Baclon

Identificação do medicamento

BACLON ® (baclofeno) União Química Farmacêutica Nacional S/A Comprimido 10 mg

BACLON ® baclofeno Comprimido

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimido 10 mg: embalagem contendo 20 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido contém: baclofeno...............................................................................................................................10 mg Excipientes: celulose microcristalina, amido pré gelatizinado, copovidona, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Para que este medicamento é indicado?

BACLON é usado para reduzir e aliviar a rigidez excessiva e/ou espasmos nos músculos que podem ocorrer em várias condições tais como a esclerose múltipla, doenças ou lesões na medula óssea, e certas doenças cerebrais.

Como este medicamento funciona?

BACLON é um dos medicamentos do grupo dos relaxantes musculares.

BACLON melhora sua habilidade de se movimentar, relaxando seus músculos e aliviando sua dor. Isto torna mais fácil a realização das suas atividades diárias e ajuda a fisioterapia.

Se você tiver alguma dúvida sobre como BACLON funciona ou porque este medicamento foi indicado a você, converse com seu médico.

Quando não devo usar este medicamento?

Não use BACLON:

Se você é alérgico (hipersensível) ao medicamento ou aos demais componentes da formulação listados no início da bula. Se este é o seu caso, informe ao seu médico antes de tomar BACLON. Se você acha que pode ser alérgico, converse com o seu médico.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir da informação geral contida nesta bula.

Tenha especial cuidado com BACLON:

• se você tem doença de Parkinson ou alguma doença mental acompanhada por confusão ou depressão;
• se você for portador de epilepsia (convulsões);
• se você tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação sanguínea no cérebro;
• se você tem doença renal. Seu médico irá decidir se BACLON é o tratamento adequado para você;
• antes de tomar BACLON, informe ao seu médico se você estiver tomando medicamentos para artrite ou dor (ver “Ingestão concomitante com outras substâncias” neste item);
• se você tem dificuldade em urinar;
• se você é diabético.
• se você estiver grávida e tomar BACLON durante a gestação, o seu recém-nascido pode ter convulsões e outros sintomas relacionados com a interrupção abrupta do tratamento logo após o parto (ver “Se você parar de tomar BACLON” no item “6. Como devo usar este medicamento?”). Seu médico pode precisar administrar pequenas doses de BACLON e reduzi-las gradualmente a fim de controlar e prevenir esses sintomas.
• se você tem ou teve depressão, se você estiver consumindo bebidas alcoólicas em excesso ou se você tem pensamentos suicidas informe ao seu médico antes de tomar BACLON.
• se a qualquer momento você tiver pensamentos de se machucar ou de se matar, fale imediatamente com seu médico ou vá a um hospital. Peça também a um parente ou amigo próximo que lhe diga se ele está preocupado com alguma mudança no seu comportamento e peça que leia esta bula.

Se qualquer uma dessas condições se aplicar a você, informe ao seu médico antes de tomar BACLON.

Outras medidas de segurança Antes de realizar qualquer tipo de cirurgia (incluindo no dentista), ou de emergência, diga ao médico responsável que você está tomando BACLON.

Se for portador de qualquer outra doença informe ao seu médico.

Pacientes idosos (65 anos ou mais) ou pacientes que tenham espasmos musculares causados por uma doença cerebral Se você pertence a um desses grupos, você pode apresentar mais efeitos colaterais. Portanto, seu médico irá monitorá-lo apropriadamente e poderá adaptar a dose de BACLON que você toma.

Dirigir veículos e operar máquinas Em algumas pessoas baclofeno pode ser associado com tonturas, sonolência ou perturbação visual. Se isso acontecer com você, não dirija veículos, não opere máquinas, ou realize outras atividades que exijam sua atenção.

Gravidez e amamentação Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Você não deve usar BACLON se estiver grávida a menos que seu médico aconselhe você a tomá-lo. Avise ao seu médico se você está grávida ou planeja engravidar. Seu médico discutirá com você o potencial risco de tomar baclofeno durante a gravidez.

Se você tiver que tomar BACLON durante a gravidez, seu bebê pode ter convulsões e outros sintomas relacionados à interrupção repentina do medicamento logo após o parto (ver “Se você parar de tomar BACLON no item “6. Como devo usar este medicamento? ”).

Apenas uma pequena quantidade da substância ativa de BACLON pode passar para o leite materno. Contanto que seu bebê seja monitorado e seu médico concorde com o uso de BACLON, você pode amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Ingestão concomitante com outras substâncias Substâncias conhecidas que interferem na ação do BACLON:

• álcool;
• medicamentos sedativos;
• medicamentos utilizados para tratar distúrbios do humor, como antidepressivos e lítio;
• medicamentos utilizados para tratar pressão sanguínea alta;
• medicamentos utilizados para tratar doença de Parkinson;
• medicamentos para artrite ou dor.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está usando ou usou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo medicamentos obtidos sem prescrição médica.

Tomando BACLON com alimentos e bebidas Tome BACLON durante as refeições e faça a ingestão dos comprimidos com um pouco de líquido.

Pacientes em tratamento com BACLON não devem ingerir bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Atenção portadores de Doença Celíaca ou Síndrome Celíaca: contém Glúten.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado em uma das faces e isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Siga corretamente as instruções de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tomar BACLON no mesmo período do dia, isto vai ajudar você a lembrar quando tomar o seu medicamento.

Certifique-se de tomar este medicamento regularmente e exatamente como o seu médico orientou. Isto irá ajudá-lo a obter os melhores resultados e reduzir o risco de reações adversas.

Se você está sendo tratado por 6 a 8 semanas e você não percebeu nenhuma melhora, informe ao seu médico. O seu médico irá decidir se você deve continuar tomando BACLON.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar BACLON, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Método de administração BACLON deve ser tomado por via oral durante as refeições com um pouco de líquido.

Posologia O tratamento com BACLON deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima. É recomendada a menor dose compatível com uma resposta ótima. Esta dose deve ser individualizada, de modo que clônus, espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, BACLON deve ser usado com cautela quando espasticidade é necessária para sustentar a postura vertical e balanço na locomoção ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções. Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir espasmos ocasionais para suporte da função circulatória.

Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da obtenção da dose máxima, deve ser decidido pelo médico se o tratamento com BACLON será continuado.

A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas, exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que reações adversas sérias tenham ocorrido.

Adultos O tratamento deve ser iniciado com dose de 15 mg ao dia, preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser aumentada cautelosamente por incrementos de 15 mg/dia, a intervalos de três dias, em 15 mg/dia três vezes ao dia até que a dose diária necessária seja atingida. Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de maneira mais gradual (ver item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”). A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120 mg podem ser administradas em pacientes cuidadosamente monitorados em ambiente hospitalar.

Insuficiência renal Em pacientes com insuficiência renal, BACLON deve ser administrado com cautela e em doses mais baixas. Em pacientes submetidos à hemodiálise crônica, as concentrações plasmáticas de baclofeno são elevadas e, por este motivo, deve ser selecionada uma dosagem particularmente baixa, como por exemplo, aproximadamente 5 mg ao dia. Em pacientes com insuficiência renal em fase terminal, BACLON deve ser administrado apenas se o benefício esperado for superior ao potencial risco. Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para diagnóstico imediato de sinais precoces e/ou sintomas de toxicidade (por exemplo, sonolência e letargia) (ver item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”) Insuficiência hepática Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática em tratamento com baclofeno. O fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno após a administração oral de BACLON.

No entanto, baclofeno tem o potencial de elevar as enzimas hepáticas. BACLON deve ser prescrito com precaução em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes geriátricos (65 anos ou mais) Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Pacientes com estados espásticos de origem cerebral Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Se você parar de tomar BACLON Não interrompa o tratamento repentinamente sem antes verificar com o seu médico. Ele dirá quando e como você pode parar o tratamento. Interromper repentinamente o tratamento pode piorar o seu quadro de saúde.

Se você parar repentinamente o tratamento, poderá apresentar os seguintes sintomas: nervosismo, confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos anormais, convulsões, espasmos incontroláveis, espasmos musculares involuntários ou câimbras, batimento cardíaco acelerado, temperatura corporal elevada, dor nos músculos, febre e urina escura. A rigidez excessiva (espasmos) nos seus músculos também pode se agravar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você se esqueceu de tomar uma dose prevista, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte, não tome a dose perdida ao mesmo tempo que a dose prevista, caso contrário, você estará efetivamente dobrando a dose. Apenas volte ao seu esquema regular de dosagem. Se você se esqueceu de tomar várias doses, você deve consultar o seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Como todos os medicamentos, BACLON pode causar efeitos adversos, embora nem todos os pacientes apresentem. Estes efeitos são frequentemente leves, geralmente ocorrem no início do tratamento e normalmente desaparecem depois de alguns dias.

Algumas reações adversas podem ser graves:

• problemas respiratórios;
• sensação de confusão;
• sensação de felicidade extrema;
• tristeza (depressão);
• perda de coordenação, afetando o equilíbrio e caminhada, membros e movimentos oculares e/ou da fala (sinais de ataxia);
• tremores;
• alucinações;
• pesadelos;
• visão turva/distúrbios visuais;
• falta de ar em repouso ou no exercício, inchaço nas pernas e cansaço (sinais de diminuição do débito cardíaco);
• pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• erupção cutânea e urticária;
• dificuldade em urinar, dor ao urinar ou uma diminuição brusca de urina;
• convulsões;
• dor abdominal, amarelamento da pele ou olhos e cansaço (sinais de distúrbios do fígado);
• temperatura corporal baixa;
• batimento cardíaco lento;
• sintomas após a descontinuação abrupta do medicamento (síndrome de abstinência) (ver “Se você parar de tomar BACLON” no item “6. Como devo usar este medicamento?”).

Se você tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• torpor;
• sonolência;
• náuseas.

Se alguma destas reações te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• cansaço;
• tontura;
• dor de cabeça;
• insônia;
• fraqueza nos braços e pernas;
• dor nos músculos;
• movimento incontrolável dos olhos;
• boca seca;
• distúrbios do trato digestivo;
• vômito seco;
• vômitos;
• constipação;
• diarreia;
• suor excessivo;
• urina excessiva;
• enurese noturna.

Se algumas destas reações te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• dormência nas mãos e/ou pés;
• dificuldade na fala;
• alterações no paladar;
• dor abdominal;
• diminuição repentina na quantidade de urina;
• inabilidade para obter ou manter uma ereção (impotência sexual).

Também reportada (frequência desconhecida)

• aumento do açúcar no sangue.

Se algum destes efeitos te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Se você observar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Se você acidentalmente tomou mais comprimidos do que o seu médico prescreveu, fale com o seu médico imediatamente. Você pode necessitar de assistência médica.

Os principais sintomas da superdose são sonolência, dificuldades respiratórias, problemas de consciência e ficar inconsciente (coma).

Outros sintomas podem incluir: sensação de confusão, alucinações, agitação, convulsões, visão turva, flacidez muscular incomum, contração súbita dos músculos, reflexos pobres ou ausentes, pressão arterial alta ou baixa, batimento cardíaco lento, rápido ou irregular, diminuição da temperatura corporal, náuseas, vômitos, diarreia ou salivação excessiva, dificuldade em respirar durante o sono (apneia do sono), dor nos músculos, febre e urina escura (rabdomiólise), zumbido nos ouvidos.

Se você tem doença renal e acidentalmente tomou mais comprimidos do que o médico prescreveu, você pode apresentar sintomas neurológicos de superdose (por exemplo, sonolência, sensação de confusão, alucinações).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS – 1.0497.1396

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas

CRF-SP: 49136 Fabricado na unidade fabril:

Trecho 1, Conj. 11, Lote 06/12 Polo de Desenvolvimento JK Brasília – DF – CEP: 72.549-555

CNPJ 60.665.981/0007-03 Indústria Brasileira ou Registrado por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas

CRF-SP: 49136 Fabricado na unidade fabril:

Trecho 1, Conj. 11, Lote 06/12 Polo de Desenvolvimento JK Brasília – DF – CEP: 72.549-555

CNPJ 60.665.981/0007-03 Indústria Brasileira Embalado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda Taboão da Serra – SP Indústria Brasileira Ou Registrado por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

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CRF-SP: 49136 Fabricado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda Taboão da Serra – SP Indústria Brasileira

SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/12/2021.

Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de Bula Versões

(vp / vps)

Apresentações

relacionadas 01/2022 Gerado no momento do peticionamento 10450 -

SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula -publicação no Bulário RDC 60/12

N/a n/a n/a n/a

Dizeres legais

VP

VPS Comprimido 10 mg 08/04/2021 1341681/21-2 10450 -

SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula -publicação no Bulário RDC 60/12 24/03/2021 1129822/21-7

10507 - similar

• Modificação Pós-Registro -

Clone 24/03/2021

Identificação do medicamento

BACLON ® (baclofeno) União Química Farmacêutica Nacional S/A Comprimido 10 mg

BACLON ® baclofeno Comprimido

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimido 10 mg: embalagem contendo 20 comprimidos.

Uso oral

Uso adulto

Composição

Cada comprimido contém: baclofeno...............................................................................................................................10 mg Excipientes: celulose microcristalina, amido pré gelatizinado, copovidona, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Indicações

Tratamento da espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla. Tratamento dos estados espásticos nas mielopatias de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida, por exemplo: paralisia espinal espasmódica, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia ou paraparesia traumática e compressão do cordão medular; espasmo muscular de origem cerebral, assim como decorrentes de acidentes cerebrovasculares ou na presença de doença cerebral degenerativa ou neoplásica.

Resultados de eficácia

O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Referências bibliográficas 1. Hattab JR. Review of international clinical trials with baclofen. In: Spastic paralysis and drug treatment. Records of a symposium, February 9 th 1980. Med Ther Symp Reports. Tokyo 1980;65-78. [3] 2. Davidoff RA. Antispasticity drugs: mechanisms of action. Ann Neurol 1985; 17:107-16. [5] 3. Steardo L, Leo A, Marano E. Efficacy of baclofen in trigeminal neuralgia and some other painful conditions. A clinical trial. Eur Neurol 1984;23:51-55. [9] 4. Foong FW, Satoh M. Neurotransmitter-blocking agents influence antinociceptive effects of carbamazepine, baclofen, pentazocine and morphine on bradykinin-induced trigeminal pain. Neuropharmocology 1984;23(6):633-6. [10] 5. Sawynok J, Dickson C. Evidence for the involvement of descending noradrenergic pathways in the antinociceptive effect of baclofen. Brain Res 1985;335:89-97. [11] 6. Poser CM. Multiple sclerosis. In: Rakel RE, editor. Conn’s current therapy. Philadelphia. Saunders, 1985:753-7. [12] 7. Young RR, Delwaide PJ. Drug therapy. Spasticity (second of two parts). N Engl J Med 1981;304(2):96-9. [13] 8. Centrally acting drugs: baclofen. In: American Medical Association departement of drugs, editor. Drug evaluations. Chicago:

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Características farmacológicas

Características farmacológicas Grupo farmacoterapêutico: antiespástico de ação medular; código ATC: M03BX01.

Mecanismo de ação BACLON é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.

Farmacodinâmica A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do baclofeno são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono. O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Farmacocinética Absorção O baclofeno é rápido e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650 ng/mL, respectivamente, foram registradas após 0,5 - 1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são proporcionais às doses.

Distribuição O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e a ligação às proteínas é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de concentração de 10 ng/mL a 300 mcg/mL. No fluido cerebroespinhal o princípio ativo atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma.

Biotransformação O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. A desaminação produz o principal metabólito, o ácido beta-(p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo.

Eliminação/Excreção A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos e o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes.

Populações especiais

• Pacientes idosos (65 anos ou mais) A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é praticamente a mesma que em pacientes com menos de 65 anos.

Após uma única dose oral, os pacientes idosos têm eliminação mais lenta, mas apresentam uma exposição sistêmica semelhante em relação aos adultos abaixo de 65 anos. A extrapolação destes resultados para o tratamento multidose sugere que não há diferença farmacocinética significativa entre os pacientes abaixo de 65 anos e idosos.

• Insuficiência hepática Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática após a administração de baclofeno. No entanto, como o fígado não desempenha um papel significativo na biodisponibilidade de baclofeno, é improvável que a farmacocinética do baclofeno seja alterada para um nível clinicamente significativo em pacientes com insuficiência hepática.

-Insuficiência renal Não está disponível nenhum estudo farmacocinético clínico controlado em pacientes com insuficiência renal após administração de baclofeno. O baclofeno é predominantemente eliminado inalterado na urina. Dados escassos da concentração plasmática coletados apenas de pacientes mulheres submetidas à hemodiálise crônica ou insuficiência renal compensada, indicam uma depuração significativamente reduzida e aumento da meia vida de baclofeno nesses pacientes. O ajuste de dose de baclofeno, baseado nos seus níveis sistêmicos, deve ser considerado em pacientes com insuficiência renal e a hemodiálise imediata é um meio eficaz de reverter o excesso de baclofeno na circulação sistêmica.

Dados de segurança pré-clínicos

• Toxicidade reprodutiva Para toxicidade reprodutiva, ver item “5. Advertências e precauções”.
• Mutagenicidade e carcinogenicidade O baclofeno não mostrou qualquer potencial mutagênico e genotóxico em testes em bactérias, células de mamíferos, leveduras e hamsters chineses. A evidência sugere que é improvável que o baclofeno tenha potencial mutagênico.

O baclofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de 2 anos em ratos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas com o uso de doses máximas (50 - 100 mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.

Contraindicações

Hipersensibilidade conhecida ao baclofeno ou aos demais componentes da formulação.

Advertências e precauções

Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso Pacientes portadores de distúrbios psicóticos, esquizofrenia, distúrbios maníaco ou depressivo, estados confusionais ou doença de Parkinson devem ser mantidos sob cuidadosa vigilância quando tratados com BACLON, pois essas condições podem se tornar exacerbadas.

Foram relatados casos de suicídio e eventos relacionados a suicídio em pacientes tratados com baclofeno. Na maioria dos casos, os pacientes tinham fatores de risco associados a um risco aumentado de suicídio, incluindo transtorno por uso de álcool, depressão e / ou histórico de tentativas anteriores de suicídio. Pacientes em tratamento com baclofeno com fatores de risco adicionais para suicídio devem ter supervisão cuidadosa. Pacientes (e cuidadores de pacientes) devem ser alertados sobre a necessidade de procurar aconselhamento médico imediatamente se ocorrer piora clínica, comportamento ou pensamentos suicidas ou alterações incomuns no comportamento.

Epilepsia Deve-se dar também atenção especial a pacientes portadores de epilepsia, já que pode ocorrer a redução no limiar de convulsão, havendo registros ocasionais de crises após a descontinuação do tratamento ou com superdose, portanto a terapia anticonvulsivante adequada deve ser continuada e o paciente monitorado.

Outros BACLON deve ser usado com cautela em pacientes com histórico ou portadores de úlcera péptica, assim como naqueles pacientes com doenças cerebrovasculares ou com disfunção respiratória, ou hepática. BACLON não é recomendado em pacientes com insuficiência renal.

Uma programação cuidadosa das doses deve ser adotada em pacientes idosos e em pacientes com espasticidade de origem cerebral (ver item “8. Posologia e modo de usar”), uma vez que os efeitos adversos são mais prováveis nestes pacientes.

Insuficiência renal BACLON deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal e somente deve ser administrado em pacientes com insuficiência renal em fase terminal se o benefício esperado for superior ao potencial risco (ver item “8. Posologia e modo de usar”).

Sinais neurológicos e sintomas de superdose, incluindo manifestações clínicas de encefalopatia tóxica (por exemplo confusão, sonolência, alucinações), foram observados em pacientes com insuficiência renal tomando BACLON em doses superiores a 5 mg por dia. Os pacientes com insuficiência renal devem ser cuidadosamente monitorados para o diagnóstico imediato de sinais e sintomas precoces de toxicidade. (ver item “10. Superdose”).

É necessário ter cuidado especial ao combinar BACLON com medicamentos que possam afetar significativamente a função renal. A função renal deve ser cuidadosamente monitorada e a dose diária de BACLON ajustada de maneira a evitar a toxicidade de baclofeno.

Além de interromper o tratamento, a hemodiálise não programada pode ser considerada uma alternativa de tratamento em pacientes com toxicidade grave com baclofeno. A hemodiálise remove de maneira eficaz o baclofeno do corpo, alivia os sintomas clínicos de superdose e reduz o tempo de recuperação nestes pacientes.

Distúrbios urinários Sob tratamento com BACLON, distúrbios neurogênicos que afetem o esvaziamento da bexiga podem mostrar uma melhora e em pacientes com hipertonia pré-existente do esfíncter pode ocorrer retenção aguda de urina, nestes casos o medicamento deve ser utilizado com cautela.

Testes laboratoriais Foram relatados casos raros de aminotransferase aspartato elevado, níveis sanguíneos elevados de fosfatase alcalina e glicose, por este motivo recomenda-se a avaliação laboratorial periódica de pacientes portadores de disfunção hepática ou diabetes mellitus, de modo a assegurar que não tenham ocorrido alterações induzidas pela medicação nestas patologias subjacentes.

Descontinuação abrupta Na descontinuação abrupta do tratamento com BACLON, especialmente após emprego por longo prazo, foram relatados casos de ansiedade e estados confusionais, delirium, alucinações, distúrbios psicóticos, maníaco ou paranoia, convulsões (estado epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertermia, rabdomiólise e, como fenômeno rebote, agravamento temporário de espasticidade.

Reações de descontinuação do medicamento, incluindo convulsões pós-natais em neonatos, foram reportadas após a exposição intrauterina de baclofeno por via oral. Como medida de precaução, a administração de baclofeno em neonatos seguida de retirada gradual pode ajudar no controle e prevenção das reações de abstinência (ver “Gravidez e lactação” neste item). Portanto, exceto nos casos de emergência devido à superdose ou de reação adversa grave, o tratamento deve ser gradualmente descontinuado, através da redução sucessiva da dose (por período de cerca de 1 a 2 semanas).

Excipientes BACLON comprimidos contém amido, que pode conter glúten, mas em quantidades mínimas. A administração de BACLON comprimidos é, portanto, considerada segura para pessoas com doença celíaca.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas BACLON pode causar efeitos adversos como tontura, sedação, sonolência e distúrbios visuais (ver item “9. Reações adversas”) os quais podem prejudicar o tempo de reação dos pacientes. Pacientes que apresentarem essas reações adversas devem evitar dirigir ou operar máquinas.

Postura e equilíbrio BACLON deve ser utilizado com cautela quando a espasticidade for necessária para sustentar a postura e equilíbrio na locomoção (ver item “8. Posologia e modo de usar”).

Gravidez e lactação

• Mulheres em idade fértil Não existem dados que fundamentam recomendações especiais para mulheres em idade fértil.
• Gravidez Não há até o momento estudos conclusivos sobre o uso do produto em gestantes. Sabe-se que o baclofeno atravessa a barreira placentária e deve ser utilizado durante a gravidez somente se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Reações de abstinência da droga, incluindo convulsões pós-natal em recém-nascidos foram relatadas após a exposição intrauterina a baclofeno por via oral.

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

-Dados em animais O baclofeno oral mostrou não ter efeitos adversos na fertilidade ou no desenvolvimento pós-natal em doses não tóxicas maternais em ratos. O baclofeno não é teratogênico em camundongos, ratos e coelhos, em doses pelo menos 2,1 vezes acima da dose máxima em mg/kg via oral em adultos. O baclofeno aumenta a incidência de onfaloceles (hérnias ventrais) em fetos de ratos que receberam aproximadamente 8,3 vezes acima da dose oral máxima para adultos, expressa em mg/kg. Esta anomalia não foi observada em camundongos ou coelhos. O baclofeno administrado oralmente, pode causar retardo do crescimento fetal (ossificação dos ossos) em doses que também causaram toxicidade materna em ratos e coelhos.

• Lactação O baclofeno, administrado em doses terapêuticas, passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não se prevê efeitos adversos ao lactente.
• Infertilidade Não existem dados disponíveis sobre o efeito do baclofeno na fertilidade em humanos. O baclofeno não prejudicou a fertilidade masculina ou feminina em ratos, em níveis de doses não tóxicas para eles.

Atenção portadores de Doença Celíaca ou Síndrome Celíaca: contém Glúten.

Interações medicamentosas

Interações observadas a serem consideradas

• levodopa/ inibidores da Dopa Descarboxilase (DDC) (carbidopa) Em pacientes com doença de Parkinson recebendo tratamento com baclofeno e levodopa (sozinho ou em combinação com inibidor da DDC, carbidopa), existem relatos de confusão mental, alucinações, dores de cabeça, náusea e agitação.

Agravamento dos sintomas do parkinsonismo também foi relatado. Portanto, recomenda-se precaução durante a coadministração de BACLON e levodopa/carbidopa.

• medicamentos que causam depressão do Sistema Nervoso Central Pode ocorrer aumento da sedação quando BACLON é administrado concomitantemente com outros fármacos que causam depressão do SNC, incluindo outros relaxantes musculares (como tizanidina), com opiáceos sintéticos ou com álcool (ver “Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas” no item “5. Advertências e precauções”). O risco de depressão respiratória também fica aumentado. Adicionalmente, foi relatada hipotensão com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. A monitoração cuidadosa da função respiratória e cardiovascular é essencial, especialmente em pacientes com doença cardiopulmonar e fraqueza dos músculos respiratórios.

Antidepressivos Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, o efeito de BACLON pode ser potencializado, resultando em hipotonia muscular pronunciada.

Lítio O uso concomitante de BACLON e lítio resultou em agravamento dos sintomas hipercinéticos. Portanto, recomenda-se precaução quando BACLON é utilizado concomitantemente com lítio.

Anti-hipertensivos Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode resultar em aumento na queda da pressão arterial, a dose do anti-hipertensivo deve ser adequadamente ajustada.

Agentes que provocam redução da função renal Medicamentos que possam impactar significativamente a função renal podem reduzir a excreção de baclofeno podendo causar toxicidade (ver item “5. Advertências e precauções”).

Cuidados de armazenamento do medicamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado em uma das faces e isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Método de administração BACLON deve ser tomado por via oral durante as refeições com um pouco de líquido.

Posologia O tratamento com BACLON deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima. É recomendada a menor dose compatível com uma resposta ótima. Esta dose deve ser adaptada a cada indivíduo, de modo que clônus, espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, BACLON deve ser usado com cautela quando espasticidade é necessária para sustentar a postura vertical e balanço na locomoção ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções. Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir espasmos ocasionais para suporte da função circulatória.

Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da obtenção da dose máxima, deve ser decidido se o tratamento com BACLON será continuado.

A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas, exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que reações adversas sérias tenham ocorrido (ver item “5. Advertências e precauções”).

Adultos O tratamento deve ser iniciado com dose de 15 mg ao dia, preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser aumentada cautelosamente por incrementos de 15 mg/dia, a intervalos de três dias, em 15 mg/dia três vezes ao dia até que a dose diária necessária seja atingida. Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de maneira mais gradual (ver item “5. Advertências e precauções”). A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120 mg podem, cuidadosamente, ser administradas.

Insuficiência renal Em pacientes com insuficiência renal, BACLON deve ser administrado com cautela e em doses mais baixas. Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para diagnóstico imediato de sinais precoces e/ou sintomas de toxicidade (por exemplo, sonolência e letargia) (ver itens “5. Advertências e Precauções” e “10. Superdose”). Em pacientes submetidos à hemodiálise crônica, as concentrações plasmáticas de baclofeno são elevadas e, por este motivo, deve ser selecionada uma dosagem particularmente baixa, como por exemplo, aproximadamente 5 mg ao dia (ver item “5. Advertências e Precauções”).

Em pacientes com insuficiência renal em fase terminal, BACLON deve ser administrado apenas se o benefício esperado for superior ao potencial risco.

Insuficiência hepática Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática em tratamento com baclofeno. O fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno após a administração oral de BACLON (ver “item 3. Características farmacológicas”). No entanto, o baclofeno tem o potencial de elevar as enzimas hepáticas. BACLON deve ser prescrito com precaução em pacientes com insuficiência hepática (ver item “5. Advertências e precauções”).

Pacientes geriátricos (65 anos ou mais) Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Pacientes com estados espásticos de origem cerebral Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Reações adversas

As reações adversas ocorrem principalmente no início do tratamento (por ex.: sedação, sonolência), ou se a dose for rapidamente elevada, ou se forem utilizadas doses altas. As reações adversas são geralmente transitórias e podem ser atenuadas ou eliminadas pela redução da dose, sendo raramente graves a ponto de levar à retirada da medicação. Em pacientes com histórico de doença psiquiátrica ou distúrbios cerebrovasculares (ex.: acidente vascular cerebral), bem como em pacientes idosos as reações adversas podem assumir forma mais grave.

A diminuição do limiar de convulsão e convulsões podem ocorrer, particularmente em pacientes epilépticos.

Alguns pacientes demonstraram espasticidade muscular aumentada como uma reação paradoxal ao medicamento.

Muitos dos efeitos adversos relatados ocorreram em associação com o tratamento das condições abaixo.

As reações adversas aos medicamentos (tabela 1) são listadas de acordo com classe de sistema de órgãos no MedDRA. As reações adversas estão listadas de acordo com suas frequências, começando pela mais frequente, usando a seguinte convenção: muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100, < 1/10); incomum (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), desconhecidos (cuja frequência não pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Tabela 1: Resumo tabulado das reações adversas ao medicamento Transtornos do sistema nervoso Muito comum Sedação, sonolência Comum Tontura, ataxia, tremor, dor de cabeça, nistagmo, delírios Rara Parestesia, disartria, disgeusia Transtornos da visão Comum Distúrbios visuais, distúrbios de acomodação Transtornos cardíacos Desconhecida Bradicardia Transtornos vasculares Comum Hipotensão Transtornos gastrintestinais Muito comum Náusea Comum Distúrbios gastrintestinais, constipação, diarreia, vômito seco, vômito, boca seca Rara Dor abdominal Transtornos hepatobiliares Rara Função hepática anormal Transtornos da pele e tecido subcutâneo Comum Erupção cutânea, hiperidrose Desconhecida Urticária Transtornos renais e urinários Comum Polaquiúria, enurese, disúria Rara Retenção urinária Transtornos do sistema reprodutivo Rara Disfunção erétil Transtornos respiratórios, torácicos e do mediastino Comum Depressão respiratória Transtornos psiquiátricos Comum Confusão mental, alucinação, depressão, insônia, euforia, pesadelo Transtornos musculoesqueléticos e tecido conjuntivo Comum Fraqueza muscular, mialgia Transtornos gerais e alterações no local de administração Comum Fadiga Muito rara Hipotermia Desconhecida Síndrome de abstinência* (ver item “5. Advertências e precauções”) Laboratorial Comum Débito cardíaco diminuído Desconhecida Aumento de glicose sanguínea

• Síndrome de abstinência de medicamento incluindo convulsão pós-natal também foi relatada após exposição intrauterina de baclofeno oral.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Sinais e sintomas Características proeminentes são os sinais de depressão do sistema nervoso central: sonolência, nível reduzido de consciência, coma, depressão respiratória. Os seguintes sintomas podem também ocorrer: confusão, alucinação, agitação, convulsão, eletroencefalograma anormal (rebentamento da supressão padrão e ondas trifásicas), distúrbios de acomodação visual, diminuição do reflexo pupilar, hipotonia muscular generalizada, mioclonia, hiporreflexia ou arreflexia, vasodilatação periférica, hipotensão ou hipertensão, bradicardia, taquicardia ou arritmia cardíaca, hipotermia, náusea, vômitos, diarreia, hipersecreção salivar, aumento das enzimas hepáticas, apneia do sono, rabdomiólise, zumbido. Se várias substâncias ou medicações que atuem sobre o SNC (ex.: álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos) forem ingeridas em concomitância, pode ocorrer piora do quadro clínico.

Tratamento Não se conhece antídoto específico. Medidas de suporte e tratamento sintomático devem ser aplicadas para complicações tais como hipotensão, hipertensão, convulsões, distúrbios gastrintestinais, e depressão respiratória ou cardiovascular. Logo após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, pode ser administrado carvão ativado. Descontaminação gástrica (por ex.: lavagem gástrica) pode ser aplicada em casos individuais, principalmente logo após a administração de uma superdose (60 minutos). Pacientes em coma ou convulsivos devem ser entubados antes de se iniciar uma descontaminação gástrica. Uma vez que a droga é excretada principalmente através dos rins, grandes quantidades de líquidos devem ser ministradas, possivelmente com diurético. Hemodiálise (algumas vezes imprevisíveis) pode ser útil em casos de intoxicação grave associada com insuficiência renal (ver item “5.

Advertências e precauções”). Em caso de convulsões, ministrar diazepam cuidadosamente por via intravenosa.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS – 1.0497.1396

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SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/12/2021.

Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de Bula Versões

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