Amoxicilina

Identificação do medicamento

amoxicilina tri-hidratada Bula para paciente Pó para suspensão oral 250 mg/5mL e 500 mg/5mL amoxicilina tri-hidratada Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Apresentações

Pó para suspensão 250 mg/5 mL ou 500 mg/5 mL: Embalagem contendo 1 frasco com 150 mL (após reconstituição) de amoxicilina tri-hidratada + 1 copo dosador.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada 5 mL de suspensão oral de 250 mg/5mL contém: amoxicilina tri-hidratada .......................................................................................................................................... 287 mg* **excipientes q.s.p. .................................................................................................................................................. 5 mL Cada 5 mL de suspensão oral de 500 mg/5mL contém: amoxicilina tri-hidratada ......................................................................................................................................... 574 mg* **excipientes q.s.p. ................................................................................................................................................. 5 mL *Cada 1,148 mg de amoxicilina tri-hidratada equivalem a 1 mg de amoxicilina anidra.

**Excipientes: dióxido de silício, benzoato de sódio, corante eritrosina, goma xantana, citrato de sódio di-hidratado, aroma de tutti frutti/guaraná e sacarose.

Informações à paciente

Para que este medicamento é indicado?

A amoxicilina tri-hidratada, um antibiótico eficaz contra grande variedade de bactérias, é indicada para tratamento de infecções bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina. Entretanto, seu médico pode receitar este medicamento para outro uso.

Se desejar mais informações, pergunte ao seu médico.

Como este medicamento funciona?

Este medicamento contém uma penicilina chamada amoxicilina como ingrediente ativo. A amoxicilina pertence ao grupo dos antibióticos penicillânicos. A amoxicilina tri-hidratada é usada no tratamento de uma gama de infecções causadas por bactérias, que podem manifestar-se nos pulmões (pneumonia e bronquite), nas amígdalas (amigdalite), nos seios da face (sinusite), no trato urinário e genital, na pele e nas mucosas. A amoxicilina tri-hidratada atua destruindo as bactérias que causam essas infecções.

Quando não devo usar este medicamento?

Este medicamento não pode ser usado por pessoas alérgicas à amoxicilina, a outros antibióticos penicilínicos ou antibióticos similares, chamados cefalosporinas. Se você já teve uma reação alérgica (como erupções da pele) ao tomar um antibiótico, deve conversar com seu médico antes de usar amoxicilina tri-hidratada.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

A amoxicilina tri-hidratada em suspensão oral contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.

Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina tri-hidratada, informe seu médico:

• se você já apresentou reação alérgica a algum antibiótico. Isso pode incluir reações na pele ou inchaço na face ou pescoço ou dores no peito.
• se você apresenta febre glandular;
• se você toma medicamentos usados para prevenir coágulos sanguíneos (anticoagulantes), tais como varfarina, o seu médico fará um monitoramento, e se necessário, poderá sugerir ajustes na dose dos anticoagulantes;
• se você apresenta problema nos rins;
• se você não estiver urinando regularmente;
• se você já teve diarreia durante ou após o uso de antibióticos.

O uso prolongado também pode resultar, ocasionalmente, em supercrescimento de microrganismos resistentes a amoxicilina tri-hidratada.

Amoxicilina tri-hidratada pode piorar algumas condições existentes ou causar efeitos colaterais graves, como reações alérgicas severas, reações cutâneas severas, dor no peito, vômitos repetitivos dentro de 1 a 4 horas após a administração de amoxicilina tri-hidratada ou diarreia grave (colite pseudomembranosa). Você deve estar atento a determinados sintomas enquanto estiver recebendo amoxicilina tri-hidratada para ajudar a reduzir o risco de quaisquer problemas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas Não se observaram efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas.

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Gravidez e amamentação O medicamento amoxicilina tri-hidratada pode ser usado na gravidez desde que os benefícios potenciais sejam maiores que os riscos potenciais associados ao tratamento. Informe seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que está grávida. Você não deve tomar este medicamento se estiver grávida, exceto se seu médico recomendar.

Você pode amamentar seu bebê enquanto estiver tomando amoxicilina tri-hidratada, mas há excreção de quantidades mínimas de amoxicilina no leite materno. Se você estiver amamentando, informe ao seu médico antes de iniciar o tratamento com amoxicilina tri-hidratada.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco As recomendações especiais se referem às dosagens (ver Posologia em Como Devo Usar Este Medicamento?).

Não há contraindição relativa a faixas etárias.

Interações medicamentosas Alguns medicamentos podem causar efeitos indesejáveis se você os ingerir durante o tratamento com amoxicilina tri-hidratada. Não deixe de avisar seu médico caso você esteja tomando:

• medicamentos usados no tratamento de gota (probenecida ou alopurinol);
• outros antibióticos;
• pílulas anticoncepcionais (como acontece com outros antibióticos, talvez sejam necessárias precauções adicionais para evitar a gravidez);
• anticoagulantes;
• metotrexato (usado para tratar doenças como câncer e psoríase grave).

A alimentação não interfere na ação de amoxicilina tri-hidratada, que pode ser ingerida nas refeições.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Cuidados de armazenamento Manter fora do alcance de crianças Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Estabilidade da suspensão após reconstituição: Este medicamento mantém sua potência antibiótica por até 14 dias quando conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Após este prazo, despreze a suspensão não utilizada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após o preparo , manter o produto por até 14 dias em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Características do produto: Pó branco a levemente róseo à rosa.

Características do produto após reconstituição: suspensão rósea e homogênea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Modo de usar Importante: AGITE BEM O FRASCO ANTES DE ADICIONAR A ÁGUA.

Siga as orientações de seu médico sobre a maneira e a hora correta de tomar o medicamento. Ele vai decidir a quantidade diária que você precisa e o tempo durante o qual você deve usar o medicamento.

Leia esta bula com cautela. Se você tiver alguma dúvida, fale com seu médico.

Recomenda-se ingerir o medicamento nas refeições, embora ele continue eficaz mesmo que você o tome em outros horários.

Continue tomando este medicamento até o fim do tratamento prescrito pelo médico. Não pare somente porque se sente melhor.

Preparo da suspensão Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto Antes de preparar a suspensão, com o frasco ainda lacrado, agite bem para que o pó se solte das paredes, conforme FIGURA 1.

Adicione água filtrada até a marca impressa no rótulo, conforme

Figura 2.

Recoloque a tampa e agite o frasco até que se forme uma suspensão homogênea, conforme FIGURA 3.

Verifique se a mistura atingiu a marca indicada no rótulo, conforme FIGURA 4.

Isto é

Importante!

Caso contrário, adicione mais água até a marca e torne a agitar o frasco.

Uma regra simples é tomar amoxicilina às 7 h da manhã, às 3 h da tarde e as 11 h da noite, no regime de três vezes ao dia, caso a caso, e conforme prescrição médica.

Utilize o copo dosador para tomar o medicamento.

Agite a suspensão oral antes de usá-la.

Cuidados de conservação após reconstituição Este medicamento mantém sua potência antibiótica por até 14 dias quando conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Após este prazo, despreze a suspensão não utilizada.

Posologia Dose para adultos e crianças acima de 40 kg Dose padrão: 250 mg, três vezes ao dia (de 8 em 8 horas), podendo ser aumentada para 500 mg, três vezes ao dia (de 8 em 8 horas) nas infecções mais graves.

Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas) Recomenda-se uma dose de 3 g, duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas) nos casos que requerem tratamento de infecção respiratória purulenta (com a presença de pus) grave ou recorrente.

Tratamento de curta duração Gonorreia: dose única de 3 g.

Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica (no duodeno ou no estômago) Para combater o Helicobacter (bactéria que ataca o estômago e o duodeno), recomenda-se o uso de amoxicilina tri-hidratada no esquema de 750 mg a 1 g, duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da bomba de prótons (exemplo: omeprazol, lanzoprazol) e outro agente antimicrobiano (por exemplo claritromicina, metronidazol), por 7 dias.

Dose para crianças abaixo de 40 kg Dose padrão para crianças: 20 a 50 mg/kg/dia em doses divididas (de 8 em 8 horas), até um máximo de 150 mg/kg/dia em doses divididas.

Pacientes com insuficiência renal (dos rins) Na insuficiência renal, a eliminação do antibiótico é mais lenta. Conforme o grau dessa condição, seu médico pode indicar a redução da dose diária total de acordo com o esquema descrito a seguir.

Adultos e crianças acima de 40 kg

• insuficiência leve: nenhuma alteração de dose;
• insuficiência moderada: máximo de 500 mg, duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas);
• insuficiência grave: máximo de 500 mg, uma vez ao dia.

Crianças abaixo de 40 kg

• insuficiência leve: nenhuma alteração de dose;
• insuficiência moderada: 15 mg/kg, duas vezes ao dia (de 12 em12 horas); (no máximo de 500 mg, duas vezes ao dia);
• insuficiência grave: 15 mg/kg, uma vez ao dia (no máximo de 500 mg).

Pacientes que recebem diálise peritoneal Usa-se a mesma posologia indicada para pacientes com insuficiência renal grave. A diálise peritoneal (processo de limpeza das substâncias tóxicas do organismo através do peritônio, membrana que envolve o abdômen) não remove a amoxicilina do corpo.

Pacientes que recebem hemodiálise Usa-se a mesma posologia indicada para pacientes com insuficiência renal grave.

A amoxicilina é removida do sangue por hemodiálise (processo que substitui os rins na filtragem sanguínea). Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos e crianças acima de 40 kg ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise.

Seu médico poderá indicar tratamento por via parenteral (feito com aplicação de injeções intravenosas, intramusculares ou subcutâneas) nos casos em que a via oral for considerada inadequada (particularmente nos tratamentos urgentes de infecções graves).

Conforme o grau de insuficiência renal, talvez seu médico ache necessário reduzir a dose diária total.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Se você esquecer uma dose, tome-a assim que se lembrar, mas continue com o horário normal das demais. Só não tome duas doses com intervalo igual ou menor que 1 hora.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Avise seu médico o mais cedo possível se você não se sentir bem durante o tratamento com amoxicilina tri-hidratada.

Assim como todo medicamento, amoxicilina tri-hidratada pode provocar reações adversas, porém isso não ocorre com todas as pessoas.

Os efeitos colaterais deste medicamento geralmente são leves.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Diarreia (várias evacuações amolecidas por dia) e enjoo; quando isso acontece, os sintomas normalmente são leves e com frequência podem ser evitados tomando-se o medicamento no início das refeições. Se continuarem ou se tornarem graves, consulte o médico.
• Erupções da pele.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Vômito, urticária e coceira.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Diminuição de glóbulos brancos (leucopenia reversível), que pode resultar em infecções frequentes, como febre, calafrios, inflamação da garganta ou úlceras na boca;
• Baixa contagem de plaquetas (trombocitopenia reversível), que pode resultar em sangramento ou hematomas (manchas roxas que surgem com mais facilidade que o normal);
• Destruição de glóbulos vermelhos e consequentemente anemia (anemia hemolítica), que pode resultar em cansaço, dores de cabeça e falta de ar causada pela prática de exercícios físicos, vertigem, palidez e amarelamento da pele e/ou dos olhos;
• Sinais repentinos de alergia, tais como erupções da pele, prurido (coceira) ou urticária, inchaço da face, dos lábios, da língua ou de outras partes do corpo, falta de ar, respiração ofegante ou problemas para respirar; se esses sintomas ocorrerem, pare de usar o medicamento e procure socorro médico o mais rápido possível;
• Dor no peito, que pode ser um sinal de uma reação alérgica potencialmente grave chamada síndrome de Kounis;
• Vômitos repetitivos (1 a 4 horas após a administração de amoxicilina tri-hidratada), dores no estômago, sonolência anormal, diarreia e pressão baixa, que podem ser um sinal de uma reação alérgica grave denominada síndrome de enterocolite induzida por medicamentos;
• Convulsões podem ocorrer em pacientes com função renal prejudicada ou que estejam recebendo doses altas do medicamento;
• Hipercinesia (presença de movimentos exacerbados e incontroláveis), tontura;
• Candidíase mucocutânea, infecção micótica (causada por fungos) que normalmente afeta as partes íntimas ou a boca; na área genital, pode provocar coceira e queimação (com a presença de uma fina camada de secreção branca), e na boca ou na língua podem surgir pintas brancas dolorosas;
• Colite associada a antibióticos [inflamação no cólon (intestino grosso), causando diarreia grave, que também pode conter sangue e ser acompanhada de cólicas abdominais];
• Sua língua pode mudar de cor, ficando amarela, marrom ou preta, e dar a impressão de ter pelos (língua pilosa negra);
• Houve relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças. Uma boa higiene oral ajuda a prevenir esse efeito porque o produto pode, em geral, ser removido com a escovação (apenas amoxicilina tri-hidratada em suspensão oral);
• Inflamação da membrana que reveste o cérebro (meningite asséptica);
• Erupção cutânea com bolhas dispostas em círculo com crosta central ou como um colar de pérolas (doença IgA linear);
• Efeitos relacionados ao fígado; esses sintomas podem manifestar-se como enjoo, vômito, perda de apetite, sensação geral de mal-estar, febre, coceira, amarelamento da pele e dos olhos e escurecimento da urina e aumento de algumas substâncias (enzimas) produzidas pelo fígado;
• Reações cutâneas graves: erupção cutânea (eritema multiforme), que pode formar bolhas (com pequenas manchas escuras centrais rodeadas por uma área pálida, com um anel escuro ao redor da borda); erupção cutânea generalizada com bolhas e descamação da pele na maior parte da superfície corporal (necrólise epidérmica tóxica); erupções na pele com bolhas e descamação, especialmente ao redor da boca, nariz, olhos e genitais (síndrome de Stevens-Johnson); erupções na pele com bolhas contendo pus (dermatite esfoliativa bolhosa); erupções escamosas na pele, com bolhas e inchaços sob a pele (exantema pustuloso);
• Doença renal (problemas para urinar, possivelmente com dor e presença de sangue ou cristais na urina);
• Sintomas semelhantes aos da gripe com erupção cutânea, febre, glândulas inchadas e resultados anormais de exames de sangue [incluindo o aumento dos glóbulos brancos (eosinofilia) e enzimas hepáticas] [Reações do medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS)].

Se qualquer desconforto incomum se manifestar enquanto você estiver tomando o medicamento, informe seu médico o mais breve possível.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

É pouco provável que ocorram problemas graves em caso de superdosagem de amoxicilina. As reações mais comuns são enjoo, vômito e diarreia. Procure seu médico para que os sintomas sejam tratados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S.: 1.0043.0727 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 20/04/2023.

Fabricado por:

Momenta farmacêutica ltda.

Rua Enéas Luis Carlos Barbanti, 216 - São Paulo - SP Registrado por:

Eurofarma laboratórios s.a.

Rod. Presidente Castello Branco, 3.565 Itapevi - SP

CNPJ: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira

Identificação do medicamento

amoxicilina tri-hidratada Bula para profissional de saúde Pó para suspensão oral 250 mg/5mL e 500 mg/5mL amoxicilina tri-hidratada Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Apresentações

Pó para suspensão 250 mg/5 mL ou 500 mg/5 mL: Embalagem contendo 1 frasco com 150 mL (após reconstituição) de amoxicilina tri-hidratada + 1 copo dosador.

Uso oral

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada 5 mL de suspensão oral de 250 mg/5mL contém: amoxicilina tri-hidratada .......................................................................................................................................... 287 mg* **excipientes q.s.p. .................................................................................................................................................. 5 mL Cada 5 mL de suspensão oral de 500 mg/5mL contém: amoxicilina tri-hidratada ......................................................................................................................................... 574 mg* **excipientes q.s.p. ................................................................................................................................................. 5 mL *Cada 1,148 mg de amoxicilina tri-hidratada equivalem a 1 mg de amoxicilina anidra.

**Excipientes: dióxido de silício, benzoato de sódio, corante eritrosina, goma xantana, citrato de sódio di-hidratado, aroma de tutti frutti/guaraná e sacarose.

**Excipiente: estearato de magnésio.

Indicações

A amoxicilina tri-hidratada é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.

As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilina tri-hidratada in vitro:

Gram-positivos Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Anaeróbios: espécies de Clostridium.

Gram-negativos Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de amoxicilina tri-hidratada não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui Staphylococcus resistente nem todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

A suscetibilidade à amoxicilina irá variar de acordo com a região e com o tempo. Sempre que disponíveis, dados de sensibilidade locais devem ser consultados. Quando necessário, devem ser feitos testes de amostragem microbiológica e testes de sensibilidade.

Resultados de eficácia

A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em estágio inicial.

Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31.

Um estudo duplo-cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.

Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother.;38(1):15-19, 2004.

No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina tri-hidratada demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.

Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtida cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.

Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina/clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina/ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.

Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.

Jain NK et al. (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina, duas vezes ao dia, foi eficaz em 66,66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5 g, duas vezes ao dia.

Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4.

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida.

Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem-sucedido em 98,2% dos casos.

Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas A amoxicilina tri-hidratada contém como princípio ativo a amoxicilina, quimicamente D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

A amoxicilina tri-hidratada age rapidamente como agente bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, e portanto, o espectro de atividade da amoxicilina tri-hidratada não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Suscetibilidade in vitro de microrganismos à amoxicilina.

Espécies comumente suscetíveis:

• Aeróbios gram-positivos: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria monocytogenes;
• Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis;
• Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um problema:

• Aeróbios gram-negativos: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae;
• Aeróbios gram-positivos: estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus do grupo Viridans*;
• Anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp.
• Anaeróbios gram-negativos: Fusobacterium spp.

Outros: Borrelia burgdorferi.

Organismos inerentemente resistentes:

• Aeróbios gram-positivos: Enterococcus faecium†;
• Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.;
• Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp. (muitas cepas de Bacteroides fragilis são resistentes);

Outros: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

*Eficácia clínica da amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos;

†Suscetibilidade intermediária natural na ausência de mecanismos adquiridos de resistência.

Propriedades farmacocinéticas Absorção A amoxicilina tri-hidratada é bem absorvida. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis plasmáticos independentemente do momento da ingestão de alimentos. A amoxicilina tri-hidratada apresenta boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.

Distribuição A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à amoxicilina.

Excreção A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% da amoxicilina tri-hidratada são excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.

A amoxicilina tri-hidratada também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina. Pequenas quantidades da droga são também excretadas nas fezes e na bile.

Contraindicações

A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade aos antibióticos betalactâmicos (como penicilinas e cefalosporinas).

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Advertências e precauções

Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina tri-hidratada, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada.

Há relatos de reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade aos antibióticos betalactâmicos (ver item 4.

CONTRAINDICAÇÕES). As reações de hipersensibilidade também podem progredir para a síndrome de Kounis, uma reação alérgica grave que pode resultar em infarto do miocárdio. Os sintomas destas reações podem incluir dor torácica que ocorre em associação com uma reação alérgica à amoxicilina (ver Reações Adversas).

A síndrome de enterocolite induzida por medicamentos foi relatada principalmente em crianças recebendo amoxicilina (ver Reações Adversas). A síndrome de enterocolite induzida por medicamentos é uma reação alérgica cujo sintoma principal é o vômito prolongado (1-4 horas após a administração do medicamento) na ausência de sintomas alérgicos na pele ou respiratórios. Outros sintomas podem incluir dor abdominal, letargia, diarreia, hipotensão ou leucocitose com neutrofilia. Em casos graves, a síndrome de enterocolite induzida por medicamentos pode evoluir para choque. Se uma reação alérgica ocorrer, amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina.

Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rash eritematoso (mobiliforme) após o uso da amoxicilina tem sido associada a essa condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não suscetíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose para pacientes com insuficiência renal (ver item 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR).

Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver item 10. SUPERDOSE).

Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam a amoxicilina tri-hidratada e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

A amoxicilina tri-hidratada em suspensão oral contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez e lactação Gravidez A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade nem prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, a amoxicilina tri-hidratada pode ser considerada apropriada quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco As recomendações especiais são relacionadas à posologia (ver item 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR).

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Interações medicamentosas

A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com a amoxicilina tri-hidratada pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.

Assim como outros antibióticos, a amoxicilina tri-hidratada pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas de pele. Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática.

Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) em pacientes tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a Razão Normalizada Internacional devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com amoxicilina tri-hidratada.

As penicilinas podem reduzir a excreção de metotrexato causando um potencial aumento na toxicidade.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Estabilidade da suspensão após reconstituição: Este medicamento mantém sua potência antibiótica por até 14 dias quando conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Após este prazo, despreze a suspensão não utilizada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto: Pó branco a levemente róseo à rosa.

Características do produto após reconstituição: suspensão rósea e homogênea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Modo de usar Preparo da suspensão:

Importante: agite bem o frasco antes de adicionar a água.

Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto.

Figura 1. Antes de preparar a suspensão, com o frasco ainda lacrado, agite bem para que o pó se solte das paredes.

Figura 2. Adicione água filtrada até a marca impressa no rótulo.

Figura 3. Recoloque a tampa e agite o frasco até que se forme uma suspensão homogênea.

Figura 4. Verifique se a mistura atingiu a marca indicada no rótulo.

ISTO É IMPORTANTE! Caso contrário, adicione mais água até a marca e torne a agitar o frasco.

Figura 5. Uma regra simples é tomar amoxicilina às 7 h da manhã, às 3 h da tarde e as 11 h da noite, no regime de três vezes ao dia, caso a caso, e conforme prescrição médica.

Utilize o copo dosador para tomar o medicamento.

Agite a suspensão oral antes de usá-la.

Cuidados de conservação após reconstituição Este medicamento mantém sua potência antibiótica por até 14 dias quando conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Após este prazo, despreze a suspensão não utilizada.

Posologia Dose para adultos e crianças acima de 40 kg A dose padrão é de 250 mg, três vezes ao dia, podendo ser aumentada para 500 mg, três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas) Recomenda-se a dose de 3 g, duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.

Tratamento de curta duração Na gonorreia: dose única de 3 g.

Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e gástrica) Administrar amoxicilina tri-hidratada na dose de 750 mg a 1 g, duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias.

Dose para crianças abaixo de 40 kg A dose para crianças é de 20 a 50 mg/kg/dia em doses divididas (três vezes ao dia), até um máximo de 150 mg/kg/dia em doses divididas.

Pacientes com insuficiência renal Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:

-Adultos e crianças acima de 40 kg Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): máximo de 500 mg, duas vezes ao dia.

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): máximo de 500 mg, uma vez ao dia.

-Crianças abaixo de 40 kg Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg, duas vezes ao dia (máximo de 500 mg, duas vezes ao dia).

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg, uma vez ao dia (máximo de 500 mg).

Pacientes que recebem diálise peritoneal A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

Pacientes que recebem hemodiálise A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min).

A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/crianças acima de 40 kg ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada, e particularmente, para tratamento urgente de infecções graves. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada, e dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.

Reações adversas

As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a < 1/10), incomuns (> 1/1.000 a < 1/100), raras (> 1/10.000 a < 1/1.000) e muito raras < 1/10.000).

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso da amoxicilina tri-hidratada e pode ocorrer com outras penicilinas. A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização.

Reações comuns # (> 1/100 e < 1/10): diarreia e náusea, rash cutâneo.

Reações incomuns # (> 1/1.000 e < 1/100): vômito, urticária e prurido.

Reações muito raras (< 1/10.000)

• leucopenia reversível (inclusive neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
• como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, inclusive edema angioneurótico, anafilaxia (ver item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
• Síndrome de Kounis (ver Advertências e Precauções);
• hipercinesia, vertigem, convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que usam altas dosagens) e meningite asséptica;
• candidíase mucocutânea;
• colite associada a antibióticos (inclusive colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), síndrome de enterocolite induzida por medicamentos (ver Advertências e Precauções), língua pilosa negra; há relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a prevenir essa reação, que pode ser facilmente removida pela escovação (somente a amoxicilina tri-hidratada em suspensão oral);
• hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não está claro);
• reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa, exantema pustuloso generalizado agudo, e reações do medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) e doença de IgA linear;
• nefrite intersticial e cristalúria (ver item 10. SUPERDOSE).

# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.

Superdose

Efeitos gastrintestinais tais como náusea, vômitos e diarreia podem ser evidentes e sintomas de desequilíbrio de água/eletrólitos devem ser tratados sintomaticamente.

Observou-se a possibilidade de a amoxicilina causar cristalúria, que em alguns casos pode levar à insuficiência renal (ver item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).

A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

M.S.: 1.0043.0727 Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi - CRF-SP 41.116 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 20/04/2023.

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