Cloridrato de isoxsuprina

Identificação do medicamento

INIBINA® cloridrato de isoxsuprina

Apresentações

Comprimido de 10 mg. Caixas com 20 e 30 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido contém: cloridrato de isoxsuprina (equivalente a 8,92 mg de isoxsuprina base)....................................... 10 mg Excipientes - q.s.p. ...................................................................................................................... 1 comprimido Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico e estearato de magnésio.

Para quê este medicamento é indicado?

A INIBINA ® é indicada como relaxante uterino, em casos de ameaça de abortamento e de ameaça de parto prematuro.

Ela é indicada também como um dilatador de vasos periféricos para o tratamento de doenças circulatórias, tais como: arteriosclerose obliterante, tromboangite obliterante (Doença de Burger), Doença de Raynaud, distúrbios vasculares periféricos secundários a varizes, acrocianose, espasmos vasculares e sintomas associados à insuficiência cerebrovascular.

Como este medicamento funciona?

Graças a sua propriedade de dilatar os vasos sanguíneos, a INIBINA ® (cloridrato de isoxsuprina) constitui-se em um medicamento eficaz nos distúrbios vasculares, atuando também como ativador do metabolismo cerebral, uma vez que aumenta o fluxo de sangue para o cérebro. A INIBINA ® também atua sobre a musculatura uterina, sendo por isso utilizada para inibir contrações do útero.

O início de ação dá-se em 1 hora após a administração oral.

Quando não devo usar este medicamento?

Você não deve fazer uso da INIBINA ® se apresentar alergia à isoxsuprina ou a qualquer dos componentes da formulação ou se apresentar hemorragia, angina grave, infarto de miocárdio recente, insuficiência cardíaca congestiva, problemas cardíacos associadas a arritmias, hipertireoidismo (tireoide hiperfuncionante), anemia grave, hipertensão pulmonar, diabetes mellitus, hipertensão arterial, doenças do sangue, doença cerebrovascular grave, glaucoma, corioamnionites (devido infecção uterina) e descolamento prematuro da placenta. A INIBINA ® também não deve ser usada imediatamente após o parto, se a paciente já estiver em trabalho de parto avançado, em caso de morte fetal intrauterina e em pacientes com eclâmpsia.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Em caso de aparecimento de manchas vermelhas na pele durante a terapia com INIBINA ®, o seu uso deve ser descontinuado.

A isoxsuprina atravessa a barreira placentária e pode causar taquicardia (aumento da frequência cardíaca) no recém-nascido.

A isoxsuprina pode causar tontura; assim, não é recomendado que a paciente dirija veículos, opere máquinas ou exerça atividades que exijam atenção até saber como seu organismo reagirá a este fármaco.

Atenção: Contém lactose.

Evite levantar-se rapidamente e dirigir veículos e/ou operar máquinas, durante o tratamento.

Interação medicamento-substância química Recomenda-se não fumar, pois a nicotina provoca constrição nos vasos sanguíneos.

Não foram relatadas interações com outras drogas, no entanto, a INIBINA ® pode aumentar os efeitos de medicamentos que diminuem a pressão arterial.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

INIBINA ® deve ser armazenada em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de INIBINA ® são circulares, brancos, biconvexos e com vinco em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Como relaxante uterino Ameaça de abortamento e parto prematuro Tratamento de manutenção Após 48 horas do término das contrações uterinas, você deve tomar 1 comprimido de INIBINA ®, por via oral, 4 vezes ao dia (de 6 em 6 horas) durante 2 semanas.

Como vasodilatador periférico Você deve tomar 2 comprimidos de INIBINA ® de 3 a 4 vezes ao dia (8 em 8 horas ou, no máximo, de 6 em 6 horas). Recomenda-se a administração de preferência após a ingestão de alimentos.

Recomenda-se usar o produto ininterruptamente por períodos prolongados, pois a melhora pode, em alguns casos, aparecer depois de 6 a 10 semanas de tratamento; somente após se verificar melhora significativa, é que se deve diminuir a dosagem gradativamente até uma dose de manutenção.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você esqueça de tomar INIBINA ® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode causar?

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tontura, fraqueza, aumento da frequência cardíaca, pressão baixa, náuseas e vômitos.

Reações muitos raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): dores torácicas, comprometimento da respiração, manchas vermelhas na pele e dores abdominais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Os fenômenos observados em caso de superdose com isoxsuprina são: dilatação generalizada dos vasos sanguíneos com aumento da frequência cardíaca, pressão baixa, sudorese e tremores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro: 1.0118.0088 Responsável Técnico: Rodrigo de Morais Vaz CRF-SP nº 39.282 Registrado e produzido por:

APSEN FARMACÊUTICA S/A Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro CEP 04755-020– São Paulo – SP –

CNPJ 62.462.015/0001-29 Indústria Brasileira Centro de Atendimento ao Cliente 0800 016 5678

LIGAÇÃO GRATUITA infomed@apsen.com.br www.apsen.com.br ® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 01/07/2024.

Inibina_com_VP_v04

Identificação do medicamento

INIBINA® cloridrato de isoxsuprina

Apresentações

Comprimido de 10 mg. Caixas com 20 e 30 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido contém:

Cloridrato de isoxsuprina (equivalente a 8,92 mg de isoxsuprina base)......................................... 10 mg Excipientes q.s.p. ............................................................................................................................ 1 comprimido Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico e estearato de magnésio.

Indicações inibina

® é indicada no tratamento das seguintes condições clínicas:

Como relaxante uterino: ameaça de abortamento e ameaça de parto prematuro.

Como vasodilatador periférico: arteriosclerose obliterante, tromboangite obliterante (Doença de Burger), Doença de Raynaud, distúrbios vasculares periféricos secundários a varizes, acrocianose, espasmos vasculares e sintomas associados à insuficiência cerebrovascular.

Resultados de eficácia

Calixto e cols. analisaram as potências relativas e mecanismos de ação da isoprenalina, isoxsuprina, terbutalina e orciprenalina no miométrio isolado de gestantes, tanto em contrações espontâneas como naquelas induzidas por potássio, caracterizando suas atividades como agonistas beta-adrenérgicos. Conforme mostrado na Tabela 1, a isoxsuprina foi 10 vezes mais potente que a terbutalina (p < 0,05) em inibir as contrações do miométrio em gestantes.

(Calixto JB, Simas CM. Mechanism of action of isoprenaline, isoxsuprinme, terbutaline and orciprenaline on gravid human isolated myomewtrium. Influence of the neuronal uptake process. Biol Reprod 1984; 30:1117-23).

Tabela 1:Efeitos inbitórios produzidos pela isoxsuprina e pela terbutalina nas concentrações espontâneas do miométrio isolado de gestantes na ausência ou na presença de cocaína 10 -5 M:

Agonista Ausência de cocaína ( 10 -5 M) Presença de cocaína ( 10 -5 M) DR a Potência b Isoxsuprina 2.6 x 10 -5 (0.8-8.1) 1.0 x 10 -5 (0.2-4.3) 2.6 4.6 x 10 -5 Terbutalina 2.5 x 10 -4 (0.4-12.8) 1.8 x 10 -4 (0.3-9.6) 1.4 4.8 x 10 -6 a Dose relativa calculada como DE 50 na ausência/DE 50 na presença de cocaína b Experimentos realizados na ausência da cocaína Spallicci MDB e cols. fizeram uma revisão sobre os procedimentos adotados pelo Hospital Universitário da Universidade de São Paulo para a inibição dos trabalhos de parto prematuros. As pacientes foram mantidas internadas e em repouso para, inicialmente, realizar hidratação parenteral, seguida de infusão endovenosa de cinco ampolas de isoxsuprina diluídas em 500 mL de soro glicosado a 5%, iniciando-se com 4 gotas/min (50 mcg/min) e aumentando 4 gotas/min a cada 20 minutos (máximo de 40 gotas/min), até atingir a dose necessária para inibir as contrações uterinas. Obtida a dose mínima necessária para a inibição das contrações, esta foi mantida durante duas horas e então, reduzida gradativamente, até atingir a dose inicial ou a menor dose eficaz, a qual foi utilizada por mais duas horas e, então, observada a possibilidade de desmame, caso a caso. Efeitos colaterais relacionados ao uso da isoxsuprina que necessitassem a sua interrupção não foram observados. O trabalho de parto foi inibido em 90% dos casos. Os resultados sugerem que o uso da isoxsuprina pode ser seguro e eficaz na inibição do trabalho de parto prematuro, contribuindo para a diminuição da prematuridade e suas consequências. (Spallicci MDB, Albuquerque PB, Zugaib MO, Controle do trabalho de parto prematuro no Hospital Universitário da Universidade de São Paulo. Revista Brasileira de Medicina 2002 59(4): 277-82).

Giorgino & Egan avaliaram o efeito da isoxsuprina no trabalho de parto prematuro e no risco de abortamento.

Na primeira análise, dois estudos clínicos duplo-cegos e placebo-controlados foram examinados e na segunda análise, 25 publicações foram revisadas. A primeira análise evidenciou um resultado positivo com a isoxsuprina em 92% dos casos em comparação ao placebo, seja no risco de abortamento ou no risco de parto prematuro. Na segunda análise, um efeito benéfico também foi observado no prolongamento da gestação (em 54,5% das mulheres em risco de abortamento) e na prevenção do parto prematuro (em 82,3% das mulheres tratadas). Giorgino FL, Egan CG. Use of isoxsuprine hydrochloride as a tocolytic agent in the treatment of preterm labour: a systematic review of previous literature. Arzneimittelforschung. 2010;60:415-20)

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

A INIBINA ® contém isoxsuprina, que é um simpaticomimético do grupo das fenolaminas, agonista de receptores beta 2-adrenérgicos. A isoxsuprina causa relaxamento direto da musculatura lisa uterina e vascular e sua ação vasodilatadora é maior nas artérias que suprem os músculos esqueléticos do que naquelas que suprem a pele. A isoxsuprina também produz efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos.

O início de ação dá-se em 1 hora após a administração oral, ou 10 minutos após a injeção intravenosa.

Farmacocinética A isoxsuprina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal; ela não sofre ação da monoaminoxidase (MAO). A concentração plasmática máxima (Cmax) ocorre após 1 hora da administração oral. A meia-vida plasmática da isoxsuprina é de aproximadamente 1,25 horas em adultos e de 1,5 a 3 horas em neonatos; ela é transportada parcialmente conjugada no sangue e é excretada na urina conjugada a outros compostos; sua excreção fecal é insignificante. A alimentação não interfere com a absorção da isoxsuprina.

Contraindicações

O uso de INIBINA ® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à isoxsuprina ou a qualquer dos componentes da formulação, na presença de hemorragia, angina grave, infarto de miocárdio recente, insuficiência cardíaca congestiva, problemas cardiológicos associados a arritmias, hipertireoidismo, anemia grave, hipertensão pulmonar, diabetes mellitus, hipertensão arterial, doenças hematológicas, doença cerebrovascular grave, glaucoma, descolamento prematuro da placenta e corioamnionites. A INIBINA® também não deve ser usada imediatamente após o parto, se a paciente já estiver em trabalho de parto avançado, em caso de morte fetal intrauterina e em pacientes com eclâmpsia. A administração parenteral deve ser evitada em pacientes portadores de hipotensão ou taquicardia.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.

Advertências e precauções

Em caso de aparecimento de exantemas graves durante a terapia com INIBINA ®, o seu uso deve ser descontinuado. Na ameaça de parto prematuro, a paciente deve ser mantida em posição lateral durante a administração do produto por infusão, sendo que não são obtidos resultados significativos em pacientes com membranas rotas e dilatação do colo excedendo 4 cm.

A administração endovenosa de INIBINA ® deve ser feita somente sob a forma diluída (infusão), a fim de se prevenir queda de pressão arterial; caso ocorra hipotensão excessiva, deve-se diminuir a velocidade de infusão. Uma eventual hipotensão brusca pode ser tratada pela administração de 5 unidades de oxitocina gota-a-gota.

A isoxsuprina atravessa a barreira placentária e pode causar taquicardia no neonato. O uso intravenoso para prevenção de parto prematuro pode aumentar a incidência de hipoglicemia, hipocalcemia e hipotensão no neonato. A incidência de toxicidade está relacionada diretamente com as concentrações plasmáticas de isoxsuprina no neonato, que são afetadas pelo tempo de gestação e pelo intervalo entre a administração e o parto (relacionado à velocidade de eliminação da droga).

A isoxsuprina pode causar tontura; assim, não é recomendado que a paciente dirija veículos, opere máquinas ou exerça atividades que exijam atenção até saber como seu organismo reagirá a este fármaco.

Informe ao seu paciente que ele deve evitar se levantar rapidamente, dirigir veículos e/ou operar máquinas, durante o tratamento.

Atenção: Contém lactose.

A isoxsuprina está classificada na Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Recomenda-se aos pacientes não fumar, pois a nicotina provoca vasoconstrição.

Não foram relatadas interações com outras drogas, no entanto, a INIBINA ® pode potencializar os efeitos de medicamentos hipotensores.

Cuidados com o armazenamento do medicamento a inibina

® deve ser armazenada em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegida da luz e da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de INIBINA ® são circulares, brancos, biconvexos e com vinco em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Ameaça de abortamento e parto prematuro:

Tratamento de manutenção Após 48 horas do término das contrações uterinas, administrar 1 comprimido 4 vezes ao dia (de 6 em 6 horas), habitualmente, por 2 semanas.

Como vasodilatador periférico Administrar 2 comprimidos de INIBINA ® de 3 a 4 vezes por dia (de 8 em 8 horas ou, no máximo, de 6 em 6 horas). Preferencialmente, recomenda-se a administração após a ingestão de alimentos.

Recomenda-se usar o produto ininterruptamente por períodos prolongados, pois a melhora pode, em alguns casos, aparecer depois de 6 a 10 semanas de tratamento; somente após se verificar melhora significativa é que se deve diminuir a dosagem gradativamente até uma dose de manutenção.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Reações adversas

A maioria dos eventos adversos relatados ocorreu com o uso parenteral da isoxsuprina; são eles:

Reações comuns ( >1/100 e < 1/10): tontura, fraqueza, taquicardia, hipotensão, náuseas e vômitos.

Reações muitos raras (<1/10.000): dores torácicas, comprometimento da respiração, eritemas, exantemas graves e dores abdominais.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Os fenômenos observados em caso de superdosagem com isoxsuprina são: vasodilatação generalizada com taquicardia, hipotensão, sudorese e tremores; pode ocorrer choque. A conduta principal é manter assistida a pressão arterial.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro:1.0118.0088 Responsável Técnico: Rodrigo de Morais Vaz CRF-SP nº 39.282 Registrado e produzido por:

APSEN FARMACÊUTICA S/A Rua La Paz, nº 37/67 - Santo Amaro CEP 04755-020 – São Paulo – SP –

CNPJ 62.462.015/0001-29 Indústria Brasileira Centro de Atendimento ao Cliente 0800 016 5678

LIGAÇÃO GRATUITA infomed@apsen.com.br www.apsen.com.br ® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 01/07/2024.

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