Mepisv

Identificação do medicamento

MEPISV DFL Indústria e Comércio S.A Solução Injetável Estéril cloridrato de mepivacaína 3%

Modelo de bula para o paciente

MEPISV cloridrato de mepivacaína

Apresentações

Cartucho contendo 1 ou 5 blisters com 10 carpules (tubetes) de vidro com 1,8 mL de solução injetável de cloridrato de mepivacaína 3% (30 mg/ml).

FORMA FARMACÉUTICA Solução Injetável

VIA DE ADMINISTRAÇÃO Bucal. Exclusivo para uso parenteral por infiltração ou bloqueio de nervo.

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL da solução injetável de MEPISV contém :

Cloridrato de Mepivacaína.................................... 30,0 mg Excipientes q.s.p......................................................1, 0 mL Excipientes: Cloreto de Sódio, hidróxido de sódio e Água para Injeção.

Para que este medicamento é indicado?

Mepisv está indicado para a anestesia local em odontologia. Indicado para a produção de anestesia local por infiltração ou bloqueio, para intervenções odontológicas em geral, extrações múltiplas, próteses imediatas e procedimentos endodônticos.

Como este medicamento funciona?

O Mepisv irá provocar a perda da sensibilidade na região em que o cirurgião-dentista irá trabalhar por interromper temporariamente o movimento do impulso nervoso, promovendo a anestesia local.

Quando não devo usar este medicamento?

Em caso de alergia aos componentes da fórmula, em especial à mepivacaína (ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida) ou a qualquer dos excipientes.

Os anestésicos locais (como o Mepisv) são contraindicados para pacientes com insuficiência renal, submetidos à diálise renal e também àqueles com nefrite túbulo intersticial crônica. Em pacientes com insuficiência hepática e cardiovascular significativas e diagnosticadas com hipertireoidismo também é contraindicado o uso de anestésicos locais. Em pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia) o uso de Mepisv não é indicado.

Este medicamento somente poderá ser utilizado por mulheres grávidas com orientação médica ou do cirurgião-dentista. Nesse caso deve-se sempre fazer a aspiração antes da injeção do anestésico a fim de evitar a injeção intra-vascular. Não se sabe se o cloridrato de mepivacaína é excretado no leite materno.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

A segurança e eficácia do anestésico local está ligada diretamente dose correta e maneira com que o dentista irá aplicar o medicamento. Recomenda-se informar ao dentista sobre qualquer doença ou tratamento que tenha, listando todos os medicamentos que está tomando.

As reações alérgicas a anestésicos locais são bastante raras, especialmente as que resultam em morte. O dentista deverá dispor de equipamentos e medicamentos que permitam identificar a reação alérgica e realizar o tratamento da mesma imediatamente. O paciente deve ter cuidado para não traumatizar os lábios, língua, mucosa da bochecha ou palato mole quando estas estruturas forem anestesiadas. A ingestão de alimentos deve ser adiada até a volta da função e sensibilidade normais.

Uso em crianças: O dentista deverá determinar a dose máxima a ser utilizada com base no peso corporal da criança.O Mepisv deve ser utilizado com cuidado em pacientes com doenças cardíacas como: doença vascular periférica; arritmias, particularmente de origem ventricular; insuficiência cardíaca e pressão baixa.

Pacientes epilépticos: Devido a suas ações convulsivas, todas as anestesias locais devem ser usadas muito cautelosamente.

Pacientes com doenças hepáticas: Deve ser usada a dose mais baixa capaz de produzir efeito anestésico eficiente (no máximo 2 carpules), dada menor velocidade de metabolismo que estes pacientes apresentam.

Pacientes com doenças renais: Deve ser usada a dose mais baixa capaz de causar efeito anestésico eficiente (no máximo 2 carpules), dada menor taxa de eliminação observada nestes pacientes.

Pacientes que recebam tratamento com antiagregante plaquetário/anticoagulantes: Há um maior risco de sangramento intenso se durante o procedimento a agulha atingir um vaso sanguíneo acidentalmente e mesmo durante cirurgia buco-maxilo-facial. O dentista deverá tomar medidas de monitoramento de INR e cuidados para não ocorrer o sangramento.

Pacientes com diabetes descontrolada: Este produto deve ser usado com cuidado em diabéticos.

Pacientes idosos: As dosagens devem ser reduzidas em pacientes idosos com mais de 70 anos de idade (falta de dados clínicos). Em pacientes com outras doenças, o dentista deve avaliar o contato com o profissional médico coadjuvante do tratamento.

Uso durante a gravidez e lactação: Apesar de estudos em animais não terem demonstrado efeitos nocivos da mepivacaína, não foram realizados estudos clínicos em mulheres gestantes e nenhuma literatura relatou casos de mulheres gestantes injetadas com mepivacaína 30 mg/mL. O uso em mulheres grávidas deve ser feito com extrema cautela.

Mães amamentando são aconselhadas a não amamentar por 10 horas após a anestesia com Mepisv.

Gravidez: Categoria de risco C - Não existem estudos controlados em mulheres grávidas. Durante a amamentação, não há informação segura sobre a passagem do medicamento para o leite materno. Usar com cautela em Gestante e Lactante. Recomenda-se sempre obter o parecer do médico antes de iniciar o tratamento.

Injeção Intramuscular acidental: Injeção intravascular acidental pode ser ligada a reações adversas graves, como convulsões, seguidas por depressão do sistema nervoso central ou cardiorrespiratório e coma, progredindo, por fim, a parada respiratória devido ao nível repentinamente alto de mepivacaína na circulação sanguínea. Para garantir que a agulha não penetre em um vaso sanguíneo durante a injeção, O dentista deverá realizar a técnica correta de aplicação com aspiração.

Risco associado com a injeção intraneural: A injeção intraneural incidental pode fazer o medicamento se mover de forma retrógrada pelo nervo. Para evitar injeção intraneural e prevenir lesões dos nervos ligadas a bloqueios de nervos, a agulha sempre deve ser ligeiramente removida se uma sensação de choque elétrico for sentida pelo paciente ou se a injeção for particularmente dolorosa.

Risco de cardiomiopatia de Takotsubo ou cardiomiopatia induzida por stress: O dentista deverá tomar precauções e monitoramento caso: pacientes sob estresse anteriormente ao procedimento dental; dose administrada do AL mais alta do que o recomendado; injeção intravascular acidental. Nestes casos, o dentista deverá considerar a dose mínima de anestésico local com vasoconstritor para obter a anestesia.

Uso em pacientes com distúrbios mentais: Relatar aos responsáveis o risco de traumatismos pós-anestesia, enquanto o anestésico estiver atuando, observando atentamente se o paciente não está mordendo lábios, bochechas e língua, nem tampouco consumindo alimentos muito quentes, que causariam queimaduras extensas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está utilizando algum medicamento.

Interações do anestésico (mepivacaína) com medicamentos:

Medicamentos Efeito Outros anestésicos locais A toxicidade de anestésicos locais é aditiva. Não é relevante considerando as doses de anestesia dental e níveis de sangue mas é uma preocupação com crianças. A dose total de Mepisv administrada não deve ultrapassar a dose máxima recomendada.

Narcóticos (opioides), ansiolíticos, fenotiazínicos e antihistamínicos Potencializam os efeitos cardiorespiratórios dos anestésicos locais.

Barbitúricos Aumentam a velocidade de metabolização dos anestésicos locais do tipo amida.

Álcool Alteram a metabolização do anestésico local Inibidores de CYP1A2 (fluoroquinolonas, como ciprofloxacino, bloqueador de canal de cálcio verapamil e inibidores seletivos de recaptação de serotonina, como fluvoxamina, fluoxetina) Altera o metabolismo do ME PISV 3% Interações que exigem precauções para o uso:

Medicamentos Efeitos Antagonista Beta Adrenérgicos (Beta bloqueadores não seletivos, como: propranolol e nadolol) Pode haver aumento da pressão arterial e/ou outras reações cardiovasculares. Recomenda-se que o dentista faça um monitoramento cardiovascular.

Anestésicos Gerais (Halotano) Risco de arritmias cardíacas. Consultar o anestesista.

Vasopressores simpatomiméticos (Anfetaminas, fenilefrina, pseudoefedrina, oximetazolina) e outros simpatomiméticos (clorfeniramina, difenidramina) Risco de arritmias e aumento de pressão arterial. Usar doses reduzidas de MEPISV 3% Hormônios Tireoidianos Efeito aditivo de MEPISV 3% aos efeitos do hipertireoidismo especialmente quando existe excesso de hormônios. Em caso de hipertireoidismo, usar com cautela.

Inibidores de Monoamina oxidase (IMAO – seletivos: brofaromina, moclobemida, toloxatone; não-seletívos: fenelzina, tranilcipromina, linezolida) Pode haver potencialização dos efeitos adrenérgicos.

Usar sob estrita supervisão médica.

Inibidores de catecolamina transferase – inibidores COMT (entacapone, tolcapone) Pode ocorrer arritmias, taquicardia e variações de pressão. O dentista deverá fazer o monitoramento cardiovascular.

Inibidores de recaptação de serotonina Noradrenalina - ISRSN (venlafaxina, milnaciprano) A dose e taxa de administração de Mepisv devem ser reduzidas devido aos efeitos aditivos ou sinérgicos sobre a pressão sanguínea e a frequência cardíaca.

O monitoramento cardiovascular (preferivelmente por ECG) é recomendado.

Medicamentos ocitócicos de tipo ergótico (metisergida, ergotamina, ergonovina) Nestes casos, o uso de Mepisv somente sob supervisão médica rigorosa devido a aumentos de pressão arterial e/ou isquêmica.

Sempre que houver uma possível interação medicamentosa, usar a menor dose de anestésico local ou vasopressor clinicamente eficaz.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar à temperatura ambiente de 15 a 30º C e ao abrigo da luz.

O prazo de validade do Mepisv é de 36 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O Mepisv apresenta-se como líquido límpido e incolor. A qualquer sinal de alteração de cor do conteúdo do carpule, suspender o uso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja dentro do prazo de validade e você observe alguma mudança em sua aparência, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

A dose de Mepisv depende da condição física do paciente, da área da cavidade oral que será anestesiada, da vascularização dos tecidos orais e da técnica anestésica a ser utilizada.

O menor volume de solução que resulte em anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação adversa.

A dose máxima é de aproximadamente 4,4 mg/Kg sem ultrapassar 300 mg de mepivacaína ou 5 carpules para adultos saudáveis normais. Este medicamento leva de 1,5 a 2 minutos para iniciar seu efeito e a duração deve ser de 20 a 40 minutos para anestesia do dente e de 2 a 3 horas para outras estruturas, como lábios e bochechas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Já que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente ambulatorial, não deverá ocorrer esquecimento de seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

As reações adversas após o uso de Mepisv são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do mesmo tipo. Essas reações adversas são, em geral, relacionadas à dose e podem resultar de altos níveis de plasma causados por overdose, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional.

Elas também podem resultar de hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância diminuída pelo paciente específico.

Reações adversas graves geralmente são sistêmicas.

A classificação de frequências pode ser definida como: Muito comum (≥ 1/10), Comum (≥1/100 a <1/10), Incomum ((≥1/1.000 a <1/100), Rara (≥1/10.000 a <1/1.000), Muito rara (<10.000) e “Não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)”.

Muito comum (≥1/10): Insucessos na anestesia local e reações psicogênicas.

Comum (≥1/100 a <1/10): Palpitações, dor de cabeça, hipertensão, hipotensão e palidez (local, regional, geral).

Rara (≥1/10.000 a <1/1.000): Distúrbios de condução, bloqueio atrioventricular, arritmia com redução de frequência cardíaca, aumento da frequência cardíaca, redução da frequência cardíaca, edema da face/língua/lábio/garganta/laringe/região dos olhos, urticária, erupção cutânea, coceira, manchas vermelhas, hipersensibilidade, reações anafiláticas/anafilactoides, neuropatia, dor neuropática, dormência, sabor metálico e/ou alteração do paladar, ausência de paladar, Síndrome de Horner (pálpebra caída e olho afundado), tremor, movimento do olho, tontura, cabeça leve, vômito, náusea, dor, dor no local da injeção, hematoma no local da injeção, cegueira parcial, cegueira total, visão dupla, dilatação da pupila, contração da pupila, comprometimento visual, visão embaçada, distúrbio de acomodação, falta de ar, broncoespasmo/asma, lesão de nervo, dor durante ou depois da anestesia.

Muito rara (<10.000): Sensação de ardência, sensação de picada cutânea ou formigamento sem causa física aparente, Parestesia oral e de estruturas próximas a boca.

Não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): Parada cardíaca, depressão miocárdica, arritmia do coração com aumento da frequência cardíaca, angina pectoris, inchaço do rosto, excesso de suor, desconforto do ouvido, zumbido nos ouvidos, audição dolorosa, vertigem, depressão profunda do SNC: perda de consciência, coma, convulsão, pré-síncope, síncope, perda do equilíbrio, dificuldade de falar, sonolência, trismo (incapacidade de abertura adequada da boca), contrações musculares, feridas ou inchaço de língua, lábios e gengivas, dificuldade de engolir, descamação da mucosa gengival/oral, estomatite, inflamação da língua, aumento da salivação, diarreia, inchaço local, inchaço no local da injeção, mal-estar, calafrios ou tremor, sensação de frio, sensação de calor, perda da força física, desconforto, estado de confusão, desorientação, ansiedade/nervosismo/inquietação, agitação, humor eufórico, compulsão por falar, depressão respiratória, parada respiratória, falta de oxigenação (inclusive cerebral), frequência respiratória aumentada, frequência respiratória reduzida, aumento do gás carbônico na circulação, bocejo, alteração da voz/rouquidão, vasoconstrição, vasodilatação, gengivite.

Reações alérgicas: A alergia é caracterizada por lesões na pele, coceira, inchaço ou reação anafilática (dificuldade em respirar por obstrução da entrada de ar na faringe – edema de glote). O paciente pode ser alérgico a qualquer um dos componentes do anestésico local, sendo que, caso haja suspeita prévia, o paciente deve ser encaminhado para investigação médica, e realização dos testes de sensibilidade.

Em casos de choque anafilático, a administração parenteral de epinefrina 1:1.000 (0,5 ml para adultos e 0,1 ml em crianças), associado a anti-histamínico e corticoide é fundamental para reversão do quadro emergencial. A estimativa das reações anafiláticas está entre 1:3.500 e 1:20.000 anestesias e a mortalidade entre 3 e 6%.

TRATAMENTO: Chamar o socorro se a reação alérgica for grave. a. Reações cutâneas imediatas: Desenvolvem em 60 min. b. Administrar oxigênio. c. Administrar 0,5 ml de adrenalina 1:1000 (adultos), por via intramuscular/subcutânea. d. Encaminhar ao médico especialista. e. Administrar um Anti-histamínico.

Em casos graves, chamar o Socorro Médico e monitorar o paciente até a sua chegada.

Reações Psicogênicas: Eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Este medicamento é administrado por um cirurgião-dentista treinado e de forma restrita a seu consultório, que é um ambiente ambulatorial, portanto não se espera que o paciente receba uma dose maior que a indicada.

Caso isso ocorra, o próprio cirurgião-dentista irá detectar e dar os primeiros socorros. Caso, de alguma outra forma, o paciente entre em contato indevido com a medicação, fora do consultório, ele deverá ser encaminhado o mais rápido possível para um pronto-socorro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Exclusivamente para uso profissional

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Dizeres legais

Registro: 101770030 Farmacêutica Responsável:

Renata Caroline - CRF- RJ Nº 21674 Registrado e produzido por:

DFL Indústria e Comércio S.A Estrada do Guerenguê, 2059 - Rio de Janeiro - RJ, Brasil

CEP: 22713-002

CNPJ: 33.112.665/0001-46 Indústria Brasileira

Venda sob prescrição.

USO PROFISSIONAL. www.dfl.com.br SAC: 0800 602 68 80 / sac@dfl.com.br

Identificação do medicamento

MEPISV DFL Indústria e Comércio S.A Solução Injetável cloridrato de mepivacaína 3%

Modelo de bula para o profissional de saúde

MEPISV cloridrato de mepivacaína

Apresentações

Cartucho contendo 1 ou 5 blisters com 10 carpules (tubetes) de vidro com 1,8 mL de solução injetável de cloridrato de mepivacaína 3% (30 mg/ml).

FORMA FARMACÉUTICA Solução Injetável

VIA DE ADMINISTRAÇÃO Bucal. Exclusivo para uso parenteral por infiltração ou bloqueio de nervo.

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL da solução injetável de MEPISV contém:

Cloridrato de Mepivacaína.................................... 30,0 mg Excipientes q.s.p......................................................1,0 mL Excipientes: Cloreto de Sódio, Hidróxido de sódio e Água para Injeção.

Indicações

Mepisv é indicado para a anestesia local em odontologia. Indicado para a produção de anestesia local por infiltração ou bloqueio, para intervenções odontológicas em geral, extrações múltiplas, próteses imediatas e procedimentos endodônticos.

Resultados de eficácia

A eficácia do cloridrato de mepivacaína é equivalente à do cloridrato de lidocaína. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Características farmacológicas

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de mepivacaína (cloridrato de 1-metil-2´,6´- pipecoloxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,6 e uma ligação protéica de 75%.

Apresenta um rápido início de ação (1,5 a 2 min) e um tempo de meia-vida de 90 minutos para o cloridrato de mepivacaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes papéis no metabolismo do cloridrato de mepivacaína. A excreção é renal, sendo que cerca de 1,0 a 16,0 % é excretado inalterado na urina. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. O cloridrato de mepivacaína produz apenas ligeira vasodilatação. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 20 a 40 minutos para anestesia pulpar e de 2 a 3 horas para anestesia tecidual.

MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Contraindicações

Os AL tipo amida são contra-indicados a pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contra-indicação relativa à administração de anestésicos locais. Isto inclui pacientes submetidos à diálise renal e aqueles com nefrite túbulo intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascular significativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contra-indicações relativas ao uso dos AL. A hipersensibilidade aos AL do tipo amida e a quaisquer componentes presentes na composição de MEPISV é uma contra-indicação absoluta. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Advertências e precauções

Os carpules não devem ser autoclavados. Caso o dentista deseje realizar uma assepsia externa do carpule, deve-se aplicar um lenço umedecido com álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70% ao diafragma de borracha. Os carpules não devem ser mergulhados em álcool ou em qualquer outra solução desinfetante.

Os dentistas que utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim, deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de perda temporária de sensação e função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio.

Os pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto estruturas como língua, lábios, mucosas e palato estiverem anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas. A alimentação deve ser suspensa até a recuperação da função normal dessas estruturas. O prazo de validade de MEPISV é de 36 meses.

Nenhum medicamento deve ser usado após estar vencido o seu prazo de validade. Lembrar-se de que a presença de precipitação, partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do produto torna inconveniente seu uso. As condições sistêmicas do paciente devem ser previamente analisadas antes de qualquer intervenção odontológica a fim de se evitar efeitos adversos. Lembrar-se de que a administração de qualquer solução anestésica local deve ser feita lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a.

Ed. Elsevier, 2005.

“Para evitar vazamento da solução durante a injeção, certifique-se da penetração da agulha no centro do diafragma de borracha durante o carregamento da seringa. Uma penetração fora do centro produz uma punção de formato oval que pode permitir o vazamento ao redor da agulha. Outras causas de vazamento e quebra incluem seringas desgastadas, seringas sem aspiração, seringas com arpão torto e seringas não projetadas para carpules de 1,8mL”.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Grávidas e mulheres em período de amamentação: Segundo Haas (2002) os AL usados em odontologia podem ser administrados às gestantes (o cloridrato de mepivacaína está na categoria C do FDA). Entretanto, deve-se sempre fazer a aspiração antes da injeção do anestésico a fim de evitar a injeção intra-vascular. Não se sabe se o cloridrato de mepivacaína é excretado no leite materno.

Crianças: A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de AL.

Idosos: É prudente administrar uma dose de AL bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002.

Interações medicamentosas

Interações com medicamentos: Em geral, os depressores do SNC como narcóticos, opióides, ansiolíticos, fenotiazínicos, barbitúricos e anti-histamínicos, quando empregados em conjunto com AL, levam à potencialização das ações cardiorespiratórias dos AL. O uso conjunto de AL e drogas que compartilham uma via metabólica comum pode produzir reações adversas. Os fármacos que induzem a produção de enzimas microssomais hepáticas, como os barbitúricos, podem alterar a velocidade de metabolização dos AL com ligação amida. Assim, o aumento da indução das enzimas microssomais hepáticas, aumentará a velocidade de metabolismo do AL. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Interações com exames: A injeção intramuscular de cloridrato de mepivacaína pode resultar em um aumento dos níveis da creatinina fosfoquinase. Dessa forma, a determinação dessa enzima como diagnóstico da presença de infarto agudo do miocárdio, sem a separação da isoenzima, pode comprometer o resultado deste exame. POLOCAINE® DENTAL Prescribing information Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0003 Rev.10/01.

Cuidados de armazenamento do medicamento

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

Proteger da luz.

O prazo de validade desse produto é de 36 meses, contados a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Posologia e modo de usar

Como para todos os AL, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia. Deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz. A dose máxima é de 4,4 mg/Kg sem ultrapassar 300 mg (equivalente a 5 carpules para adultos saudáveis normais); a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Doses máxima em carpules para pacientes saudáveis (4,4 mg de cloridrato de mepivacaína / Kg - cada carpule de 1,8 ml contém 54 mg de cloridrato de mepivacaína).

Peso do Paciente (em Kg) 10 20 30 40 50 60 70 80 igual ou acima de 90

• Nº de Carpules 0,5 1,5 2,0 3,0 4,0 4,5 5,5 5,5 5,5
• nº de carpules = arredondado para meio carpule

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO Carregue um carpule na seringa-carpule. Perfure o local a ser anestesiado. Realize aspiração antes da injeção da solução anestésica, a fim de minimizar a probabilidade de injeção intravascular. Retire a seringa, destrua a agulha e descarte o carpule após o uso, mesmo que o conteúdo não tenha sido utilizado totalmente.

Reações adversas

Reações adversas após a administração de cloridrato de mepivacaína são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada. Os seguintes efeitos são os mais frequentemente relatados:

SNC: Os sinais e sintomas clínicos iniciais de toxicidade no SNC são de natureza excitatória.

Com o aumento do nível sanguíneo de um AL acima de seu valor terapêutico, serão observadas reações adversas. Os sinais e sintomas clínicos iniciais da superdosagem (toxicidade) têm origem no SNC e são de origem excitatória, tais como: sinais de fala difícil, calafrios, contração muscular, tremores dos músculos da face e extremidades distais e sintomas de sensação de pele quente e ruborizada, delírio generalizado, tontura, distúrbios visuais como incapacidade de focalizar, distúrbio auditivo como zumbido, sonolência e desorientação.

Parestesia bilateral da língua e região perioral é sinal de uma reação tóxica, devido aos altos níveis de AL. A excitação após a administração de um AL deve servir como aviso para o clínico de um nível sanguíneo crescente do AL e da possibilidade de um episódio convulsivo tônico-clônico generalizado caso os níveis plasmáticos continuem a se elevar.

Sistema cardiovascular: Miocárdio: Os AL produzem uma depressão do miocárdio relacionada com o nível plasmático do AL (superdose). A ação do AL reduz a excitabilidade elétrica do miocárdio, reduz a velocidade de condução e reduz a força de contração. Rede vascular periférica: Os AL produzem vasodilatação periférica, através do relaxamento do músculo liso das paredes dos vasos sanguíneos, resultando em leve grau de hipotensão, um aumento do fluxo sanguíneo de entrada e saída no local de administração do AL, com consequente aumento da velocidade de absorção do AL e diminuição da duração da ação do AL, aumento do sangramento na área de tratamento, aumento dos níveis sanguíneos do AL e aumento a possibilidade de superdose.

A depressão do miocárdio associada à vasodilatação periférica resultam em hipotensão.

Sistema respiratório: Em níveis inferiores à superdosagem possuem uma ação relaxante direta sobre o músculo liso brônquico; em níveis de superdosagem podem produzir parada respiratória em consequência da depressão generalizada do SNC.

Reações alérgicas: São caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafiláticas.

Reações psicogênicas: Eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.

Parestesias: Anestesia prolongada ou parestesia da língua e lábios sabidamente são riscos dos procedimentos cirúrgicos como extrações, embora elas possam ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. Muitas dessas reações são transitórias e desaparecem dentro de 8 semanas, embora algumas reações possam ser permanentes. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5a. Ed. Elsevier, 2005.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Emergências relacionadas aos AL são geralmente uma consequência de altas concentrações plasmáticas.

Dessa forma, a melhor conduta é a prevenção, acompanhada de um monitoramento dos sinais vitais cardiorespiratórios e da consciência do paciente após cada injeção de AL. A qualquer sinal de alteração, aconselha-se a administração de oxigênio. A primeira medida no controle de convulsões é manter o nível de oxigenação do paciente. Caso a convulsão persista, deve ser administrado um barbitúrico de ação ultra-rápida ou um benzodiazepínico intravenoso. O profissional deve estar familiarizado com esses fármacos anticonvulsivantes antes do uso de AL. Tratamento auxiliar pode ser necessário para controlar a depressão cardiovascular, tal como a administração intravenosa de fluidos e vasopressores. Caso não seja tratado imediatamente, ambos, convulsão e depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia, bradicardia, arritmias e parada cardíaca. Caso ocorra parada cardíaca, procedimento padrão de ressuscitação cardio-pulmonar deve ser instituído.

Diálise não apresenta valor no tratamento de toxicidade aguda do cloridrato de mepivacaína. Em camundongos fêmea a DL50 intravenosa de cloridrato de mepivacaína é 33 mg/Kg e a DL50 subcutânea é de 258 mg/Kg. POLOCAINE® DENTAL Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0003 Rev.10/01.

MEPISV DFL Indústria e Comércio S.A Solución de inyección clorhidrato de mepivacaína 3%

Modelo de prospecto para el profesional de la salud

MEPISV clorhidrato de mepivacaína

PRESENTACIÓNS Caja con 1 o 5 blísteres con 10 cartuchos (carpules) de vidrio con 1,8 mL de solución inyectable de clorhidrato de mepivacaína 3% (30 mg/ml).

FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Bucal. Exclusivo para uso parenteral por infiltracíon o bloqueo nervioso.

Uso adulto y pediátrico

COMPOSICIÓN Cada mL de solución inyectable de MEPISV contiene:

Clorhidrato de mepivacaína.......................30,0 mg Excipientes: c.s.p........................................1,0 ml Excipientes: Cloruro de sodio, Hidróxido de sodio y Agua para Inyección.

Información técnica para profesionales de la salud

Indicaciones

Mepisv es indicado para el anestesia local en odontología. Indicado para el producción de anestesia local para infiltración o bloqueo, para intervenciones dentales en general, extracciones múltiples, prótesis inmediatas y procedimientos endodoncia.

Resultados de eficacia

La eficacia del clorhidrato de mepivacaína es equivalente a la del clorhidrato de lidocaína. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5o Ed. Elsevier, 2005.

Características farmacológicas

Los anestésicos locales (AL) previenen la generación y conducción de un impulso nervioso, causando la pérdida de sensibilidad sin pérdida de conciencia. El mecanismo de acción se basa en la teoría del receptor específico, que propone que los anestésicos locales actúen a través de su unión directa a receptores específicos en el canal de sodio, bloqueándolos, causando una reducción o eliminación de la permeabilidad del canal a iones de sodio, interrumpiendo la conducción nerviosa (bloque nervioso no despolarizante). Los AL también pueden actuar, através del antagonismo competitivo, con iones de calcio, desplazando los iones de calcio del receptor del canal de sodio, permitiendo la unión del AL a este receptor. Los AL producem una reducción mucho pequeño prácticamente insignificante en conductancia de iones potasio. El clorhidrato de mepivacaína (1-metil-2’,6’- clorhidrato de pipecoloxylidida) es un AL del tipo amida, siendo relativamente resistente a la hidrólisis. Tiene un PKa de 7,6 y una conexión proteica de 75%.

Presenta un rápido inicio de acción (1,5 a 2 min) y un tiempo de vida media de 90 minutos para clorhidrato de mepivacaína. Los AL de tipo amida atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, la placenta y entran en el sistema circulatorio del feto en desarrollo. El sitio principal de biotransformación de los AL de tipo amida es el hígado, debido a las oxidasas microsomales de función mixta. La hidroxilación y la N -desmetilación desempeñan un papel importante en el metabolismo del clorhidrato de mepivacaína. La excreción es renal, y alrededor de 1,0 a 16,0 % se excreta sin cambios en la orina. El pH de una solución anestésica y el pH del tejido en el que se inyecta tienen una gran influencia en su acción del bloqueo nervioso. La acidificación tisular reduce la eficacia de la anestesia local. Hay anestesia inadecuada cuando los anestésicos locales se inyectan en áreas infectadas o inflamadas. El clorhidrato de mepivacaína produce sólo vasodilatación leve. La duración esperada de la acción anestésica es: 20 a 40 minutos para la anestesia de pulpa y 2 a 3 horas para la anestesia tisular. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5o Ed.

Elsevier, 2005.

Contraindicaciones

Los AL de tipo amida están contraindicados en pacientes con hipertermia maligna (hiperpirexia). La insuficiencia hepática es una contraindicación para la administración de anestésicos locales. Esto incluye a pacientes sometidos a diálisis renal y aquellos con nefritis crónica del túbulo intersticial. La insuficiencia hepática y cardiovascular significativa y la tirotoxicosis (hipertiroidismo) son contraindicaciones relacionadas con el uso de AL. La hipersensibilidad a los AL de tipo amida y a cualquier componente presente en la composición de MEPISV es una contraindicación absoluta. MALAMED, SF. Manual de anestesia local. 5ª ed. Elsevier, 2005.

Advertencias y precauciones

Los carpules no deben esterilizarse en autoclave. Si el dentista desea realizar una asepsia externa de la cartucho se debe aplicar un tejido humedecido con alcohol isopropílico al 91% o alcohol etílico al 70% al diafragma de goma. Las cartuchos no deben sumergirse en alcohol ni en ninguna otra solución desinfectante.

Los dentistas que utilizan anestésicos locales en sus consultorios deben estar al tanto del diagnóstico y tratamiento de las emergencias que puedan surgir. Por lo tanto, debe haber equipo de reanimación, equipo de oxigenación y medicamentos de reanimación para uso inmediato. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de pérdida temporal de la sensibilidad y función muscular después de la inyección infiltrativa y bloqueante.

Se debe aconsejar a los pacientes que estén atentos mientras que las estructuras como la lengua, los labios, las membranas mucosas y el paladar se anestesian para evitar traumatismos en estas estructuras. La fuente de alimentación debe suspenderse hasta que se vuelva a iniciar la función normal estos estructuras. El vida útil de MEPISV és 36 meses. Ningún medicamento debe usarse después de su fecha de vencimiento. Recuerde que la presencia de precipitación, partículas en suspensión, turbidez y cambios en el color del producto hace que su uso sea inconveniente. El condiciones sistémica dela paciente debe ser previamente analizado antes de cualquier intervención dental el final de si evitar efectos adversos. Recuerda que la administración de cualquier solución anestésico local debe hacerse lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local.

5ª ed. Elsevier 2005.

"Para evitar fugas de la solución durante la inyección, asegúrese de que la aguja esté penetrada en el centro del diafragma de goma mientras carga la jeringa. Una penetración fuera del centro produce una punción de forma ovalada que puede permitir fugas alrededor de la aguja. Otras causas de fugas y roturas incluyen jeringas desgastadas, jeringas sin aspiración, jeringas con arpón de caja y jeringas no diseñadas para cartuchos de 1,8 ml."

USO EN ANCIANOS, NIÑOS Y OTROS GRUPOS DE RIESGO Mujeres embarazadas y mujeres en la lactancia materna: Según Haas (2002) los AL utilizado en odontología se puede administrar a mujeres embarazadas (clorhidrato de mepivacaína está en la categoría C de la FDA). Sin embargo, la aspiración siempre debe hacerse antes de la inyección del anestésico para evitar la inyección intravascular. Se desconoce si el clorhidrato de mepivacaína se excreta en la leche materna.

Niños: La principal preocupación con los pacientes pediátricos es la relativa facilidad de inducir una sobredosis. Por lo tanto, antes de la administración de AL al niño, el dentista debe determinar el peso del niño y calcular la dosis máxima. Es aconsejable seleccionar la solución que contenga la concentración más baja de AL.

Ancianos: Es prudente administrar una dosis de AL muy por debajo de la dosis máxima, ya que los pacientes de edad avanzada pueden tener alguna insuficiencia hepática y/o cardiovascular. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, octubre de 2002.

Interacciones medicamentosas

Interacciones con medicamentos: En general, depresores del SNC como narcóticos, opioides, ansiolíticos, fenotietiazinas, barbitúricos y antihistamínicos, cuando empleados en establecer con AL tomar para potenciación de acciones cardiorespiratoria de AL. El uso conjunto de AL y fármacos que comparten una vía metabólica común puede producir reacciones adversas. Los medicamentos que inducen la producción de enzimas microsomales hepáticas, como los barbitúricos, pueden alterar la tasa de metabolismo de AL ligada a la amida. Por lo tanto, aumentar la inducción de enzimas hepáticas microsomales aumentará la tasa de metabolismo de AL. HAAS D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, octubre de 2002 y MALAMED, SF. Manual de anestesia local. 5ª ed. Elsevier 2005.

Interacciones de examen: La inyección intramuscular de clorhidrato de mepivacaína puede provocar un aumento en los niveles de creatina fosfoquinasa. Por tanto, la determinación de esta enzima como el diagnóstico de la presencia de infarto agudo de miocardio, sin la separación de la isoenzima, puede comprometer el resultado de este examen. POLOCAÍNA ® DENTAL Prescribing information Dentsply Pharmaceutical, PM- CS-PI-0003 Rev.10/01.

Cuidado de almacenamiento del medicamento

El producto debe conservarse en su embalaje original, a temperatura ambiente (entre 15 ° y 30 ° C). Proteger de la luz.

La vida útil del producto es de 36 meses, contados a partir de la fecha de fabricación.

Número de lote, fecha de fabricación y fecha de caducidad: Ver embalaje.

No use medicamentos con fecha de caducidad. Guárdelo en su embalaje original.

Antes de usar, observe la apariencia del medicamento.

Todos los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los niños.

Posología y modo de usuo

Como para todos los AL, la dosis varía y depende de la región a anestesiar, vascularización tisular, tolerancia individual y técnica de anestesia. Debe administrarse la dosis más baja necesaria para producir una anestesia eficaz. La dosis máxima es de 4,4 mg/kg sin exceder 300 mg (equivalente a 5 cartuchos para adultos sanos normales); la dosis debe reducirse en pacientes clínicamente comprometidos, debilitados o de edad avanzada.

MALAMED, SF. Manual de anestesia local. 5to. Ed. Elsevier, 2005.

Dosis máximas en cartuchos para pacientes sanos (4,4 mg de clorhidrato de mepivacaína / Kg - cada 1,8 ml de cartucho contiene 54 mg de clorhidrato de mepivacaína).

Peso del paciente (en Kg) 10 20 30 40 50 60 70 80 Igual a o superior 90

• No de Cartuchos 0,5 1.5 2,0 3,0 4,0 4,5 5,5 5,5 5,5
• número de cartucho - redondeado a media cartucho

CÓMO USAR Y CUIDAR EL ALMACENAMIENTO DESPUÉS DE ABRIR Coloque uno cartucho en la jeringa-carpule. Perfore el área a anestesiar. Realice la aspiración antes de la inyección de la solución anestésica para minimizar la probabilidad de una inyección intravascular. Retire la jeringa, destruya la aguja y deseche lo cartucho después de su uso, incluso si el contenido no se ha agotado.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas después de la administración de clorhidrato de mepivacaína son similares en naturaleza a las reacciones observadas con otros anestésicos locales similares a la amida. Estas reacciones generalmente dependen de la dosis y pueden ser el resultado de una alta concentración plasmática. Los siguientes efectos son los más frecuentes:

SNC: Los signos y síntomas clínicos iniciales de la toxicidad del SNC son de naturaleza excitatoria.

Con el aumento en el nivel de sangre de una AL por encima de su valor terapéutico, se observarán reacciones adversas. Los signos y síntomas clínicos iniciales de sobredosis (toxicidad) se originan en el SNC y son de origen excitatorio, tales como: signos de dificultad del habla, escalofríos, contracción muscular, temblores de los músculos de la cara y las extremidades distales y síntomas de sensación cutánea cálida y enrojecida, delirio generalizado, mareos, alteraciones visuales como la incapacidad para enfocarse, trastorno auditivo como titus, somnolencia y disiente.

Paresthesia bilateral de lengua y región perioral correcto firmar de un reacción nocivo pendiente para alto niveles de AL. La excitación después de la administración de un AL debe servir como una advertencia para el médico de un aumento del nivel sanguíneo del AL y de la posibilidad de un episodio convulsivo tónico-clónico generalizado si los niveles plasmáticos continúan aumentando.

Sistema cardiovascular: Miocardio: los AL producen una depresión del miocardio relacionada con el nivel plasmático de AL (sobredosis). La acción de AL reduce la excitabilidad eléctrica del miocardio, reduce la velocidad de conducción y reduce la fuerza de contracción. Rede vascular periférica: los AL producen vasodilatación periférica, al relajar el músculo liso de las paredes de los vasos sanguíneos, lo que da como resultado un grado leve de hipotensión, un aumento del flujo sanguíneo dentro y fuera del lugar de administración del AL, con el consiguiente aumento de la velocidad de absorción. de AL y disminución de la duración de acción de AL, aumento del sangrado en el área de tratamiento, aumento de los niveles sanguíneos de AL y aumento de la posibilidad de sobredosis.

La depresión miocárdica asociada con vasodilatación periférica produce hipotensión Sistema Respiratorio: En niveles inferior para sobredosis tienes una acción relajante directa acerca de el músculo liso bronquial; En los niveles de sobredosis pueden producir paro respiratorio como resultado de la depresión generalizada de la CNS.

Reacciones alérgicas: Se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilácticas.

Reacciones psicogénicas: Los eventos desencadenados por la ansiedad se encuentran entre las reacciones adversas más comunes asociadas con LA. Pueden manifestarse por diversos síntomas como síncope, hiperventilación, náuseas, vómitos, cambios en la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

Paraestesias: Se sabe que la anestesia prolongada o la parestesia de la lengua y los labios son riesgos de procedimientos quirúrgicos como extracciones, aunque pueden ocurrir después procedimientos no quirúrgico.

Muchas de estas reacciones son transitorias y desaparecen dentro de 8 semanas, aunque algunas reacciones pueden ser permanente. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, octubre de 2002 y MALAMED, SF. Manual de anestesia local. 5ª ed.

Elsevier, 2005.

En casos de eventos adversos, notificación por sistema VigiMed, disponible en el Portal de Anvisa.

Superdose

Las emergencias relacionadas con AL son generalmente consecuencia de concentraciones plasmáticas elevadas. Por lo tanto, el mejor enfoque es la prevención, acompañado de un seguimiento de los signos vitales cardiorrespiratorios y la conciencia del paciente después de cada inyección de AL. En cualquier signo de alteración, es aconsejable administrar oxígeno. La primera medida en el control de las convulsiones es mantener el nivel de oxigenación del paciente. Si la convulsión persiste, se debe administrar un barbiturico de acción ultrarrápida o benzodiazepina intravenosa. El profesional debe estar familiarizado con estos medicamentos anticonvulsivos antes del uso de AL. Puede ser necesario un tratamiento auxiliar para controlar la depresión cardiovascular, como la administración intravenosa de líquidos y vasopresores. Si no se trata de inmediato, tanto las convulsiones como la depresión cardiovascular pueden provocar hipoxia, bradicardia, arritmias y paro cardíaco. Si se produce un paro cardíaco, debe instituirse un procedimiento estándar de reanimación cardiopulmonar.

La diálisis no tiene ningún valor en el tratamiento de la toxicidad aguda del clorhidrato de mepivacaína. En ratones hembras, la DL50 intravenosa de hidrocloruro de mepivacaína es 33 mg / kg y la DL50 subcutánea es 258 mg/kg. POLOCAINE® DENTAL Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0003 Rev.10/01.

MEPISV DFL Indústria e Comércio S.A Injectable Solution mepivacaine hydrochloride 3%

Package leaflet model for the health professional

MEPISV mepivacaine hydrochloride

PRESENTATIONS Box containing 1 or 5 blisters with 10 glass cartridges (carpules) of 1.8 mL of mepivacaine hydrochloride 3% (30 mg/ml) injectable solution.

PHARMACEUTICAL FORM Injectable solution

ROUTE OF ADMINISTRATION Buccal. Exclusively for parenterally use by means of nerve blockade or infiltration injection.

For adult and pediatric use

COMPOSITION Each mL of MEPISV injectable solution contains:

Mepivacaine Hydrochloride........................................... 30,0 mg Excipients e.f ....................................................................1,0 mL Excipients: Sodium Chloride, Sodium hydroxide and Water for Injection

Technical information for health professionals

Indications

MEPISV is indicated to the anesthesia local in dentistry. Indicated to the production of anesthesia local for infiltration or blockage, for dental interventions in general, multiple extractions, immediate prostheses and procedures endodontics.

Efficacy results

The efficacy of mepivacaine hydrochloride is equivalent to that of lidocaine hydrochloride. MALAMED, SF.

Manual of Local Anesthesia. 5th Ed. Elsevier, 2005.

Pharmacological characteristics

Local anesthetics (LA) prevent the generation and conduction of a nervous impulse, causing loss of sensitivity without loss of consciousness. The mechanism of action is based on the theory of the specific receptor, which proposes that local anesthetics act through their direct binding to specific receptors in the sodium channel, blocking them, causing a reduction or elimination of the permeability of the channel to sodium ions, interrupting nerve conduction (non- depolarizing nerve block). LA can also act, through competitive antagonism, with calcium ions, displacing calcium ions from the sodium channel receptor, allowing the al to be connected to this receiver. The LA produce a reduction very much small practically insignificant in conductance of ions potassium. The hydrochloride mepivacaine (1- methyl- 2 ́ ́ pipecoloxylidida hydrochloride) is a LA of the amide type, being relatively resistant to hydrolysis. It has a PKa of 7.6 and a protein binding of 75%.

It presents a rapid onset of action (1.5 to 2 min) and a half-life time of 90 minutes for hydrochloride mepivacaine. Amide-like LA easily crosses the blood-brain barrier, placenta and enters the circulatory system of the developing fetus. The primary site of biotransformation of amide-type LA is the liver, due to micrososome mixed function oxidases. Hydroxylation and N- demethylation play important roles in the metabolism of mepivacaine hydrochloride. Excretion is renal, and about 1.0 to 16.0 % is excreted unchanged in the urine. The pH of an anesthetic solution and the pH of the tissue in which it is injected has great influence on its nerve block action. Tissue acidification reduces the effectiveness of local anesthesia. There is inadequate anesthesia when local anesthetics are injected into infected or inflamed areas. Mepivacaine hydrochloride produces only slight vasodilation. The expected duration of anesthetic action are: 20 to 40 minutes for pulp anesthesia and 2 to 3 hours for tissue anesthesia. MALAMED, SF. Manual of Local Anesthesia. 5th Ed. Elsevier, 2005.

Contraindications

Amide-like LA are contraindicated to patients with malignant hyperthermia (hyperpyrexia). Liver failure is a contraindication on to administration of anesthetics local. This includes patients submitted to dialysis kidney and those with nephritis interstitial tubule chronic. Failure liver and cardiovascular significant and the thyrotoxicosis (hyperthyroidism) are contraindications relating to the use of LA. The hypersensitivity to al of the type amida and the any components gifts in composition of Mepisv is an absolute contraindication.

MALAMED, SF. Manual of Local Anesthesia. 5th Ed. Elsevier, 2005.

Warnings and precautions

Carpules should not be autoclaved. If the dentist wishes to perform an external asepsis of the carpule, a handkerchief moistened with 91% isopropyl alcohol or 70% ethyl alcohol should be applied to the rubber diaphragm. Carpule should not be dipped in alcohol or any other disinfectant solution. Dentists who use local anesthetics in their offices should know the diagnosis and treatment of emergencies that can arise. Like this must exist equipment of resuscitation of oxygenation and drugs resuscitation to use immediate. The patients should be informed about the possibility of loss temporary of feeling and function after infiltrative and blocking injection. Patients should be advised to be vigilant while structures such as tongue, lips, mucous membranes and palate are anesthetized in order to avoid trauma to these structures. The power supply should be suspended until the function is re-started normal these structures. The shelf life of Mepisv is 36 Months.

No medicine must be used after its expiry date has expired. Remember that the presence of precipitation, particles in suspension, turbidity and change in color of the product makes inconvenient your use. The conditions systemic of the patient should be previously analyzed before of any intervention dental the end of if avoid effects adverse. Remember of that the administration of any solution anesthetic local should be done slowly. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local 5ª ed. Elsevier 2005.

"To prevent leakage of the solution during injection, make sure that the needle is penetrated into the center of the rubber diaphragm while loading the syringe. A penetration outside the center produces an oval -shaped puncture that can allow leakage around the needle. Other causes of leakage and breakage include worn syringes, unaspirationd syringes, syringes with a snare harpoon, and undesigned 1.8mL carpule syringes."

USE IN THE ELDERLY, CHILDREN AND OTHER RISK GROUPS Pregnant women and women in breastfeeding: According to Haas (2002) LA used in dentistry can be administered to pregnant women (mepivacaine hydrochloride is in category C of the FDA). However, aspiration should always be done before injection of the anesthetic in order to avoid intravascular injection. It is not known whether mepivacaine hydrochloride is excreted in breast milk.

Children: The main concern with pediatric patients is the relative ease of inducing an overdose. Thus, before the administration of LA to the child, the dentist should determine the weight of the child and calculate the maximum dose. It is advisable to select the solution containing the lowest concentration of LA.

Elderly: It is prudent to administer a dose of AL well below the maximum dose, as elderly patients may have some hepatic and/or cardiovascular impairment. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry.

Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, October, 2002.

Drug interactions

Drug interactions: In general, CNS depressants such as narcotics, opioids, anxiolytics, phenothiazinics, barbiturates and antihistamines, when employees in set with al take to potentiation of actions cardiorespiratory of LA. The use LA set and drugs that share a common metabolic pathway may produce adverse reactions.

Drugs that induce the production of hepatic microsomore enzymes, such as barbiturates, may alter the rate of metabolization of amide-linked AL. Thus, the increase of induction of enzymes micrososomes liver increase the speed of metabolism of the AL. Haas D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, October, 2002 and MALAMED, SF. M anual de Anestesia Local 5ª ed. Elsevier 2005.

Exam interactions: Intramuscular injection of mepivacaine hydrochloride may result in an increase in creatinine phosphokinase levels. This way the determination this enzyme as diagnosis of presence of infarction acute of the infarction without the separation may compromise the outcome of this test.

POLOCAINE ® DENTAL Prescribing information Dentsply Pharmaceutical, PM- CS-PI-0003 Rev.10/01.

Storage condition of the product

This product should be kept in its original package, at room temperature (between 15ºC and 30º C). Protect from light.

The shelf life of the product is 36 months, counted from the date of manufacture.

Batch number and dates of manufacture and expiration: see packaging.

Do not use medicine with expired shelf life. Store it in its original packaging.

Before use, note the appearance of the drug.

All medicines should be stored out of the reach of children.

Posology and method of use

As for all LA, the dose varies and depends on the region to be anesthetized, tissue vascularization, individual tolerance and anesthesia technique. The lowest dose required to produce effective anesthesia should be administered. The maximum dose is 4.4 mg/kg without exceeding 300 mg (equivalent to 5 carpules for normal healthy adults); dose should be reduced in clinically compromised, debilitated, or elderly patients.

MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local 5ª ed. Elsevier, 2005.

Maximum doses in carpules for healthy patients (4.4 mg of mepivacaine hydrochloride / Kg - each 1.8 ml carpule contains 54 mg of mepivacaine hydrochloride).

Patient Weight (in Kg) 10 20 30 40 50 60 70 80 Equal to or above 90

• N° of Carpules 0,5 1.5 2,0 3,0 4,0 4,5 5,5 5,5 5,5
• carpule number = rounded to half carpule

HOW TO USE AND CARE OF STORAGE AFTER OPEN Load a carpule into the carpule syringe. Pierce the site to be anesthetized. Perform aspiration before injection of the anesthetic solution in order to minimize the likelihood of intravascular injection. Remove the syringe, destroy the needle and discard the carpule after use, even if the contents have not been fully used

Adverse reactions

Adverse reactions after administration of mepivacaine hydrochloride are similar in nature to the reactions observed with other local amide-like anesthetics. These reactions are usually dose-dependent and may be the result of a high plasma concentration. The following effects are most frequently reported:

CNS: The initial clinical signs and symptoms of CNS toxicity are excitatory in nature.

With the increase in blood level of an LA above its therapeutic value, adverse reactions will be observed. The initial clinical signs and symptoms of overdose (toxicity) originate from the CNS and are of excitatory origin, such as: signs of difficult speech, chills, muscle contraction, tremors of the muscles of the face and distal extremities and symptoms of warm and flushed skin sensation, generalized delirium, dizziness, visual disturbances such as inability to focus, hearing disorder such as tinnitus, drowsiness and disorientation.

Paresthesia bilateral of tongue and region perioral right sign of a reaction toxic due to high levels of LA. The excitement after the administration of an LA should serve as a warning to the clinician of an increasing blood level of LA and the possibility of a generalised tonic -clonic convulsive episode if plasma levels continue to raise.

Cardiovascular system: Myocardium: L A produces myocardial depression related to the plasma level of LA (superdose). The action of the LA reduces the excitability electric of the infarction reduces the speed of driving and reduces the force of contraction. Peripheral vascular network: LA produce peripheral vasodilation, through the relaxation of smooth muscle of blood vessel walls, resulting in a slight degree of hypotension, an increase in incoming and outgoing blood flow at the al administration site, with consequent increase in the rate of absorption of LA and decreased duration of LA action, increased bleeding in the treatment area, increased blood levels of LA and increased the possibility of superdose.

Myocardial depression associated with peripheral vasodilation results in hypotension.

System Respiratory: In Levels lower to overdose have a action relaxing direct about the muscle smooth bronchial; In overdose levels may produce respiratory arrest as a result of generalised depression of the CNS.

Allergic reactions: They are characterized by skin lesions, hives, edema, or anaphylactic reactions.

Psychogenic reactions: Events triggered by anxiety are among the most common adverse reactions associated with LA. They can be manifested for several symptoms as syncope hyperventilation nausea vomiting changes us beats heart and pressure blood Paraesthesias: Prolonged anesthesia or paresthesia of the tongue and lips are known to be risks of surgical procedures such as extractions, although they can occur after procedures non-surgical. Many these reactions are transitional and disappear within of 8 weeks, although some reactions may be permanent.

HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 No. 9, October, 2002 and MALAMED, SF. Manual of Local Anesthesia. 5th Ed. Elsevier, 2005.

In cases of adverse events, notify by VigiMed system, available on the Anvisa Portal.

Superdose

LA-related emergencies are usually a consequence of high plasma concentrations. Thus, the best approach is prevention, accompanied by monitoring of cardiorespiratory vital signs and patient awareness after each injection of LA. At any sign of alteration, it is advisable to administer oxygen. The first measure in seizure control is to maintain the patient's oxygenation level. If the seizure persists, an ultra-fast-acting barbiturico or intravenous benzodiazepine should be administered. The professional should be familiar with these anticonvulsant drugs prior to the use of LA. Auxiliary treatment may be necessary to control cardiovascular depression, such as intravenous administration of fluids and vasopressors. If not treated immediately, both convulsion and depression cardiovascular can result in hypoxia bradycardia arrhythmias and stop heart. Case occur stop heart standard cardiopulmonary resuscitation procedure should be established.

Dialysis no presents value in treatment of toxicity acute of the hydrochloride of mepivacaine. In mice female the DL50 intravenous mepivacaine hydrochloride is 33 mg/kg and subcutaneous DL50 is 258 mg/kg.

POLOCAINE® DENTAL prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0003 Rev.10/01.

DIZERES LEGAIS / DECLARACIONES LEGALES / LEGAL SAYINGS Registro/Register: 101770030 Farmacêutica Responsável / Farmacéutica Responsable / Pharmacist ln Charge:

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Carp vd trans x 1,8 ml

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