Cloridrato de meclizina + dicloridrato de meclozina monoidratado

Identificação do medicamento

MECLIN ® Apsen Farmacêutica S.A.

Comprimidos 25 mg e 50 mg 1

MECLIN® dicloridrato de meclozina

Apresentações

Comprimidos de 25 mg. Caixa com 10 e 15 comprimidos.

Comprimidos de 50 mg. Caixa com 10 e 15 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto acima de 12 anos

Composição

Cada comprimido MECLIN 25 mg contém: dicloridrato de meclozina (equivalente a 21,070 mg de meclozina)...................... 25 mg* Excipientes qsp....................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

*25 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 25,971 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada Cada comprimido MECLIN 50 mg contém: dicloridrato de meclozina (equivalente a 42,140 mg de meclozina)...................... 50 mg** Excipientes qsp....................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

**50 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 51,941 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada

Para quê este medicamento é indicado?

Meclin ® é indicado na prevenção e no tratamento da cinetose (náuseas e vômitos associados aos movimentos), da vertigem e de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia. Meclin ® também é indicado no tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez.

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Como este medicamento funciona?

Meclin ® é um medicamento com efeito antiemético (previne náuseas e vômitos) e antivertiginoso.

Meclin ® é rapidamente absorvido após administração oral, sua ação tem início em 1 hora e seus efeitos duram aproximadamente 24 horas. A meclozina é metabolizada pelo fígado e excretada na urina e nas fezes.

Quando não devo usar este medicamento?

Nos casos de alergia ao dicloridrato de meclozina ou aos constituintes da formulação do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Se você for portador de uma das condições abaixo, o risco-benefício do uso de Meclin ® deve ser considerado pelo seu médico:

• Obstrução nas vias urinárias ou aumento do volume da próstata com sintomas: os efeitos da meclozina podem causar retenção urinária;
• Obstrução gastroduodenal: pode se agravar com o uso da meclozina;
• Predisposição a glaucoma de ângulo fechado: o aumento da pressão intraocular pode precipitar um episódio agudo de glaucoma de ângulo fechado.
• Doença pulmonar obstrutiva crônica: a redução na secreção brônquica pode predispor à formação de tampão bronquial;
• Asma.

Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Gravidez Estudos epidemiológicos em mulheres grávidas não mostraram que a mecl ozina causa aumento no risco de anormalidades fetais.

Amamentação A meclozina pode ser excretada no leite materno, entretanto, problemas em humanos não foram documentados. Meclin ® pode inibir a lactação.

3 Pacientes com insuficiência hepática Por se tratar de uma droga metabolizada pelo fígado, insuficiência hepática pode resultar em exposição sistêmica aumentada à meclozina. Por isso, Meclin ® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes com insuficiência renal Devido ao potencial de acúmulo da meclozina e seus derivados, Meclin ® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Pediatria Não há informações disponíveis sobre a relação entre idade e os efeitos da meclozina, entretanto, as crianças exibem aumento da sensibilidade aos medicamentos anticolinérgicos, que são farmacologicamente relacionados à meclozina.

Geriatria Pacientes geriátricos exibem aumento da sensibilidade aos medicamentos anticolinérgicos. Desta forma constipação, boca seca e retenção urinária (especialmente em homens) são mais prováveis de ocorrer em idosos. O uso de Meclin ® deve ser evitado em pacientes idosos com quadro de delirium ou demência.

Interações medicamentosas Os efeitos de Meclin ® podem ser potencializados pelo uso concomitante de medicamentos sedativos e de bebidas alcoólicas.

Meclin ® pode potencializar os efeitos dos medicamentos anticolinérgicos ou que tenham atividade anticolinérgica.

Apomorfina: a administração prévia de mecl ozina pode diminuir a resposta emética da apomorfina.

Interferência em exames laboratoriais Até o momento não existem dados disponívei s relacionados à interferência de Meclin ® sobre os resultados de exames laboratoriais.

Meclin ® pode causar sonolência, desta forma, os pacientes em tratamento devem ter cuidado ao dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de que Meclin ® não afeta seu desempenho.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

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Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Meclin ® deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de Meclin ® 25 mg são redondos, biconvexos, amarelos e com vinco em uma das faces.

Os comprimidos de Meclin ® 50 mg são redondos, biconvexos, amarelos e lisos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá -lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Dose usual em adultos e adolescentes:

• Prevenção e tratamento da cinetose (náuseas e vômitos associados aos movimentos): 25 a 50 mg, 1 hora antes de viajar. A dose pode ser repetida a cada 24 horas, se necessário.
• Prevenção e tratamento das vertigens: 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.
• Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia: 50 mg, de 2 a 12 horas antes da radioterapia.
• Tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez: 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimen to de seu médico.

Os comprimidos de Meclin ® 25 mg não devem ser mastigados.

Os comprimidos de Meclin ® 50 mg não devem ser partidos ou mastigados.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Você pode tomar a dose deste medicamento assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema 5 de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

As reações adversas ao Meclin ® são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): boca seca, ressecamento de nariz e garganta, dor de cabeça, fadiga, embaçamento visual e reação alérgica grave.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.

Conduta na Superdose: na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como nível de consciência, pressão arterial, frequência cardíaca e respiratória.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Reg. MS nº 1.0118.0165 Farmacêutico Responsável: Rodrigo de Morais Vaz - CRF SP nº 39282 Registrado por:

APSEN FARMACÊUTICA S/A Rua La Paz, nº 37/67 - Santo Amaro CEP 04755-020 - São Paulo - SP

CNPJ 62.462.015/0001-29 6 Indústria Brasileira Centro de Atendimento ao Cliente 0800 016 5678

LIGAÇÃO GRATUITA infomed@apsen.com.br www.apsen.com.br ® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 28/04/2023.

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Identificação do medicamento

MECLIN ® Apsen Farmacêutica S.A.

Comprimidos 25 mg e 50 mg 1

MECLIN® dicloridrato de meclozina

Apresentações

Comprimidos de 25 mg. Caixa com 10 e 15 comprimidos.

Comprimidos de 50 mg. Caixa com 10 e 15 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto acima de 12 anos

Composição

Cada comprimido MECLIN 25 mg contém: dicloridrato de meclozina (equivalente a 21,070 mg de meclozina)...................... 25 mg* Excipientes qsp....................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

*25 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 25,971 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada Cada comprimido MECLIN 50 mg contém: dicloridrato de meclozina (equivalente a 42,140 mg de meclozina)...................... 50 mg** Excipientes qsp....................................................................................... 1 comprimido Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

**50 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 51,941 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada

Indicações

MECLIN®, cujo princípio ativo é o dicloridrato de meclozina, é indicado para:

• Profilaxia e tratamento da cinetose;
• Profilaxia e tratamento das vertigens associadas às doenças que afetam o sistema vestibular, como as 2 labirintites e a Doença de Menière;
• Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia;
• Tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez.

Resultados de eficácia

Em 1975, Milkovich e van den Berg, em um estudo prospectivo amplo, avaliando a evolução de gestantes que utilizaram fármacos antinauseantes no primeiro trimestre da gestação, foram categóricos em sua conclusão: não houve indicação de que os derivados fenotiazínicos, especificamente os derivados da proclorperazina, assim como a meclozina, a ciclizina e o Bendectin, estivessem associados com teratogenicidade. (Milkovich L, van den Berg B. An evaluation of the teratogenicity of certain antinauseant drugs. Am J Obstet Gynecol 1976 125(2): 244-8) Em 1994, Seto e cols. publicaram uma metanálise demonstrando claramente que o uso de anti-histamínicos, incluindo a meclozina, para o tratamento de NVG, mesmo no primeiro trimestre de gestação, era seguro e não teratogênico. (Seto A, Einarson T, Koren G Pregnancy outcome following first trimester exposure to antihistamines: meta-analysis Am J Perinatol 1994 14: 119-24) Em 2002, Magee e cols. descreveram, em um artigo de medicina baseada em evidências, que a meclozina e outros anti-histamínicos eram eficazes e seguros para o tratamento da NVG. (Magee LA, Mazzotta P, Koren G Evidence-based view of safety and effectiveness of pharmacologic therapy for nausea and vomiting of pregnancy (NVP) Am J Obstet Gynecol 2002 186: S256-61) Em importante artigo de revisão, Anne Leathem faz uma análise da eficácia e segurança das principais drogas utilizadas no tratamento de náusea e vômitos da gravidez. Neste artigo aborda a retirada da Doxilamina do mercado nos Estados Unidos, pelas evidências de que aumentava o risco de alterações fetais. Faz também uma análise de falta de evidências da segurança do uso da Metoclopramida e do potencial teratogênico, ainda que pequeno, do Dimenidrinato. (Leathem AM Safety and efficacy of antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy Clinical Pharmacy 1986 5: 660-8) Com o objetivo de avaliar os efeitos da meclozina sobre o sistema vestibular, Martin e Oosterveld realizaram um estudo com 60 indivíduos, 30 saudáveis e 30 portadores de labirintopatias. Os indivíduos saudáveis receberam placebo e/ou meclozina, enquanto os portadores de labirintopatia receberam a meclozina. O nistagmo posicional, a resposta à estimulação calórica bitermal e a reação à aceleração angular e linear foram mensurados antes e após placebo ou meclozina. Houve uma significante redução do tempo do nistagmo no grupo dos labirintopatas e do s saudáveis que receberam a meclozina, quando submetidos ao teste da aceleração angular. No teste da aceleração linear, também houve um decréscimo da amplitude do movimento ocular nos indivíduos que receberam a meclozina (labirintopatas ou não). Os autores concluíram que, em vista da baixa incidência de efeitos colaterais e da significante redução da excitabilidade vestibular, a meclozina pode ser amplamente utilizada no tratamento ambulatorial de 3 pacientes portadores de labirintopatias (Martin N & Oosterveld WJ. The vestibular effects of meclizine hydrochloride-niacin combination (antivert). Acta Otolaryng 1970, 70: 6-9).

Horak e cols. realizaram um estudo comparativo para analisar a redução de tontura e desequilíbrio em 25 pacientes portadores de afecção vestibular crônica, com no mínimo 6 meses de duração, que foram divididos em 3 grupos: o primeiro foi orientado para realizar exercícios de reabilitação vestibular; o segundo para exercícios gerais e o terceiro foi medicado com meclozina. Os critérios avaliados foram o equilíbrio e a frequência das crises de vertigem. O grupo tratado com meclozina apresentou significativa redução na vertigem (Horak FB et al. Effects of vestibular rehabilitation on dizziness and imbalance.

Otolaryngology-Head and Neck Surgery 1992, 106(2): 175-180).

Cohem e deJong realizaram um estudo duplo-cego, cruzado, randomizado e comparativo entre meclozina e placebo no tratamento da vertigem de origem vestibular em 31 pacientes, avaliando os sinais, sintomas e a etiologia da vertigem. A meclozina foi muito superior ao placebo, reduzindo a frequência e a gravidade dos episódios, bem como os sinais e sintomas relacionados à vertigem, quais sejam, náuseas, nistagmo posicional e instabilidade postural (Cohen B & deJong V. Meclizine and placebo in treating vertigo of vestibular origin. Relative efficacy in a double-blind study. Arch Neurol 1972, 27: 129-35).

Seto e cols. publicaram uma revisão sistemática demonstrando que o uso de anti-histamínicos para o tratamento de náuseas e vômitos da gravidez, incluindo a meclozina, era seguro e não teratogênico, mesmo quando administrados no primeiro trimestre de gestação (Seto A et al. Pregnancy outcome following first trimester exposure to antihistamines: meta -analysis. Am J Perinatol 1997 14: 119-24). A meclozina também é considerada o tratamento sintomático de escolha da vertigem durante a gestação (Furman JM & Barton JJS. Treatment of vertigo. UpToDate, 2014).

Oenbrink, médico americano especialista em navegação, relata os bons resultados com a m eclozina no tratamento das cinetoses provocadas em passageiros de cruzeiros marítimos. Nas companhias de navegação em que trabalha, como rotina é oferecido pelo serviço de quarto, comprimidos de 25 mg de meclozina aos passageiros que começam a sofrer com a cinetose. Relata também os maus resultados e complicações acarretados pela escopolamina, outra droga disponível em alguns países para esta indicação, que obrigam a pronta intervenção no ambulatório médico de bordo. Reforça também a preocupação com a segurança da medicação, uma vez que é muito alta a incidência de passageiros idosos e portadores de múltiplas afecções, em cruzeiros marítimos (Oenbrink RJ, Another approach to motion sickness, Readers’ Forum 90 (6), p. 44-5, 1991)

Características farmacológicas

A meclozina é um anti-histamínico, atuando, portanto, no bloqueio dos receptores H1 da histamina . Ao 4 contrário da maioria dos anti-histamínicos, apresenta baixa afinidade pelos receptores muscarínicos, o que proporciona um menor número de reações adversas.

O mecanismo de acão antiemética do dicloridrato de meclozina parece estar relacionado com a inibição do centro do vômito no tronco cerebral, com a redução da excitabilidade do labirinto do ouvido médio e com o bloqueio da condução de vias neuronais originadas nos núcleos vestibulares para o cerebelo.

Características farmacodinâmicas e farmacocinéticas:

A duração da ação da meclozina (aproximadamente 24 horas) é maior do que a de outros anti-histamínicos usados no tratamento da vertigem (dimenidrinato, difenidramina, ciclizina, buclizina). O início de ação da meclozina ocorre em aproximadamente 1 hora.

Após a administração oral de 25 mg de meclozina, a concentração plasmática máxima (Cmax) de 80± 51,8 ng/mL é alcançada em 3 horas. O volume de distribuição é de 7L/kg, e a meia-vida de eliminação é de 5 horas.

A meclozina é metabolizada no fígado à norclorciclizina e é excretada na urina e nas fezes como droga inalterada e como metabólitos. Ela é um substrato fraco da CYP2D6.

Contraindicações

Nos casos de hipersensibilidade ao dicloridrato de meclozina ou aos constituintes da formulação do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Advertências e precauções

O risco-benefício do dicloridrato de meclozina deve ser considerado nos seguintes casos:

• Obstrução do trato urinário ou hiperplasia prostática sintomática: os efeitos anticolinérgicos da meclozina podem precipitar a retenção urinária;
• Obstrução gastroduodenal: pode ocorrer diminuição da motilidade e do tônus, agravando a retenção gástrica e a obstrução;
• Predisposição a glaucoma de ângulo fechado: o aumento da pressão intraocular pode precipitar um episódio agudo de glaucoma de ângulo fechado;
• Doença pulmonar obstrutiva crônica: a redução na secreção brônquica pode predispor à formação de tampão bronquial;
• Asma Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.

5 Gravidez Estudos epidemiológicos em mulheres grávidas não mostraram que o dicloridrato de meclozina causa aumento no risco de anormalidades fetais.

Amamentação O dicloridrato de meclozina pode ser excretado no leite materno, entretanto, problemas em humanos não foram documentados. Devido a sua ação anticolinérgica, a meclozina pode inibir a lactação.

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes com insuficiência hepática Por se tratar de uma droga metabolizada pelo fígado, insuficiência hepática pode resultar em exposição sistêmica aumentada à meclozina. Por isso, MECLIN® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes com insuficiência renal Devido ao potencial de acúmulo da meclozina e seus derivados, MECLIN® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Pediatria Não há informações disponíveis sobre a relação entre idade e os efeitos da meclozina, entretanto, as crianças exibem aumento da sensibilidade aos medicamentos anticolinérgicos, que são farmacologicamente relacionados ao dicloridrato de meclozina.

Geriatria Pacientes geriátricos exibem aumento da sensibilidade aos anticolinérgicos. Desta forma constipação, xerostomia e retenção urinária (especialmente em homens) são mais prováveis de ocorrer em idosos. O uso da meclozina deve ser evitado em pacientes idosos com quadro de delirium ou demência.

Interações medicamentosas

Os efeitos do dicloridrato de meclozina podem ser potencializados pelo uso concomitante de medicamentos sedativos e de bebidas alcoólicas.

O dicloridrato de meclozina pode potencializar os efeitos dos medicamentos anticolinérgicos ou que tenham atividade anticolinérgica.

A meclozina é metabolizada pelo CYP2D6, portanto, existe a possibilidade de interações medicamentosas com drogas inibidoras do CYP2D6.

6 Interferência em exames laboratoriais Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência da meclozina sobre os resultados de exames laboratoriais.

MECLIN® (dicloridrato de meclozina) pode causar sonolência, desta forma, os pacientes em tratamento devem ter cuidado ao dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de que MECLIN® (dicloridrato de meclozina) não afeta seu desempenho.

Cuidados com o armazenamento do medicamento

MECLIN® (dicloridrato de meclozina) deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre l5°C e 30°C), protegido da luz e da umidade.

O prazo de validade de MECLIN® (dicloridrato de meclozina) está impresso na embalagem, sendo de 24 meses após a data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de Meclin® 25 mg são redondos, biconvexos, amarelos e com vinco em uma das faces.

Os comprimidos de Meclin® 50 mg são redondos, biconvexos, amarelos e lisos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Uso oral Dose usual em adultos e adolescentes

• Profilaxia e tratamento da cinetose: 25 a 50 mg, 1 hora antes de viajar. A dose pode ser repetida a cada 24 horas, se necessário.
• Profilaxia e tratamento das vertigens associadas às doenças que afetam o sistema vestibular: 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.
• Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia: 50 mg, de 2 a 12 horas antes da radioterapia.
• Tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez: 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.

Os comprimidos de Meclin® 25 mg não devem ser mastigados.

Os comprimidos de Meclin® 50 mg não devem ser partidos ou mastigados.

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Reações adversas

As reações adversas ao dicloridrato de meclozina são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência.

Reação comum (> 1% e < 10%): sonolência.

Reações incomuns (> 0,1% e < 1%): xerostomia, ressecamento de nariz e garganta, cefaleia, fadiga, embaçamento visual e reação anafilactoide.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.

Superdose

Na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como nível de consciência, pressão arterial, frequência cardíaca e respiratória.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Reg. MS nº 1.0118.0165 Farmacêutico Responsável: Rodrigo de Morais Vaz CRF SP nº 39282 Registrado por:

APSEN FARMACÊUTICA S/A Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro CEP 04755-020 - São Paulo - SP

CNPJ 62.462.015/0001-29 Indústria Brasileira Centro de Atendimento ao Cliente 0800 016 5678

LIGAÇÃO GRATUITA infomed@apsen.com.br www.apsen.com.br ® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA 8 Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 28/04/2023.

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