Clopixol

Identificação do medicamento

Clopixol ®

LUNDBECK BRASIL LTDA Clopixol Comprimidos 10 mg e 25 mg Clopixol Acuphase 50 mg/ mL (injetável) Clopixol Depot 200 mg/ mL (injetável)

CLOPIXOL ® Clopixol Comprimidos 10 mg e 25 mg

Bula do paciente

CLOPIXOL ® dicloridrato de zuclopentixol

Apresentação

Comprimidos revestidos

Uso adulto

Administração

Uso oral

CLOPIXOL ® 10 mg comprimidos é apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada; CLOPIXOL ® 25 mg comprimidos é apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada.

Composição

Cada comprimido revestido do CLOPIXOL ® contém 11,82 mg e 29,55 mg de dicloridrato de zuclopentixol, equivalente a 10 mg e 25 mg de zuclopentixol base (substância ativa desse medicamento), respectivamente.

Contém também os excipientes: amido, lactose monohidratada, celulose microcristalina, copolividona, glicerol a 85%, talco, óleo de mamona hidrogenado, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho.

Para que o clopixol ® é indicado?

O CLOPIXOL ® é indicado para:

Esquizofrenia aguda e crônica e outras psicoses relacionadas, especialmente com sintomas como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim como agitação, inquietação, hostilidade e agressividade. Fase maníaca da psicose maníaco depressiva. Retardo mental associado com hiperatividade motora, agitação, violência, e outros distúrbios do comportamento. Demência senil com ideias paranoides, confusão e/ou desorientação ou distúrbios do comportamento.

Seu médico, entretanto, pode prescrever o CLOPIXOL ® para outra finalidade. Pergunte ao seu médico se você tiver qualquer dúvida sobre o motivo pelo qual o CLOPIXOL ® lhe foi prescrito.

Como o clopixol ® funciona?

O CLOPIXOL ® pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como antipsicóticos (também chamados de neurolépticos). Estes medicamentos atuam em áreas específicas do cérebro e ajudam a corrigir determinados desequilíbrios químicos que estão causando os sintomas da sua doença.

O início de ação do CLOPIXOL ® ocorre em torno de 4 horas (2–12h) e seu efeito permanece por 24h, aproximadamente.

Quando não devo usar o clopixol

®?

CONTRA-INDICAÇÕES DO USO DO CLOPIXOL ® Não use o CLOPIXOL ® se você:

 tem alergia (hipersensibilidade) ao zuclopentixol ou a qualquer outro componente do produto (veja

Composição).

 estiver com a consciência rebaixada (torporoso)

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

Orientação médica ou do cirurgião-dentista

O que devo saber antes de usar o clopixol

®?

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento com o CLOPIXOL ®.

Error! Reference source not found.

Também informe ao seu médico se você:

 tem ou teve algum problema de fígado;

 tem ou teve histórico de convulsões;

 tem ou teve diabetes (pois pode ser necessário um ajuste na dose da sua medicação antidiabética);

 tem ou teve uma síndrome cerebral orgânica (que pode ser uma consequência de intoxicação com álcool ou solventes orgânicos);

 tem fatores de risco para acidente vascular cerebral (por ex.: se é fumante, se tem hipertensão arterial);

 sofre ou tem predisposição genética para hipocalemia ou hipomagnesia (muito pouco potássio ou magnésio no sangue);

 tem histórico de doenças cardiovasculares;

 usa ou usou outro(s) medicamento(s) antipsicótico(s);

 ou alguém na sua família tem história de coágulos no sangue, uma vez que antipsicóticos têm sido associados à formação de coágulos no sangue.

PRINCIPAIS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM O CLOPIXOL ® Alguns medicamentos podem afetar a ação de outros, e isso pode causar sérias reações adversas.

Comunicar ao seu médico todos os medicamentos que estiver em uso ou que tenha feito uso previamente ao início do tratamento com o CLOPIXOL® (mesmo os sem necessidade de receita controlada).

O CLOPIXOL ® e os medicamentos abaixo devem ser associados com cautela e sob orientação médica:

 medicamentos antidepressivos tricíclicos;

 guanetidina e medicamentos similares (utilizados para diminuir a pressão arterial);

 barbitúricos e outros medicamentos similares (que fazem você se sentir sonolento);

 medicamentos utilizados para tratar a epilepsia;

 levodopa e medicamentos similares (utilizados para tratar a doença de Parkinson);

 metoclopramida (utilizado no tratamento de problemas gastro-intestinais);

 piperazina (utilizada no tratamento de infecção por lombriga e oxiúro);

 medicamentos que causam desequilíbrio de sais diluídos no seu organismo (muito pouco potássio ou magnésio no sangue);

 medicamentos conhecidos por aumentar a concentração de CLOPIXOL ® em seu sangue.

Os seguintes medicamentos não devem ser tomados ao mesmo tempo com o CLOPIXOL ®:

 medicamentos que alteram o ritmo cardíaco (por exemplo: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida, eritromicina, terfenadina, astemizol, gatifloxacina, moxifloxacina, cisaprida, lítio).

 outros medicamentos antipsicóticos (por exemplo, tioridazina).

Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de

Algum outro medicamento.

Não usar medicamentos sem o conhecimento do seu médico. pode ser

Perigoso para a sua saúde.

O clopixol

® interage com o álcool?

O CLOPIXOL® pode aumentar o efeito sedativo do álcool fazendo você se sentir sonolento. É recomendado não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com o CLOPIXOL ®.

Evite a ingestão concomitante com álcool.

O clopixol

® interage com alimentos ou bebidas?

O CLOPIXOL® não interage com alimentos ou bebidas.

USO DURANTE A GRAVIDEZ, LACTAÇÃO E FERTILIDADE Se você está grávida ou amamentando, acha que pode estar grávida ou planeja engravidar, converse com o seu médico antes de fazer uso do CLOPIXOL ®.

Gravidez Se você está grávida ou acha que pode estar grávida, informe ao seu médico. O CLOPIXOL ® não deve ser utilizado durante a gravidez, exceto se claramente necessário.

Error! Reference source not found.

Os seguintes sintomas podem ocorrer com recém-nascidos, de mães que usaram o CLOPIXOL ® no último trimestre da gravidez (últimos três meses antes do parto): tremores, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade durante alimentação. Se o seu bebê desenvolver alguns destes sintomas, contate seu médico.

Amamentação Converse com seu médico se pretende amamentar. Você não deve usar o CLOPIXOL ® enquanto estiver amamentando, uma vez que pequenas quantidades do medicamento podem passar para o leite materno.

Fertilidade Estudos realizados em animais mostraram que o CLOPIXOL ® afeta a fertilidade. Converse com o seu médico.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas Existe o risco de se sentir sonolento e tonto quando utilizar o CLOPIXOL®. Por isso, não utilize quaisquer ferramentas ou máquinas enquanto estiver sob o efeito deste medicamento.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar

Máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

EXAMES LABORATORIAIS O CLOPIXOL® pode alterar testes da função do fígado ( ver em REAÇÕES ADVERSAS).

CLOPIXOL ® comprimidos contêm LACTOSE. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a alguns açúcares não devem utilizar este medicamento. Converse com o seu médico sobre isto.

Os comprimidos também contêm óleo de mamona hidrogenado, que pode causar indisposição estomacal e diarréia.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar o clopixol

®?

Guardar o CLOPIXOL ® em temperatura ambiente (entre 15ºC-30ºC). Manter os comprimidos na embalagem, protegendo-a da luz e do calor.

O prazo de validade do CLOPIXOL® 10 mg comprimidos revestidos é de 18 meses e encontra-se gravado na embalagem externa.

O prazo de validade do CLOPIXOL ® 25 mg comprimidos revestidos é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa.

Em caso de vencimento, inutilizar o produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico do clopixol ®

CLOPIXOL ® 10 mg comprimido revestido: redondo, biconvexo, marrom claro avermelhado.

CLOPIXOL ® 25 mg comprimido revestido: redondo, biconvexo, marrom avermelhado.

Características organolépticas

O CLOPIXOL ® não tem cheiro ou gosto.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Como devo usar o clopixol®?

INSTRUÇÕES DE USO Os comprimidos do CLOPIXOL ® são administrados por via oral, uma única vez ao dia. Os comprimidos do

CLOPIXOL ® podem ser tomados em qualquer momento do dia, com ou sem alimentos. Engolir os comprimidos com água, sem mastigá-los.

Error! Reference source not found.

Sempre utilize o CLOPIXOL ® exatamente conforme o seu médico lhe orientou. Se você tiver dúvidas consulte o seu médico ou o farmacêutico.

A dose recomendada é:

ADULTOS A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a condição do paciente. Em geral, pequenas doses devem ser usadas inicialmente e aumentadas até a dose efetiva o mais rapidamente possível e com base na resposta terapêutica.

A dose de manutenção geralmente pode ser administrada em dose única ao deitar.

Esquizofrenia aguda e outras psicoses agudas. Estados agudos graves de agitação. Mania.

Geralmente 10-50 mg/dia. Nos casos moderados a graves, inicialmente 20 mg/dia e aumentar, se necessário, 10-20 mg a cada 2 a 3 dias até 75 mg/dia ou mais. A dose máxima única cada tomada é de 40 mg e ao dia de 150 mg.

Esquizofrenia crônica e outras psicoses crônicas A dose de manutenção geralmente é de 20-40 mg/dia.

Crianças e adolescentes (<18 anos)

O CLOPIXOL ® não é recomendado para uso em crianças devido à falta de experiência clínica.

PACIENTES COM RISCOS ESPECIAIS Pacientes com comprometimento da função hepática (do fígado) normalmente recebem a menor dose do intervalo recomendado.

Função renal reduzida

O CLOPIXOL ® pode ser administrado em doses usuais em pacientes com função renal reduzida.

PACIENTES IDOSOS (> 65 ANOS DE IDADE) Os doentes idosos devem receber as menores doses do intervalo de dose preconizado. (veja ADVERTÊNCIAS E

Precauções).

DURAÇÃO DO TRATAMENTO COM O CLOPIXOL ® Como ocorre com outros medicamentos para psicoses, a ação do medicamento demora algumas semanas para ser percebida.

Seu médico decidirá a duração do tratamento. Por isso, continue a tomar os comprimidos pelo tempo que seu médico recomendar. Sua doença pode persistir por um período maior e se você interromper o tratamento precocemente, os sintomas podem voltar.

Nunca trocar a dose do medicamento sem antes falar com seu médico Se você tiver a impressão que os efeitos do CLOPIXOL ® estão muito fortes ou muito fracos, comunique seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e

A duração do tratamento. não interrompa o tratamento sem o

Conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o clopixol

®?

 Se você esqueceu de tomar uma dose do CLOPIXOL®, espere e tome a dose seguinte na hora habitual.

 Não tome a dose em dobro para compensar a dose que você esqueceu de tomar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico,

Ou cirurgião-dentista.

Quais os males que o clopixol ® pode causar?

Error! Reference source not found.

Como todos os medicamentos, o CLOPIXOL ® pode causar efeitos adversos, embora nem todos os pacientes apresentem estes efeitos.

Se tiver algum dos seguintes sintomas deve contatar o seu médico ou ir ao hospital imediatamente:

Reação incomum - ocorre entre 0,1% e 1% (> 1/1.000 e < 1/100) dos pacientes que utilizam este medicamento:

 Movimentos incomuns da boca e da língua, que podem ser um sinal precoce de uma condição conhecida como discinesia tardia.

Reação muito rara - ocorre em menos de 0,01% (< 1/10.000) dos pacientes que utilizam este medicamento:

 Febre alta, rigidez incomum dos músculos e alterações da consciência, especialmente se ocorrer com suor e ritmo cardíaco acelerado; esses sintomas podem ser sinais de uma doença rara chamada de síndrome neuroléptica maligna que tem sido relatada com o uso de diferentes antipsicóticos.

 Amarelamento da pele e do branco dos olhos: isso pode significar que o fígado está afetado e é o sinal de uma condição conhecida como icterícia.

As reações adversas a seguir são mais pronunciadas no início do tratamento e a maioria delas geralmente cessa com a continuação do tratamento com o CLOPIXOL ®:

Reação muito comum - ocorre em mais de 10% (> 1/10) dos pacientes que utilizam este medicamento:

 Sonolência, incapacidade de se sentar quieto ou permanecer imóvel (acatisia), movimentos involuntários (hipercinesia), alentecimento ou diminuição dos movimentos (hipocinesia)  Boca seca.

Reação comum - ocorre entre 1% e 10% (> 1/100 e ≤ 1/10) dos pacientes que utilizam este medicamento  Aumento das batidas do coração (taquicardia); sensação de batida rápida, enérgica ou irregular do coração (palpitações);

 Tremores, movimentos repetitivos e posturas anormais devido à contração muscular sustentada (distonia); aumento da rigidez muscular (hipertonia), tonturas, dores de cabeça, sensação de formigamento, dormência ou de picadas na pele (parestesia), distúrbios de atenção, esquecimento (amnésia), andar anormal;

 Dificuldades de focar objetos próximos ao olho (distúrbio de acomodação), anomalias da visão;

 Sensação de balanço enquanto o corpo está parado (vertigem);

 Obstrução das vias nasais (congestão nasal), dificuldade em respirar (dispnéia) ou respiração dolorosa;

 Aumento da secreção de saliva (hipersecreção salivar), prisão de ventre (constipação), vômitos, problemas digestivos ou desconforto no abdômen superior (dispepsia), diarréia;

 Distúrbios urinários (transtorno de micção), dificuldade para urinar (retenção urinária), aumento do volume da urina (poliúria);

 Aumento do suor (hiperidrose), comichão (prurido);

 Dores musculares (mialgia);

 Aumento do apetite, aumento do peso;

 Fadiga, fraqueza (astenia), sensação geral de desconforto ou mal-estar, dor;

 Falta de sono (insônia), depressão, ansiedade, nervosismo, sonhos anormais, agitação, diminuição do desejo sexual (libido diminuída);

Reação incomum - ocorre entre 0,1% e 1% (> 1/1.000 e ≤ 1/100) dos pacientes que utilizam este medicamento:

 Reflexos hiperativos ou hiper-responsivos (hiperreflexia), movimentos repetitivos incontroláveis (discinesia), rigidez e andar de pequenos passos (parkinsonismo), desmaios (síncope), dificuldade para coordenar a atividade muscular (ataxia), anomalia da fala, diminuição do tônus muscular (hipotonia), convulsões, enxaqueca;

 Movimentos circulares do olho (síndrome oculógira), pupilas dilatadas (midríase);

 Hipersensibilidade para algumas frequências de som ou dificuldade em tolerar sons do cotidiano (hiperacusia), zumbidos nos ouvidos (tinnitus);

 Dor abdominal, enjoo (náusea), gases (flatulência);

Error! Reference source not found.

 Vermelhidão na pele (erupção), reações da pele devido à sensibilidade à luz (reações de fotossensibilidade), transtorno de pigmentação, pele brilhante, gordurosa e de cor amarelada devido ao aumento da secreção de sebo (seborréia), eczema ou inflamação da pele (dermatite), sangramento debaixo da pele visto por descolorações vermelhas ou roxas na pele (púrpura);

 Rigidez muscular, incapacidade de abrir a boca normalmente (trismo), torção do pescoço e posição anormal da cabeça (torcicolo, rigidez do pescoço);

 Diminuição do apetite, diminuição do peso;

 Pressão arterial baixa (hipotensão), fogachos;

 Sede, temperatura corporal baixa (hipotermia), febre (pirexia);

 Testes sanguíneos anormais para a função do fígado;

 Perturbações sexuais (retardo na ejaculação, problemas de ereção; a mulher pode sentir dificuldade em atingir o orgasmo, secura vaginal [secura vulvovaginal]);

 Indiferença em relação ao ambiente (apatia), pesadelos, aumento do desejo sexual (libido), estado de confusão;

Reação rara - ocorre entre 0,01% e 0,1% (>1/10.000 e ≤ 1/1000) dos pacientes que utilizam este medicamento:

 Baixa contagem de plaquetas (trombocitopenia), baixa contagem de neutrófilos (neutropenia), redução do número de glóbulos brancos (leucopenia), supressão da medula óssea (agranulocitose);

 Aumento do nível de prolactina no sangue (hiperprolactinemia);

 Aumento de açúcar no sangue (hiperglicemia), intolerância à glicose, níveis de gordura no sangue aumentada (hiperlipidemia);

 Hipersensibilidade, reação alérgica sistêmica aguda e grave (reação anafilática);

 Desenvolvimento das mamas nos homens (ginecomastia), produção excessiva de leite (galactorréia), ausência de menstruação (amenorréia), ereção persistente e dolorosa do pênis não acompanhada por excitação ou desejo sexual (priapismo).

Assim como outros medicamentos da mesma classe do CLOPIXOL®, casos raros das seguintes reações adversas já foram relatados:

 Prolongamento do intervalo QT (ritmo cardíaco lento e as alterações no exame de eletrocardiograma -

ECG)  Batimentos cardíacos irregulares (arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular)  Torsades de Pointes (um tipo especial de batimento cardíaco irregular) Em casos raros, batimentos cardíacos irregulares (arritmias) podem ter resultado em morte súbita.

Em idosos com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado para pacientes em uso de antipsicóticos em comparação com aqueles que não recebiam antipsicóticos.

Atenção: coágulos sanguíneos nas veias, especialmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), podem circular através dos vasos sanguíneos até os pulmões causando dor no peito e dificuldade em respirar. Se você perceber algum destes sintomas, procure atendimento médico imediatamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento

De reações indesejáveis pelo uso do medicamento. informe também à

Empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada do clopixol

®?

Contatar o médico imediatamente ou ir ao hospital mais próximo, mesmo na ausência de desconforto ou sinais de intoxicação, para que sejam realizados os procedimentos médicos adequados. Não existe antídoto específico.

O tratamento é sintomático e de suporte. Levar a caixa do CLOPIXOL ® ao médico ou hospital.

Os sintomas de superdose podem incluir sonolência, coma, movimentos incomuns, convulsões, choque, alterações da temperatura corporal e alterações do ritmo cardíaco (incluído ritmo cardíaco irregular ou frequência cardíaca lenta) quando o CLOPIXOL® é administrado em doses altas junto com medicamentos que afetam o coração.

Se você tem dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Error! Reference source not found.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Reg. MS nº 1.0475.0045.001-5 1.0475.0045.003-1 Farm. Resp.: Michele Medeiros Rocha – CRF-RJ 9597 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Fabricado e embalado por H. Lundbeck A/S, Copenhague – Dinamarca Importado e distribuído por Lundbeck Brasil Ltda.

Rua Maxwell, 116 – Rio de Janeiro – RJ

CNPJ: 04.522.600/0002-51 Central de Atendimento: 0800-282-4445 REG_00048199 v.3.0 REG_00048201 v.4.0

CLOPIXOL ® Clopixol Acuphase 50 mg/ mL (injetável)

Bula do paciente

Identificação do medicamento

Clopixol ®

LUNDBECK BRASIL LTDA Clopixol Comprimidos 10 mg e 25 mg Clopixol Acuphase 50 mg/ mL (injetável) Clopixol Depot 200 mg/ mL (injetável)

CLOPIXOL ® Clopixol Comprimidos 10 mg e 25 mg

Bula do profissional de saúde

CLOPIXOL ® dicloridrato de zuclopentixol

Apresentação

Comprimidos revestidos

Uso adulto

Administração

USO ORAL CLOPIXOL® 10 mg comprimidos é apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada; CLOPIXOL® 25 mg comprimidos é apresentado em cartuchos de cartolina contendo 2 cartelas com 10 comprimidos cada.

Composição

Cada comprimido revestido do CLOPIXOL® contém 11,82 mg e 29,55 mg de dicloridrato de zuclopentixol, equivalente a 10 mg e 25 mg de zuclopentixol base (substância ativa desse medicamento), respectivamente.

Contém também os excipientes: amido, lactose monohidratada, celulose microcristalina, copolividona, glicerol a 85%, talco, óleo de mamona hidrogenado, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho.

Indicações

O CLOPIXOL® é indicado para:

Esquizofrenia aguda e crônica e outras psicoses, especialmente com sintomas como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim como agitação, inquietação, hostilidade e agressividade. Fase maníaca da psicose maníaco depressiva. Retardo mental associado com hiperatividade motora, agitação, violência, e outros distúrbios do comportamento. Demência senil com ideias paranoides, confusão e/ou desorientação ou distúrbios do comportamento.

Resultados de eficácia dados de segurança pré-clinica

Toxicidade aguda O zuclopentixol tem baixa toxicidade aguda.

Toxicidade Crônica Em estudos de toxicidade crônica não foram encontradas alterações preocupantes para o uso terapêutico do zuclopentixol.

Toxicidade na reprodução Num estudo de terceira geração em ratos um atraso no acasalamento foi observado. Uma vez acasalados, não houve efeito sobre a fertilidade. Em um experimento onde zuclopentixol foi administrado através da alimentação, o desempenho do acasalamento foi comprometido e observou-se redução na taxa de concepção.

Estudos na reprodução animal não demonstraram evidência de efeitos embriotóxicos ou teratogênicos. Em um estudo peri/ pós-natal em ratos, doses de 5 e 15 mg/ kg/ dia resultaram em um aumento de natimortos, redução da sobrevivência das crias e atraso no desenvolvimento dos filhotes. O significado clínico destes resultados não é claro e é possível que o efeito sobre os filhotes tenha sido devido à negligência maternal das ratas que foram expostas a doses do zuclopentixol.

Mutagenicidade e carcinogenicidade O zuclopentixol não tem potencial mutagênico ou cancerígeno. Em um estudo oncogênico em ratos com 30 mg/kg/dia durante dois anos (dose superior) resultou em ligeiro aumento (não estatístico) na incidência de adenocarcinomas mamários, adenomas de ilhotas pancreáticas, carcinoma em mulheres e carcinomas da tiróide parafoliculares. O pequeno aumento na incidência destes tumores é um achado comum para os antagonistas D2, que aumentam a secreção da prolactina quando administrados nos ratos. As diferenças fisiológicas entre ratos e seres humanos em relação à prolactina tornam a relevância clínica destes resultados obscuros, mas admite-se como não sendo um risco oncogênico para humanos.

EFICÁCIA CLÍNICA E SEGURANÇA Em uso clínico, o zuclopentixol é destinado ao tratamento das psicoses agudas e crônicas e para o manejo de pacientes com deficiência mental com comportamento hiperativo e perturbador.

Além de causar uma redução significativa ou eliminação completa dos sintomas nucleares da esquizofrenia, como alucinações e delírios, o zuclopentixol também tem um forte efeito sobre os sintomas comportamentais, tais como hostilidade, desconfiança, agitação e agressividade.

O zuclopentixol induz uma sedação transitória dose-dependente. No entanto, uma sedação inicial é geralmente vantajosa na fase aguda da psicose, uma vez que acalma o paciente no período anterior ao início do efeito antipsicótico. Tolerância ao efeito sedativo inespecífico se desenvolve rapidamente.

EFICÁCIA Esquizofrenia (aguda e crônica) e mania Em um estudo 1 de 8 semanas de duração, em pacientes internados com psicose aguda ou reagudização de psicose crônica, comparou-se os efeitos do tratamento com zuclopentixol ao com o haloperidol, ambos em doses flexíveis e por via oral 1. A dose média na semana 4 foi de 33,5 mg/dia do zuclopentixol e de 10,3 mg/dia do haloperidol. As medidas de eficácia incluíram a escala de Impressão Clínica Global (CGI), a Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS) de 16 itens e a escala do Comitê de estudos Clínicos de avaliação de avaliação de efeitos adversos (UKU), e as avaliações ocorreram no início e nas semanas 1, 2, 4, 6 e 8 (ou na ocasião da alta, caso ocorresse antes de 8 semanas). Ambos tratamentos se mostraram eficazes e estiveram associados a diminuições significativas das pontuações nas escalas utilizadas.

Em pacientes esquizofrênicos crônicos internados, um estudo 2 de 12 semanas de duração comparou a eficácia antipsicótica e a incidência de efeitos adversos entre o zuclopentixol (10 a 75 mg/dia; dose média ao final de 40 mg/dia) e o haloperidol oral (2 a 24 mg/dia; dose média ao final de 10 mg/dia). As avaliações foram realizadas nas semanas 0, 2, 4, 8 e 12 (medidas de eficácia: BPRS, Escala de Observação da Enfermagem da Evolução de Pacientes Internados (NOSIE-30), CGI e avaliação de efeitos adversos). Ambos grupos de tratamento apresentaram diminuição significativa da pontuação total da BPRS e, da semana 2 adiante, do fator “Alteração do Pensamento”. Na semana 4, o resultado do tratamento com o zuclopentixol foi estatisticamente superior ao com o haloperidol no fator “Alteração do Pensamento” da BPRS (32% versus 16%; p < 0,05) e, na semana 12, na diminuição na pontuação do item “Depressão” da Nosie-30 (p < 0,05). Houve uma tendência a favor do zuclopentixol em relação à frequência e a intensidade dos efeitos adversos 3.

A eficácia e a tolerabilidade do zuclopentixol (25 a 150 mg/dia) em pacientes com psicose funcional (incluiu pacientes com esquizofrenia aguda, transtorno esquizo-afetivo, psicose puerperal, estado paranóide e mania), foram avaliadas em um estudo 3 por um período máximo de 13 semanas ou até a obtenção de uma resposta satisfatória. As medidas de eficácia, aplicadas semanalmente, foram a Escala de Mania de Bech-Rafaelsen (BRMS), a BPRS e a CGI. Diminuições significativas na BRMS e BPRS ocorreram da semana 1 adiante. Na semana 3 o índice de resposta foi de 65% que subiu para 87,5% na semana 4. Os efeitos adversos foram transitórios e a medicação bem tolerada. Um outro estudo 4 também avaliou a eficácia e a tolerabilidade do zuclopentixol (10 a 150 mg/dia) em pacientes com quadros psicóticos agudos (incluiu pacientes com esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo, psicose paranóide e hipomania/mania) por 10 semanas. As medidas de eficácia foram a CGI, a BPRS e avaliação de efeitos adversos. A dose média de zuclopentixol usada pelos pacientes que responderam bem ao tratamento foi de 20 a 55 mg/dia. O índice de resposta para os pacientes com esquizofrenia ou transtornos semelhantes foi de 70% e para os com hipomania/mania foi de 69%. A maior incidência de efeitos adversos ocorreu nas 2 primeiras semanas de tratamento. Os EA foram, na sua maioria, leves. Apenas 1 paciente abandonou o estudo por causa de EA.

Referências:

• 1) Heikkilä L. et al. Zuclopentixol and Haloperidol in Patients with Acute Psychotic States. A Double-blind, Multicentre Study. Curr. Med. Res. Opin. 1992; 12: 9: 594-603.
• 2) Heikkilä L. et al. Cis(z)-clopentixol and Haloperidol in Chronic Schizophrenic Patients – a Double-blind Clinical Multicentre Investigation. Acta Psychiatr Scand 1981; 64 (s 294):30-38.
• 3) Bereen FJ, Harte FB, Maguire J, Singh AN. The use of oral zuclopenthixol in the treatment of functional psychotic illness. Pharmatherapeutica. 1987;5(1):62-8.
• 4) Bhattacharyya SN, Ghoshal J, Sharma SK, Halstead N, John B, Launer MA, Mukherjee PK, Zigmond AS. Acute functional psychoses: treatment with zuclopenthixol dihydrochloride ('Clopixol') tablets.

Pharmatherapeutica. 1987;5(1):1-8.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

MECANISMO DE AÇÃO O zuclopentixol é um neuroléptico do grupo dos tioxantenos.

O efeito dos neurolépticos antipsicóticos está relacionado com o bloqueio dos receptores da dopamina, mas possivelmente há uma contribuição do bloqueio dos receptores 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, o zuclopentixol tem alta afinidade para os receptores de dopamina D1 e D2, por receptores alfa-1-adrenérgicos e receptores 5-HT2, mas não tem afinidade para receptores colinérgicos muscarínicos. Tem fraca afinidade pelo receptor histaminérgico (H1) e nenhuma afinidade bloqueadora de alfa-2-adrenoreceptores.

In vivo, a afinidade com os sítios de ligação D2 é maior em relação à afinidade aos receptores D1. O zuclopentixol provou ser um potente neuroléptico em todos os estudos conduzidos para verificar a atividade neuroléptica (bloqueador de receptor de dopamina). A correlação é encontrada em modelos de teste in vivo, a afinidade para os sítios de ligação da dopamina D2 in vitro e a média, em doses diárias antipsicóticas.

A inibição da atividade locomotora e do prolongamento do tempo de sono induzido por álcool e barbitúricos indica uma ação sedativa de zuclopentixol.

Como a maioria dos outros neurolépticos, o zuclopentixol aumenta os níveis de prolactina sérica.

Propriedades farmacocinética

ABSORÇÃO A administração oral resultados dos níveis séricos máximos em cerca de 4 horas. O zuclopentixol pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos. A biodisponibilidade oral é cerca de 44%.

DISTRIBUIÇÃO O volume de distribuição aparente (Vd)β é cerca de 20 l/kg. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 98-99%.

BIOTRANSFORMAÇÃO O metabolismo do zuclopentixol ocorre através de três rotas principais: sulfoxidação, N-dealquilação da cadeia lateral e conjugação com ácido glicurônico. Os metabólitos são desprovidos de atividade psicofarmacológica. O zuclopentixol é dominante em relação aos metabolitos no cérebro e em outros tecidos.

ELIMINAÇÃO A meia-vida (T ½ β) do zuclopentixol é de cerca de 20 horas e a depuração sistêmica média (Cls) é de aproximadamente 0,86 l/min.

O zuclopentixol é excretado principalmente nas fezes, mas também (cerca de 10%) pela urina. Apenas 0,1% da dose é excretada inalterada pela urina, o que significa que a carga da droga nos rins é insignificante.

O zuclopentixol é excretado em pequenas quantidades no leite materno. Em estado estacionário, a razão leite/plasma em mulheres tratadas por via oral ou com o decanoato é de aproximadamente 0,29.

LINEARIDADE A cinética é linear. Os níveis plasmáticos no estado estacionário são atingidos em cerca de 3-5 dias. A média do nível plasmático mínimo no estado estacionário correspondente a 20 mg de zuclopentixol oral uma vez ao dia foi de aproximadamente 25 nmol/l.

IDOSOS Os parâmetros farmacocinéticos são amplamente independentes da idade dos pacientes.

FUNÇÃO RENAL REDUZIDA Com base nas características acima descritas em relação à eliminação, é razoável supor que a função renal reduzida não seja capaz de influenciar os níveis séricos do fármaco.

FUNÇAO HEPÁTICA REDUZIDA Não há dados disponíveis.

POLIFORMISMO Uma investigação in vivo demonstrou que algumas partes do metabolismo estão sujeitas ao polimorfismo genético da oxidação debrisoquina/esparteína (CYP2D6).

RELAÇÃO FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA A concentração sérica mínima (ou seja, a concentração medida imediatamente antes da administração de uma dose) de 2,8-12 ng / ml (7-30 nmol / l) é sugerida como guia para o tratamento de manutenção de pacientes esquizofrênicos com grau baixo-moderado da doença.

INÍCIO DE AÇÃO Após a administração oral, o zuclopentixol atinge a sua concentração máxima em torno de 4 horas (2-12h). Os comprimidos do zuclopentixol deverão ser administrados em intervalos de, no máximo, 24 horas. Para a observação de melhora clínica significativa de quadros psicóticos agudos serão necessários dias ou semanas, dependendo da intensidade do quadro clínico e da dose utilizada.

Contraindicações

O CLOPIXOL® é contra-indicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes (ver COMPOSIÇÃO).

O CLOPIXOL® também é contra-indicado em pacientes com colapso circulatório, nível reduzido de consciência devido a qualquer causa (por exemplo, intoxicação por álcool, barbitúricos ou opiáceos) ou coma.

Fertilidade , gravidez, e lactação

GRAVIDEZ Categoria de risco B: O dicloridrato de zuclopentixol não deve ser administrado durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a paciente supere o risco teórico para o feto.

Neonatos expostos a antipsicóticos (incluindo zuclopentixol) durante o último trimestre de gravidez estão sob risco de reações adversas, incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de descontinuação, que podem variar em intensidade e duração após o parto. Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremores, sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbio alimentar. Consequentemente, recém-nascidos precisam ser cuidadosamente monitorados.

Os estudos em animais apresentaram toxicidade reprodutiva (ver 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA – DADOS

De segurança pré-clínica).

AMAMENTAÇÃO Como o zuclopentixol é encontrado no leite materno em baixas concentrações, não é esperado que afete o bebê quando são utilizadas doses terapêuticas. A dose ingerida pela criança é inferior a 1% do peso relacionado à dose materna (em mg/kg). A amamentação pode ser mantida durante o tratamento com o zuclopentixol, se considerada importante clinicamente; porém, é recomendada a observação frequente da criança, especialmente nas primeiras quatro semanas após o parto.

FERTILIDADE Em humanos, há relatos de efeitos adversos tais como hiperprolactinemia, galactorreia, amenorreia, disfunção erétil e falha na ejaculação (ver 9. REAÇÕES ADVERSAS). Estes eventos podem ter um impacto negativo sobre a função sexual feminina e/ ou masculina Ena fertilidade.

Se ocorrer hiperprolactinemia, galactorreia, amenorreia ou disfunções sexuais clinicamente significativa, a redução da dose (se possível) ou a descontinuação deve ser considerada. Os efeitos são reversíveis com a descontinuação.

A administração do zuclopentixol em ratos machos e fêmeas foi associada a um pequeno atraso no acasalamento.

Em um experimento onde zuclopentixol foi administrada através da alimentação, foi observada redução do acasalamento e da taxa de concepção foi notada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

Orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Advertências e precauções

A possibilidade de desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna (SNM) (hipertermia, rigidez muscular, flutuação da consciência, instabilidade do sistema nervoso autônomo) existe com qualquer neuroléptico. O risco é possivelmente maior com os agentes mais potentes. Pacientes com síndrome cerebral orgânica pré-existente, retardo mental eabuso de álcool e opiáceos estão sobre-representados entre os casos fatais.

Tratamento da SNM: interrupção do neuroléptico; tratamento sintomático e o uso de medidas gerais de suporte; bromocriptina e dantroleno podem ser úteis.

Os sintomas podem persistir por mais de uma semana após a interrupção de neurolépticos orais e podem se prolongar mais quando associados com as drogas de depósito.

Como outros neurolépticos, o zuclopentixol deve ser usado com precaução em doentes com síndrome cerebral orgânica, convulsões e doença hepática avançada.

Tal como descrito para outros psicotrópicos, o zuclopentixol pode modificar as respostas da insulina à glicose, sendo necessário o ajuste da terapia antidiabética em pacientes diabéticos.

Os pacientes na terapia de longo prazo, especialmente em doses elevadas, devem ser cuidadosamente monitorizados e avaliados periodicamente para decidir se a dose de manutenção pode ser reduzida.

Tal como acontece com outros fármacos pertencentes à classe terapêutica dos antipsicóticos, o zuclopentixol pode causar prolongamento do intervalo QT. A persistência do intervalo QT prolongado pode aumentar o risco de arritmias malignas. Portanto, o zuclopentixol deve ser usado com precaução em indivíduos susceptíveis (com hipocalemia, hipomagnesia ou predisposição genética) e em doentes com história de doenças cardiovasculares como, por exemplo, histórico de prolongamento do intervalo QT, bradicardia importante (<50 batimentos por minuto), infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas. O tratamento concomitante com outros antipsicóticos deve ser evitado (ver INTERAÇÕES

Medicamentosas).

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) têm sido relatados com drogas antipsicóticas. Uma vez que os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente apresentam fatores de risco para TEV adquirido, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com o zuclopentixol e medidas preventivas devem ser tomadas.

IDOSOS Cerebrovascular Um risco aproximadamente três vezes maior de eventos adversos cerebrovasculares com alguns antipsicóticos atípicos foi observado em estudos clínicos placebo controlados, randomizados, em população com demência, O mecanismo para este aumento do risco não é conhecido. Um aumento do risco não pode ser excluído para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes. O zuclopentixol deve ser usado com precaução em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Aumento da mortalidade em idosos com demência Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que idosos com demência que são tratados com antipsicóticos têm um pequeno risco aumentado de morte comparado com aqueles que não são tratados. Não existem dados suficientes para dar uma estimativa precisa da magnitude do risco, e a causa do aumento do risco não é conhecida.

O zuclopentixol não é licenciado para o tratamento das alterações de comportamento relacionadas à demência.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas CLOPIXOL® tem ação sedativa. Os pacientes que utilizam medicamentos psicotrópicos podem vir a ter algum comprometimento da atenção e da concentração em geral e devem ser advertidos quanto à sua capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar

Máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Os comprimidos de CLOPIXOL® contêm LACTOSE. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência de lactase Lapp ou má-absorção de glucose-galactose não devem receber este medicamento.

Os comprimidos contêm óleo de mamona hidrogenado, que pode causar indisposição estomacal e diarréia.

CRIANÇAS E ADOLESCENTES (<18 ANOS) O CLOPIXOL® não é recomendado para crianças e adolescentes, pois não há experiência clínica nesta população.

Interações medicamentosas

Combinações que exigem precaução O zuclopentixol pode aumentar o efeito sedativo do álcool, os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do

SNC.

Os neurolépticos podem aumentar ou diminuir o efeito de anti-hipertensivos; o efeito anti-hipertensivo da guanetidina e de compostos semelhantes é reduzido.

O uso concomitante de neurolépticos e do lítio aumenta o risco de neurotoxicidade.

Os antidepressivos tricíclicos e os neurolépticos mutuamente inibem os seus metabolismos.

O zuclopentixol pode reduzir o efeito da levodopa e o efeito de outras drogas adrenérgicas.

O uso concomitante de metoclopramida e piperazina aumenta o risco de alterações extrapiramidais.

Uma vez que o zuclopentixol é parcialmente metabolizado pelo CYP2D6, o uso concomitante de drogas que inibem esta enzima pode levar à diminuição da depuração do zuclopentixol.

Aumentos no intervalo QT relacionados ao tratamento com antipsicóticos podem ser exacerbados pela co-administração de outros fármacos que aumentam significativamente o intervalo QT. A co-administração dessas drogas deve ser evitada, tais como:

• classe Ia e III de antiarrítmicos (ex.: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilide)
• alguns antipsicóticos (ex.: tioridazina)
• alguns macrolídeos (ex.: eritromicina)
• alguns anti-histamínicos (ex.: terfenadina, astemizol) -alguns antibióticos da classe das quinolonas (ex.: gatifloxacina, moxifloxacina).

A lista acima não é completa e outros fármacos conhecidos por aumentar significativamente o intervalo QT (ex.: cisaprida, lítio) devem ser evitados.

Drogas conhecidas por causar distúrbios eletrolíticos como diuréticos tiazídicos (hipocalemia) e as drogas conhecidas por aumentar a concentração plasmática do zuclopentixol também devem ser utilizadas com precaução, pois podem aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT e de arritmias malignas (ver

Advertências e precauções).

ALTERAÇÕES TESTES LABORATORIAIS Exames laboratoriais de rotina no sangue, o que inclui exames de avaliação das funções renal e hepática, bem como aferição da frequência cardíaca e da pressão arterial, foram realizados em diversos estudos. Em geral, não foram evidenciadas alterações laboratoriais significativas durante o tratamento com o zuclopentixol. Foi registrado um caso de aumento da bilirrubina, TGO e TGP. Em três casos foi registrado um decréscimo dos valores de TGO, TGP e LDH, que estavam altos previamente ao tratamento. Foi registrado um caso de pequena linfocitose (ver em REAÇÕES ADVERSAS).

Cuidados de armazenamento do medicamento

Guardar o CLOPIXOL® em temperatura ambiente (entre 15ºC - 30ºC). Proteger a embalagem da umidade e do calor.

O prazo de validade do CLOPIXOL® 10 mg comprimidos revestidos é de 18 meses e encontra-se gravado na embalagem externa.

O prazo de validade do CLOPIXOL® 25 mg comprimidos revestidos é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa.

Em caso de vencimento, inutilizar o produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

ASPECTO FÍSICO DO CLOPIXOL® CLOPIXOL® 10 mg comprimido revestido: redondo, biconvexo, marrom claro avermelhado.

CLOPIXOL® 25 mg comprimido revestido: redondo, biconvexo, marrom avermelhado.

CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS O CLOPIXOL® não tem cheiro ou gosto.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Posologia e modo de usar modo de usar

Os comprimidos do CLOPIXOL® são administrados por via oral, uma única vez ao dia. Os comprimidos do CLOPIXOL® podem ser tomados em qualquer momento do dia, com ou sem alimentos. Engolir os comprimidos com água, sem mastigá-los.

POSOLOGIA Adultos A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a condição do paciente. Em geral, pequenas doses devem ser usadas inicialmente e aumentadas o mais rápido possível, com base na resposta terapêutica, até a dose efetiva. A dose de manutenção geralmente pode ser administrada em dose única ao deitar.

Esquizofrenia aguda e outras psicoses agudas. Estados de agitação grave aguda. Mania.

Geralmente 10-50 mg/dia. Nos casos moderados a graves, inicialmente 20 mg/dia e aumentar, se necessário, em 10-20 mg a cada 2 a 3 dias até 75 mg/dia ou mais. A dose máxima a cada tomada é de 40 mg e ao dia é de 150 mg.

Esquizofrenia crônica e outras psicoses crônicas A dose de manutenção geralmente é de 20-40 mg/dia.

PACIENTES IDOSOS (> 65 ANOS DE IDADE) Os doentes idosos devem receber as menores doses do intervalo de dose preconizado.

CRIANÇAS E ADOLESCENTES (<18 ANOS) O CLOPIXOL® não é recomendado para uso em crianças devido à falta de experiência clínica.

FUNÇÃO RENAL REDUZIDA O CLOPIXOL® pode ser administrado em doses usuais em pacientes com função renal reduzida.

FUNÇÃO HEPÁTICA REDUZIDA Uma administração cuidadosa deve ser realizada e, se possível, é aconselhável uma determinação dos níveis séricos.

Reações adversas

Os efeitos indesejáveis são, em sua maioria, dose-dependentes. A frequência e a gravidade são mais acentuadas na fase inicial do tratamento e diminuem durante a continuação do tratamento.

Reações extrapiramidais podem ocorrer, especialmente na fase inicial do tratamento. Na maioria dos casos, estes eventos adversos podem ser controlados satisfatoriamente através da redução da dose e/ou do uso de medicamentos antiparkinsonianos. O uso profilático de rotina de medicamentos antiparkinsonianos não é recomendado. Medicamentos antiparkinsonianos não aliviam a discinesia tardia e podem agravá-la. Nestes casos é recomendada a redução da dose ou, se possível, a descontinuação da terapia com o zuclopentixol. Nos casos de acatisia persistente, um benzodiazepínico ou o uso do propranolol podem ser úteis.

As frequências dos efeitos indesejáveis verificados com pacientes que utilizaram o CLOPIXOL® foram as seguintes: muito comum (>1/10), comum (>1/100 a <1/10), incomum (>1/1000 e <1/100), raro (>1/10000 e <1/1000), muito raro (<1/10000), desconhecido (não pode ser estimado com os dados atuais).

Distúrbios do sangue e sistema linfático Raro trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitose Distúrbios do sistema imunológico Raro hipersensibilidade, choque anafilático Distúrbios endócrinos Raro hiperprolactinemia Distúrbios do metabolismo e nutrição Comum aumento do apetite, aumento de peso Incomum diminuição do apetite, perda de peso Raro hiperglicemia, intolerância à glicose, hiperlipidemia Distúrbios psiquiátricos Comum insônia, depressão, ansiedade, nervosismo, sonhos anormais, agitação, diminuição da libido Incomum apatia, pesadelos, aumento da libido, estados confusionais Distúrbios do sistema nervoso Muito comum sonolência, acatisia, hipercinesia, hipocinesia Comum tremor, distonia, hipertonia, tontura, cefaléia, parestesia, comprometimento da atenção, amnésia, alterações da marcha Incomum a Raro discinesia tardia, hiperreflexia, discinesia, parkinsonismo, síncope, ataxia, distúrbio da fala, hipotonia, convulsões, enxaqueca Muito Raro síndrome neuroléptica maligna Distúrbios oculares Comum distúrbio de acomodação visual, visão anormal Incomum crise oculógira, midríase Distúrbios do ouvido e labirinto Comum vertigem Incomum hiperacusia, tinnitus Distúrbios cardíacos Comum taquicardia, palpitações Raro prolongamento do intervalo QT Distúrbios vasculares Incomum hipotensão arterial, fogachos Muito Raro tromboembolismo venoso Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais Comum congestão nasal, dispnéia Distúrbios gastrointestinais Muito comum boca seca Comum hipersecreção salivar, constipação, vômito, dispepsia, diarréia Incomum dor abdominal, náuseas, flatulência Distúrbios hepato-biliares Incomum testes de função hepática anormal Muito Raro hepatite colestática, icterícia Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Comum hiperidrose, prurido Incomum erupção cutânea, reação de fotossensibilidade, transtorno de pigmentação, seborréia, dermatite, púrpura Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo Comum mialgia Incomum rigidez muscular, trismo, torcicolo Distúrbios renais e urinários Comum transtorno miccional, retenção urinária, poliúria Puerpério, gravidez e afecções perinatais Desconhecido Síndrome de descontinuação por neonatos (ver Fertilidade, Gravidez e Lactação) Distúrbios dos órgãos genitais e da mama Incomum problemas de ejaculação, disfunção erétil, anorgasmia feminina, secura vulvovaginal Raro ginecomastia, galactorreia, amenorreia, priapismo Distúrbios gerais e condições no local de administração Comum astenia, fadiga, mal estar, dor Incomum sede, reação no local da injeção, hipotermia, febre Tal como acontece com outros fármacos pertencentes à classe terapêutica dos antipsicóticos, casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares - fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, Torsades de Pointes - e morte súbita inexplicada têm sido relatados para o zuclopentixol (ver ADVERTÊNCIAS E

Precauções).

A interrupção abrupta do zuclopentixol pode ser acompanhada por sintomas de descontinuação. Os sintomas mais comuns são náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, rinorreia, sudorese, mialgias, parestesias, insônia, agitação, ansiedade e agitação. Os pacientes também podem experimentar vertigem, sentimentos alternados de calor e frio, e tremores. Os sintomas começam geralmente dentro de 1-4 dias da descontinuação e diminuem no prazo de 7 a 14 dias.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Os sintomas de overdose incluem sonolência, coma, distúrbios do movimento, convulsões, choque, hipertermia/hipotermia. Alterações no ECG, prolongamento do intervalo QT, Torsades de Pointes, parada cardíaca e arritmias ventriculares foram relatados quando foram administradas superdoses juntamente com outras drogas conhecidas por afetar o coração.

A dose mais alta de zuclopentixol administrada oralmente em estudos clínicos foi de 450 mg diários.

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE O tratamento é sintomático e de suporte. Medidas de apoio aos sistemas respiratório e cardiovascular devem ser instituídas. A epinefrina (adrenalina) não deve ser usada, pois pode resultar em uma maior redução da pressão arterial. Convulsões podem ser tratadas com o diazepam e os distúrbios do movimento com o biperideno.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Reg. MS nº 1.0475.0045.001-5 1.0475.0045.003-1 Farm. Resp.: Michele Medeiros Rocha – CRF-RJ 9597 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Fabricado e embalado por H. Lundbeck A/S, Copenhague – Dinamarca Importado e distribuído por Lundbeck Brasil Ltda.

Rua Maxwell, 116 – Rio de Janeiro – RJ

CNPJ: 04.522.600/0001-70 Central de Atendimento: 0800-282-4445 REG_00048126 v. 4.0 REG_00048127 v. 4.0

CLOPIXOL ® Clopixol Acuphase 50 mg/ mL (injetável)

Bula do profissional de saúde