Noex

Identificação do medicamento

Noex® (budesonida) Bula para paciente Suspensão em spray estéril 32 mcg/dose 64 mcg/dose 50 mcg/dose 100 mcg/dose Noex ® (budesonida)

Apresentações

Suspensão em spray estéril 32 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 120 doses.

Suspensão em spray estéril 64 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 120 doses.

Suspensão em spray estéril 50 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 200 doses.

Suspensão em spray estéril 100 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 100 doses.

Uso nasal

Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos

Composição

Cada dose contém budesonida .................................................................................................................................................................. 32 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida .................................................................................................................................................................. 64 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida .................................................................................................................................................................. 50 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida ................................................................................................................................................................ 100 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada.

Para quê este medicamento é indicado?

Este medicamento é destinado ao tratamento de rinites não-alérgica e alérgica perenes e alérgica sazonal, tratamento de pólipo nasal e prevenção de pólipo nasal após polipectomia (extração do pólipo).

Como este medicamento funciona?

A budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local. Noex ® (budesonida) reduz e previne a inflamação e o inchaço da mucosa do nariz causados por alergias. Noex ® (budesonida) promove alívio inicial dos sintomas em até 10 horas. O benefício máximo pode não ser alcançado antes de 1 a 2 semanas ou mais após o início do tratamento.

Noex ® (budesonida) age localmente e inibe a ação dos glóbulos brancos nas paredes dos vasos sanguíneos no início da inflamação e consequentemente inibe a migração celular para o local de inflamação. Reverte a dilatação e aumenta a permeabilidade do vaso sanguíneo local, levando à redução do acesso celular ao local inflamado. Essa ação reduz o inchaço e o desconforto local, ou seja, diminui a obstrução nasal.

Quando não devo usar este medicamento?

Noex ® (budesonida) não deve ser usado por pacientes com alergia à budesonida ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

O uso de doses excessivas ou o tratamento a longo prazo com Noex ® (budesonida) pode levar ao aparecimento de sinais ou sintomas de hipercorticismo (liberação excessiva de hormônios do córtex da glândula adrenal), supressão da função hipotálamo-hipófise-adrenal e/ou inibição do crescimento em crianças.

Os efeitos a longo prazo de Noex ® (budesonida) em crianças não são totalmente conhecidos. O médico deve acompanhar de perto o crescimento das crianças recebendo Noex ® (budesonida) por tempo prolongado por qualquer via e avaliar os benefícios do tratamento de Noex ® (budesonida) e a possibilidade de inibição do crescimento.

A velocidade do crescimento em crianças que usaram budesonida inalatória foi diferente das que tomaram placebo durante o primeiro ano de tratamento. Após 4 anos de tratamento, no entanto, a velocidade de crescimento entre pacientes tratados com budesonida e placebo foi similar. Crianças possuem tendência de absorver proporcionalmente maiores quantidades da medicação e estão mais suscetíveis à toxicidade sistêmica.

A presença de problemas no fígado pode afetar a eliminação de Noex ® (budesonida) do organismo.

Entretanto, esse fato é de importância clínica limitada para Noex ® (budesonida).

Informe seu médico se você tiver outros problemas de saúde, principalmente se você tem ou teve tuberculose ou problemas de fígado.

Informe ao seu médico caso tenha catarata (doença no olho que afeta a visão), cirrose hepática (doença do fígado), contato com viroses como a catapora e o sarampo, glaucoma (aumento da pressão no interior dos olhos), osteoporose (enfraquecimento dos ossos devido a redução da sua massa), úlcera péptica (ferida no interior do estômago e/ou duodeno), tuberculose ativa ou quiescente (em uma forma que não se manifestou clinicamente), infecção grave (por bactérias, fungos ou vírus) com ou sem tratamento.

Você deve utilizar o produto com cautela se você for portador de tuberculose ativa (com sintomas da doença) ou latente (sem sintomas da doença), ou infecções não tratadas causadas por fungos, bactérias, vírus sistêmico ou herpes ocular simples.

A transferência do corticoide oral para o inalatório pode causar insuficiência adrenal ou desmascarar condições alérgicas ocultas pela terapia oral.

Noex ® (budesonida) pode ser utilizado em pacientes com úlcera de septo recentes, epistaxes (sangramento nasal) recorrentes, trauma nasal e cirurgias nasais recentes, desde que o quadro esteja controlado e sob controle médico rigoroso.

Você deve tomar cuidado em caso de altas doses de corticosteroides inalatórios, como o Noex ® (budesonida), pois podem interferir no controle do diabetes, podendo causar hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue).

Pacientes que recebem tratamento por um longo prazo devem tomar cuidado, pois os corticosteroides diminuem a absorção intestinal do cálcio e fosfato, além de aumentarem a excreção urinária do cálcio, podendo causar osteoporose (enfraquecimento dos ossos devido à redução da sua massa).

A terapia com corticosteroides pode aumentar o risco de desenvolvimento de infecção grave ou fatal em indivíduos expostos a patologias virais como varicela ou sarampo.

Nunca disponibilize seu spray nasal para outra pessoa.

Noex ® (budesonida) não interfere na habilidade de dirigir e de operar máquinas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não há evidências que Noex ® (budesonida) seja prejudicial quando usado por mulheres grávidas ou durante a amamentação.

As crianças somente devem utilizar Noex ® (budesonida) sob supervisão de um adulto para assegurar que a dose seja corretamente administrada e esteja de acordo com a prescrição do médico.

Noex ® (budesonida) não deve entrar em contato com os olhos. Caso isto ocorra, enxágue os olhos imediatamente com água.

Interações medicamentosas Não foi observada interação da budesonida com qualquer outro medicamento usado para o tratamento da rinite.

Informe seu médico se você estiver tomando medicamentos para o tratamento de infecções causadas por fungos (como cetoconazol).

A cimetidina nas doses recomendadas tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

Você também não deve usar Noex ® (budesonida) em associação com:

Interação Medicamento-Medicamento Efeito de gravidade maior: o uso concomitante de Noex ® (budesonida) e bupropiona pode diminuir o limiar para convulsões.

Efeito de gravidade moderada: pode ocorrer um aumento da concentração do Noex ® (budesonida) na circulação quando é utilizado concomitantemente à claritromicina, eritromicina, itraconazol ou cetoconazol.

O uso concomitante de Noex ® (budesonida) e sargramostim pode aumentar o efeito produzido na medula óssea desta medicação.

Efeito de gravidade menor: quando o Noex ® (budesonida) for utilizado em conjunto à amiodarona, pode haver um aumento no risco do desenvolvimento da síndrome de Cushing (síndrome onde ocorre um aumento dos efeitos do cortisol, ocasionando aumento da pressão arterial, estrias na pele, espinhas no rosto, vasos sanguíneos mais frágeis, tendência a manchas roxas no corpo, entre outros sintomas).

Interação medicamento-alimento: o uso concomitante de Noex ® (budesonida) e suco de grapefruit (toranja) pode aumentar os níveis deste medicamento na circulação sanguínea.

Não há dados que indiquem interação com álcool.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz.

Sempre colocar a tampa protetora após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto: suspensão homogênea, branca, viscosa e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Noex ® (budesonida) possui um dispositivo de inalação que dispensa o uso de conservantes em sua composição, mantendo a integridade do produto quanto ao risco de contaminação.

Antes de iniciar o uso de Noex ® (budesonida) é importante que leia Modo de Usar. Siga as instruções corretamente. Se você esquecer de aplicar a medicação, não precisa aplicar a dose perdida, deve-se apenas aplicar a dose seguinte no horário habitual. Noex ® (budesonida) promove alívio inicial dos sintomas em até 10 horas. Geralmente o efeito total só é alcançado após alguns dias de tratamento. Crianças somente devem usar Noex ® (budesonida) com a supervisão de um adulto.

Posologia A dose deve ser individualizada e titulada para a menor dose necessária para a manutenção do controle dos sintomas.

Adultos, idosos e crianças a partir de 6 anos:

Apresentação de 32 e 64 mcg/dose recomenda-se iniciar com dose de 256 mcg/dia (Apresentação de 32 mcg/dose: 4 aplicações em cada narina ou Apresentação de 64 mcg/dose: 2 aplicações em cada narina).

A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações pela manhã e à noite.

Apresentação de 50 e 100 mcg/dose: recomenda-se a dose de 400 mcg/dia (Apresentação de 50 mcg/dose: 2 aplicações de em cada narina, 2 vezes ao dia ou 4 aplicações em cada narina pela manhã ou Apresentação de 100 mcg/dose: 1 aplicação em cada narina, 2 vezes ao dia ou 2 aplicações em cada narina, 1 vez ao dia.

Idosos: recomenda-se a mesma dosagem que para adultos.

Quando o efeito clínico desejado for obtido, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária ao controle dos sintomas.

NOTA: o tratamento da rinite sazonal, sempre que possível, deve ser iniciado antes da exposição aos alérgenos. Algumas vezes pode ser necessário tratamento concomitante para controlar os sintomas oculares causados pela alergia.

Modo de usar Leia cuidadosamente as instruções de uso de Noex ® (budesonida), seguindo-as corretamente.

• 1) Antes de usar, assoe seu nariz suavemente.
• 2) Agite o frasco e então remova a tampa protetora do aplicador.

Segure o frasco na posição vertical com o dedo médio e o indicador sobre o aplicador e o polegar na base do frasco.

• 3) Antes de usar Noex® (budesonida) pela primeira vez ou após 24 horas, a válvula deve ser carregada. Para isso, pressione o aplicador na posição vertical com os dedos indicador e médio por 8 vezes e descarte o conteúdo das 8 primeiras atomizações. Inicie a administração do produto a partir da 9ª dose de acordo com o procedimento descrito no item 4.
• 4) Pressione uma das narinas com o dedo indicador e na outra introduza a ponta do aplicador na posição vertical (com o bico para cima), conforme indicado na figura ao lado, pressionando o aplicador o número de vezes indicado pelo seu médico. Não inclinar a cabeça para trás no momento da aplicação.
• 5) Retire o aplicador da narina e respire pela boca.
• 6) Repetir na outra narina o mesmo procedimento.
• 7) Limpe o aplicador com um lenço de papel, recoloque a tampa protetora do aplicador e feche o frasco adequadamente. Mantenha o frasco em pé. Não congelar.

Noex ® (budesonida) não deve entrar em contato com os olhos. Caso isto ocorra, enxague os olhos imediatamente com água.

Crianças: as crianças somente devem utilizar Noex ® (budesonida) sob supervisão de um adulto para assegurar que a dose seja corretamente administrada e esteja de acordo com a prescrição médica.

Limpeza: limpe as partes plásticas regularmente. Lave o bico do aplicador com água. Seque e cubra com a tampa protetora.

Não use objetos perfurantes para tentar aumentar a saída do produto do aplicador. A abertura é padronizada para garantir a dosagem correta.

Não retirar o aplicador.

Nunca empreste seu spray nasal para outra pessoa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você se esquecer de utilizar uma dose de Noex ® (budesonida), não precisa utilizar a dose perdida.

Deve-se apenas utilizar a dose seguinte, no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náusea, dor de cabeça, disfonia (alteração da voz), infecção do trato respiratório e sinusite.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): secreção hemorrágica (com sangue), epistaxe (sangramento pelo nariz), irritação nasal, palpitações, síncope (tipo de desmaio), taquicardia (aumento dos batimentos cardíacos), hipocalemia (diminuição do potássio no sangue), ganho de peso, dor abdominal, candidíase oral (infecção por fungo na boca “sapinho”), indigestão, gastroenterite viral (infecção no estômago e intestinos produzida por um vírus), vômito, xerostomia (sensação de boca seca), candidíase do esôfago, equimose (mancha roxa na pele), leucocitose (aumento do número de glóbulos brancos no sangue), doença infecciosa, doença viral, artralgia (dor na articulação), mialgia (dor muscular), astenia (cansaço), sonolência, insônia, enxaqueca, catarata (doença nos olhos que afeta a visão), glaucoma (aumento da pressão no interior do olho), aumento de pressão ocular, otite média, rinite alérgica, alteração da voz, tosse, dificuldade na fala, congestão nasal, nasofaringite (inflamação no nariz e faringe), faringite, rinite, febre.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações alérgicas na pele, incluindo urticária (lesões avermelhadas na pele), exantema (erupção na pele com aspecto avermelhado), dermatite, angioedema (inchaço na superfície da pele ou mucosa), prurido (coceira).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): dermatite de contato, irritação, Síndrome de Cushing (síndrome em que ocorre um aumento dos efeitos do cortisol, ocasionando aumento da pressão arterial, estrias na pele, espinhas no rosto, vasos sanguíneos mais frágeis, tendência a manchas roxas no corpo, entre outros sintomas), hipoglicemia (diminuição da taxa de glicose no sangue), alteração na taxa de lipídios (gordura), hiperglicemia (aumento da taxa de glicose no sangue), ansiedade, depressão, irritabilidade, problemas de comportamento, psicoses(doença psiquiátrica), broncoespasmo(contração anormal dos brônquios) e irritação da garganta.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): ulcerações (lesões) da membrana da mucosa, perfuração de septo nasal e reação anafilática (reação alérgica grave).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Superdosagem aguda com Noex ® (budesonida), mesmo em doses excessivas, geralmente não causa problemas clínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S.: 1.0043.0036 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 08/04/2021.

Fabricado e Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Pres. Castello Branco, 3.565 - Itapevi - SP

CNPJ: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira

Identificação do medicamento

Noex® (budesonida) Bula para profissional de saúde Suspensão em spray estéril 32 mcg/dose 64 mcg/dose 50 mcg/dose 100 mcg/dose Noex ® (budesonida)

Apresentações

Suspensão em spray estéril 32 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 120 doses.

Suspensão em spray estéril 64 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 120 doses.

Suspensão em spray estéril 50 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 200 doses.

Suspensão em spray estéril 100 mcg/dose. Embalagem com frasco contendo 100 doses.

Uso nasal

Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos

Composição

Cada dose contém budesonida .................................................................................................................................................................. 32 mcg excipientes * q.s.p. .........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida .................................................................................................................................................................. 64 mcg excipientes* q.s.p ...........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida .................................................................................................................................................................. 50 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada. budesonida ................................................................................................................................................................ 100 mcg excipientes* q.s.p. ..........................................................................................................................................................1 dose *Excipientes: cloreto de sódio, polissorbato 80, celulose microcristalina, carmelose sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água destilada.

Indicações

Noex ® (budesonida) é indicado para pacientes com rinites não-alérgica e alérgica perenes e alérgica sazonal, tratamento de pólipo nasal e prevenção de pólipo nasal após polipectomia.

Resultados de eficácia

Rinite A budesonida uma vez ao dia é efetivo no tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. A budesonida possui um rápido início de ação, com efeitos significativos em sintomas específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito rapidamente em 7 horas. A budesonida também possui duração de ação prolongada, permitindo a administração diária única (DAY J et al. Am J Rhinol 1997).

Day et al. (2000) desenharam um estudo duplo cego randomizado de grupos paralelos, a budesonida spray aquosa nasal foi testada nas doses de 64 a 256 mcg versus placebo, em 217 pacientes com história de sensibilidade a pólen há pelo menos 1 ano e com provocação nasal como teste de controle, observou-se que entre 7 a 12 horas os usuários da budesonida apresentaram redução na obstrução nasal e nos sintomas quando comparados ao grupo placebo, sendo que o início de ação (por volta de 3 horas) foi menor no grupo que fez uso das maiores doses de budesonida quando comparado ao placebo. O grupo que fez uso da dose de 64 mcg apresentou resultados semelhantes, porém com início de ação por volta de 3 a 5 horas. A eficácia do tratamento foi maior para budesonida em comparação ao placebo a partir de 5 horas.

Todos os tratamentos foram bem tolerados e nenhum evento adverso específico foi relatado (DAY JH et al. J Allergy Clin Immunol 2000; 105:489).

Com base no uso da budesonida tópica nasal para alívio dos sintomas da rinite alérgica, Gurevich et al. (2005) realizaram estudo cruzado, duplo-cego, placebo controlado com objetivo primário de avaliar a melhora do sono, diminuição da sonolência e da fadiga em pacientes tratados com budesonida intranasal spray. Os pesquisadores selecionaram 26 pacientes (n=26) que foram tratados com 128 mcg/dia de budesonida ou com placebo, e que foram avaliados segundo a Escala de Sonolência de Epworth, diário pessoal, e questionários com foco nos sintomas nasais, qualidade do sono, sonolência e fadiga diurna, durante o período de 8 semanas. Os resultados do estudo mostraram que os pacientes tratados com budesonida intranasal spray apresentaram melhora dos parâmetros analisados e que esta melhora foi estatisticamente significante para a congestão nasal (p = 0.04), sonolência diurna (p = 0.01) e redução na fadiga diurna (p= 0.08) quando comparada ao controle. As medidas do sono também mostraram melhora estatisticamente significativa dos parâmetros analisados (p=0,04). Budesonida intranasal spray foi efetiva na redução da congestão nasal, sonolência e fadiga diurna, além de melhorar a qualidade do sono do paciente com rinite alérgica perene (GUREVICH F et al. Allergy Asthma Proc 2005; 26:268).

Em uma revisão de estudos no MEDLINE (abril de 1966 - 2003), Stanaland (2004) analisou os resultados de estudos clínicos controlados, duplo-cegos e randomizados, considerando a eficácia, perfil de segurança, efeitos sobre a qualidade de vida, preferência do paciente e custo-efetividade da budesonida aquosa intranasal spray, aplicada uma vez ao dia, no tratamento da Rinite Alérgica. Com base nos resultados dos estudos analisados, a budesonida intranasal administrada uma vez ao dia foi considerada um tratamento eficaz para rinite alérgica sazonal e perene, mesmo em doses baixas como 64 mcg (32 mcg em cada narina). A budesonida intranasal foi bem tolerada nos estudos analisados, com um perfil de eventos adversos similar ao placebo, e não causou, clinicamente, supressão significativa da função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, em doses 4 vezes superiores à dose inicial recomendada (STANALAND BE. Clin Ther 2004; 26:473).

Em conclusão, a budesonida intranasal uma vez por dia, é altamente eficaz e bem tolerada para a rinite alérgica sazonal e perene em adultos e crianças, com uma gama de eventos adversos similares a do placebo.

Rinite alérgica sazonal Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a efetividade de budesonida em dosagens de 32-64 mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção mínima (DAY J et al. Am J Rhinol 1997; 11:77, MELTZER E. Ann Allergy Asthma Immunol 1998; 81:128). Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de budesonida uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a estação de polinização (CRETICOS P et al. Allergy Asthma Proc 1998; 19:285).

A melhora significativa devida ao tratamento com budesonida foi demonstrada em avaliação de qualidade de vida (OSTINELLI J et al. J Allergy Clin Immunol 1998; 101: S97).

Rinite alérgica perene A budesonida é também bem documentado na rinite perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal, coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao escore de qualidade de vida (DAY J et al. J Allergy Clin Immunol 1998; 102:902, MELTZER E. Ann Allergy Asthma Immunol 1998; 81:128, STÅHL E et al. J Allergy Clin Immunol 2000; 105(1): S94 (abstract 279)).

Rinite perene não-alérgica Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados por IgE. O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser substanciada por testes diagnósticos. Os sintomas podem ser similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais. Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas comuns.

A budesonida mostrou ser eficaz em estudos clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em doses de 200 - 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por metacolina e escores de sintomas foi demonstrada (MALM L et al. Allergy 1981; 36 (3):209). Em estudos de 12 meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4 pontos incluindo rinoscopia (SYNNERSTAD B et al. Br J Clin Pract. 1996; 50(7):363). Em um estudo de 6 meses de eficácia e 12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam rinite perene não alérgica, tratamento efetivo e seguro foram concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia (LINDQVIST N et al. Eur J Respir Dis 1982; 63 (Suppl 122):270; LINDQVIST N et al. Allergy 1986; 41(3):179). Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12 meses em comparação com cetirizina (RINNE J et al. J Allergy Clin Immunol. 2002;

109(3):426).

Tratamento de pólipos nasais. Prevenção de pólipos nasais após polipectomia Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados, como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode recorrer. Diversos estudos controlados demonstraram que a budesonida reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias (LILDHOLDT T et al. Archives of Otolaryngology - Head and Neck Surgery 1997; 123:595; RUHNO J et al. J Allergy Clin Immunol 1990;86:946-53; TOS M et al. Am J Rhinol 1998; 12:183).

Características farmacológicas

Modo de ação Noex ® (budesonida) contém em sua fórmula um único princípio ativo, a budesonida, glicocorticoide não halogenado de síntese, cuja principal propriedade consiste na elevada relação entre sua potente atividade anti-inflamatória local e atividade sistêmica muito baixa. Seu início de ação ocorre em cerca de 10 a 24 horas após a administração, com pico de ação de 1 dia a 2 semanas.

Os corticosteroides têm vários mecanismos de ação, incluindo atividade anti-inflamatória, propriedades imunossupressoras e ações antiproliferativas. Os efeitos anti-inflamatórios resultam da redução da formação, liberação e atividade dos mediadores inflamatórios (ex.: cininas, histamina, lipossomas, prostaglandinas e leucotrienos). Assim, ocorre a redução das manifestações iniciais do processo inflamatório.

Os corticoides inibem a marginação e subsequente migração celular para o sítio inflamatório e também revertem a dilatação e o aumento da permeabilidade vascular local, levando à redução do acesso celular ao sítio. Essa ação vasoconstritora reduz o extravasamento vascular, o edema e o desconforto local.

Propriedades Farmacodinâmicas A budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente definido. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticosteroide é cerca de 15 vezes maior que a da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A budesonida administrada profilaticamente demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiper-responsividade induzidas por provocação nasal.

As doses recomendadas de Noex ® (budesonida) não causam mudanças clínicas importantes, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta a estimulação com ACTH nos pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de Noex ® (budesonida).

Propriedades Farmacocinéticas Absorção:

A disponibilidade sistêmica da budesonida de Noex ® (budesonida) é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de Noex ® (budesonida) é de 0,64 nmol.h/L e é alcançada em 42 minutos. A área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) após a administração de 256 mcg de budesonida é 2,7 nmol.h/L em adultos.

Distribuição:

A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/Kg. A ligação com as proteínas plasmáticas é em média 85-90%.

Biotransformação:

A budesonida sofre extensa biotransformação hepática na primeira passagem pelo fígado (aproximadamente 90%) para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1 % da atividade da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, um subgrupo do citocromo 450. A budesonida não sofre inativação metabólica local no nariz.

Eliminação:

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal. Não foi detectada budesonida íntegra na urina. A budesonida tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

Linearidade:

A cinética da budesonida é dose-proporcional para doses clinicamente relevantes.

A área sob a curva (AUC), após administração de 256 mcg de Noex ® (budesonida), é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição sistêmica mais alta ao glicocorticosteroide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais pronunciados, nem em aumento da frequência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica mostraram que os efeitos sistêmicos da budesonida, como ganho de peso diminuído e atrofia dos tecidos linfoides e do córtex adrenal, são menos graves ou iguais aos observados com outros glicocorticosteroides.

A budesonida, avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico.

Contraindicações

Noex ® (budesonida) é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida a budesonida e/ou demais componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade.

Advertências e precauções

O uso de doses excessivas ou o tratamento a longo prazo com glicocorticosteroides pode levar ao aparecimento de sinais ou sintomas de hipercorticismo, supressão da função hipotálamo-hipófise-adrenal e/ou inibição do crescimento em crianças.

Os efeitos em longo prazo dos glicocorticosteroides nasais em crianças não são totalmente conhecidos. O médico deve acompanhar de perto o crescimento das crianças recebendo glicocorticosteroides por qualquer via por prazos maiores e pesar os benefícios do tratamento contra a possibilidade de inibição do crescimento. A velocidade do crescimento em crianças que usaram budesonida inalatória foi diferente das que tomaram placebo durante o primeiro ano de tratamento.

Após 4 anos de tratamento, no entanto, a velocidade de crescimento entre pacientes tratados com budesonida e placebo foi similar. Crianças possuem tendência de absorver proporcionalmente maiores quantidades da medicação e estão mais suscetíveis à toxicidade sistêmica.

A redução da função hepática pode afetar a eliminação dos glicocorticosteroides.

A farmacocinética da budesonida intravenosa, entretanto, é similar em pacientes cirróticos e em indivíduos sadios. A farmacocinética após a ingestão oral da budesonida foi alterada devido ao comprometimento da função hepática, como evidenciado pelo aumento da disponibilidade sistêmica. Entretanto, esse fato é de importância clínica limitada para a budesonida, pois, após a inalação nasal, a contribuição oral para a disponibilidade sistêmica é relativamente pequena.

Especial atenção aos pacientes com tuberculose pulmonar. Noex ® (budesonida) deve ser administrado com cautela em pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou quiescente; infecções fúngicas virais e bacterianas graves ou sem tratamento e herpes ocular simples.

Deve-se ter cautela em portadores de glaucoma, catarata, cirrose hepática, osteoporose e úlcera péptica.

A passagem de um tratamento oral com corticosteroides para um tratamento com budesonida inalatória deve ser lenta e gradual, devido principalmente à lenta normalização da função adrenal, previamente alterada pela corticoterapia oral.

Essa transferência pode desmascarar condições alérgicas ocultadas pela terapia sistêmica. Evitar esta transferência em situações de “stress” como cirurgia, infecção e trauma.

Pode ser utilizado em pacientes com úlceras de septo recentes, epistaxes recorrentes, trauma nasal e cirurgias nasais recentes, desde que o quadro esteja controlado e sob controle médico rigoroso.

Deve-se tomar cuidado em caso de altas doses de corticosteroides inalatórios, como o Noex ® (budesonida), pois podem interferir no controle da diabete, podendo causar hiperglicemia.

Pacientes que recebem tratamento em longo prazo devem tomar cuidado, pois os corticosteroides diminuem a absorção intestinal do cálcio e fosfato, além de aumentarem a excreção urinária do cálcio, podendo causar osteoporose.

Em casos de irritação, infecções fúngicas ou bacterianas locais pode-se descontinuar o tratamento com Noex ® (budesonida), enquanto o tratamento específico é instalado.

A terapia com corticosteroides pode aumentar o risco de desenvolvimento de infecção grave ou fatal em indivíduos expostos a patologias virais como varicela ou sarampo. Evitar o contato do produto com os olhos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas Noex ® (budesonida) não afeta a habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação Resultados de estudos epidemiológicos prospectivos e experiência pós-comercialização indicam que não há aumento do risco de má formação com o uso de budesonida intranasal ou inalada durante todo o período de gestação, inclusive na fase inicial.

Os estudos em animais demonstraram que os corticosteroides podem produzir vários tipos de malformações fetais, mas que não foram confirmadas em estudos controlados com mulheres grávidas. GLUCK et cols. (2005), publicaram uma revisão sobre os efeitos da exposição à budesonida inalatória ou intranasal em gestantes. Concluiu-se que a exposição materna à budesonida inalatória durante a gestação não está associada a um aumento no risco de malformações congênitas ou outros efeitos nocivos ao feto, em estudos com mais de 6600 recém-nascidos. Os dados disponíveis com o uso de budesonida nasal são limitados, porém as evidências indicam uma menor exposição sistêmica após a administração intranasal demonstrando um perfil de segurança ao menos similar à budesonida administrada por via inalatória (GLUCK PA, GLUCK JC. Curr Med Res Opin. 2005; 21:1075).

Baseados nestes dados, a budesonida inalatória, esta poderá ser recomendada, caso um corticoide intranasal precise ser iniciado durante a gestação.

Assim como outros fármacos a administração de budesonida durante a gravidez requer que os benefícios para a mãe sejam avaliados contra os riscos para o feto.

Os potenciais riscos e benefícios devem ser analisados antes de ser prescrito o tratamento às mulheres durante o período de aleitamento. A budesonida é excretada no leite materno. Portanto, seu uso durante a lactação deve ser sob orientação médica.

Categoria de risco na gravidez: B Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Não foi observada interação da budesonida com qualquer fármaco usado para o tratamento da rinite.

O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, um subgrupo do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima, como o cetoconazol, podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. No entanto, o uso concomitante de cetoconazol com budesonida por períodos mais curtos tem importância clínica limitada.

A cimetidina nas doses recomendadas tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

Outras interações de Noex ® (budesonida):

Interação Medicamento-Medicamento:

Gravidade: Maior Efeito da interação: diminuição do limiar convulsivo.

Medicamento: bupropiona.

Gravidade: Moderada Efeito da interação: aumenta a concentração plasmática da budesonida.

Medicamento: claritromicina, eritromicina, itraconazol, cetoconazol.

Efeito da interação: aumenta o efeito mieloproliferativo do sargramostim.

Medicamento: sargramostim.

Gravidade: Menor Efeito da interação: aumenta o risco de desenvolver a síndrome de Cushing.

Medicamento: amiodarona.

Interação medicamento-alimento: o uso concomitante de budesonida nasal e suco de grapefruit (toranja) pode aumentar os níveis séricos deste medicamento.

Não há dados que indiquem interação com álcool.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz. Sempre colocar a tampa protetora após o uso.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto: suspensão homogênea, branca, viscosa e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Noex ® (budesonida) possui um dispositivo de inalação que dispensa o uso de conservantes em sua composição, mantendo a integridade do produto quanto ao risco de contaminação.

Posologia A dose deve ser individualizada e titulada para a menor dose necessária para a manutenção do controle dos sintomas.

Adultos, idosos e crianças a partir de 6 anos:

Apresentação de 32 e 64 mcg/dose recomenda-se iniciar com dose de 256 mcg/dia (Apresentação de 32 mcg/dose: 4 aplicações em cada narina ou Apresentação de 64 mcg/dose: 2 aplicações em cada narina).

A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações pela manhã e à noite.

Apresentação de 50 e 100 mcg/dose: recomenda-se a dose de 400 mcg/dia (Apresentação de 50 mcg/dose: 2 aplicações de em cada narina, 2 vezes ao dia ou 4 aplicações em cada narina pela manhã ou Apresentação de 100 mcg/dose: 1 aplicação em cada narina, 2 vezes ao dia ou 2 aplicações em cada narina, 1 vez ao dia.

Idosos: recomenda-se a mesma dosagem que para adultos.

Quando o efeito clínico desejado for obtido, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária ao controle dos sintomas.

Em pacientes com rinite alérgica sazonal e perene, a budesonida demonstrou melhora nos sintomas nasais (vs. placebo) em até 10 horas após a primeira dose. Isto é baseado em dois estudos de grupos paralelos, duplos cegos, placebo-controlados, randomizados, sendo que um realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, expostos ao pólen da Erva-de-Santiago em uma Unidade de Exposição Ambiental (UEA) e o outro, um estudo multicêntrico de quatro semanas em pacientes com rinite alérgica perene.

NOTA: o tratamento da rinite sazonal, sempre que possível, deve ser iniciado antes da exposição aos alérgenos. Algumas vezes pode ser necessário tratamento concomitante para controlar os sintomas oculares causados pela alergia.

Modo de usar:

Leia cuidadosamente as instruções de uso de Noex ® (budesonida), seguindo-as corretamente.

• 1) Antes de usar, assoe seu nariz suavemente.
• 2) Agite o frasco e então remova a tampa protetora do aplicador.

Segure o frasco na posição vertical com o dedo médio e o indicador sobre o aplicador e o polegar na base do frasco.

• 3) Antes de usar Noex ® (budesonida) pela primeira vez ou após 24 horas, a válvula deve ser carregada. Para isso, pressione o aplicador na posição vertical com os dedos indicador e médio por 8 vezes e descarte o conteúdo das 8 primeiras atomizações. Inicie a administração do produto a partir da 9ª dose de acordo com o procedimento descrito no item 4.
• 4) Pressione uma das narinas com o dedo indicador e na outra introduza a ponta do aplicador na posição vertical (com o bico para cima), conforme indicado na figura ao lado, pressionando o aplicador o número de vezes indicado pelo seu médico. Não inclinar a cabeça para trás no momento da aplicação.
• 5) Retire o aplicador da narina e respire pela boca.
• 6) Repetir na outra narina o mesmo procedimento.
• 7) Limpe o aplicador com um lenço de papel, recoloque a tampa protetora do aplicador e feche o frasco adequadamente. Mantenha o frasco em pé. Não congelar.

Noex ® (budesonida) não deve entrar em contato com os olhos. Caso isto ocorra, enxágue os olhos imediatamente com água.

Crianças: as crianças somente devem utilizar Noex ® (budesonida) sob supervisão de um adulto para assegurar que a dose seja corretamente administrada e esteja de acordo com a prescrição do médico.

Limpeza: limpe as partes plásticas regularmente. Lave o bico do aplicador com água. Seque e cubra com a tampa protetora.

Não se deve usar objetos perfurantes para tentar aumentar a saída do produto do aplicador. A abertura é padronizada para garantir a dosagem correta.

Não retirar o aplicador.

Nunca empreste seu spray nasal para outra pessoa.

Reações adversas

Ensaios clínicos, dados da literatura e a experiência pós-comercialização sugerem que as seguintes reações adversas a droga pode ocorrer: irritação nasal, secreção hemorrágica discreta e epistaxe, reações de hipersensibilidade imediata e tardia, incluindo urticária, eritema, dermatite, angioedema e prurido. São extremamente raros os casos de ulcerações de membrana mucosa e perfuração de septo nasal após o uso de glicocorticosteroide intranasal.

Muito comum (>1/10):

• Efeitos Gastrintestinais: náusea.
• Efeitos Neurológicos: dor de cabeça.
• Efeitos Respiratórios: disfonia, infecção do trato respiratório, sinusite.

Comum (≥1/100 e <1/10):

• Efeitos Cardiovasculares: palpitações, síncope e taquicardia.
• Efeitos Endócrinos/Metabólicos: hipocalemia, ganho de peso.
• Efeitos Gastrintestinais: dor abdominal, candidíase oral, indigestão, gastroenterite viral, vômito e xerostomia.
• Efeitos Hematológicos: equimose, leucocitose.
• Efeitos Imunológicos: doença infecciosa, doença viral.
• Efeitos Musculoesqueléticos: artralgia e mialgia.
• Efeitos Neurológicos: astenia, sonolência, insônia, enxaqueca.
• Efeitos Otológicos: otite média.
• Efeitos Respiratórios: rinite alérgica, alteração da voz, tosse, dificuldade na fala, epistaxe, congestão nasal, irritação nasal, nasofaringite, faringite, rinite e secreção hemorrágica.
• Outros: febre, dor e boca seca.

Incomum (≥1/1.000 e <1/100):

• Efeitos imunológicos: reações de hipersensibilidade imediata e tardia incluindo urticária, exantema, dermatite, angioedema e prurido.

Rara (> 1/10.000 e < 1.000):

• Efeitos Dermatológicos: dermatite de contato e irritação.
• Efeitos Endócrinos/Metabólicos: Síndrome de Cushing hipoglicemia, alteração na taxa de lipídios e hiperglicemia.
• Efeitos Oftálmicos: catarata, glaucoma e aumento de pressão ocular.
• Efeitos Psiquiátricos: ansiedade, depressão, irritabilidade, problemas de comportamento e psicoses.
• Efeitos Respiratórios: broncoespasmo, irritação da garganta.

Muito rara (<1/10.000):

• Efeitos Gastrintestinais: candidíase do esôfago.
• Efeitos imunológicos: reação anafilática.
• Efeitos respiratórios: ulcerações da membrana da mucosa e perfuração de septo nasal.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida: Acesso de espirros imediatamente após o uso do spray, rouquidão, aumento da tosse, alteração do paladar.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa

Superdose

Superdosagem aguda com Noex ® (budesonida), mesmo com doses excessivas, geralmente não causa problemas clínicos.

Dizeres legais

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

M.S.: 1.0043.0036 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 08/04/2021.

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