterior ao corpo), tontura, síncope (desmaio), tremor, disgeusia (alteração do paladar), mialgia (dor nos músculos), artralgia (dor situada nas articulações), aumento do apetite, vertigem, disúria (dificuldade em urinar), retenção urinária.

Em investigação: aumento de peso e teste da função hepática anormal (alterações de exames laboratoriais do fígado).

Descrição de reações adversas selecionadas:

Após descontinuação do tratamento com levocetirizina, foi relatado o aparecimento de prurido (coceira) num número muito pequeno de pacientes.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Os sintomas de superdose podem incluir sonolência em adultos. Em crianças, agitação e inquietação podem ocorrer inicialmente, seguidas de sonolência. Não existe nenhum antídoto (substância que neutraliza o efeito do medicamento) específico conhecido contra a levocetirizina.

Se você ingerir uma quantidade maior do que a prescrita, recomenda-se procurar um médico para seguir um tratamento sintomático e de apoio. Seu médico poderá solicitar uma lavagem gástrica logo após a ingestão do fármaco. A levocetirizina não é eliminada de forma efetiva por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

MS 1.1013.0283 Vocety_VP06 Página 7 Farmacêutica Responsável:

Gisele CastrillonCRF/SP nº 19.825 Fabricado por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Baddi, Índia.

Registrado por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

CNPJ n° 44.363.661/0001-57 São Paulo/SP Importado e distribuído por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

Rua Edgar Marchiori, 255 Distrito Industrial – Vinhedo/SP CNPJ n° 44.363.661/0005-80 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/04/2021.

Histó r ic

O DE

Alte ra çã

O DE BU LA Dados da sub m iss ão eletrônica Dados da sub m iss ão/petição que alt era a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° do expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data da Aprovação Itens de bula Versões Apresentações relacionadas 04/08/ 201 7 1627 042/ 17-8 1045 7 -Sim ilar

• Inclusão In icial de Texto de Bula -

RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A In clusão inicial de T exto de Bula, conform e Bula Padrão VP e

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BL AL/ A L X 90 22/08/ 201 8 0829 426/ 18-7 1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 20/07/ 201 8 0584 495/ 18-9 1045 1 -M edica m ento Novo -Notif icação de Alt eração de T exto de Bula -R D C 60/12 20/07/ 201 8 O que devo saber antes de usar este m edicam ento?

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Quais são os m ales que este m edicam ento pode m e causar?

; Advertências e pre cauções;

Reações Adver sas VP e

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BL AL/ A L X 30 07/02/ 201 8 0100 446/ 18-8 7115 - Alteração n a AFE/ AE

• Responsável T écnico (auto m ático) 07/02/ 201 8 Dizer es legais 16/12/ 202 0 4451 401/ 20-8 1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 10/12/ 202 0 3684 684/ 20-8 1118 9 – Si m ilar – Solicitação de alter ação de categor ia de venda 10/12/ 202 0 Co m o devo usar es te m edica m ento; Dizer es legais VP e

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BL AL/ A L X 30 18/12/ 202 0 4484 625/ 20-8 1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 06/10/ 202 0 3430 349/ 20-6 70 69 8 ‐

AFE /AE ‐ Alte ração ‐ Responsá vel Técni co (Automático) ‐ Exc eto Farmácia e Dr o garia 06/10/ 202 0 In form ações do m edicam ento; Onde, co m o e por quanto tem po posso guar d ar este m ed icam ento?

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Cuidados de arm azenam ento do m edicam ento;

Reações adversas; Dizeres legais VP e

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Advertências e P recauções; Reações Adversas VP e

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Identificação do medicamento

VOCETY ® (dicloridrato de levocetirizina) Glenmark Farmacêutica Ltda.

Comprimido revestido 5 mg Vocety_VPS06 Página 1 Vocety ® dicloridrato de levocetirizina

Medicamento similar equivalente ao medicamento de

Referência

Apresentações

Vocety se apresenta em embalagens com 10 ou 30 comprimidos revestidos de 5 mg.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos

Composição

Cada comprimido revestido contém: dicloridrato de levocetirizina .............................................................................................. 5,0 mg Excipientes q.s.p. ................................................................................................... .. 1 comprimido Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, lactose monoidratada, estearato de magnésio, Opadry White e água purificada.

Indicações

Vocety ® está indicado no tratamento dos sintomas associados a enfermidades alérgicas, como rinite alérgica sazonal (incluindo os sintomas oculares), rinite alérgica perene e urticária crônica idiopática.

Resultados de eficácia

A levocetirizina é o enantiômero ativo da cetirizina, uma potente droga com baixa metabolização hepática, amplamente utilizada para tratamento de rinite alérgica e urticária. Em um estudo foi comparada a potência, consistência, inicio de ação e duração da ação da levocetirizina em relação a outros anti-histamínicos populares. Foram testadas as seguintes drogas: levocetirizina 5 mg, ebastina 10 mg, fexofenadina 180 mg, loratadina 10 mg, mizolastina 10 mg e placebo, em doses únicas sobre 18 voluntários saudáveis em um estudo duplo cego, cruzado e randomizado. Para avaliar a eficácia, foram medidas as áreas de inibição das pápulas/urticária nos tempos 0, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas. Os resultados mostraram que a levocetirizina, entre os medicamentos comparados, apresentou maior potência e eficácia na inibição da histamina, induzindo a diminuição das áreas afetadas pelas pápulas/urticária.

1 Em outro estudo randomizado, duplo cego, multicêntrico e controlado por placebo, foram analisados dados referentes a um total de 294 pacientes com rinite alérgica perene (PAR), causada por ácaros. Estes pacientes foram tratados, durante oito semanas, com levocetirizina, uma vez ao dia ou placebo. A média total dos quatro sintomas principais (T4SS) (prurido nasal, prurido ocular, rinorreia e espirros) foi comparada entre os grupos de tratamento, nos tempos de 1, 4 e 6 semanas. Levocetirizina mostrou uma melhora de 86% nos quatro sintomas principais (T4SS) durante a primeira semana de tratamento e uma melhora de 47% sobre todo o período de tratamento em relação ao placebo. Adicionalmente, a congestão nasal foi inesperadamente Vocety_VPS06 Página 2 melhorada. Todos os valores foram significativos em relação ao placebo (P < 0,001). O estudo concluiu que levocetirizina 5 mg/dia é um tratamento eficaz e bem tolerado para rinite alérgica perene (PAR). Além disso, levocetirizina também se mostrou eficaz para o alívio da congestão nasal.

2 A Environmental Exposure Unit (Unidade de Exposição Ambiental), um sistema de teste em laboratório utilizando pólen para testar medicamentos antialérgicos, foi utilizada para comparar o início de ação, duração de ação e a eficácia da levocetirizina e desloratadina, dois antagonistas do receptor H1. Este estudo tratou-se de um duplo-cego, controlado por placebo, com grupos paralelos, onde os indivíduos foram qualificados e randomizados para utilizarem, uma vez por dia, levocetirizina 5 mg (n = 141), desloratadina 5 mg (n = 140) ou placebo (n = 92). Os voluntários foram expostos ao pólen de ragweed (erva de santiago, tasneira ou ambrosia) por dois dias consecutivos (7 horas e 6 horas). Os sintomas foram autoavaliados a cada 30 minutos.

Em ambos os dias, a levocetirizina produziu uma maior melhora na pontuação do complexo dos principais sintomas (eficácia primária variável) do que a desloratatina (p = 0,015) sendo ambos melhores do que o placebo (p < 0,001). Levocetirizina obteve mais rápido início de ação (1h vs 3h) e produziu maior alívio dos sintomas em 24 h do que a desloratadina (p = 0,003). A levocetirizina também aliviou a obstrução nasal melhor do que a desloratadina (p = 0,007) no primeiro dia, e melhor do que o placebo (p = 0,014) após a segunda dose no segundo dia, fato este que não foi observado com a desloratadina.

3 Referências Bibliográficas 1. Grant J A et al. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: supression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects. Ann Alergy Asthma Immunol. 2002 Feb; 88(2):190-7.

2. Potter P C et al. Levocetirizine is effective for symptom relief including nasal congestion in adolescent and adult (PAR) sensitized to house dust mites. Allergy. 2003; 58:893-899.

3. Day J H et al. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Enviromental Exposure Unit (EEU). Int J Clin Pract. 2004 Feb; 58(2):109-18.

Caracteristicas farmacológicas

Vocety ® apresenta em sua formulação o dicloridrato de levocetirizina, que é o R-enantiômero do racemato cloridrato de cetirizina, podendo ser utilizado no tratamento dos sintomas associados com as condições alérgicas tais como: rinite alérgica sazonal, incluindo sintomas oculares, rinite alérgica perene e urticária crônica.

Propriedades Farmacodinâmicas A levocetirizina é um antagonista dos receptores da histamina H1, ativo quando administrado por via oral, potente, seletivo e de longa duração. A levocetirizina é similar à cetirizina, livre de efeitos anticolinérgicos e baixo potencial de efeito sedativo.

Através de estudos realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, cimetidina e pseudoefedrina, demonstrou-se que estes fármacos não interagem com a cetirizina e vice-versa.

Vocety_VPS06 Página 3 Uma diminuição de 20% no clearance da cetirizina foi verificada quando administrada com a teofilina. Porém, esta alteração não foi considerada de relevância clínica. A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como o enantiômero único ou como o racemato. A levocetirizina acompanha a mesma farmacodinâmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é fracamente metabolizada e não possui nenhum efeito nas atividades do citocromo CYP do fígado. Deste modo, nenhum estudo de interação específica droga-droga foi conduzido com a levocetirizina.

Propriedade Farmacocinética A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como secreção tubular. O potencial de drogas como a probenicida, em afetar a excreção renal, não foi estudado. Entretanto, o impacto máximo esperado deve ser de 50% da redução no clearance renal.

Absorção A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após administração oral. Após uma dose oral de 5 mg radiomarcada, 85,4% e 12,9% da dose são recuperadas na urina e nas fezes, respectivamente.

O balanço da excreção foi verificado como estando perto de 100%, um valor mais alto se comparado com aquele medido para a cetirizina previamente (79,7% da dose). O Tmax é alcançado aproximadamente uma hora após a administração. O Cmax da levocetirizina foi equivalente quando administrado a uma dose equivalente como enantiômero simples ou como racemato. A rápida e extensiva absorção da levocetirizina é consistente durante os estudos conduzidos tanto com a levocetirizina quanto com a cetirizina.

A influência de uma farta refeição na farmacocinética da levocetirizina foi avaliada e foi verificado que o alimento prolonga a absorção por 1,25 h, reduzindo o Cmax em 35%, enquanto a AUC não foi afetada. Estes efeitos não foram considerados como clinicamente importantes e a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.

A ligação às proteínas com a levocetirizina radiomarcada, medida por ultrafiltração in vivo, foi de 96,1% em 1 hora, estando muito próximo da verificação in vitro das ligações às proteínas plasmáticas nas concentrações de 0,2 a 1 μg/mL no mesmo estudo (94,8 a 95,0%).

Eliminação/Excreção A levocetirizina é eliminada por excreção renal em uma grande extensão.

O metabolismo é uma menor rota de eliminação. Os metabólitos são primariamente excretados na urina. O total recuperado excretado nas fezes e urina após uma dose de 168 horas foi de 98,3% da dose.

A meia-vida em voluntários adultos sadios é de aproximadamente 8 horas (aproximadamente 40% maior que o do enantiômero S).

Tem sido demonstrado que a cetirizina é excretada no leite materno. É esperado que a levocetirizina também seja excretada no leite materno.

Vocety_VPS06 Página 4 Deste modo, a administração da levocetirizina a mulheres que estiverem amamentando é contraindicada.

Populações Especiais Pacientes com insuficiência renal – dois estudos foram conduzidos em indivíduos com comprometimento renal. O primeiro foi um estudo de dose única com indivíduos com diferentes graus de insuficiência renal e o segundo, um estudo de dose única em indivíduos sendo submetidos à hemodiálise.

Como esperado, o clearance corporal total e o clearance renal da levocetirizina estiveram reduzidos em indivíduos com comprometimento da função renal em 40%, naqueles com um CLcr médio de 62 mL/min/1,73 m 2 e em 70% naqueles com um CLcr de 26 mL/min/1,73 m 2.

O clearance da levocetirizina está correlacionado com o CLcr.

Em indivíduos anúricos (estágio final da doença renal), o clearance corporal total de levocetirizina está diminuído em aproximadamente 80% quando comparado a indivíduos normais (CLcr > 90 mL/min/1,73 m

• 2) e a meia-vida foi de 41 horas.

A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas não foi alterada em indivíduos com função renal comprometida. Entretanto, em indivíduos anúricos a ligação às proteínas plasmáticas no Tmax foi de 86,6% quando comparado a 90% em indivíduos normais.

Pacientes com função renal comprometida necessitam de doses diárias de levocetirizina reduzidas e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal.

Nenhuma dose suplementar em pacientes se submetendo a hemodiálise deve ser administrada.

Pacientes com insuficiência hepática – a levocetirizina é metabolizada no fígado em pequena extensão (<20%). Sua faixa terapêutica é ampla e aproximadamente 86% da dose é excretada não modificada. Deste modo, é improvável que reduções modestas no clearance levarão a uma toxicidade direta ou por aumento de sua interação com outras drogas. Entretanto, em pacientes com comprometimento hepático e concomitante redução na função renal, ajustes da dose são recomendados.

Estudos clínicos publicados mostraram que a levocetirizina foi eficaz no tratamento dos sintomas da rinite alérgica, aliviando todos os sintomas relatados (espirro, coriza, prurido, congestão nasal, assim como, lacrimejamento, prurido e vermelhidão dos olhos). A incidência de eventos adversos informados foi comparável entre o tratamento com levocetirizina e grupo placebo.

Contraindicações

Vocety ® está contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade a levocetirizina ou a cetirizina, a qualquer outro componente da formulação, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

Vocety_VPS06 Página 5 Vocety ® está contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave com clearance de creatinina inferior a 10 mL/min e pacientes que estão sendo submetidos à diálise.

Advertências e precauções

Não se recomenda a utilização de Vocety ® em crianças menores de 6 anos, já que os comprimidos disponíveis não permitem o ajuste da dose.

Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool.

Devido à presença de lactose, os pacientes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose, não devem fazer uso de Vocety ®.

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que a levocetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se a tomada de precauções do uso de Vocety ® em pacientes com epilepsia e em risco de convulsão uma vez que a levocetirizina pode causar agravamento da convulsão.

Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar Máquinas Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que a levocetirizina produza alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção. Entretanto, alguns pacientes podem sentir sonolência, fadiga e astenia após o uso de levocetirizina. Por isso, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir máquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar máquinas, não devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao fármaco. Em pacientes sensíveis, o uso concomitante com álcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento.

Em pacientes sensíveis, o uso concomitante com álcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento.

Uso geriátrico Vocety ® pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente.

Uso na gravidez e lactação Os dados disponíveis sobre um número de grávidas avaliadas indicam que a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, não se dispõe de dados epidemiológicos relevantes.

Dados limitados estão disponíveis (dados coletados prospectivamente em menos de 300 casos resultados de gravidez) e estes não revelaram clara relação causal do uso da levocetirizina com malformações nem toxicidade fetal / neonatal. Estudos realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento no pós-natal. Devem-se tomar as precauções necessárias ao se prescrever o produto a mulheres grávidas.

Vocety_VPS06 Página 6 Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer risco teórico para a criança. As reações adversas associadas à levocetirizina podem ser observadas em lactentes.

Fertilidade Não existem dados clínicos disponíveis sobre a fertilidade, nem há dados em animais a respeito do efeito da levocetirizina sobre a fertilidade.

Categoria B – Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Não foram realizados estudos de interação com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP 3A4); estudos realizados com o composto racêmico cetirizina demonstraram que não havia interações clinicamente relevantes com antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam. Em um estudo de doses múltiplas com teofilina (400 mg, uma vez ao dia), observou-se uma ligeira diminuição (16%) na eliminação da cetirizina; a concentração da teofilina não se alterou com a administração concomitante com a cetirizina. Um estudo de doses múltiplas com ritonavir (600 mg, duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg/dia), a exposição da cetirizina foi aumentada em 40% enquanto a disposição de ritonavir foi ligeiramente alterada (-11%) pela administração concomitante de cetirizina.

A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como enantiômero ou como o racemato; a levocetirizina sustenta a farmacodinâmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é pobremente metabolizada não possuindo efeito nas atividades das CYPs do fígado. Deste modo, é pouco provável que a levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e vice-versa. Os dados de interações farmacocinéticas disponíveis para a cetirizina são deste modo, também válidos para a levocetirizina. Assim, nenhum estudo de interação específica com a levocetirizina foi conduzido.

A administração simultânea de cetirizina ou levocetirizina e álcool ou outros depressores do SNC, pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento, apesar de já ter sido demonstrado que a forma racêmica da cetirizina não potencializa o efeito do álcool (0,5 g/L níveis sanguíneos).

Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a absorção de levocetirizina não se reduz com a ingestão de comida, apesar da velocidade de absorção diminuir; contudo, esses efeitos não são considerados clinicamente importantes.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Vocety ® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C).

Proteger da umidade.

Vocety_VPS06 Página 7 Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Vocety ® é um comprimido biconvexo de cor branca, em formato oval, revestido e liso de ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar modo de usar

Vocety ® deve ser administrado por via oral, e pode ser ingerido antes ou após as refeições.

O comprimido deve ser engolido de uma só vez, com a ajuda de líquidos. Não pode ser partido ou mastigado.

POSOLOGIA Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido), por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 6 a 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido), por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

O limite máximo diário de administração recomendado é 5 mg.

Uso em Idosos: Recomenda-se ajustar a dose em idosos com insuficiência renal de leve a moderada (ver “Uso em pacientes com insuficiência renal”). Dados não sugerem necessidade de ajuste de dose em indivíduos idosos, desde que a função renal seja normal.

Uso em Pacientes Adultos com Insuficiência Renal: Os intervalos de dose devem ser individualizados de acordo com a função renal. Consulte a seguinte tabela e ajuste a dose de acordo com o procedimento. Para utilizar esta dosificação, é preciso dispor de uma estimativa do clearance da creatinina (CLcr) do paciente, em mL/min. O valor de CLcr (em mL/min) pode ser estimado a partir da determinação de creatinina no soro (mg/dL) mediante a seguinte fórmula:

CLcr = [140 – idade (anos)] x peso (kg) (x 0,85 para mulheres) 72 x creatinina no soro (mg/dL) Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal:

Grupo Clearance de creatinina Dose e frequência Vocety_VPS06 Página 8 (mL/min) Normal ≥ 80 5 mg, uma vez ao dia Leve 50-79 5 mg, uma vez ao dia Moderada 30-49 5 mg, uma vez a cada dois dias Grave < 30 5 mg, uma vez a cada 3 dias Enfermidade renal terminal – pacientes que necessitam de diálise < 10 Contraindicado Em pacientes pediátricos com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada individualmente, levando em consideração o clearance renal e o peso corpóreo do paciente.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: Não é preciso ajustar a dose em pacientes que tenham somente insuficiência hepática. Recomenda-se ajustar a dose em pacientes que tenham insuficiência hepática e renal (ver acima, “Uso em pacientes com insuficiência renal”).

Duração do Tratamento: A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos sintomas. Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno, de 3 a 6 semanas, e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo, uma semana pode ser suficiente.

Atualmente, dispõe-se de experiência clínica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um período de tratamento de 6 meses.

Para urticária crônica e rinite alérgica crônica existe experiência clínica de até um ano com o composto, e até 18 meses em pacientes com prurido associado com dermatite atópica.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações adversas

Estudos clínicos  Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:

Em estudos clínicos terapêuticos em mulheres e homens com idades entre 12 a 71 anos, 15,1% dos pacientes no grupo de levocetirizina 5 mg tiveram pelo menos uma reação adversa ao medicamento comparado a 11,3% no grupo placebo. 91,6% destas reações adversas medicamentosas foram leves a moderadas. Nos estudos clínicos, a taxa de desistência devido a eventos adversos foi de 1,0% (9/935) com levocetirizina 5 mg e 1,8% (14/771) com placebo.

Nos estudos clínicos terapêuticos realizados com levocetirizina 5 mg ao dia e que incluíram 935 pacientes, as seguintes reações adversas foram reportadas na taxa de 1% ou mais (comum:

≥1/100, < 1/10) com uso de placebo ou levocetirizina 5 mg:

Reação adversa Placebo (n = 771) Levocetirizina 5 mg/dia (n = 935) Dor de cabeça 25 (3,2%) 24 (2,6%) Sonolência 11 (1,4%) 49 (5,2%) Boca seca 12 (1,6%) 24 (2,6%) Fadiga 9 (1,2%) 23 (2,5%) Vocety_VPS06 Página 9 Além disso, reações adversas incomuns (incomum ≥ 1/1000, <1/100), como astenia ou dor abdominal, foram observadas.

A incidência de reações adversas sedativas tais como sonolência, fadiga e astenia foram mais comuns (8,1%) com o uso de levocetirizina 5 mg do que com o uso de placebo (3,1%).

 Pacientes pediátricos Em crianças com idade entre 6-12 anos, foram realizados estudos duplo-cego, controlados com placebo, onde 243 crianças foram expostas a 5 mg de levocetirizina diariamente por períodos variáveis de menos de 1 semana a 13 semanas. A seguir, a incidência das reações adversas a medicamentos foi relatada a taxas de 1% ou mais com levocetirizina ou placebo.

Termo Preferencial Placebo (n = 240) Levocetirizina 5 mg/dia (n = 243) Dor de cabeça 5 (2,1%) 2 (0,8%) Sonolência 1 (0,4%) 7 (2,9%)  Experiência pós-comercialização Em adição às reações adversas reportadas durante os estudos clínicos e listadas acima, as seguintes reações adversas foram reportadas durante a pós-comercialização. Os dados são insuficientes para se ter uma estimativa de suas incidências na população a ser tratada.

Alterações cardíacas: palpitações, taquicardia;

Alterações oculares: distúrbios visuais, visão embaçada, crise oculogírica;

Alterações hepatobiliares: hepatite;

Alterações do sistema imune: hipersensibilidade incluindo anafilaxia;

Alterações mediastinal, toráxica e respiratória: dispneia;

Alterações gastrointestinais: náuseas, vômitos;

Alterações de pele e tecido subcutâneo: edema angioneurótico, prurido, rash cutâneo e urticária, erupções cutâneas (fixed drug eruption);

Alterações psiquiátricas: agressão, agitação, alucinação, depressão, insônia, ideias suicidas, pesadelos;

Alterações do sistema nervoso: convulsão, parestesia, tontura, síncope, tremor, disgeusia;

Alterações ósseas, musculoesqueléticas e do tecido conectivo: mialgia, artralgia;

Alterações no metabolismo e na nutrição: aumento do apetite;

Alterações do ouvido e labirinto: vertigem;

Alterações renais e urinárias: disúria, retenção urinária;

Alterações gerais e condições do local de administração: edema;

Em investigação: aumento de peso, teste da função hepática anormal.

Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10): dor de cabeça, sonolência, boca seca, fadiga.

Reação incomum (≥ 1/1.000 e <1/100): astenia ou dor abdominal.

Descrição de reações adversas selecionadas:

Após descontinuação do tratamento com levocetirizina, foi relatado o aparecimento de prurido num número muito pequeno de pacientes.

Vocety_VPS06 Página 10 Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Sintomas: os sintomas de superdose podem incluir sonolência em adultos. Em crianças, agitação e inquietação podem ocorrer inicialmente, seguidas de sonolência.

Tratamento da superdose: não existe nenhum antídoto específico conhecido contra a levocetirizina. Se uma superdose ocorrer, recomenda-se seguir um tratamento sintomático e de apoio. Poderá ser realizada lavagem gástrica logo após a ingestão do fármaco. A levocetirizina não é eliminada de forma efetiva por hemodiálise.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

MS 1.1013.0283 Farmacêutica Responsável:

Gisele Castrillon CRF/SP nº 19.825 Fabricado por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Baddi, Índia.

Registrado por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

CNPJ n° 44.363.661/0001-57 São Paulo/SP Importado e distribuído por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.

Rua Edgar Marchiori, 255 Distrito Industrial – Vinhedo/SP CNPJ n° 44.363.661/0005-80 Vocety_VPS06 Página 11 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/04/2021.

Histó r ic

O DE

Alte ra çã

O DE BU LA Dados da sub m iss ão eletrônica Dados da sub m iss ão/petição que alt era a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° do expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data da Aprovação Itens de bula Versões Apresentações relacionadas 04/08/ 201 7 1627 042/ 17-8 1045 7 -Sim ilar

• Inclusão In icial de Texto de Bula -

RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A In clusão inicial de T exto de Bula, conform e Bula Padrão VP e

Vps 5, 0 m g

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Bl al/ a l x 10 5, 0 m g

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Bl al/ a l x 30 5, 0 m g

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BL AL/ A L X 90 22/08/ 201 8 0829 426/ 18-7 1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 20/07/ 201 8 0584 495/ 18-9 1045 1 -M edica m ento Novo -Notif icação de Alt eração de T exto de Bula -R D C 60/12 20/07/ 201 8 O que devo saber antes de usar este m edicam ento?

;

Quais são os m ales que este m edicam ento pode m e causar?

; Advertências e pre cauções;

Reações Adver sas VP e

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BL AL/ A L X 30 07/02/ 201 8 0100 446/ 18-8 7115 - Alteração n a AFE/ AE

• Responsável T écnico (auto m ático) 07/02/ 201 8 Dizer es legais 16/12/ 202 0 4451 401/ 20-8 1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 10/12/ 202 0 3684 684/ 20-8 1118 9 – Si m ilar – Solicitação de alter ação de categor ia de venda 10/12/ 202 0 Dizer es legais VP e VPS 5, 0 M G

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BL AL/ A L X 30 18/12/ 202 0 4484 625/ 20-1045 0 - Si m ilar -Notificação de Alter ação de T exto de Bula - RDC 60/12 06/10/ 202 0 3430 349/ 20-6 7069