Desogestrel

Identificação do medicamento

desogestrel Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Comprimidos revestidos 75 mcg

BULA PARA PACIENTE Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009 desogestrel Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

Apresentações

Comprimidos revestidos de 75 mcg: embalagens com 28 e 84 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido revestido de desogestrel contém: desogestrel............................................................................................................................................75 mcg Excipientes: racealfatocoferol, povidona, lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, talco, ácido esteárico, dióxido de titânio, hipromelose e macrogol.

Ii- informações à paciente

Para que este medicamento é indicado?

Desogestrel é usado para evitar a gravidez.

Como este medicamento funciona?

Desogestrel contém uma pequena quantidade de um tipo de hormônio sexual feminino, o progestagênio desogestrel. Por esse motivo, desogestrel é chamado de pílula com progestagênio isolado, ou minipílula.

Diferentemente das pílulas combinadas, as minipílulas não contêm um hormônio estrogênio associado ao progestagênio. A maioria das minipílulas age principalmente impedindo a entrada das células do esperma no útero, mas nem sempre impedem a maturação do óvulo, que é a ação principal das pílulas combinadas.

Desogestrel é diferente das outras minipílulas porque apresenta uma dose que, na maioria dos casos, é alta o suficiente para impedir a maturação dos óvulos. Consequentemente, desogestrel proporciona eficácia contraceptiva elevada. Ao contrário das pílulas combinadas, desogestrel pode ser utilizado por mulheres que não toleram os estrogênios ou que estejam amamentando. Uma desvantagem é que pode ocorrer sangramento vaginal com intervalos irregulares durante o uso de desogestrel, assim como pode não ocorrer nenhum sangramento.

Quando não devo usar este medicamento?

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres:

• com alergia a qualquer ingrediente da fórmula de desogestrel;
• com trombose, que é a formação de um coágulo em um vaso sanguíneo (por exemplo, das pernas [trombose venosa profunda] ou dos pulmões [embolia pulmonar]);

Leia cuidadosamente esta bula antes de iniciar o tratamento com esse medicamento.

• Guarde esta bula. Você pode precisar ler as informações novamente em outra ocasião.
• Esta bula fornecerá informações sobre os benefícios e riscos de desogestrel. Ela também a orientará sobre como você deve tomar desogestrel corretamente e quando deve informar ao seu médico sobre condições relacionadas com sua saúde. Se tiver alguma dúvida, peça auxílio ao seu médico ou farmacêutico.
• Es te medicamento foi receitado para você e não deve ser fornecido a outras pessoas, pois pode ser prejudicial a elas, mesmo que os sintomas que elas apresentem sejam iguais aos seus.
• Se algum dos efeitos colaterais se tornar grave ou se você apresentar algum efeito colateral que não esteja mencionado nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.
• que já tiveram icterícia (cor amarela da pele) ou doença grave no fígado e se a função do fígado ainda não tiver normalizado;
• que têm ou suspeitam que têm um câncer sensível aos esteroides sexuais, tais como determinados tipos de câncer de mama;
• com qualquer sangramento vaginal de origem desconhecida.

Se você apresentar qualquer uma dessas condições, informe ao seu médico antes de iniciar o uso de desogestrel. Ele poderá lhe aconselhar a utilizar um método não hormonal para o planejamento familiar.

Se qualquer uma dessas condições aparecer pela primeira vez enquanto estiver tomando desogestrel, consulte seu médico imediatamente.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou que suspeitam que possam estar grávidas.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Desogestrel, como todos os anticoncepcionais hormonais, não protege contra infecções por HIV (aids) ou qualquer outra doença sexualmente transmissível.

Informe ao seu médico antes de iniciar o uso de desogestrel se você:

• já teve câncer de mama;
• tem câncer no fígado, uma vez que um possível efeito de desogestrel não pode ser excluído;
• já teve formação de coágulo em um vaso sanguíneo (trombose);
• tem diabetes;
• tem epilepsia (veja item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?” – “Ingestão concomitante com outras substâncias”);
• tem tuberculose (veja item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?” – “Ingestão concomitante com outras substâncias”);
• tem pressão sanguínea alta;
• tem ou teve cloasma (manchas marrom-amareladas na pele, particularmente no rosto). Neste caso, evite muita exposição ao sol ou raios ultravioleta.

Se desogestrel for utilizado na presença de uma dessas condições, seu médico deverá observá-la cuidadosamente e poderá lhe explicar o que fazer.

Redução da massa óssea Os estrogênios são importantes para manter a estrutura de seus ossos. Durante o uso de desogestrel, a concentração do estrogênio natural estradiol no seu sangue é comparável à observada na primeira metade do seu ciclo natural, mas é diminuída em comparação com a segunda metade do ciclo. Não se sabe se isso afeta ou não a estrutura de seus ossos.

Câncer de mama Examine regularmente suas mamas e consulte o seu médico assim que possível, se você sentir qualquer caroço (nódulo) nas suas mamas. O câncer de mama tem sido encontrado um pouco mais frequentemente em mulheres que tomaram pílulas do que naquelas da mesma idade que não as tomaram. Quando a mulher para de tomar a pílula, o risco diminui gradativamente, de modo que 10 anos depois de interromper o tratamento com pílulas, o risco é o mesmo que aquele apresentado por mulheres que nunca tomaram pílulas. O câncer de mama é raro abaixo dos 40 anos de idade, mas o risco aumenta à medida que a mulher fica mais velha. Portanto, o número adicional de cânceres de mama diagnosticados é maior em mulheres que usam pílula em idade mais avançada. O tempo de tratamento com pílulas é menos importante.

A cada 10 mil mulheres que tomam pílulas por até 5 anos, mas param de tomá-las por volta dos 20 anos de idade, haverá 1 caso adicional de câncer de mama encontrado até 10 anos depois de interrompido o tratamento, além dos 4 casos normalmente diagnosticados nesse grupo etário. Da mesma forma, a cada 10 mil mulheres que tomam pílulas por até 5 anos, mas param de tomá-las por volta dos 30 anos, haverá 5 casos adicionais de câncer de mama além dos 44 casos normalmente diagnosticados. A cada 10 mil mulheres que tomam pílulas por até 5 anos, mas param de tomá-las por volta dos 40 anos, haverá 20 casos adicionais de câncer de mama além dos 160 casos normalmente diagnosticados.

Acredita-se que o risco de câncer de mama em usuárias de pílulas que contenham apenas progestagênio, assim como desogestrel, é semelhante àquele das mulheres que usam a pílula combinada, mas a evidência é menos conclusiva.

Parece que os cânceres de mama nas mulheres que tomam pílulas se espalham menos do que os encontrados nas que não as tomam. Não se sabe se a diferença no risco de câncer de mama é causada pela pílula. Pode ser que as mulheres sejam examinadas com maior frequência, de modo que o câncer de mama é descoberto mais precocemente.

Trombose Se você notar possíveis sinais de uma trombose, consulte imediatamente o seu médico (veja item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?” – “Quando você deve consultar o seu médico?”).

Trombose é a formação de um coágulo que pode bloquear um vaso sanguíneo. A trombose às vezes ocorre nas veias profundas da perna (trombose venosa profunda). Se o coágulo se rompe e se desloca da veia onde foi formado, pode atingir e bloquear as artérias dos pulmões, causando a então chamada “embolia pulmonar”. Consequentemente, podem ocorrer situações fatais. A trombose venosa profunda raramente ocorre. Ela pode se desenvolver se você estiver tomando pílulas ou não. Ela também pode ocorrer se você engravidar. O risco é maior em usuárias de pílulas do que em não usuárias. Acredita-se que o risco com pílulas contendo somente progestagênio, como é o caso de desogestrel, seja mais baixo do que em mulheres que usam pílulas combinadas contendo também estrogênios.

Sangramento vaginal Durante o tratamento com desogestrel, pode ocorrer sangramento vaginal em intervalos irregulares.

Pode ser mínimo, não necessitando do uso de absorvente, ou maior, mais parecido a um período menstrual curto, requerendo uso de absorvente. Você pode também não apresentar nenhum sangramento.

Os sangramentos irregulares não são sinais de redução da proteção contraceptiva do desogestrel. Em geral, não é necessário tomar nenhuma providência; apenas continue a tomar o desogestrel normalmente.

Entretanto, se o sangramento for abundante ou prolongado, consulte seu médico.

Cistos ovarianos Durante o tratamento com anticoncepcionais hormonais de baixa dose, podem se desenvolver pequenas bolsas contendo líquido nos ovários, chamados de cistos ovarianos. Geralmente, eles desaparecem espontaneamente. Algumas vezes, eles causam dores abdominais leves. Apenas raramente, podem causar problemas mais graves.

Exames médicos periódicos Enquanto estiver usando desogestrel, seu médico solicitará seu retorno regularmente às consultas.

Em geral, a frequência e o tipo de avaliação clínica dependerão de sua condição clínica individual.

Consulte seu médico imediatamente se você:

• sentir dor intensa ou inchaço nas pernas, dores inexplicáveis no peito, dificuldade para respirar, tiver tosse anormal, especialmente se expelir sangue (possivelmente indicando uma trombose);
• tiver dor intensa e repentina de estômago ou ficar com aspecto de que tem icterícia (coloração amarela da pele, possivelmente indicando problemas no fígado);
• sentir nódulos nas suas mamas (possivelmente indicando câncer de mama);
• tiver dor intensa ou repentina no abdome ou na área do estômago (possivelmente indicando uma gravidez ectópica, que é uma gravidez fora do útero);
• precisar ser imobilizada, ou se for submetida a cirurgia (avise o seu médico com pelo quatro semanas de antecedência);
• tiver sangramento vaginal anormal, intenso;
• suspeitar que está grávida.

Quando você deve consultar o seu médico?

Lactação Desogestrel pode ser utilizado durante a amamentação, pois não influencia na produção ou na qualidade do leite materno.

Entretanto, pequenas quantidades da substância ativa de desogestrel passam para o leite. A saúde de crianças amamentadas durante 7 meses por mães que tomaram desogestrel foi avaliada até os 2,5 anos de idade. Não foram observados efeitos sobre o crescimento e desenvolvimento dessas crianças. Se estiver amamentando e desejar tomar desogestrel, consulte o seu médico.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas Não há indicações de qualquer efeito do uso de desogestrel sobre o estado de alerta e concentração.

Informação importante sobre alguns ingredientes de desogestrel Desogestrel contém lactose (açúcar do leite). Se você sabe que tem intolerância a alguns açúcares, informe ao seu médico antes de iniciar o tratamento com desogestrel.

Pacientes idosas Desogestrel é medicamento de uso exclusivo por pacientes em idade reprodutiva. Não se destina a uso por pacientes com idade ≥ 60 anos.

Ingestão concomitante com outras substâncias Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento ou produtos fitoterápicos, incluindo os medicamentos obtidos sem prescrição médica.

Informe também a qualquer outro médico ou dentista que lhe prescrever outro medicamento (ou ao farmacêutico), que você usa desogestrel.

Alguns medicamentos podem impedir que desogestrel funcione adequadamente. Entre eles estão incluídos os utilizados para tratamento de:

• epilepsia (por exemplo, primidona, fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, felbamato, topiramato e fenobarbital);
• tuberculose (por exemplo, rifampicina, rifabutina);
• infecção por HIV (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, nevirapina, efavirenz);
• infecção pelo vírus da hepatite C (por exemplo, boceprevir, telaprevir);
• outras doenças infecciosas (por exemplo, griseofulvina);
• pressão sanguínea alta nos vasos sanguíneos dos pulmões (bosentana);
• mal-estar gástrico (carvão medicinal);
• depressão (à base da planta erva-de-são-joão ou St. John's wort).

Se você estiver tomando medicamentos ou produtos fitoterápicos que façam desogestrel menos eficaz, um método anticoncepcional de barreira também deve ser utilizado. Dado que o efeito de outro medicamento sobre desogestrel pode durar até 28 dias após a interrupção do tratamento, é necessário utilizar um anticoncepcional de barreira adicional durante esse tempo.

Desogestrel também pode interferir no funcionamento de outros medicamentos, ocasionando um aumento (por exemplo, medicamentos contendo ciclosporina) ou diminuição do efeito (por exemplo, lamotrigina).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas: comprimido revestido branco, circular, biconvexo e liso em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

A cartela de desogestrel contém 28 comprimidos. As setas e os dias da semana estão impressos na cartela.

Cada dia corresponde a um comprimido. A cada nova cartela de desogestrel, inicie pelo comprimido da 1ª linha (linha de cima) marcado com o dia da semana correspondente. Não comece a tomar por um comprimido qualquer. Por exemplo, se você iniciar sua nova cartela em uma quarta-feira, você deve tomar o comprimido da primeira fileira marcado na parte de trás da cartela com “QUA”.

Continue a tomar um comprimido por dia até terminar a cartela, sempre seguindo a direção indicada pelas setas. Assim, você pode verificar facilmente se tomou o comprimido do dia olhando a parte de trás de sua cartela. Tome o seu comprimido diariamente, aproximadamente no mesmo horário. Engula seu comprimido inteiro, com o auxílio de um copo de água. Pode ocorrer algum sangramento durante o uso de desogestrel, mas você deve continuar a tomar os seus comprimidos normalmente. Quando terminar uma cartela, deve ser iniciada uma nova cartela de desogestrel no dia seguinte – sem interrupção e sem esperar a menstruação.

Começando a tomar sua primeira cartela de desogestrel Se não tiver utilizado nenhum anticoncepcional hormonal no último mês Espere pelo início de sua menstruação. No 1º dia de sua menstruação, tome o 1º comprimido de desogestrel. Você não precisa tomar precauções anticonceptivas adicionais. Você também poderá iniciar entre o 2º e o 5º dia de sua menstruação, mas, neste caso, certifique-se de usar um método anticonceptivo adicional (método de barreira) durante os primeiros 7 dias de tratamento.

Se você tomou uma pílula combinada, ou usou um anel vaginal ou um adesivo na pele Você pode começar a tomar desogestrel no dia seguinte depois de ter tomado o último comprimido de sua cartela, ou no dia da retirada do seu anel vaginal ou do adesivo (ou seja, sem fazer nenhum intervalo).

Caso a cartela de pílulas atual contenha comprimidos inativos, você pode começar a tomar desogestrel no dia seguinte depois de ter tomado o último comprimido ativo (caso você não tenha certeza sobre qual é este comprimido, pergunte ao seu médico ou farmacêutico). Seguindo essas instruções, não será necessário utilizar nenhuma precaução anticonceptiva adicional.

Você também pode iniciar no mais tardar no intervalo sem o uso do comprimido, anel ou adesivo, ou no intervalo do placebo do seu método anticonceptivo atual. Se você usar esse método, certifique-se de usar durante o primeiro ciclo, um método anticonceptivo adicional (método de barreira) durante os primeiros 7 dias de tratamento.

Se você tomou outra pílula à base de progestagênio isolado (minipílula) Você pode parar de tomar a minipílula em qualquer dia e começar a tomar desogestrel imediatamente.

Não será necessário utilizar nenhuma precaução anticonceptiva adicional.

Se você utilizou um método anticonceptivo injetável, implante ou um dispositivo intrauterino que libera progestagênio - DIU Comece a tomar desogestrel no dia em que deveria tomar a próxima injeção ou no dia em que remover o implante ou o DIU. Não será necessário utilizar nenhuma precaução anticonceptiva adicional.

Após o parto Você pode iniciar desogestrel entre o 21º e o 28º dia após o parto. Se iniciar mais tarde, certifique-se de usar no primeiro ciclo um método anticonceptivo adicional (método de barreira) durante os primeiros 7 dias de tratamento. Entretanto, se já teve uma relação sexual, deve ser afastada a possibilidade de você estar grávida antes de iniciar o uso do desogestrel. Informações adicionais sobre mulheres que estão amamentando encontram-se em outro item desta bula (veja item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?” – “ Lactação”). Você pode, também, obter informações com seu médico.

Após um aborto Seu médico vai orientá-la sobre o assunto.

Se você tiver distúrbios gastrintestinais (por exemplo, vômitos ou diarreia grave) Siga as instruções para comprimidos esquecidos (veja item “7. O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?”). Se vomitar ou usar carvão ativado dentro de 3-4 horas após ter tomado o seu comprimido de desogestrel, ou se tiver diarreia grave, o componente ativo pode não ter sido absorvido completamente.

Interrupção de tratamento Você pode parar de tomar desogestrel a qualquer momento. A partir do dia em que parar de tomar os comprimidos, você não mais estará protegida contra a gravidez. Se tiver qualquer outra dúvida sobre o uso desse produto, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se o tempo de atraso da tomada do comprimido for de até 12 horas da hora em que toma normalmente, a confiabilidade de desogestrel está mantida. Tome o comprimido esquecido logo que lembrar e continue tomando os próximos comprimidos no horário habitual.

Se o tempo de atraso for maior que 12 horas, a confiabilidade de desogestrel pode ter sido reduzida.

Quanto mais comprimidos consecutivos forem esquecidos, maior o risco de redução da eficácia contraceptiva. Tome o último comprimido esquecido logo que lembrar e continue tomando os próximos comprimidos no horário habitual. Use um método anticonceptivo adicional (método de barreira) também nos próximos 7 dias de tratamento. Se esquecer 1 ou mais comprimidos na primeira semana de tratamento e tiver tido relações sexuais na semana anterior ao esquecimento dos comprimidos, a possibilidade de gravidez deve ser considerada. Nesse caso consulte o seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Assim como qualquer medicamento, desogestrel pode causar reações adversas, embora nem todas as mulheres as apresentem. As reações adversas graves associadas com o uso das pílulas anticonceptivas são descritas nos itens “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?” – “Câncer de mama” e “Trombose”. Leia esses itens para informações adicionais e consulte o seu médico se necessário. As reações a seguir foram relatadas por pacientes que estavam tomando desogestrel:

Reações comuns (ocorrem em mais do que 1% das pacientes que utilizam este medicamento): espinhas (acne), dor nas mamas, diminuição da libido, dor de cabeça, menstruação irregular ou ausência de menstruação, alterações de humor, náuseas e aumento de peso.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% das pacientes que utilizam este medicamento): dificuldade em usar lentes de contato, queda de cabelo, infecção vaginal, menstruação dolorosa, aparecimento de cistos no ovário, cansaço e vômito.

Reações raras (ocorrem em menos do que 0,1% das pacientes que utilizam este medicamento): vermelhidão na pele, urticária, eritema nodoso (nódulos vermelho-azulados dolorosos na pele).

Além desses efeitos colaterais, pode ocorrer secreção das mamas.

Adicionalmente, foram relatadas reações alérgicas (hipersensibilidade), incluindo inchaço no rosto, lábios, língua e/ou garganta causando dificuldade em respirar ou engolir (angioedema e/ou anafilaxia).

Se alguma dessas reações adversas se tornar grave, ou se você apresentar qualquer reação adversa que não esteja mencionada nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Não há relatos de efeitos perigosos graves se tomar muitos comprimidos de desogestrel de uma vez.

Podem ocorrer sintomas como náusea e vômito e, ainda, um leve sangramento vaginal em mulheres ou jovens. Para maiores informações consulte o médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

MS - 1.0573.0725 Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann - CRF-SP nº 30.138 Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar São Paulo - SP

CNPJ 60.659.463/0029-92 Indústria Brasileira Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Anápolis – GO

Venda sob prescrição médica

Identificação do medicamento

desogestrel Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Comprimidos revestidos 75 mcg

BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009 desogestrel Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

Apresentações

Comprimidos revestidos 75 mcg: embalagens com 28 e 84 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido revestido de desogestrel contém: desogestrel............................................................................................................75 mcg Excipientes: racealfatocoferol, povidona, lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, talco, ácido esteárico, dióxido de titânio, hipromelose e macrogol.

Indicações

Anticoncepção.

Resultados de eficácia

Em um estudo durante 2 ciclos, utilizando a definição de ovulação como uma concentração de progesterona acima de 16 nmol/L durante 5 dias consecutivos, a incidência de ovulação encontrada foi de 1% (1/103) (IC95% de 0,02% - 5,29%) no grupo com intenção de tratar (ITT) (usuária e falhas de método). A inibição da ovulação foi atingida a partir do primeiro ciclo de uso. Nesse estudo, quando o desogestrel foi descontinuado após 2 ciclos (56 dias consecutivos), a ovulação ocorreu em média após 17 dias (variação de 7 a 30 dias).

Em um ensaio comparativo de eficácia (que permitiu um tempo máximo de 3 horas para pílulas esquecidas), o índice de Pearl total na população com intenção de tratar (ITT) para o desogestrel foi de 0,4 (IC95% de 0,09 – 1,20), comparado a 1,6 (IC95% de 0,42 – 3,96) para 30 mcg de levonorgestrel.

O índice de Pearl para o desogestrel é comparável àquele historicamente encontrado para os anticoncepcionais orais combinados em populações usando anticoncepcionais orais em geral.

O tratamento com desogestrel leva a uma redução da concentração de estradiol a níveis correspondentes aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia.

Referências bibliográficas:

• Korver T, Klippingb C., Heger-Mahnc D., Duijkersb I., van Ostad G., Diebena T. Maintenance of ovulation inhibition with the 75- lg desogestrel-only contraceptive pill (CerazetteR) after scheduled 12-h delays in tablet intake. Contraception, 2005; 71:8 –13.
• Collaborative Study Group - Desogestrel-containing Progestogen-only Pil. A double-blind study comparing the contraceptive efficacy, acceptability and safety of two progestogen-only pills containing desogestrel 75 pg/day or levonorgestrel 30 pg/day. Eur. J. Contracept. Repr.

Health Care, 1998;3:169-178.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: anticoncepcionais hormonais de uso sistêmico, código ATC: G03A C09.

Desogestrel é uma pílula só de progestagênio, que contém o progestagênio desogestrel. Como outras pílulas só de progestagênio, desogestrel é mais adequado para uso durante a amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios. Ao contrário das pílulas só de progestagênio tradicionais, o principal efeito anticonceptivo de desogestrel é a inibição da ovulação. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical.

Propriedades farmacocinéticas Absorção – após uma dose oral de desogestrel, o desogestrel (DSG) é rapidamente absorvido e convertido em etonogestrel (ENG), seu metabólito biologicamente ativo. Em condições de estado de equilíbrio, os picos das concentrações séricas são atingidos 1,8 horas após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do ENG é de cerca de 70%.

Distribuição – 95,5% a 99% do ENG liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina e em menor extensão à SHBG.

Metabolismo – o DSG é convertido ao metabólito ativo ENG por hidroxilação e desidrogenação e é metabolizado por conjugação em sulfato e glicuronídeo.

Eliminação – o ENG é eliminado com uma meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem diferença entre dose múltipla e única. As concentrações de estado de equilíbrio no plasma são atingidas após 4 a 5 dias. A depuração sérica após a administração intravenosa (IV) de ENG é de aproximadamente 10 litros por hora. A excreção de ENG e seus metabólitos, como esteroide livre ou conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o ENG é excretado no leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada de leite de 150 mL/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel por quilo corpóreo/dia podem ser ingeridos pela criança.

Dados pré-clínicos de segurança Estudos toxicológicos não revelaram quaisquer efeitos a não ser aqueles devidos às propriedades hormonais do desogestrel.

Contraindicações

Anticoncepcionais só de progestagênio não devem ser usados na presença de qualquer das condições relacionadas a seguir.

Se alguma dessas condições ocorrer pela primeira vez durante o uso de desogestrel, o produto deve ser descontinuado imediatamente.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres com:

− Hipersensibilidade à substância ativa ou a quaisquer dos excipientes.

− Distúrbio tromboembólico venoso ativo.

− Presença ou história de doença hepática grave, enquanto os valores dos testes de função hepática não retornarem ao normal.

− Doença maligna sensível a esteroides sexuais conhecida ou suspeita.

− Sangramento vaginal não diagnosticado.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou que suspeitam que possam estar grávidas.

Estudos em animais mostraram que doses muito altas de progestagênios podem causar masculinização de fetos femininos.

Estudos epidemiológicos extensos mostraram que não há um aumento do risco de malformações nas crianças de mães que utilizaram anticoncepcionais orais antes da gravidez, nem efeitos teratogênicos quando os anticoncepcionais orais foram administrados inadvertidamente no início da gestação. Dados de farmacovigilância coletados com vários AHCOs contendo desogestrel também não indicam um aumento do risco.

Advertências e precauções

Se quaisquer dos fatores de risco/condições mencionados a seguir estiverem presentes, os benefícios do uso de progestagênios devem ser avaliados individualmente contra possíveis riscos e discutidos com a mulher antes que a mesma decida usar desogestrel.

No caso de agravamento, exacerbação ou ocorrência pela primeira vez de quaisquer dessas condições, a mulher deve contatar o seu médico, que deve, então, decidir se o uso de desogestrel deverá ser descontinuado.

• O risco de câncer de mama aumenta, em geral, com o aumento da idade. Durante o uso de anticoncepcionais hormonais orais combinados (AHCOs), o risco de ter câncer de mama diagnosticado aumenta levemente. Esse aumento de risco desaparece gradualmente em 10 anos após a descontinuação do uso de um anticoncepcional oral e não está relacionado ao tempo de uso, mas à idade da mulher quando utilizava o AHCO. O número esperado de casos diagnosticados por 10.000 mulheres que usam anticoncepcionais hormonais orais combinados (AHCOs) (até 10 anos após a descontinuação do tratamento) em relação às que nunca usaram durante o mesmo período foi calculado para os respectivos grupos etários e são apresentados no quadro a seguir.

Faixa etária Casos esperados em usuárias de AHCOs Casos esperados em não usuárias 16-19 anos 4,5 4 20-24 anos 17,5 16 25-29 anos 48,7 44 30-34 anos 110 100 35-39 anos 180 160 40-44 anos 260 230 O risco em usuárias de anticoncepcionais só de progestagênio, tais como desogestrel, possivelmente é de magnitude semelhante àquele associado com AHCOs.

Entretanto, para esses anticoncepcionais só de progestagênio, a evidência é menos conclusiva. Comparado ao risco de se ter câncer de mama em algum momento da vida, o aumento do risco associado ao AHCO é baixo. Os casos de câncer de mama diagnosticados em usuárias de AHCO tendem a ser menos avançados do que naquelas que não usaram AHCOs. O aumento do risco observado nas usuárias de AHCO pode ser devido ao diagnóstico precoce, a efeitos biológicos da pílula ou à combinação dos dois.

• Uma vez que o efeito biológico dos progestagênios no câncer hepático não pode ser excluído, deve-se avaliar individualmente a relação risco/benefício na mulher com câncer hepático.
• Quando ocorrerem distúrbios agudos ou crônicos da função hepática, a mulher deve ser encaminhada a um especialista para avaliação e orientação.
• Se durante o uso de desogestrel ocorrer hipertensão arterial mantida, ou se um aumento significativo da pressão arterial não responder adequadamente ao tratamento anti-hipertensivo, a descontinuação do uso de desogestrel deve ser considerada.
• Investigações epidemiológicas associaram o uso de AHCO à maior incidência de tromboembolia venosa (TEV, trombose venosa profunda e embolia pulmonar). Embora a relevância clínica desse achado para desogestrel, usado como anticoncepcionais na ausência de um componente estrogênico seja desconhecida, desogestrel deve ser descontinuado em caso de trombose. A descontinuação de desogestrel deve, também, ser considerada em caso de imobilização prolongada devida a cirurgia ou doença.

Mulheres com história de distúrbios tromboembólicos devem ser alertadas sobre a possibilidade de recorrência.

• Embora os progestagênios possam apresentar efeito sobre a resistência periférica à insulina e tolerância à glicose, não há evidência da necessidade de alterar o regime terapêutico em diabéticas usando anticoncepcionais só de progestagênio. Entretanto, pacientes diabéticas devem ser cuidadosamente observadas durante os primeiros meses de uso.
• O tratamento com desogestrel leva à redução das concentrações séricas de estradiol para um nível correspondente à fase folicular inicial. Até o momento, não se sabe se a redução tem algum efeito clinicamente relevante sobre a densidade óssea.
• A proteção contra gravidez ectópica com anticoncepcionais só de progestagênio tradicionais não é tão boa como aquela com anticoncepcionais orais combinados, que foi associada à ocorrência frequente de ovulações durante o seu uso. Apesar do fato de desogestrel inibir a ovulação de modo consistente, a gravidez ectópica deve ser considerada no diagnóstico diferencial se a mulher apresentar amenorreia ou dor abdominal.
• Cloasma pode ocorrer ocasionalmente, especialmente em mulheres com história de cloasma gravídico. Mulheres com tendência a cloasma devem evitar exposição ao sol ou à radiação ultravioleta enquanto usarem desogestrel.
• As seguintes condições foram relatadas na gravidez e durante uso de esteroide sexual, mas uma associação com o uso de progestagênios não foi estabelecida: icterícia e/ou prurido relacionado à colestase; formação de cálculos biliares; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome urêmica-hemolítica; coreia de Sydenham; herpes gestacional; perda da audição relacionada à otosclerose; angioedema (hereditário).
• Desogestrel contém lactose (menos de 65 mg) e, por essa razão, não deve ser administrado em pacientes com o raro problema hereditário de intolerância à galactose, à deficiência de lactase Lapp ou à má absorção de glicose-galactose.

Consultas e exames médicos Antes da prescrição, deve ser conhecida a história clínica e recomenda-se um exame ginecológico completo para excluir a presença de gravidez. Distúrbios menstruais como oligomenorreia e amenorreia, devem ser investigados antes da prescrição. O intervalo entre os exames depende das circunstâncias em cada caso. Se o produto prescrito puder influenciar uma doença manifesta ou latente (ver item "5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES"), os exames de controle devem ser feitos de modo apropriado.

Mesmo quando desogestrel é tomado regularmente, podem ocorrer alterações menstruais. Se o sangramento for muito frequente e irregular, deve ser considerado outro método anticonceptivo. Se os sintomas persistirem, deve ser excluída causa orgânica. O controle da amenorreia durante o tratamento deve ser considerado se os comprimidos não tiverem sido tomados de acordo com as instruções e pode incluir teste de gravidez. O tratamento deve ser descontinuado se ocorrer gravidez. As mulheres devem ser informadas de que desogestrel não protege contra HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.

Redução da eficácia A eficácia de desogestrel pode ser reduzida no caso de esquecimento de tomar os comprimidos (ver item "8. POSOLOGIA E MODO DE USAR – Procedimento caso a paciente esqueça de tomar o comprimido"), distúrbios gastrintestinais (ver item "8. POSOLOGIA E MODO DE USAR – Recomendações em caso de distúrbios gastrintestinais") ou de utilização de medicamentos concomitantes que diminuem a concentração plasmática de etonogestrel, o metabólito ativo de desogestrel (ver item "6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS").

Alterações no padrão de sangramento vaginal Durante o uso de anticoncepcionais só de progestagênio, pode ocorrer sangramento vaginal mais frequente ou de duração mais longa em algumas mulheres, enquanto em outras o sangramento pode ser esporádico ou totalmente ausente. Essas alterações podem ser uma razão para que a mulher rejeite o método, ou não cumpra a prescrição. O aconselhamento cuidadoso às mulheres que optaram pelo uso de desogestrel pode melhorar a aceitação do padrão de sangramento. A avaliação do sangramento vaginal deve ser feita quando necessária e pode incluir exame que afaste malignidade ou gravidez.

Desenvolvimento folicular Com todos os anticoncepcionais hormonais de baixa dosagem, o desenvolvimento folicular ocorre e, ocasionalmente, o folículo pode continuar a se desenvolver além do tamanho que poderia atingir num ciclo normal. Geralmente, esses folículos aumentados desaparecem espontaneamente. Frequentemente são assintomáticos e, em alguns casos, estão associados à dor abdominal leve. Raramente requerem intervenção cirúrgica.

Lactação Desogestrel não influencia a produção ou qualidade do leite materno (concentrações de proteína, lactose ou gordura). Entretanto, pequenas quantidades de etonogestrel são excretadas no leite. Consequentemente, 0,01 – 0,05 mcg/dia de etonogestrel por kg de peso corpóreo por dia podem ser ingeridos pela criança (considerando uma ingestão diária de leite de 150 mL/kg/dia).

Dispõe-se de dados limitados de acompanhamento de longo prazo de crianças cujas mães iniciaram o uso de desogestrel durante a 4ª a 8ª semana pós-parto. Os lactentes foram amamentados durante 7 meses e acompanhados até 1,5 ano (n = 32) ou até 2,5 anos de idade (n = 14). A avaliação do crescimento e desenvolvimento físico e psicomotor não indicou nenhuma diferença em comparação com lactentes cujas mães utilizaram dispositivo intrauterino de cobre. Com base nos dados disponíveis, o desogestrel pode ser administrado durante a lactação. O desenvolvimento e crescimento de lactentes cujas mães usam desogestrel, devem, no entanto, ser cuidadosamente observados.

Pacientes idosas Desogestrel é medicamento de uso exclusivo por pacientes em idade reprodutiva. Não se destina a uso por pacientes com idade ≥ 60 anos.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas Considerando o perfil farmacodinâmico de desogestrel não é previsto que o produto apresente influência sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Interações medicamentosas

Nota: As bulas dos medicamentos de uso concomitante devem ser consultadas para identificação de interações potenciais.

Interações entre anticoncepcionais orais e outros medicamentos podem ocasionar sangramentos inesperados e/ou falha na anticoncepção. As interações a seguir foram relatadas na literatura (principalmente com anticoncepcionais combinados, mas ocasionalmente também com anticoncepcionais só de progestagênio).

Metabolismo hepático: podem ocorrer interações com medicamentos ou produtos fitoterápicos indutores de enzimas microssomais, especificamente enzimas do citocromo P450 (CYP), que podem resultar em aumento da depuração, reduzindo as concentrações plasmáticas dos hormônios sexuais, e podem diminuir a eficácia de anticoncepcionais orais, incluindo desogestrel. Esses produtos incluem fenitoína, fenobarbital, primidona, bosentana, carbamazepina, rifampicina; e possivelmente também oxcarbazepina, rifabutina, topiramato, felbamato, griseofulvina, alguns inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir, nelfinavir e inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, efavirenz), e o produto fitoterápico erva de São João ou St. John's wort.

A indução enzimática pode ocorrer após alguns dias de tratamento. A indução enzimática máxima é geralmente observada em algumas semanas. Após descontinuação da terapia, a indução enzimática pode durar por até 28 dias.

Quando coadministradas com hormônios anticonceptivos, muitas combinações de inibidores de protease do HIV (por exemplo, nelfinavir) e inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, nevirapina), e/ou combinações com medicamentos utilizados no tratamento de hepatite C (por exemplo, boceprevir, telaprevir), podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas dos progestagênios, incluindo o etonogestrel, o metabólito ativo de desogestrel. O efeito líquido dessas alterações pode ser clinicamente relevante em alguns casos.

Mulheres que estejam recebendo qualquer um dos medicamentos indutores de enzimas hepáticas ou produtos fitoterápicos anteriormente mencionados devem ser informadas que a eficácia de desogestrel pode estar reduzida. Um método anticoncepcional de barreira deve ser utilizado em adição ao desogestrel durante a administração do medicamento indutor de enzimas hepáticas e por 28 dias após a descontinuação do medicamento indutor de enzimas hepáticas. Para mulheres em tratamento prolongado com medicamentos indutores de enzimas, deve ser considerado o uso de um método anticonceptivo alternativo não afetado por medicamentos indutores de enzimas.

A administração concomitante de inibidores fortes (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina) ou moderados (por exemplo, fluconazol, diltiazem, eritromicina) da CYP3A4 podem aumentar as concentrações séricas dos progestagênios, incluindo o etonogestrel, o metabólito ativo do desogestrel.

Durante o tratamento com carvão medicinal, a absorção do esteroide do comprimido pode ser reduzida e assim, também, a eficácia anticonceptiva. Nessas circunstâncias, as orientações devem ser iguais àquelas para esquecimento da ingestão de comprimidos (ver item “8.

POSOLOGIA E MODO DE USAR – Procedimento caso a paciente esqueça de tomar os comprimidos”).

Anticoncepcionais hormonais podem interferir no metabolismo de outras substâncias.

Consequentemente, as concentrações plasmáticas e tissulares podem tanto aumentar (por exemplo, ciclosporina) quanto diminuir (por exemplo, lamotrigina).

Testes laboratoriais Dados obtidos com AHCOs mostraram que os esteroides anticonceptivos podem influenciar os resultados de certos testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, tireoide, função adrenal e renal, concentrações séricas de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina transportadora de corticosteróides e frações de lípide/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos limites de normalidade. Não se sabe em que extensão isso também se aplica aos anticoncepcionais só de progestagênio.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas: comprimido revestido branco, circular, biconvexo e liso em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Os comprimidos devem ser tomados oralmente diariamente com um pouco de líquido, preferencialmente no mesmo horário, na ordem indicada pelas setas impressas na cartela.

Deve-se tomar um comprimido ao dia durante 28 dias consecutivos. Cada cartela subsequente deve ser iniciada imediatamente após o término da anterior.

Como iniciar desogestrel

• Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês) Tomar o comprimido no 1º dia do ciclo menstrual natural (isto é, no primeiro dia da menstruação). Também é permitido iniciar entre o 2º e o 5º dia, mas durante o primeiro ciclo, recomenda-se utilizar também um método de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.
• Troca de um anticoncepcional hormonal combinado [anticoncepcional hormonal oral combinado (AHCO), anel ou adesivo transdérmico] A mulher deve iniciar desogestrel, preferencialmente, no dia seguinte da tomada do último comprimido ativo (último comprimido com a substância ativa), ou no dia de retirada do anel ou do adesivo. Nesses casos, não é necessária a utilização de um anticoncepcional adicional.

A mulher também pode iniciar, no mais tardar, no dia que procede ao período sem tomar os comprimidos, ou sem adesivo, ou sem o anel, ou no intervalo do placebo do anticoncepcional hormonal combinado anterior, mas, durante os primeiros 7 dias de uso do desogestrel deve ser recomendado o uso de um método anticonceptivo adicional.

• Troca de um medicamento só de progestagênio (minipílula, injeção, implante ou sistema intrauterino que libera progestagênio - SIU) A mulher pode trocar a minipílula por desogestrel em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a troca deve ser feita no dia da retirada deste e, no caso de medicamento injetável, no dia em que seria administrada a próxima injeção. Nesses casos, não é necessária a utilização de um método anticonceptivo adicional.
• Após aborto no primeiro trimestre de gestação Após aborto no primeiro trimestre de gestação, recomenda-se iniciar imediatamente. Nesse caso, não há necessidade da utilização de um método anticonceptivo adicional.
• Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação Para lactantes, ver item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES - Lactação”.

A mulher deve ser orientada a iniciar desogestrel nos dias 21 a 28 após o parto ou aborto no segundo trimestre de gestação.

Quando iniciar depois desse período, a mulher deve ser orientada a utilizar também um método de barreira durante os primeiros 7 dias de tratamento para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o desogestrel, ou então, esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional.

Procedimento caso a paciente esqueça de tomar o comprimido A proteção anticonceptiva pode ser reduzida se houver um intervalo maior que 36 horas entre dois comprimidos. Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar qualquer comprimido, o esquecido deve ser tomado assim que lembrado e o próximo comprimido deve ser tomado no horário habitual. Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas, deverá seguir a orientação anterior e também utilizar um método anticonceptivo adicional durante os próximos 7 dias. Caso sejam esquecidos comprimidos na primeira semana de uso de desogestrel e a mulher tiver tido relações sexuais na semana anterior ao esquecimento, deve ser considerada a possibilidade de gravidez.

Recomendações em caso de distúrbios gastrintestinais Caso ocorram distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode não ser completa, sendo necessárias medidas anticonceptivas adicionais. Se ocorrerem vômitos 3-4 horas após a administração dos comprimidos, a absorção pode não ser completa. Nesse caso, aconselha-se seguir as recomendações relativas a comprimidos esquecidos discutidas anteriormente (ver item "8. POSOLOGIA E MODO DE USAR" - Procedimento caso a paciente esqueça de tomar o comprimido").

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações adversas

As reações adversas mais comumente relatadas nos estudos clínicos com desogestrel (> 2,5%) foram sangramento irregular, acne, alterações de humor, dor nas mamas, náusea e aumento de peso. As reações adversas mencionadas a seguir foram consideradas pelos pesquisadores como tendo uma relação estabelecida, provável ou possível com o tratamento.

Classe de Órgãos e Sistema (MedDRA)* Frequência das reações adversas Comum ≥ 1/100 Incomum ≥ 1/1000 e < 1/100 Rara < 1/1000 Infecções e infestações infecção vaginal Distúrbios psiquiátricos alteração de humor, diminuição da libido Distúrbios do sistema nervoso cefaleia Distúrbios dos olhos intolerância a lentes de contato Distúrbios gastrintestinais náusea vômitos Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos acne alopecia exantema, urticária, eritema nodoso Distúrbios do sistema reprodutor e distúrbios mamários dor nas mamas, menstruação irregular, amenorreia dismenorreia, cistos ovarianos Distúrbios gerais e condições no local de administração fadiga Investigações aumento de peso

• MedDRA versão 9.0.

Foram relatadas secreções mamárias e, raramente, gestações ectópicas com o uso de desogestrel durante a farmacovigilância pós-comercialização (ver item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). Adicionalmente, foram relatadas reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema e anafilaxia) durante farmacovigilância pós-comercialização.

Em mulheres utilizando anticoncepcionais orais (combinados) foram relatados alguns efeitos indesejáveis (graves). Esses incluem distúrbios tromboembólicos venosos e arteriais, tumores dependentes de hormônio (por ex., câncer de mama) e cloasma, alguns dos quais são discutidos no item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Não há relatos de reações adversas graves em decorrência de superdose. Nessa situação, os sintomas que podem ocorrer são: náuseas, vômitos e, em meninas e adolescentes, discreto sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

MS - 1.0573.0725 Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann - CRF-SP nº 30.138 Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar São Paulo - SP

CNPJ 60.659.463/0029-92 Indústria Brasileira Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Anápolis - GO

Venda sob prescrição médica