Cilinon

Identificação do medicamento

Blau Farmacêutica S/A.

CILINON ® Blau Farmacêutica S.A.

Pó para solução injetável 500 mg ou 1000 mg Blau Farmacêutica S/A.

Modelo de bula paciente rdc 47/09

CILINON ® ampicilina sódica

Apresentações

Pó para solução injetável. Embalagem contendo 1 frasco-ampola de 500 mg + 1 ampola de diluente ou 100 frascos-ampola de 500 mg.

Pó para solução injetável. Embalagem contendo 1 frasco-ampola de 1000 mg + 1 ampola de diluente ou 100 frascos-ampola de 1000 mg.

Via de administração: intravenosa ou intramuscular

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada frasco-ampola de 500 mg contém: ampicilina sódica...................................................... 500 mg Cada frasco-ampola de 1000 mg contém: ampicilina sódica...................................................... 1000 mg Cada ampola de diluente contém: água para injetáveis........................................................ 5 mL

Para que este medicamento é indicado?

A ampicilina está indicada no tratamento de diversas infecções causadas por microrganismos sensíveis a este medicamento. São elas:

-Infecções do trato urinário (infecções urinárias);

-Infecções do trato respiratório (amidalites, sinusites, pneumonias);

-Infecções do trato digestivo e biliar (infecções intestinais e da vesícula biliar);

-Infecções localizadas ou sistêmicas (generalizadas), especialmente as causadas por microrganismos do grupo enterococos, Haemophilus, Proteus, Salmonella e E. coli;

-Infecções bucais, extrações dentárias infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

Como este medicamento funciona?

A ampicilina, princípio ativo deste medicamento, é um antibiótico derivado das penicilinas, que provoca morte dos microrganismos sensíveis. Sua ação inicia-se minutos após a administração de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais. A ampicilina está indicada no tratamento de diversas infecções causadas por microrganismos sensíveis a este medicamento.

Quando não devo usar este medicamento?

Este medicamento é contraindicado para pacientes com história de reações de hipersensibilidade (alergia) às penicilinas (classe de antibióticos onde a ampicilina se enquadra) e/ou demais componentes da formulação.

Também não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas (outra classe de antibióticos) devido a ocorrência de reação alérgica cruzada.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Recomenda-se a realização de testes, antes do início do tratamento com antibióticos, para determinar os microrganismos causadores da infecção (culturas) e provas de sensibilidade destes microrganismos contra o antibiótico, no caso a ampicilina (antibiograma). Deve-se ressaltar que isso pode não ser necessário em todos os casos, pois há critérios médicos que determinam, para cada caso, a indicação destes exames.

A forma injetável da ampicilina é normalmente utilizada para casos de infecções de maior gravidade (meningites, infecções generalizadas, infecções em partes do coração), ou ainda, para pacientes inaptos a receber a forma oral.

Reações de hipersensibilidade (alergia) sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas (classe de antibióticos da ampicilina). Ainda que o risco seja maior na terapêutica injetável, há casos relatados na administração oral de penicilinas. Os indivíduos com tendência a desenvolver quadros alérgicos por vários fatores e com maior frequência são mais susceptíveis a estas reações.

Blau Farmacêutica S/A.

História de alergias prévias, tanto a medicamentos como a outros tipos de substâncias, devem ser consideradas antes do início do tratamento com ampicilina.

Caso ocorram reações alérgicas, tratamento adequado deve ser iniciado e a interrupção do uso da ampicilina deve ser considerada. Reações anafiláticas (alérgicas) intensas requerem tratamento de emergência em unidades médicas especializadas.

Quando este medicamento for utilizado por tempo prolongado, há a possibilidade de se desenvolver quadros infecciosos graves por fungos ou mesmo bactérias, portanto, estes tratamentos devem ser avaliados criteriosamente.

Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas (generalizadas).

Nos portadores de insuficiência grave dos rins, pode haver acúmulo de ampicilina. Seu médico deve ser comunicado se você for portador de mau funcionamento dos rins.

Exames laboratoriais: Assim como para qualquer fármaco (princípio ativo) potente, avaliações periódicas das funções renal (dos rins), hepática (do fígado) e análises das células sanguíneas podem ser indicadas, especialmente durante tratamentos prolongados. Deve-se ressaltar que isso pode não ser necessário em todos os casos, pois há critérios médicos que determinam, para cada caso, a indicação destes exames.

Uso durante a gravidez Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. A ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Interações medicamentosas -alopurinol (medicamento usado para pacientes com aumento do ácido úrico no sangue): Esta associação parece predispor ao desenvolvimento de erupções cutâneas (lesões na pele) induzidas pela ampicilina.

-contraceptivos orais (anticoncepcionais): Há casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais associados à ampicilina.

-probenecida: Diminui a taxa de eliminação das penicilinas, prolongando e aumentando os seus níveis no sangue.

Interferência em testes laboratoriais As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria (açúcar na urina), ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição, dependendo do método de análise utilizado.

Pacientes idosos Devem ser seguidas as orientações gerais descritas anteriormente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar este medicamento em temperatura ambiente entre 15ºC e 30ºC e proteger da umidade.

A solução deve ser utilizada imediatamente após a reconstituição.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento Cilinon ® 500 mg e 1000 mg: pó cristalino branco a quase branco, inodoro a praticamente inodoro e higroscópico.

Após reconstituição, solução límpida incolor a levemente amarelada, isenta de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Blau Farmacêutica S/A.

Cuidados especiais de manuseio e armazenamento Inspecione visualmente a solução reconstituída antes da administração. Não utilize o produto se houver mudança de coloração ou presença de material particulado, ou qualquer outra alteração que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.

Os frascos-ampola não devem ser abertos, uma vez que são estéreis. O produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção da agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma:

1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de calibre;

2. Encher a seringa com o diluente apropriado;

3. Segurar a seringa verticalmente à borracha;

4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical;

5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes na área marcada. (ISO 7864).

Posologia A ampicilina, princípio ativo deste medicamento, atinge níveis no sangue eficazes quando administrada por via oral.

Sendo assim, deve-se preferir esta via de administração. Nos casos de impedimento, pode-se utilizar a via injetável e passar para a via oral assim que possível.

Este medicamento é indicado para o uso em adultos e crianças. Uma infecção mais grave pode determinar uma dosagem maior do que as usuais em adultos.

As doses recomendadas para crianças destinam-se aquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.

A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção recomenda-se a seguinte posologia:

INFECÇÃO ADULTOS (*) CRIANÇAS (**) Vias Respiratórias (amidalites, sinusites, pneumonias) 200-500 mg a cada 6 horas 25-50 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Trato Gastrintestinal (infecções intestinais) 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Vias Geniturinárias (infecções urinárias) 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Meningite Bacteriana 8 a 14 g a cada 24 horas 100 a 200 mg/kg/dia Não devem ser utilizadas doses menores que as recomendadas na tabela acima. Em infecções graves, o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas e doses mais elevadas poderão ser necessárias.

Mesmo após cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas (exames que pesquisam a presença de bactérias), os pacientes devem continuar o tratamento, pelo menos, por 48 a 72 horas.

As amidalites bacterianas causadas pelos estreptococos hemolíticos (tipo de bactéria) requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática (doença inflamatória que pode afetar coração, articulações e o cérebro) ou glomerulonefrite (inflamação dos glomérulos dos rins, ou seja, das minúsculas estruturas compostas de vasos e fibras nervosas que respondem diretamente pela filtração do sangue).

Blau Farmacêutica S/A.

Nas infecções crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais, são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos, por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica (eliminação dos microrganismos).

Blenorragia (gonorreia): em adultos pode ser tratada com dose única de 3,5g de ampicilina associada a 1,0g de probenecida administradas simultaneamente. O seguimento, por meio de culturas bacterianas (4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres após o tratamento), a critério médico, é indicado. O tratamento da gonorreia pode mascarar os sintomas da sífilis.

Sendo assim, a possibilidade do paciente possuir ambas as doenças associadas não deve ser descartada.

Administração O preparo e a administração da ampicilina devem ser realizados de acordo com o descrito a seguir:

Administração intramuscular: O frasco-ampola de 500 mg ou 1000 mg deve ser reconstituído com 3 mL de diluente (água para injetáveis); volume final após reconstituição: 3,4 mL. A aplicação intramuscular deve ser feita profundamente no quadrante superior externo da região glútea. A solução deve ser utilizada imediatamente após a reconstituição.

Administração intravenosa direta: O frasco-ampola de 500 mg ou 1000 mg deve ser reconstituído com 3 mL de diluente (água para injetáveis); volume final após reconstituição: 3,4 mL. A aplicação intravenosa deve ser feita lentamente, de modo que a injeção demore de 3 a 5 minutos (500 mg) e de 10 a 15 minutos (1000 mg). Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões.

NOTA: As penicilinas, incluindo a ampicilina sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos na mesma seringa, visto que pode ocorrer inativação física do fármaco.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

O esquecimento da administração de ampicilina, resultando em uso com intervalos maiores do que o recomendado entre as doses, pode comprometer o resultado do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de hipersensibilidade (reações alérgicas). Estas ocorrem, com maior probabilidade, em indivíduos que demonstraram reações prévias de alergia a penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno (alergia ao pólen de algumas plantas) ou urticária (coceira).

Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

Sistema nervoso central: dor de cabeça;

Sistema digestivo: estomatite (feridas que podem atingir desde a cavidade oral até o estômago) por Candida (um tipo de fungo), náusea, vômito, diarreia;

Sistema geniturinário: vulvovaginite (inflamação da vulva e vagina) por Candida.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100):

Sistema cardiovascular: hipotensão arterial (pressão baixa);

Pele: vermelhidão na pele, urticária (coceira), dermatite esfoliativa (descamação da pele);

Equilíbrio hidroeletrolítico: inchaço;

Sistema respiratório: falta de ar;

Sistema digestivo: dor na região do estômago.

Reações raras (>1/10000 e < 1/1000):

Sistema circulatório: trombose venosa (oclusão total ou parcial de uma veia), tromboflebite (trombose com inflamação);

Sistema digestivo: doença do fígado, aumento das enzimas produzidas pelo fígado, colite pseudomembranosa (inflamação do intestino grosso pela bactéria Clostridium difficile);

Sistema geniturinário: nefrite intersticial (inflamação do tecido dos rins), insuficiência renal aguda (mau funcionamento dos rins), cristalúria (formação de cristais na urina);

Pele: necrose epidérmica tóxica (doença grave em que a camada superficial da pele se solta), eritema multiforme (inflamação da pele, caracterizada por lesões avermelhadas, vesículas e bolhas), síndrome de Stevens-Johnson (forma grave, às vezes fatal, do eritema multiforme);

Sistema nervoso central: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre;

Equilíbrio hidroeletrolítico: hipopotassemia (baixos níveis de potássio no sangue);

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Hematológicas e linfáticas (alterações sanguíneas): Anemia e diminuição isolada dos elementos sanguíneos, como plaquetas e glóbulos brancos, têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com interrupção do tratamento e acredita-se serem fenômenos alérgicos;

Imunológicas: anafilaxia (reação alérgica grave);

Osteomuscular: exacerbação da miastenia gravis (doença rara que afeta os músculos);

Local da injeção: sintomas como vermelhidão ou dor no local da injeção.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

O risco potencial associado à administração de altas doses de ampicilina por via parenteral (injetável) é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso, podendo causar convulsões. Pacientes com disfunção renal (doença nos rins) são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Não havendo antídoto específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise.

Devido ao sódio presente na ampicilina injetável, aconselha-se a monitorização dos eletrólitos sanguíneos nos pacientes, principalmente naqueles com tendência a hipernatremia (níveis aumentados de sódio no sangue).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Farm. Resp.: Eliza Yukie Saito – CRF-SP n° 10.878 Reg. MS nº 1.1637.0098 Fabricado por:

Blau Farmacêutica S.A.

CNPJ 58.430.828/0013-01 Rua Adherbal Stresser, 84.

CEP 05566-000 – São Paulo – SP Indústria Brasileira Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.

CNPJ 58.430.828/0001-60 Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 - Prédio 100 CEP 06705-030 – Cotia – SP Indústria Brasileira www.blau.com.br

Venda sob prescrição médica

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA Blau Farmacêutica S/ A.

Hi stóri co de Al ter a çã o da B u la D ad o s da su bmis sã o elet rô nica D ad o s da p etiçã o /not ificaç ão que alter a bula Dados das alteraçõe s de bul as Da ta d o expedien te N° do expedien te Assu nto Da ta d o expedien te N° do expedien te Assu nto Da ta de a p ro va çã o Itens de bula Vers ões (VP/

VPS ) Apresentaçõe s rela cio na da s 1 7 /0 8 /2 016 2 191 930 /16 -5 1 045

Identificação do medicamento

Blau Farmacêutica S/A.

CILINON ® Blau Farmacêutica S.A.

Pó para solução injetável 500 mg ou 1000 mg Blau Farmacêutica S/A.

Modelo de bula profissionais de saúde rdc 47/09

CILINON ® ampicilina sódica

Apresentações

Pó para solução injetável. Embalagem contendo 1 frasco-ampola de 500 mg + 1 ampola de diluente ou 100 frascos-ampola de 500 mg.

Pó para solução injetável. Embalagem contendo 1 frasco-ampola de 1000 mg + 1 ampola de diluente ou 100 frascos-ampola de 1000 mg.

Via de administração: intravenosa ou intramuscular

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada frasco-ampola de 500 mg contém: ampicilina sódica...................................................... 500 mg Cada frasco-ampola de 1000 mg contém: ampicilina sódica...................................................... 1000 mg Cada ampola de diluente contém: água para injetáveis........................................................ 5 mL

Indicações

Este medicamento está indicado no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina, tais como infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou sistêmicas especialmente as causadas por microrganismos do grupo enterococos, infecções por bacilos gram-negativos como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella e E. coli. Também indicada nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

Resultados de eficácia

Ampicilina injetável:

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com ampicilina ou carbenicilina. Não se observou diferença na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a ampicilina (p = NS).

Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com ampicilina (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a ampicilina é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação.

1 Kabir e cols. avaliaram, em um estudo duplo-cego controlado com placebo, a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou ampicilina (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a ampicilina se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a ampicilina quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a ampicilina teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp.

2 Referências bibliográficas 1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.

2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and ampicilina for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica A ampicilina ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico. Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:

-Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp; Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

-Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética A ampicilina difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas, é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

Contraindicações

Este medicamento é contraindicado a pacientes com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas e/ou demais componentes da formulação.

Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas devido a ocorrência de reação alérgica cruzada.

Advertências e precauções

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro Blau Farmacêutica S/A. pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções de maior gravidade (endocardites, sepses, meningoencefalites, entre outras) ou ainda, para pacientes inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais frequente como consequência da terapêutica injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de se iniciar terapêutica com penicilinas, deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da ampicilina. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteroides endovenosos e controle respiratório, incluindo intubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado.

Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada. Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário.

Uso durante a gravidez:

Categoria B de risco na gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. A ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Exames laboratoriais Assim como para qualquer fármaco potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoiética devem ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Uso em portadores de insuficiência hepática e/ou renal Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal (clearance de creatinina menor que 30mL/minuto).

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Interações medicamentosas

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e com casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Interação com testes de laboratório:

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar este medicamento em temperatura ambiente entre 15ºC e 30ºC e proteger da umidade.

A solução deve ser utilizada imediatamente após a reconstituição.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas Cilinon ® 500 mg e 1000 mg: Pó cristalino branco a quase branco, inodoro a praticamente inodoro e higroscópico.

Após reconstituição, solução límpida incolor a levemente amarelada, isenta de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Cuidados especiais de manuseio e armazenamento Inspecione visualmente a solução reconstituída antes da administração. Não utilize o produto se houver mudança de coloração ou presença de material particulado, ou qualquer outra alteração que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.

Os frascos-ampola não devem ser abertos, uma vez que são estéreis. O produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção da agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma:

1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de calibre;

2. Encher a seringa com o diluente apropriado;

3. Segurar a seringa verticalmente à borracha;

4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical;

5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes na área marcada. (ISO 7864) Blau Farmacêutica S/A.

Administração intramuscular: O frasco-ampola de 500 mg ou 1000 mg deve ser reconstituído com 3 mL de diluente (água para injetáveis); volume final após reconstituição: 3,4 mL. A aplicação intramuscular deve ser feita profundamente no quadrante superior externo da região glútea. A solução deve ser utilizada imediatamente após a reconstituição.

Administração intravenosa direta: O frasco-ampola de 500 mg ou 1000 mg deve ser reconstituído com 3 mL de diluente (água para injetáveis); volume final após reconstituição: 3,4 mL. A aplicação intravenosa deve ser feita lentamente, de modo que a injeção demore de 3 a 5 minutos (500 mg) e de 10 a 15 minutos (1000 mg). Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões.

NOTA: As penicilinas, incluindo a ampicilina sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos na mesma seringa, visto que pode ocorrer inativação física do fármaco.

Posologia:

A garantia de níveis sanguíneos eficazes, em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal, indica a via oral para a administração da ampicilina.

Quando não é possível a administração por via oral, usar a via injetável, passando à via oral assim que possível.

A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção, recomenda-se a seguinte posologia:

INFECÇÃO ADULTOS (*) CRIANÇAS (**) Vias Respiratórias (amidalites, sinusites, pneumonias) 200-500 mg a cada 6 horas 25-50 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Trato Gastrintestinal (infecções intestinais) 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Vias Geniturinárias (infecções urinárias) 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas Meningite Bacteriana 8 a 14 g a cada 24 horas 100 a 200 mg/kg/dia (*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves.

(**) As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.

Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves, o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas e, mesmo doses mais elevadas, poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento, pelo menos, por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática ou glomerulonefrite. Nas infecções crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção por Neisseria gonorrhoeae: infecções uretrais, cervicais, retais e faríngeas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5g de ampicilina associada a 1,0g de probenecida, administradas simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorreia deveriam possuir testes sorológicos para sífilis na época do diagnóstico. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão suspeita de sífilis, devem fazer seguimento de controle, com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis mascarada pelo tratamento da gonorreia. Pacientes com gonorreia, que apresentam sífilis concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis de acordo com seu estágio.

Reações adversas

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão, essencialmente, limitadas a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno ou urticária.

Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

Sistema Nervoso Central: cefaleia;

Sistema digestivo: estomatite por Candida, náusea, vômito, diarreia;

Sistema geniturinário: vulvovaginite por Candida.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100):

Sistema cardiovascular: hipotensão arterial;

Pele: erupção cutânea generalizada, prurido, urticária, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à doença do soro;

Equilíbrio hidroeletrolítico: edema por retenção hídrica;

Sistema respiratório: dispneia;

Sistema digestivo: dor epigástrica.

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Reações raras (>1/10000 e < 1/1000):

Sistema circulatório: trombose venosa, tromboflebite;

Sistema digestivo: doença hepática, colite pseudomembranosa;

Sistema geniturinário: nefrite intersticial, insuficiência renal aguda, cristalúria;

Pele: necrose epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;

Sistema nervoso central: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre;

Equilíbrio hidroeletrolítico: hipopotassemia;

Hematológica: anemia hemolítica, hipoplasia medular, distúrbio da coagulação, trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopênica;

Imunológicas: anafilaxia;

Osteomuscular: exacerbação de miastenia gravis;

Local de injeção: sintomas no local de aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VigiMed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Superdose

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima ao homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Não havendo antídoto específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Devido ao sódio presente na ampicilina injetável, aconselha-se a monitorização de eletrólitos sanguíneos nos pacientes, principalmente naqueles com tendência a hipernatremia.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

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