Predi-medrol

Identificação do medicamento

PREDI-MEDROL ® (acetato de metilprednisolona) União Química Farmacêutica Nacional S/A Suspensão injetável 40 mg/mL

PREDI-MEDROL ® acetato de metilprednisolona Suspensão injetável

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Suspensão injetável 40 mg/mL: embalagem contendo 1 frasco-ampola de 2 mL.

Uso intramuscular, intrassinovial, intralesional ou intrarretal

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL contém: acetato de metilprednisolona ................................................................. 40 mg Veículo: macrogol, polissorbato 80, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, álcool benzílico, cloreto de sódio e água para injetáveis.

Para que este medicamento é indicado?

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR (dentro do músculo) PREDI-MEDROL (acetato de metilprednisolona) é indicado para o tratamento de:

• 1) alguns distúrbios endócrinos (de glândulas): insuficiência adrenocortical (parada de funcionamento da glândula adrenal) primária (por problemas na própria glândula) ou secundária (por problemas em outros locais), hiperplasia adrenal congênita (doença em que o paciente nasce com déficit de função da glândula adrenal), tireoidite não supurativa (inflamação da tireoide não causada por infecção), hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue associada ao câncer);
• 2) no tratamento das seguintes doenças hematológicas (do sangue): anemia hemolítica adquirida (redução no número de células vermelhas que são destruídas pelo próprio corpo); trombocitopenia (redução do número de plaquetas, células que participam da coagulação) secundária em adultos; eritroblastopenia (redução do número de células vermelhas por falta de células produtoras); anemia congênita hipoplástica (redução do número de células vermelhas devido a problemas no local de produção, a medula óssea);
• 3) como adjuvante (uso por curto prazo para ajudar o paciente a superar uma crise aguda) do tratamento de doenças reumáticas (doenças inflamatórias crônicas), tais como: osteoartrite pós-traumática, sinovite de osteoartrite, artrite reumatoide, incluindo a juvenil (casos selecionados podem exigir terapia de manutenção com doses baixas), bursite aguda ou subaguda, epicondilite, tenossinovite aguda não específica, artrite gotosa aguda, espondilite anquilosante e artrite psoriática;
• 4) como adjuvante ou como terapia de manutenção (uso por longo prazo) em doenças do colágeno (proteína que compõe o tecido conectivo, que mantém os tecidos juntos), como lúpus eritematoso sistêmico, cardite reumática aguda (inflamação do colágeno do coração) e dermatomiosite (processo inflamatório da derme, camada da pele);
• 5) doenças inflamatórias da pele (dermatológicas), tais como Pênfigo (doença bolhosa que atinge pele e mucosas), Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de doença que cursa com vermelhidão e aparecimento de bolhas e descamação em toda pele e mucosas), micose fungoide (forma rara de linfoma que atinge a pele), dermatite (doenças inflamatória da pele) esfoliativa (que descama) e/ou herpetiforme bolhosa (com lesões bolhosas que estouram gerando crostas) e/ou seborreica grave (com descamação oleosa da pele, cabelos e pelos), psoríase grave (doença em que o corpo produz anticorpos contra a própria pele, levando ao aparecimento de áreas vermelhas e descamativas);
• 6) alergias graves ou incapacitantes que não respondem ao tratamento convencional, tais como quadros respiratórios [asma, edema (inchaço) da laringe], dermatológicos (urticária, dermatite de contato), doença do soro, reação pós-transfusional, reações de hipersensibilidade a medicamentos;
• 7) doenças oftálmicas (do olho) devido a inflamação e alergia, tais como: herpes zoster oftálmico (infecção pelo vírus Herpes Zoster nos olhos), inflamação de vários compartimentos dos olhos (irite, iridociclite, coriorretinite, uveíte posterior difusa, neurite óptica, da câmara anterior, queratite), reações de hipersensibilidade a fármacos, conjuntivite alérgica, úlceras marginais da córnea de origem alérgica;
• 8) como adjuvante no tratamento de crises de colite ulcerativa (inflamação crônica do intestino grosso) e enterite regional (inflamação de uma região do intestino);
• 9) como terapêutica associada a outros fármacos no tratamento das seguintes doenças: a) respiratórias: tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando usado concomitantemente com quimioterapia antituberculose apropriada; pneumonite por aspiração; sarcoidose sintomática; beriliose; síndrome de Loeffler que não pôde ser controlada por outros meios. b) infecciosas: meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou bloqueio iminente quando utilizado conjuntamente com quimioterapia antituberculose apropriada. Triquinose com envolvimento neurológico ou miocárdico. c) renais: síndrome nefrótica (doença que ataca os rins provocando perda de proteína) idiopática (sem causa definida) ou devido ao lúpus eritematoso (doença autoimune em que o corpo produz anticorpos contra ele mesmo);
• 10) como tratamento paliativo de leucemias e linfomas não controlados por outros meios.

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRASSINOVIAL OU EM PARTES MOLES (nas articulações e tecidos em volta dela) (ver item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”) Como terapia auxiliar para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar uma crise aguda ou piora) de: sinovite de osteoartrite (inflamação de uma parte da articulação chamada sinóvia), artrite reumatoide (doença autoimune, ou seja, que o corpo produz anticorpos contra ele mesmo, que agride as articulações), bursite aguda e subaguda (inflamação da bursa, uma parte da articulação), artrite gotosa aguda (inflamação da articulação por excesso de ácido úrico), epicondilite (inflamação dos tendões do cotovelo), tenossinovite aguda não específica (inflamação dos tendões) e osteoartrite pós-traumática (degeneração das articulações depois de um trauma).

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRALESIONAL (dentro da lesão) PREDI-MEDROL é indicado para uso intralesional nas seguintes condições: queloides (cicatrizes que se projetam acima da pele, com aparência “grossa e alta”), lesões hipertróficas (de tamanho superior ao esperado), infiltradas (com aparência de inchadas), inflamatórias, de: líquen plano (doença inflamatória da pele, unhas, cabelos e mucosas visíveis, com lesões elevadas, planas, violáceas com estrias esbranquiçadas, que coçam), placas psoriáticas (lesão da doença psoríase, doença inflamatória da pele que cursa com descamação da mesma), granuloma anular (doença inflamatória da pele com lesões elevadas em formato de anel), Lichen simplex chronicus (neurodermatite, doença da pele que cursa com coceira em situações de estresse), lúpus eritematoso discoide (lesão da pele causada pela doença Lúpus, em formato de disco);

Necrobiosis lipodica diabeticorum (lesão acastanhada na pele das pernas que cursa com coceira, geralmente em portadores de diabetes), Alopecia areata (doença que causa queda repentina de pelos/cabelos em uma área determinada).

PREDI-MEDROL também pode ser útil em tumores císticos (tumor em forma de cavidade que pode ser preenchida por ar ou líquido) de aponeurose (região em forma de leque, no começo ou final do músculo) ou do tendão (cordão fibroso que insere o músculo nos ossos ou órgãos).

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRARRETAL (dentro do reto, parte terminal do intestino) Casos de colite ulcerativa (doença inflamatória do intestino que causa úlceras no mesmo).

Como este medicamento funciona?

PREDI-MEDROL contém acetato de metilprednisolona como princípio ativo, um derivado de prednisolona. É um potente corticosteroide (hormônio) anti-inflamatório que combate a inflamação (que é a reação do sistema de defesa do nosso corpo a uma agressão, que se manifesta como dor, calor, vermelhidão no local).

Quando não devo usar este medicamento?

PREDI-MEDROL não deve ser utilizado por pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) ao acetato de metilprednisolona ou a qualquer componente do produto e a pacientes com infecções sistêmicas por fungos (micoses).

Durante o tratamento com corticosteroides, os pacientes não devem ser vacinados contra a varíola. Quando os corticoesteroides são usados em dose imunossupressora (capaz de reduzir a ação do sistema imunológico, de defesa do organismo) não se deve usar vacinas de micro-organismos vivos ou atenuados.

Vacinas de micro-organismos mortos ou inativados podem ser administradas a pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, no entanto, a resposta a tais vacinas pode ser diminuída. Os procedimentos de imunização (como a vacinação) podem ser realizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras de corticosteroides. Se você estiver usando essa medicação e precisar receber uma vacina informe seu médico para que ele decida sobre o assunto.

Não é recomendado o uso de PREDI-MEDROL intrassinovial, intrabursal ou intratendíneo quando há infecção no local.

Este medicamento é contraindicado para uso por via intravenosa, intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso), epidural (dentro do espaço entre a dura-máter – parte da meninge, membrana que cobre o sistema nervoso, cérebro e a medula – e a parede do canal das vértebras), intranasal (dentro do nariz) e intraocular (dentro do olho).

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteroides.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

O uso de PREDI-MEDROL intramuscular pode levar ao aparecimento de depressões cutâneas. Essas depressões costumam desaparecer após alguns meses e ocorrem mais frequentemente quanto maior a dose injetada, por isso recomenda-se se ater às doses recomendadas.

O uso de corticoesteroides pode:

• 1) mascarar os sinais e sintomas de infecção, assim como reduzir a resistência às infecções; por isso o uso dessas medicações se relaciona à possibilidade de quadros infecciosos de leves a graves, inclusive fatais.
• 2) prolongadamente levar ao aparecimento de cataratas subcapsulares posteriores (opacificação do cristalino, que funciona como “lente” do olho), glaucoma (aumento da pressão dentro do olho) e infecções oculares.

Essas medicações devem ser usadas com cuidado em portadores de herpes simples ocular (infecção nos olhos pelo vírus Herpes Simples) devido ao risco de perfuração da córnea.

Há relatos de aparecimento de Sarcoma de Kaposi (tumor dos vasos linfáticos que atinge pele e mucosas) em pacientes em uso de corticoesteroides; essas lesões costumam desaparecer com a retirada da medicação.

Pacientes com tuberculose latente ou prova de tuberculina positiva (situações onde a bactéria causadora da tuberculose está no organismo, mas não causa doença porque o sistema de defesa impede) podem ter reativação da tuberculose durante o uso de corticoesteroides. Avise seu médico se você já teve tuberculose ou se teve contato com essa doença.

Este medicamento pode aumentar o risco de infecções. Informe ao seu médico qualquer alteração no seu estado de saúde.

Deve-se usar PREDI-MEDROL com cautela em pacientes com: (1) histórico de alergia a outros medicamentos, (2) esclerose sistêmica, (3) insuficiência renal (redução total da função dos rins), (4) diabetes, (5) miastenia grave (tipo de doença em que o corpo agride os músculos e nervos dele mesmo), (6) pacientes com herpes simples ocular, (7) insuficiência cardíaca congestiva (coração incapaz de bombear sangue a uma taxa satisfatória às necessidades dos tecidos), (8) hipertensão (aumento da pressão do sangue), (9) colite ulcerativa não específica (úlceras do intestino), com chances de perfuração iminente, (10) diverticulite (aparecimento de “pequenos dedos” no intestino que inflamam), (11) abscesso (cavidade com pus devido à infecção) ou outra infecção piogênica (que produz pus); (12) anastomose intestinal recente (cirurgia recente que reconectou duas partes do intestino), (13) úlcera péptica (lesão no estômago ativa ou latente) ou (14) osteoporose (diminuição do cálcio dos ossos).

PREDI-MEDROL deve ser usado na gravidez apenas se absolutamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os corticosteroides são excretados no leite humano. Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

PREDI-MEDROL pode interagir com outras medicações (reação das medicações entre si, alterando as suas ações): como isoniazida, carbamazepina, ciclosporina, ciclofosfamida, tacrolimo, claritromicina, eritromicina, troleandomicina, aprepitanto, fosaprepitanto, fenobarbital, fenitoína, bloqueadores neuromusculares (drogas que interrompem a transmissão de impulsos nervosos para os músculos), itraconazol, cetoconazol, suco de grapefruit, diltiazem, etinilestradiol/noretindrona, rifampicina, antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, ácido acetilsalicílico, anticolinesterásicos (drogas que inibem a ação da enzima colinesterase), antidiabéticos, antivirais, inibidor da aromatase (droga usada no tratamento do câncer de mama e ovário), anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina, acenocumarol, fluindiona) e agentes depletores de potássio (drogas que aumentam a perda de potássio, como por exemplo diuréticos).

É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com PREDI-MEDROL.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Crise de feocromocitoma (crise de pressão alta e sintomas sugestivos de ataque de pânico), que pode ser fatal, foi relatada após a administração de corticosteroides sistêmicos. Corticosteroides só devem ser administrados em pacientes com suspeita de feocromocitoma (tumor raro da glândula adrenal) ou feocromocitoma identificado após uma avaliação apropriada de risco/benefício.

A síndrome da lise tumoral (SLT) (complicações que podem ocorrer após o tratamento de um câncer) foi relatada em pacientes com malignidades, incluindo malignidades hematológicas e tumores sólidos, após o uso de corticosteroides sistêmicos isoladamente ou em combinação com outros agentes quimioterápicos. O médico deve acompanhar de perto e tomar as devidas precauções para os pacientes com alto risco de SLT, como pacientes com tumores com alta taxa proliferativa, alta carga tumoral e alta sensibilidade a agentes citotóxicos.

Foi relatada a ocorrência de trombose (entupimento de uma veia), incluindo tromboembolismo venoso (formação de coágulos sanguíneos anormais nos vasos sanguíneos das pernas e nos pulmões), com o uso de corticosteroides. Consequentemente, os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes que apresentam ou estão predispostos a distúrbios tromboembólicos (entupimento de veias e artérias por formação de coágulos).

Algumas vacinas são contraindicadas para quem está tomando imunossupressor. Antes de tomar qualquer vacina, informe ao profissional de saúde que você está tomando medicamento imunossupressor.

Este medicamento pode causar doping.

Este medicamento contém álcool benzílico, que pode ser tóxico, principalmente para recém-nascidos e crianças de até 3 anos.

Este medicamento pode aumentar o risco de sangramento em caso de dengue ou quando associado a outros medicamentos que aumentem o efeito hemorrágico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente deve ser descartada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: suspensão estéril, branca, homogênea, sem grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

PREDI-MEDROL sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado. PREDI-MEDROL deve ser agitado bem antes de usar.

A suspensão de PREDI-MEDROL contida no frasco-ampola não deve: 1) ser diluída em outras substâncias;

• 2) conter qualquer tipo de partícula. Após uso da quantidade prescrita pelo médico o restante da solução deve ser descartado, não podendo ser guardado para uso posterior.

PREDI-MEDROL é uma medicação de uso parenteral (via diferente da oral) e poderá ser aplicado por via: intramuscular (dentro do músculo), intralesional (dentro de lesões da pele), intrarretal (dentro do reto, região terminal do intestino) e intrassinovial ou partes moles (dentro nas articulações ou da região em torno delas).

As instruções para administração estão disponibilizadas na bula destinada aos profissionais de saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a medicação.

Seu médico determinará a duração do tratamento e a quantidade de medicamento administrada por dia, e monitorará sua resposta e condições. Em geral, a duração do tratamento deve ser baseada na resposta clínica do paciente.

PREDI-MEDROL não deve ser administrado por via intravenosa ou intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso).

ADMINISTRAÇÃO PARA EFEITO LOCAL Artrite Reumatoide e Osteoartrite: A dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação e varia em cada paciente. Nos casos crônicos, as injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco semanas. Doses sugeridas: articulações grandes (joelho, tornozelo, ombro): 20-80 mg; articulações médias (cotovelo e punhos): 10-40 mg; articulações pequenas (mãos, pés e da clavícula): 4-10 mg.

Bursite, Gânglios, Tendinite, Epicondilite: A dosagem pode ser entre 4 e 30 mg dependendo da doença a ser tratada. Em casos crônicos e/ou recidivantes (que se repetem) pode ser necessário repetir as injeções.

Quadros dermatológicos (pele): De 20 a 60 mg do produto em injeção local, se a lesão for extensa é possível dividir as doses em mais de uma injeção para distribuir por toda lesão. Geralmente são necessárias de uma a quatro aplicações, dependendo da evolução do quadro.

ADMINISTRAÇÃO PARA EFEITO SISTÊMICO Via Intramuscular (Dentro do Músculo): A dose depende da doença (gravidade) que está sendo tratada e da resposta do paciente, sendo uma decisão exclusiva do médico. Se houver necessidade de efeito prolongado pode-se repetir a injeção semanalmente. Para crianças a dose deve ser decidida de acordo com a gravidade da doença, mais do que seu peso e/ou idade.

Doses sugeridas:

Síndrome adrenogenital: 40 mg intramuscular a cada 2 semanas.

Artrite reumatoide (manutenção): 40 a 120 mg intramuscular por semana.

Doenças dermatológicas que necessitam de medicação sistêmica: 40 a 120 mg intramusculares a cada 1-4 semanas.

Dermatite aguda grave por plantas irritantes: 80 a 120 mg intramuscular (alívio em 8 a 12 horas).

Dermatite de contato crônica: podem ser necessárias injeções repetidas a intervalos de 5 a 10 dias.

Dermatite seborreica: uma dose semanal de 80 mg pode ser adequada para controlar a afecção.

Asma: 80 a 120 mg intramuscular (melhora em 6 a 48 horas, persistindo por vários dias até 2 semanas).

ADMINISTRAÇÃO INTRARRETAL Colite ulcerativa: 40 a 120 mg administrados como enemas de retenção (uma única aplicação) ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por duas ou mais semanas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

PREDI-MEDROL sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião -dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

As seguintes reações adversas foram relatadas com as seguintes vias de administração contraindicadas.

Intratecal/epidural: aracnoidite (inflamação de uma das partes da meninge , que é uma membrana que recobre o cérebro), distúrbios gastrintestinais, disfunção da bexiga, dor de cabeça, meningite (inflamação da membrana que envolve o sistema nervoso, cérebro e medula), paraparesia/paraplegia (alterações na sensibilidade na pele e redução/ou não movimentação da parte inferior do corpo isto é, dos membros inferiores), convulsões (contrações involuntárias de parte dos músculos do corpo) e distúrbios sensitivos. A frequência dessas reações adversas é desconhecida.

Infecções e infestações: infecção oportunista (que acontece por redução do funcionamento do sistema de defesa), infecção, peritonite (inflamação da membrana que reveste os órgãos dentro do abdômen – barriga; peritonite pode ser o sinal ou sintoma primário de apresentação de um distúrbio gastrintestinal, como perfuração, obstrução ou pancreatite), infecção no local da injeção.

Distúrbios do sangue e sistema linfático: leucocitose (aumento do número de “células” brancas no sangue).

Distúrbios do sistema imunológico: hipersensibilidade ao medicamento, reação anafilática (reação alérgica grave), reação anafilactoide.

Distúrbios endócrinos: Cushingoide (semelhante à doença de Cushing que apresenta inchaço generalizado, inclusive da face), supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (parada do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, sistema que controla a produção de hormônios no cérebro e regula diversos processos no corpo), síndrome de retirada de corticosteroides (sintomas que ocorrem após a retirada súbita dos corticosteroides).

Distúrbios metabólicos e de nutrição: acidose metabólica, retenção de sódio, retenção de fluidos, alcalose hipocalêmica (alteração do pH do sangue), dislipidemia (aumento do colesterol), tolerância prejudicada à glicose, aumento da necessidade de insulina (ou agentes hiperglicêmicos orais em diabéticos), lipomatose (acúmulo localizado de gordura), aumento do apetite (que pode resultar em aumento de peso).

Distúrbios psiquiátricos: distúrbio afetivo (incluindo humor depressivo, humor eufórico, labilidade emocional, dependência ao medicamento, ideação suicida), distúrbios psicóticos (incluindo mania, delírio, alucinações, esquizofrenia), distúrbio mental, mudança de personalidade, estado de confusão, ansiedade, oscilações de humor, comportamento anormal, insônia, irritabilidade.

Distúrbios do sistema nervoso: lipomatose epidural (acúmulo de gordura em região da medula espinhal), aumento da pressão intracraniana, ou seja, dentro do crânio (com papiloedema hipertensão intracraniana benigna), convulsão, amnésia (perda de memória), distúrbios cognitivos, tontura, cefaleia (dor de cabeça).

Distúrbios visuais: coroidorretinopatia (alteração ocular), casos raros de cegueira associada com terapia intralesão (dentro do olho) em torno do rosto e cabeça, catarata, glaucoma (aumento da pressão dentro do olho), exoftalmia (olho saltado, projetando-se para fora da órbita).

Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem.

Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade de o coração bombear a quantidade adequada de sangue) em pacientes suscetíveis.

Distúrbios vasculares: trombose (entupimento de uma veia), hipertensão (pressão arterial acima do normal), hipotensão (pressão abaixo do normal), rubor (vermelhidão).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: embolia pulmonar (entupimento de uma veia do pulmão por um coágulo), soluços.

Distúrbios gastrintestinais: úlcera péptica (com possível perfuração da úlcera péptica e hemorragia da úlcera péptica), perfuração intestinal, hemorragia gástrica (perda excessiva de sangue no estomago), pancreatite (inflamação do pâncreas), esofagite ulcerativa (inflamação do esôfago com formação de úlceras), esofagite (inflamação do esôfago), distensão abdominal, dor abdominal, diarreia, dispepsia (dificuldade de digestão), náusea.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: angioedema (inchaço em mucosa), hirsutismo (aumento dos pelos corporais), petéquias (pequenos pontos vermelhos na pele), equimoses (hematoma), atrofia da pele (afinamento da epiderme e derme), eritema (vermelhidão), hiperidrose (suor excessivo), estrias da pele, erupção cutânea, prurido (coceira), urticária, acne hiperpigmentação da pele, hipopigmentação da pele.

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos: fraqueza muscular, mialgia (dor muscular generalizada), miopatia (doença muscular), atrofia muscular (afinamento muscular), osteonecrose (morte do osso), fratura patológica (fratura não causada por trauma), osteoporose (perda de massa óssea), artropatia neuropática (doença articular), artralgia (dor articular), retardo do crescimento, piora da dor pós-injeção (após injeções intra-articulares, periarticulares e na bainha do tendão).

Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: menstruação irregular.

Distúrbios gerais e condições no local da administração: abscesso estéril (acúmulo de secreção e células mortas sem infecção), cicatrização prejudicada, edema periférico (inchaço dos pés e tornozelos), fadiga, mal estar, reação no local da injeção.

Exames laboratoriais: pressão intraocular aumentada, tolerância diminuída aos carboidratos, potássio sanguíneo diminuído, cálcio na urina aumentado, alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentado, fosfatase alcalina sanguínea aumentada, ureia sanguínea aumentada, equilíbrio de nitrogênio negativo (devido ao catabolismo proteico), supressão de reações aos testes cutâneos.

Lesões, intoxicações e complicações ligadas ao procedimento: fratura por compressão vertebral, ruptura de tendão.

PREDI-MEDROL não deve ser administrado por qualquer outra via além daquelas listadas no item “1. Para que este medicamento é indicado?”.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Não há uma síndrome clínica de superdose aguda com acetato de metilprednisolona. Os relatos de toxicidade aguda e/ou morte após a superdose de corticosteroides são raros. Em caso de superdose, nenhum antídoto específico está disponível. O tratamento de eventual superdose é de suporte e sintomático. A metilprednisolona é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO Registro: 1.0497.1212 Registrado por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Produzido por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Pouso Alegre – MG Indústria Brasileira

SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 26/08/2024.

Identificação do medicamento

PREDI-MEDROL ® (acetato de metilprednisolona) União Química Farmacêutica Nacional S/A Suspensão injetável 40 mg/mL

PREDI-MEDROL ® acetato de metilprednisolona Suspensão injetável

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência

Identificação do produto

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Suspensão injetável 40 mg/mL: embalagem contendo 1 frasco-ampola de 2 mL.

Uso intramuscular, intrassinovial, intralesional ou intrarretal

Uso adulto e pediátrico

Composição

Cada mL contém: acetato de metilprednisolona ............................................................................................ 40 mg Veículo: macrogol, polissorbato 80, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, álcool benzílico, cloreto de sódio e água para injetáveis.

Indicações para administração intramuscular

Quando a terapia oral não é factível e a potência, a dose e a via de administração do produto o tornam mais apropriado ao tratamento da doença, o uso intramuscular de PREDI-MEDROL (acetato de metilprednisolona) está indicado em:

1. Distúrbios endócrinos

• insuficiência adrenocortical primária ou secundária (medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; análogos sintéticos podem ser utilizados em associação com mineralocorticoides quando aplicável; a suplementação com mineralocorticoides é de especial importância nos primeiros anos de vida);
• insuficiência adrenocortical aguda (o medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; quando se usa análogos sintéticos, pode ser necessária a suplementação com mineralocorticoides);
• hiperplasia adrenal congênita;
• hipercalcemia associada ao câncer;
• tiroidite não supurativa.

2. Distúrbios reumáticos Como terapia adjuvante para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar um episódio agudo ou uma exacerbação) em:

• osteoartrite pós-traumática;
• epicondilite;
• sinovite de osteoartrite;
• tenossinovite aguda não específica;
• artrite reumatoide, incluindo artrite reumatoide juvenil (casos selecionados podem exigir terapia de manutenção com doses baixas)
• artrite psoriática;
• artrite gotosa aguda;
• espondilite anquilosante;
• bursite aguda ou subaguda.

3. Doenças do colágeno Durante uma exacerbação ou como terapia de manutenção em casos selecionados de:

• lúpus eritematoso sistêmico;
• dermatomiosite sistêmica (polimiosite);
• cardite reumática aguda.

4. Doenças dermatológicas

• pênfigo;
• dermatite herpetiforme bolhosa;
• eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson);
• dermatite seborreica grave;
• dermatite esfoliativa;
• micose fungoide;
• psoríase grave.

5. Estados alérgicos Controle de condições alérgicas graves ou incapacitantes, não responsivas ao tratamento convencional, em:

• asma brônquica;
• reações de hipersensibilidade a medicamentos;
• dermatite de contato;
• reações de pós-transfusões, tipo urticária;
• dermatite atópica;
• edema agudo não infeccioso de laringe (epinefrina é o fármaco de primeira escolha);
• doença do soro.

6. Doenças oftálmicas Processos inflamatórios e alérgicos crônicos e agudos graves, envolvendo os olhos, tais como:

• herpes zoster oftálmico;
• reações de hipersensibilidade a medicamentos;
• irite, iridociclite;
• inflamação da câmara anterior;
• coriorretinite;
• conjuntivite alérgica;
• uveíte posterior difusa;
• úlceras marginais da córnea de origem alérgica;
• neurite óptica;
• queratite.

7. Doenças gastrintestinais Para auxiliar o paciente durante um período crítico da doença em casos de:

• colite ulcerativa (terapia sistêmica);
• enterite regional (terapia sistêmica).

8. Doenças respiratórias

• tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando usado concomitantemente com quimioterapia antituberculose apropriada
• sarcoidose sintomática;
• beriliose;
• síndrome de Loeffler que não pôde ser controlada por outros meios;
• pneumonite por aspiração.

9. Distúrbios hematológicos

• anemia hemolítica adquirida (autoimune);
• eritroblastopenia;
• trombocitopenia secundária em adultos;
• anemia congênita hipoplástica (eritroide).

10. Doenças neoplásicas No tratamento paliativo de:

• leucemias e linfomas;
• leucemia aguda da infância.

11. Estados edematosos Para induzir diurese ou remissão de proteinúria na síndrome nefrótica, sem uremia, do tipo idiopático ou aquela devido ao lúpus eritematoso.

12. Miscelânea

• meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou bloqueio iminente quando utilizado conjuntamente com quimioterapia antituberculose apropriada;
• triquinose com envolvimento neurológico ou miocárdico.

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRASSINOVIAL OU EM PARTES MOLES (incluindo periarticular e intrabursal) (ver item “5. Advertências e precauções”) PREDI-MEDROL é indicado como terapia auxiliar para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar um episódio agudo ou exacerbação) em:

• sinovite de osteoartrite;
• epicondilite;
• artrite reumatoide;
• tenossinovite aguda não específica;
• bursite aguda e subaguda;
• osteoartrite pós-traumática;
• artrite gotosa aguda.

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRALESIONAL PREDI-MEDROL é indicado para uso intralesional nas seguintes condições:

Queloides, lesões hipertróficas infiltradas, inflamatórias de:

• Líquen plano, placas psoriáticas;
• Lúpus eritromatoso discoide;
• Necrobiosis lipodica diabeticorum;
• Granuloma anular;
• Lichen simplex chronicus (neurodermatite);
• Alopecia areata.

PREDI-MEDROL também pode ser útil em tumores císticos de aponeurose ou tendão (gânglios).

PARA ADMINISTRAÇÃO INTRARRETAL Casos de colite ulcerativa.

Resultados de eficácia

O acetato de metilpredniosolona mostrou-se eficaz no tratamento da artrite reumatoide, inclusive da forma juvenil e da artrite idiopática. 1-7 A metilprednisolona administrada em pulsos endovenosos foi demonstrado ser efetivo no tratamento da artrite reumatoide, 1-7 incluindo a artrite juvenil idiopática. Alguns estudos demonstraram que este tratamento pode trazer grande benefício quando administrad o com uma droga antirreumatológica modificadora da doença ( disease-modifying antirheumatic drug: DMARD), 1,2,4 embora outros estudos tenham demonstrado que a adição de metilprednisolona à uma terapia já existente não teve efeito benéfico extra .6. Uma baixa dose comparativamente de 100 mg foi demonstrada ser tão efetiva quanto 1 g, em um estudo.

3 Doses mensais de metilprednisolona por injeção intramuscular também foram efetivas como terapia adjunta.

8 Um estudo preliminar em crianças encontrou que pulsos endovenosos de metilprednisolona 30 mg/kg são efetivos no tratamento da artrite juvenil idiopática.

7 (última revisão: 2010 -07-28).

Pulsos endovenosos de metilprednisolona imunossuprimem pacientes com lesões de órg ãos ou ameaça a vida devido ao l úpus eritematoso sistêmico.

9 O acetato de metilpredniosolona apresentou eficácia no tratamento das manifestações clínicas do lúpus eritematoso sistêmico.

9 O acetato de metilpredniosolona mostrou eficácia no tratamento de distúrbios hematológicos, tais como: aplasia de células vermelhas, hemangioma e síndrome de Kasabch -Merritt.

10,11 Referências bibliográficas 1. Walters HT, Cawley MID. Combined suppressive drug treatment in severe refractory rheumatoid disease: an analysis of the relative effects of parenteral methylprednisolone, cyclophosphamide and sodium aurothiomalate. Ann Rheum Dis 1988; 47: 924 -9. (PubMed id:3144941) 2. Smith MD, et al. The clinical and immunological effects of pulse methylprednisolone therapy in rheumatoid arthritis I: clinical effects. J Rheumatol 1988; 15: 229 -32. (PubMed id:3361534) 3. Igelhart IW, et al. Intravenous pulsed steroids in rheumatoid arthritis: a comparative dose study. J Rheumatol 1990; 17: 159 -62.

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10. Özsoylu S, et al. Megadose methylprednisolone therapy for Kasabach-Merritt syndrome. J Pediatr 1996; 129: 947.

11. Kadikoylu G, et al. High-dose methylprednisolone therapy in pure red cell aplasia. Ann Pharmacother 2002; 36: 55-8.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas A metilprednisolona é um potente anti -inflamatório esteroide. Tem maior potência anti -inflamatória do que prednisolona e menos tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água.

Propriedades farmacocinéticas Absorção Um estudo realizado internamente com oito voluntários determinou a farmacocinética de uma dose única de 40 mg por via intramuscular de acetato de metilprednisolona. A média das concentrações plasmáticas individuais de pico foi de 14,8 ± 8,6 ng /mL, a média dos tempos individuais de pico foi de 7,25 ± 1,04 horas, e a média da área sob a curva (AUC) foi de 1 .354,2 ± 424,1 ng/mL x horas (Dia 1-21).

Distribuição A metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos, atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite materno. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente 1,4 L/kg. A ligação de metilprednisolona às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 77%.

Metabolismo Em humanos, a metilprednisolona é metabolizada no fígado para metab ólitos inativos, os mais importantes são 20α -hidroximetilprednisolona e 20β -hidroximetilprednisolona. O metabolismo no fígado ocorre principa lmente através da enzima CYP3A4 (para obter uma lista de interações medicamentosas com base no metabolismo mediado p ela CYP3A4, ver item “6.

Interações medicamentosas”).

A metilprednisolona, como muitos substratos da CYP3A4, também pode ser um substrato para a glicoproteína -P, uma proteína transportadora de “fitas” de ligação de ATP, influenciando a distribuição nos tecidos e as interações com outros medicamentos.

Eliminação A meia-vida de eliminação média para a metilprednisolona total está na faixa de 1,8 a 5,2 horas.

Seu clearance total é de aproximadamente 5 a 6 mL/min/kg.

Dados de segurança pré-clínicos Não foram identificados riscos inesperados com base nos estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas. As toxicidades observadas nos estudos de dose repetida são aquelas cuja ocorrência é esperada com a exposição cont ínua a esteroides adrenocorticais exógenos.

Potencial carcinogênico A metilprednisolona não foi formalmente avaliada em estudos de carcinogenicidade em roedores. Resultados variáveis vêm sendo obtidos com outros glicorticoides testados para a carcinogenicidade em camundongos e ratos. No entanto, após a administração oral com água filtrada a ratos machos, os dados publicados indicam que vários glicocorticoides relacionados, incluindo a budesonida, prednisolona e acetonido de triamcinolona podem aumentar a incidência de adenomas e carcinomas hepatocelulares. Esses efeitos tumorigênicos ocorreram em doses menores que as doses clínicas típicas na base de mg/m 2.

Potencial mutagênico A metilprednisolona não foi formalmente avaliada para genotoxicidade. No entanto o sulfonato de metilprednisolona, que é estruturalmente semelhante à metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonela typhimurium a 250 até 2.000 μg/placa, ou em um ensaio de mutação genética e células de mamíferos, usando células de ovário de hamster chinês a 2.000 até 10.000 μg/mL. O suleptan ato de metilprednisolona não induziu o DNA sintético em hepatócitos primários de ratos a 5 até 1000 μg/mL. Além disso, uma análise de dados publicados indica que a farnesilato de prednisolona (PNF), o qual a estrutura molecular é similar a metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonella typhimurium e de Echerichia coli a 321 até 5.000 μg/placa. Numa linha de células de fibroblastos de hamster chinês, a FNP produziu um leve aumento na incidência de aberrações cromossômicas estruturais com ativação metabólica na maior concentração testada 1.500 μg/mL.

Toxicidade reprodutiva Os corticosteroides demonstraram reduzir a fertilidade quando administrados a ratos. Ratos machos foram administrados com doses de corticosterona de 0, 10 e 25 mg/kg/dia, por injeção subcutânea uma vez por dia por 6 semanas e acasalaram fêmeas não tratadas. A dose mais elevada foi reduzida para 20 mg/kg/dia depois de 15 dias. Foram observadas diminuições tampões copulatórios, os quais podem ser secundária à diminuição do peso dos órgãos acessórios. Os números de implantação e fetos vivos foram reduzidos.

Os corticosteroides mostraram ser teratogênicos em diversas espécies ao serem ministrados em dosagens equivalentes às dosagens humanas. Em estudos sobre a reprodução animal, os glicocorticoides (como a metilprednisolona) demonstraram o aumento do incidente de malformações (fissuras palatinas, malformações ósseas), letalidade embrionária fetal (por exemplo, aumento da reabsorção) e retardo do crescimento intrauterino.

Contraindicações

PREDI-MEDROL é contraindicad o a:

• pacientes com infecções sistêmicas por fungos ;
• pacientes com hipersensibilidade conhecida à metilprednisolona ou a qualquer componente d a formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por via intravenosa, intratecal e epidural.

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupress oras de corticosteroides.

Advertências e precauções

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente deve ser descartada.

Enquanto os cristais de esteroides suprarrenais suprimem a reação inflamatória na derme, sua presença pode causar a desintegr ação dos elementos celulares e alterações físico -químicas na substância fundamental do tecido conectivo. As alterações dérmicas e subdérmicas resultantes, que ocorrem raramente, podem formar depressões cutâneas no local da injeção. O grau em que essa reaç ão ocorre varia com a quantidade de esteroide injetado. A regeneração geralmente se completa em alguns meses ou após todos os cr istais do esteroide serem absorvidos.

Para que a incidência de atrofia dérmica ou subdérmica possa ser minimizada , deve-se ter cautela para não ultrapassar as doses recomendadas. Sempre que possível, pequenas e múltiplas injeções devem ser aplicadas na área da lesão. A técnica de aplicação intrassinovial ou intramuscular deve incluir precauções contra injeção ou vazamento dentro da derme. Deve ser evitada a injeç ão no músculo deltoide por causa da alta incidência de atrofia subcutânea.

O acetato de metilprednisolona não deve ser administrado por qualquer outra via além daquelas listadas no item “1. Indicações.” É muito importante que, durante a administração d o acetato de metilprednisolona , técnicas apropriadas sejam utilizadas e que se assegure a correta localização do fármaco.

Eventos médicos graves foram relatados em associação com as vias de administração intratecal/epidural (ver item “9. Reações adversas”). É preciso tomar as medidas apropriadas para evitar uma injeção intravascular.

Advertências e precauções gerais As seguintes precauções adicionais se aplicam a corticoides por via parenteral A injeção intrassinovial de corticosteroides pode produzir tanto efeitos locais como sistêmicos.

É necessário um exame apropriado do líquido articular, a fim de excluir processos sépticos.

Aumento acentuado da dor, acompanhado de edema local, limitação da mobilidade articular, febre e mal-estar são indicativos de artrite séptica. Na ocorrência desta complicação e sendo confirmado o diagnóstico de sepse, deve ser instituída terapia antimicrobiana adequada.

Deve-se evitar injeção local de esteroides em articulação infectada previamente.

Os corticosteroides não devem ser injetados em articulações instáveis.

É necessário técnica estéril para evitar infecções ou contaminação.

Deve-se ter em mente que a taxa de absorção com a administração intramuscular é mais lenta.

Efeitos imunossupressores / susceptibilidade aumentada a infecções Os corticosteroides podem aumentar a suscetibilidade a infecções, mascarar sinais de infecção exacerbar infecções existentes, aumentar o risco de reativação ou exacerbação de infecções latentes havendo, também, a possibilidade de surgirem novas infecções durante o tratamento. Pode, ainda, haver diminuição da resistência e incapacidade para localizar infecções. Infecções com qualquer patógeno, incluindo organismos virais, bacterianos, fúngicos, protozoários e helmínticos, em qualquer local do corpo, podem estar associadas ao uso isolado de corticosteroides ou em combinação com outros agentes imunossupressores que afetem a imunidade celular ou humoral, ou a função neutrofílica. Essas infecções podem ser leves, mas podem também ser graves e, às vezes, fatais. Com doses maiores de corticosteroides, a taxa de ocorrência de complicações infecciosas aumenta.

Não deve ser utilizada a administração intrassinovial, intrabursal ou intratendinosa para obtenção de efeito local na presença de infecção aguda.

Monitorar o desenvolvimento de infecção e considerar a descontinuação de corticosteroides ou a redução da dose, conforme necessário.

As pessoas que estão recebendo medicamentos que suprimem o sistema imunológico são mais susceptíveis a infecções do que os indivíduos saudáveis. A varicela e o sarampo, por exemplo, podem ter um curso mais grave ou serem até fatais em crianças ou adultos não imunes sendo tratados com corticosteroides.

Informe a seu paciente que, durante tratamento, o uso de vacinas exige avaliação do profissional de saúde.

A administração de vacinas de micro-organismos vivos ou atenuados é contraindicada a pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides. Vacinas de micro-organismos mortos ou inativadas podem ser administradas a pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, no entanto, a resposta a tais vacinas pode ser diminuída. Os procedimentos de imunização preconizados podem ser realizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras de corticosteroides.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Esteja alerta quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

O uso de corticosteroides em tuberculose ativa deve ser restrito aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nos quais se usa corticoide em associação a um regime antituberculose adequado.

Quando os corticoides forem indicados em pacientes com tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, vigilância cuidadosa é necessária, já que pode ocorrer reativação da enfermidade. Durante terapia prolongada com corticosteroides , estes pacientes deverão receber quimioprofilaxia.

Foi relatado Sarcoma de Kaposi em pacientes recebendo terapia com corticosteroides. A descontinuação dos corticosteroides pod e resultar em remissão clínica.

O papel dos corticosteroides no choque séptico é controverso com os primeiros estudos relatando tanto efeitos benéficos como prejudiciais. Mais recentemente, sugeriu -se que os corticosteroides suplementares seriam benéficos em pacientes com choque séptico estabelecido que apresentem insuficiência suprarrenal. No entanto, seu uso de rotina no choque séptico não é recomendado. Uma revisão sistemática da administração de curto prazo dos corticosteroides de alta dose não proporciona suporte ao uso dos mesm os. No entanto, as meta -análises e uma revisão sugerem que os prazos mais longos (5 -11 dias) da administração de corticosteroide em dose baixa podem reduzir a mortalidade, principalmente nos pacientes com choque séptico dependente de vasopressor.

Efeitos do sistema i munológico Podem ocorrer reações alérgicas. Devido à ocorrência de raros casos de reações do tipo cutâneas e reações anafiláticas/anafilacto ide em pacientes sob terapia, deverão ser tomadas medidas adequadas de precaução antes da administração, especialmente quando o paciente apresenta r histórico de alergia a qualquer fármaco.

Efeitos endócrinos Em pacientes sob terapia com corticosteroides , sujeitos a estresse incomum, recomenda -se aumentar a dose do s corticosteroides de ação rápida antes, durante e após a situação de estresse.

Doses farmacológicas de corticosteroides administradas por períodos prolongados podem resultar em supressão hipotálamo -pituitária-adrenal (HPA) (insuficiência adrenocortical secundária). O grau e duração da insuficiência adrenocortical produzida é variáve l entre os pacientes e depende da dose, frequência, tempo de administração e duração da terapia de glicocorticoide. Este efeito pode ser minimizado pelo uso de terapia em dias alternados.

Além disso, a insuficiência suprarrenal aguda levando a um resultado fatal pode ocorrer se os glicocorticoides são retirados abruptamente.

Portanto, a insuficiência adrenocortical secundária induzida por medicamentos pode ser minimizada pela redução gradual da dos agem.

Este tipo de insuficiência relativa pode persistir por meses após a descontinuação da terapia e, portanto, a terapia hormonal deve ser reinstituída em qualquer situação de estresse que ocorra durante esse período.

A "síndrome de abstinência" de esteroide aparentemente não relacionada à insuficiência adrenocortical, também pode ocorrer ap ós a descontinuação abrupta dos glicocorticoides. Esta sín drome inclui sintomas tais como anorexia, náusea, vômito, letargia, cefaleia, febre, dores articulares, descamação, mialgia, perda de peso, e/ou hipotensão. Considera-se que estes efeitos são devidos à mudança súbita na concentração de glicocorticoides, no lugar de baixos níveis de corticosteroides.

Como os glicocorticoides podem produzir ou agravar a síndrome de Cushing, os glicocorticoides devem ser evitados em pacientes com doença de Cushing.

Existe um efeito aumentado dos corticosteroides em pacientes com hipotireoidismo.

Metabolismo e nutrição Os corticosteroides, incluindo a metilprednisolona, podem aumentar a glicemia sanguínea, piorar o diabetes pré-existente, e predispor aqueles em terapia de corticosteroide de longo prazo para diabetes mellitus.

Efeitos psiquiátricos Podem aparecer distúrbios psíquicos quando são usados corticosteroides, variando desde euforia, insônia, alterações do humor, alterações de personalidade e depressão grave a manifestações psicóticas francas. Além disso, a instabilidade emocional ou as tendências psicóticas existentes podem ser agravadas pelos corticosteroides.

Reações psiquiátricas adversas potencialmente graves podem ocorrer com esteroides sistêmicos. Os sintomas surgem tipicamente dentro de poucos dias ou semanas do início do tratamento. A maioria das reações apresenta m recuperação após a redução ou retirada da dose, embora possa ser necessário tratamento específico. Foram relatados efeitos psicológicos após a retirada de corticost eroides, sendo sua frequência desconhecida. Os pacientes / responsáveis pelos cuidados devem ser incentivados a procurar ajuda médica se o paciente apresenta sintomas psicológicos, especialmente se houver suspeita de humor deprimido ou ideação suicida. Os paciente s / responsáveis pelos cuidados devem estar atentos aos possíveis distúrbios psiquiátricos que podem ocorrer durante ou imediatam ente após a diminuição gradual / retirada da dose de esteroides sistêmicos.

Efeitos sobre o sistema nervoso Os corticosteroides devem ser usados com precaução em pacientes com distúrbios convulsivos.

Os corticosteroides devem ser usados com precaução em pacientes com miastenia grave (ver também os comentários sobre miopatia em “Efeitos musculoesquelético s” neste item).

Houve relatos de lipomatose epidural em pacientes que estavam tomando corticosteroides, geralmente durante longos períodos de tempo e em altas dosagens.

Efeitos oculares O uso prolongado de corticoides pode provocar o aparecimento de cataratas subcapsulares posteriores e cataratas nucleares (principalmente em crianças), exoftalmia, ou aumento da pressão intraocular, que pode resultar em glaucoma com possível dano aos nervos ópticos e pode predispor a infecções oculares secundárias por fungos ou vírus.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular, por causa de possível perfuração da córnea.

O tratamento com corticosteroides foi associado à coriorretinopatia central serosa, que pode levar ao descolamento retiniano.

Efeitos cardíacos Os efeitos adversos dos glicocorticoides sobre o sistema cardiovascular, tais como dislipidemia e hipertensão podem predispor os pacientes tratados com fatores de risco cardiovasculares existentes para efeitos cardiovasculares adicionais, se forem usados altas doses e cursos prolongados. Portanto, os corticosteroides devem ser empregados de forma criteriosa nestes pacientes e deve se r dada atenção à modificação de risco, com monitoramento cardíaco adicional, se necessário.

Os corticosteroides sistêmicos devem ser usados com cautela, e somente se estritamente necessários, em casos de insuficiência cardíaca congestiva.

Efeitos vasculares Foi relatada a ocorrência de trombose, incluindo tromboembolismo venoso, com o uso de corticosteroides. Consequentemente, os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes que apresentam ou estão predispostos a distúrbios tromboembólicos.

Os corticosteroides devem ser usados com precaução em pacientes com hipertensão.

Efeitos gastrintestinais Altas doses de corticosteroides podem levar a pancreatite aguda.

Não há consenso sobre o fato de os corticosteroides serem responsáveis por si só de úlceras pépticas encontradas durante o tratamento, no entanto, a terapia com glicocorticoide pode mascarar os sintomas de úlcera péptica, de modo que a perfuração ou hemorragia pode ocorrer sem dor significativa. A terapia com glicocorticoide pode mascarar a peritonite ou outros sinais ou sintomas associados aos distúrbios gastrintestinais como perfuração, obstrução ou pancreatite . Em interação com AINEs, o risco do desenvolvimento de úlceras gastrintestinais é maior.

Os corticosteroides devem ser usados com precaução na colite ulcerativa inespecífica, caso exista a probabilidade de perfuraç ão iminente, abscesso ou outra infecção piogênica. Também deve ser adotada precaução na diverticulite, anastomoses intestinais recentes, úlcera péptica ativa ou latente, quando os esteroides são usados como terapia direta ou adjuvante.

Efeitos h epatobiliares Foram relatados distúrbios hepatobiliares que podem ser reversíveis após a descontinuação da terapia. Portanto, é necessário monitoramento apropriado .

Efeitos m usculoesqueléticos Foi relatada miopatia aguda com o uso de altas doses de corticosteroides, ocorrendo na maioria das vezes em pacientes com dis túrbios de transmissão neuromuscular (por exemplo, miastenia grave), ou em pacientes que recebem terapia concomitante com anticolinérgicos, tais como medicamentos bloqueadores neuromusculares (por exemplo, pancurônio). Esta miopatia aguda é generalizada, pode envolver músculos oculares e respiratórios, e pode resultar em quadriparesia. Podem ocorrer elevações da creatinoquinase. A melhora clínica ou recuperação após a interrupção da administração de corticosteroides pode requerer seman as até anos. A osteoporose é um efeito adverso comum, mas raramente reconhecido, associado ao uso de longo prazo de doses elevadas d e glicocorticoide.

Distúrbios renais e urinários Cautela é necessária em pacientes com esclerose sistêmica porque uma incidência aumentada de crise renal esclerodérmica foi observada com corticosteroides, incluindo metilprednisolona.

Os corticosteroides devem ser usados com precaução em pacientes com insuficiência renal.

Exames Laboratoriais Doses médias e elevadas de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e líquido e aumento da excreção de potássio. A ocorrência destes efeitos é menos provável com os derivados sintéticos, exceto quando usados em do ses elevadas. A restrição dietética de sal e suplementação de potássio pode ser necessária. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Lesões, envenenamentos e complicações procedimentais Os corticosteroides sistêmicos não são indicados e, portanto, não devem ser utilizados para tratar lesões cerebrais traumáticas; um estudo multicêntrico revelou um aumento da mortalidade em 2 semanas e em 6 meses após a lesão em pacientes tratados com succinato sódico de metilprednisolona em comparação com placebo. Não foi estabelecida uma associação causal com o tratamento com succinato sódico de metilprednisolona.

Outros Considerando que as complicações do tratamen to com glicocorticoides depende da quantidade da dose e duração do tratamento, uma decisão de risco/benefício deve ser tomada em cada caso individual, tanto para a dose e duração do tratamento quanto ao uso d e terapia diária ou intermitente.

O ácido acetilsalicílico e os agentes anti-inflamatórios não esteroides devem ser usados com cautela em conjunto com os corticosteroides.

Crise de feocromocitoma, que pode ser fatal, foi relatada após a administração de corticosteroides sistêmicos. Corticosteroides só devem ser administrados em pacientes com suspeita de feocromocitoma ou feocromocitoma identificado após uma avaliação apropriada de risco/benefício.

Na experiência pós-comercialização, a síndrome da lise tumoral (SLT) foi relatada em pacientes com malignidades, incluindo malignidades hematológicas e tumores sólidos, após o uso de corticosteroides sistêmicos isoladamente ou em combinação com outros agentes quimioterápicos. Pacientes com alto risco de SLT, como pacientes com tumores com alta taxa proliferativa, alta carga tumoral e alta sensibilidade a agentes citotóxicos, devem ser monitorados de perto e precauções apropriadas devem ser tomadas.

Uso pediátrico O crescimento e o desenvolvimento de bebês e crianças em terapia prolongada com corticosteroides devem ser cuidadosamente observados. O crescimento pode ser suprimido em crianças que receberam terapia com glicocorticoide de dose diária dividida, de longo prazo. O uso de tal regime deve ser limitado às indicações mais graves.

Os bebês e crianças em terapia prolongada com corticosteroides estão em risco especial de pressão intracraniana aumentada.

Altas doses de corticosteroides podem causar pancreatite em crianças.

Fertilidade Os corticosteroides demonstraram comprometer a fertilidade em estudos em animais (ver “Dados de segurança pré -clínicos” no item “3. Características farmacológicas”).

Gravidez Alguns estudos em animais demonstraram que os corticosteroides, quando administrados às mães podem provocar malformações fetais. Contudo, corticosteroides não parecem causar anomalias congênitas quando administrados em mulheres grávidas. Uma vez que não foram realizados estudos reprodutivos adequados em humanos com acetato de metilprednisolona, este medicamento deve ser usado durante a gravidez somente após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício para a mãe e o feto.

Os corticosteroides atravessam a placenta rapidamente. Um estudo retrospectivo encontrou aumento da incidência de baixo peso ao nascer em crianças nascidas de mães que receberam corticosteroides. Em humanos, o risco de nascer com baixo peso parece estar relacionado a dose e pode ser minimizado através da administração de baixas doses de corticosteroides.

Recém-nascidos de pacientes que tenham recebido doses substanciais de corticosteroides durante a gravidez devem ser cuidadosamente observados e avaliados para se detectar sinais de insuficiência suprarrenal, embora a insuficiência adrenal em neonatos pareça ser rara em crianças que foram expostas aos corticosteroides no útero.

Foram observadas cataratas em crianças nascidas de mães tratadas com corticosteroides por longo prazo durante a gravidez.

Não há efeitos conhecidos dos corticoides durante o trabalho de parto.

PREDI-MEDROL é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação Os corticosteroides são excretados no leite humano.

Os corticosteroides distribuídos no leite materno podem suprimir o crescimento e interferir com a produção endógena de glicocorticoides em lactentes. Este medicamento deve ser administrado durante a amamentação somente após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício para a mãe e o bebê.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas O efeito dos corticosteroides sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas não foi avaliado sistematicamente. É possível a ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como tonturas, vertigens, distúrbios visuais e fadiga após o tratamento com corticosteroides.

Se forem afetados, os pacientes não devem dirigir veículos ou operar máquinas.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Este medicamento pode causar doping.

Oriente seu paciente sobre a quantidade do medicamento que deve ser utilizada, pois o uso acima das doses recomendadas por dia pode causar desequilíbrio hidroeletrolítico.

Este medicamento contém álcool benzílico, que pode ser tóxico, principalmente para recém-nascidos e crianças de até 3 anos.

Em caso de suspeita de dengue, ou quando associado a outros medicamentos que aumentem o efeito hemorrágico, a prescrição deste medicamento ou a manutenção do tratamento com ele deve ser reavaliada, devido a seu potencial hemorrágico.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Esteja alerta quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Interações medicamentosas

A metilprednisolona é um substrato da enzima do citocromo P450 (CYP) sendo metabolizado principalmente pela enzima CYP3A. A CYP3A4 é a enzima dominante da subfamília CYP, mais abundante no fígado de humanos adultos. Esta enzima catalisa a 6β-hidroxilação de esteroides, o passo metabólico essencial da Fase 1 para ambos os corticosteroides, endógenos e sintéticos. Muitos outros compostos também são substratos da CYP3A4, alguns dos quais (bem como outras drogas) mostraram alterar o metabolismo dos glicocorticoides por indução (regulação crescente) ou inibição da enzima CYP3A4 (Tabela 1).

INIBIDORES da CYP3A4 – os medicamentos que inibem a atividade da CYP3A4 geralmente diminuem o clearance hepático e aumentam a concentração plasmática dos medicamentos que são substratos da CYP3A4, tal como a metilprednisolona. Na presença de um inibidor CYP3A4, pode ser necessário titular a dose de metilprednisolona para evitar a toxicidade esteroide (Tabela 1).

INDUTORES CYP3A4 – os medicamentos que induzem a atividade CYP3A4 geralmente aumentam o clearance hepático, resultando em concentração plasmática diminuída de medicamentos que são substratos de CYP3A4. A coadministração pode requerer o aumento da dose de metilprednisolona para alcançar o resultado desejado (Tabela 1).

SUBSTRATOS CYP3A4 – na presença de outro substrato CYP3A4, o clearance hepático da metilprednisolona pode ser afetado, sendo requeridos ajustes correspondentes da dose. É possível que os eventos adversos associados ao uso de qualquer medicamento de forma isolada tenham maiores probabilidades de ocorrer com a coadministração (Tabela 1).

EFEITOS NÃO CYP3A4 MEDIADOS – outras interações e efeitos que ocorrem com a metilprednisolona estão descritos na Tabela 1 abaixo Tabela 1 - Efeitos / interações importantes com medicamentos ou substâncias com a metilprednisolona Classe ou tipo de medicamento -MEDICAMENTO ou

SUBSTÂNCIA Interação ou efeito Antibacteriano

• isoniazida Inibidor da CYP3A4. Além disso, existe um efeito potencial da metilprednisolona para o aumento da taxa de acetilação e clearance de isoniazida.

Antibiótico, antituberculose

• rifampicina Indutor da CYP3A4.

Anticoagulantes (oral)

• antagonistas da vitamina K O efeito da metilprednisolona sobre os antagonistas da vitamina K (por exemplo, varfarina, acenocumarol, fluindiona) é variável. Há relatos de efeitos reforçados, bem como diminuídos destes anticoagulantes quando administrados concomitantemente com corticosteroides.

Portanto, os índices de coagulação devem ser monitorados para manter os efeitos anticoagulantes desejados.

Anticonvulsivante

• carbamazepina Indutor da CYP3A4 (e Substrato).

Anticonvulsivantes

• fenobarbital
• fenitoína Indutores da CYP3A4 Anticolinérgicos -bloqueadores neuromusculares Os corticosteroides podem influenciar o efeito dos anticolinérgicos.

1. Foi relatada miopatia aguda com o uso concomitante de altas doses de corticosteroides e anticolinérgicos, tais como medicamentos bloqueadores neuromusculares (vide item 5.

Advertências e Precauções – Efeitos Musculoesqueléticos, para informações adicionais).

2. O antagonismo dos efeitos bloqueadores neuromusculares de pancurônio e vecurônio foi relatado em pacientes que tomam corticosteroides. Esta interação pode ser esperada com todos os bloqueadores neuromusculares competitivos.

Anticolinesterásicos Os esteroides podem reduzir o efeito dos anticolinesterásicos sobre a miastenia grave.

Antidiabéticos Como os corticosteroides podem aumentar as concentrações de glicose no sangue, podem ser necessários ajustes de dose de agentes antidiabéticos.

Antiemético

• aprepitanto
• fosaprepitanto Inibidores da CYP3A4 (e Substratos) Antifúngico
• itraconazol
• cetoconazol Inibidores da CYP3A4 (e Substrato) Antivirais
• inibidores da protease do

HIV Inibidores da CYP3A4 (e Substrato) 1. Os inibidores da protease, tais como o indinavir e ritonavir, podem aumentar as concentrações plasmáticas de corticosteroides.

2. Os corticosteroides podem induzir o metabolismo dos inibidores da protease do HIV, resultando em concentrações reduzidas de plasma.

Inibidor da aromatase

• aminoglutetimida A supressão adrenal induzida por aminoglutetimida pode intensificar as alterações endócrinas causadas pelo tratamento prolongado com glicocorticoides.

Bloqueador do canal de cálcio

• diltiazem Inibidor da CYP3A4 (e Substrato) Contraceptivos (oral)
• etinilestradiol/ noretindrona Inibidor da CYP3A4 (e Substrato)
• Suco de Grapefruit Inibidor da CYP3A4 Imunossupressor
• ciclosporina Inibidor da CYP3A4 (e Substrato) 1. A inibição mútua do metabolismo ocorre com o uso concomitante de ciclosporina e metilprednisolona, o que pode aumentar as concentrações plasmáticas de um ou de ambos os medicamentos. Portanto, é possível que os efeitos adversos associados ao uso de qualquer um dos medicamentos isoladamente ocorram com maior probabilidade após a coadministração.

2. Foram relatadas convulsões com o uso concomitante de metilprednisolona e ciclosporina.

Imunossupressor

• ciclofosfamida
• tacrolimo Substrato da CYP3A4 Macrolídeo antibacteriano
• claritromicina
• eritromicina Inibidor da CYP3A4 (e Substrato) Macrolídeo antibacteriano
• troleandomicina Inibidor da CYP3A4 AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroides)
• alta dose de ácido acetilsalicílico 1. Pode haver aumento da incidência de hemorragia gastrintestinal e ulceração quando os corticosteroides são administrados com AINEs.

2. A metilprednisolona pode aumentar o clearance de altas doses de ácido acetilsalicílico, o que pode levar a uma diminuição dos níveis séricos de salicilato. A interrupção do tratamento com metilprednisolona pode levar a um aumento dos níveis séricos de salicilato, o que poderá conduzir ao aumento do risco de toxicidade com salicilato.

Agentes depletores de potássio Quando os corticosteroides são administrados concomitantemente com agentes depletores de potássio (ou seja, diuréticos), os pacientes devem ser observados cuidadosamente quanto ao desenvolvimento de hipocalemia. Também há risco aumentado de hipocalemia com o uso concomitante de corticosteroides com anfotericina B, xantenos ou beta-2 agonistas.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente deve ser descartada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: suspensão estéril, branca, homogênea, sem grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Por causa de possíveis incompatibilidades físicas, PREDI-MEDROL não deve ser diluído ou misturado com outras soluções.

Agite bem antes de usar PREDI-MEDROL. Os produtos de uso parenteral devem ser inspecionados quanto a partículas e descoloração antes do uso, sempre que a solução e o recipiente assim o permitam.

ADMINISTRAÇÃO PARA EFEITO LOCAL O tratamento com PREDI-MEDROL não descarta a necessidade das medidas convencionais geralmente adotadas. Embora esse método de tratamento melhore os sintomas, isso não significa cura, e o hormônio não tem nenhum efeito sobre a causa da inflamação.

1. Artrite reumatoide e osteoartrite: a dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação e varia em cada paciente, de acordo com a gravidade do processo. Nos casos crônicos, as injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco semanas, dependendo do grau de alívio obtido com a injeção inicial.

As doses contidas na tabela seguinte são sugeridas como guia geral:

Tabela 2 - Guia geral para dosagem Tamanho da articulação Exemplos Limites de dosagem Grande Joelho, tornozelo, ombro 0,5 a 2,0 mL (20-80 mg de esteroide) Mediana Cotovelo, punhos 0,25 a 1,0 mL (10-40 mg de esteroide) Pequena Metacarpofalangeana, interfalangeana, esterno-clavicular, acromioclavicular 0,1 a 0,25 mL (4-10 mg de esteroide) Procedimento: recomenda-se examinar a anatomia da articulação afetada antes de aplicar uma injeção intra-articular. A fim de se obter um efeito anti-inflamatório completo, é importante que a injeção seja administrada no espaço sinovial. Empregando a mesma técnica estéril usada para uma punção lombar, introduz-se rapidamente, na cavidade sinovial, uma agulha estéril de calibre adequado (com uma seringa seca). A infiltração com procaína é eletiva. A aspiração de algumas gotas do líquido articular indica que a agulha penetrou no espaço articular. O local da injeção em cada articulação é determinado encontrando-se o lugar no qual a cavidade sinovial é mais superficial e mais livre de vasos e nervos. Uma vez introduzida a agulha, substitui-se a seringa aspiradora por uma segunda seringa que contém a quantidade desejada da suspensão de PREDI-MEDROL. Puxa-se, então, ligeiramente o êmbolo para aspirar o líquido sinovial, para que se tenha certeza que a agulha ainda permanece no espaço sinovial. Após a injeção, movimenta-se suavemente a articulação por alguns minutos, para auxiliar a mistura do líquido sinovial com a suspensão. O local da injeção deve ser coberto com um pequeno curativo estéril.

Os locais adequados para a injeção intra-articular são: joelho, tornozelo, punho, cotovelo, ombro, quadril e articulações interfalangeanas. Já que, ocasionalmente, existe dificuldade para penetração na articulação do quadril, deve-se tomar cuidado para evitar o encontro de grandes vasos sanguíneos na área. As articulações não apropriadas para a injeção são aquelas que se encontram anatomicamente inacessíveis, como as articulações da coluna vertebral e aquelas desprovidas de espaço sinovial. As falhas de tratamento são devido, em geral, à não penetração no espaço sinovial. Observa-se pouco ou nenhum benefício quando a injeção é aplicada nos tecidos que circundam as articulações. Se houver falhas quando se tiver certeza de que a injeção penetrou no espaço sinovial, o que pode ser comprovado pela aspiração do líquido, será inútil a repetição de injeções.

O tratamento local não altera o processo fundamental da doença e, sempre que possível, deve-se adotar uma terapêutica ampla, incluindo fisioterapia e correção ortopédica.

Após corticoideterapia intra-articular, deve-se evitar o uso excessivo das articulações nas quais se obteve melhora sintomática.

Qualquer negligência nesse sentido pode permitir aumento da deterioração das articulações, fato que irá neutralizar os efeitos benéficos do corticosteroide.

Não se deve aplicar injeções em articulações instáveis. As injeções intra-articulares repetidas podem, em alguns casos, resultar em instabilidade da articulação. Aconselha-se acompanhamento radiológico, em casos selecionados, para detecção de qualquer deterioração.

Se for utilizado anestésico local antes da injeção de PREDI-MEDROL, deve-se ler a bula do anestésico cuidadosamente e tomar todas as precauções necessárias.

2. Bursite: preparar de forma estéril a área que circunda o local da injeção, injetando solução de cloridrato de procaína a 1% para se obter um botão anestésico. Introduzir na bolsa uma agulha de calibre adequado, acoplada a uma seringa seca e aspirar o líquid o.

Deixa-se a agulha no mesmo lugar e substitui-se a seringa aspiradora por outra seringa menor contendo a dose desejada. Após a injeção, retira-se a agulha e aplica-se um pequeno curativo.

3. Miscelânea: gânglio, tendinite, epicondilite: no tratamento de afecções como tendinite ou tenossinovite, deve-se ter o cuidado de (após a aplicação do antisséptico adequado sobre a pele) injetar a suspensão na bainha do tendão e não na substância do tendão.

Quando está estendido, o tendão pode ser apalpado com facilidade. Em casos de epicondilite, deve-se delinear a área mais sensível, com muito cuidado, e infiltrá-la com a suspensão. Para os gânglios das bainhas tendinosas a suspensão se injeta diretamente no cisto.

Em muitos casos, uma única injeção proporciona uma acentuada diminuição no tamanho de tumores císticos e pode influenciar no desaparecimento.

A dosagem no tratamento das diferentes afecções das estruturas tendinosas ou bursais, anteriormente descritas, varia conforme a afecção a ser tratada, entre 4 e 30 mg. A repetição das injeções pode ser necessária em afecções crônicas e/ou recidivantes.

Devem ser observadas as precauções habituais de esterilidade com cada injeção.

4. Injeções para efeito local em afecções dermatológicas: após limpeza com antisséptico apropriado, tal como álcool a 70%, injeta -se, na lesão, de 20 a 60 mg . Em casos de lesões extensas, pode ser necessário distribuir doses repetidas de 20 a 40 mg em injeções locais. Deve-se ter cuidado para não injetar material suficiente para causar isquemia, o que pode determinar o aparecimento de pequena escara. Geralmente uma a quatro injeções são aplicadas, a intervalos que variam de acordo com a lesão e a duração da melhora produzida pela injeção inicial.

ADMINISTRAÇÃO PARA EFEITO SISTÊMICO A dosagem para via intramuscular varia conforme a afecção sob tratamento. Quando se deseja um efeito prolongado, pode ser multiplicada a dose oral diária por 7 e administrada em uma única injeção intramuscular por semana.

A dosagem deve ser individualizada conforme a gravidade da doença e a resposta do paciente. Para crianças, deverá reduzir-se a dose recomendada, levando-se em conta mais a gravidade da doença do que a proporcionalidade de peso corporal e idade.

O tratamento hormonal é auxiliar, e não substituto, do tratamento convencional. A dosagem deve ser diminuída ou descontinuada gradualmente quando o fármaco for administrado por mais de alguns dias. São fatores primordiais na determinação da dose: a gravidade, o prognóstico e a duração esperada da enfermidade e a reação do paciente ao medicamento. Se ocorrer um período de remissão espontânea em afecção crônica, o tratamento deve ser descontinuado. Durante tratamento prolongado, devem ser feitos estudos rotineiros de laboratório, a intervalos regulares, tais como exame de urina, glicemia pós-prandial (duas horas após a refeição), além de medida da pressão arterial e peso corporal, bem como radiografia do tórax. Em pacientes com história de úlcera ou dispepsia significativa é aconselhável tirar radiografia do trato gastrintestinal superior.

Em pacientes com síndrome adrenogenital, uma única injeção intramuscular de 40 mg, a cada duas semanas, pode ser adequada.

Para manutenção de pacientes com artrite reumatoide, a dose semanal intramuscular variará de 40 a 120 mg.

A dose habitual para pacientes com afecções dermatológicas que se beneficiam da corticoideterapia sistêmica é de 40 a 120 mg de PREDI-MEDROL administrados por via intramuscular a intervalos de uma a quatro semanas.

Em dermatite aguda grave por plantas irritantes, pode-se obter alívio dentro de 8 a 12 horas após a administração intramuscular de dose única de 80 a 120 mg.

Em dermatite de contato crônica, podem ser necessárias injeções repetidas a intervalos de 5 a 10 dias.

Em dermatite seborreica, uma dose semanal de 80 mg pode ser adequada para controlar a afecção.

A administração intramuscular de 80 a 120 mg em pacientes asmáticos, pode causar melhora dentro de 6 a 48 horas, persistindo por vários dias até duas semanas.

Se forem notados sinais de estresse associados à enfermidade, a dose deve ser aumentada. No caso de se desejar um efeito hormonal rápido, de máxima intensidade, recomenda-se a administração intravenosa de succinato sódico de metilprednisolona.

ADMINISTRAÇÃO INTRARRETAL O acetado de metilpredinisolona, em doses de 40 a 120 mg administrados como enemas de retenção ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por duas ou mais semanas, demonstrou ser útil no tratamento de alguns pacientes com colite ulcerativa. Muitos casos podem ser controlados com 40 mg de PREDI-MEDROL administrados em 30 a 300 mL de água, dependendo do grau de envolvimento da mucosa colônica inflamada. Naturalmente, as medidas terapêuticas convencionais devem ser instituídas.

DOSE OMITIDA Caso o paciente esqueça de utilizar PREDI-MEDROL no horário estabelecido, a administração deve ser feita assim que lembrar de acordo com a orientação do profissional de saúde. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Reações adversas

Reações adversas ao medicamento por SOC (Classe de Sistema de Órgãos) e categoria de frequência CIOMS (Council for International Organization of Medical Sciences) listadas em ordem decrescente de gravidade médica dentro de cada categoria de frequência e SOC.

Classe de Sistema de Órgãos Muito Comum ≥ 1/10 Comum ≥ 1/100 a < 1/10 Incomum ≥ 1/1.000 a < 1/100 Rara ≥ 1/10.000 a < 1/1.000 Muito Rara < 1/10.000 Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis) Infecções e infestações Infecção oportunista; infecção; peritonite#; infecção no local da injeção Distúrbios do sangue e sistema linfático Leucocitose Distúrbios do sistema imunológico Hipersensibilidade ao medicamento; reação anafilática; reação anafilactoide Distúrbios endócrinos Cushingoide; supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal; síndrome de retirada de esteroides Distúrbios metabólicos e de nutrição Acidose metabólica; retenção de sódio; retenção de fluidos; alcalose hipocalêmica; dislipidemia; tolerância à glicose prejudicada; aumento da necessidade de insulina (ou agentes hiperglicêmicos orais em diabéticos); lipomatose; aumento do apetite (que pode resultar em aumento de peso) Distúrbios psiquiátricos Distúrbio afetivo (incluindo humor depressivo, humor eufórico, labilidade emocional, dependência ao medicamento, ideação suicida); distúrbios psicóticos (incluindo mania, delírio, alucinações e esquizofrenia); distúrbio mental; mudança de personalidade; estado de confusão; ansiedade; oscilações de humor; comportamento anormal; insônia; irritabilidade Distúrbios do sistema nervoso Lipomatose epidural; aumento da pressão intracraniana (com papiloedema [hipertensão intracraniana benigna]); convulsão; amnésia; distúrbios cognitivos; tontura, cefaleia Distúrbios visuais Coroidorretinopatia; cegueira†; catarata; glaucoma; exoftalmia Distúrbios do ouvido e do labirinto Vertigem Distúrbios cardíacos Insuficiência cardíaca congestiva (em pacientes suscetíveis) Distúrbios vasculares Trombose, hipertensão; hipotensão, rubor Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino Embolia pulmonar, soluços Distúrbios gastrintestinais Úlcera péptica (com possível perfuração da úlcera péptica e hemorragia da úlcera péptica); perfuração intestinal; hemorragia gástrica; pancreatite; esofagite ulcerativa; esofagite; distensão abdominal; dor abdominal; diarreia; dispepsia; náusea Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos Angioedema; hirsutismo; petéquias; equimoses; atrofia da pele; eritema; hiperidrose; estrias na pele; erupção cutânea; prurido; urticária; acne; hiperpigmentação da pele; hipopigmentação da pele Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos Fraqueza muscular; mialgia; miopatia; atrofia muscular; osteoporose; osteonecrose; fratura patológica; artropatia neuropática; artralgia; retardo do crescimento; piora da dor pós-injeção (após injeções intraarticulares, periarticulares e na bainha do tendão)* Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas Menstruação irregular Distúrbios gerais e condições no local da administração Abscesso estéril; cicatrização prejudicada; edema periférico; fadiga; mal-estar; reação no local da injeção Exames laboratoriais Pressão intraocular aumentada; tolerância diminuída aos carboidratos; potássio sanguíneo diminuído; cálcio na urina aumentado; alanina aminotransferase aumentada; aspartato aminotransferase aumentado; fosfatase alcalina sanguínea aumentada; ureia sanguínea aumentada; supressão de reações aos testes cutâneos* Lesões, intoxicações e complicações ligadas ao procedimento Fratura por compressão vertebral; ruptura de tendão † Casos raros de cegueira associada com terapia intralesão em torno do rosto e cabeça.

*Não é um termo preferido da MedDRA.

# Peritonite pode ser o sinal ou sintoma primário de apresentação de um distúrbio gastrintestinal, como perfuração, obstrução ou pancreatite (ver item “5. Advertências e precauções”).

As seguintes reações adversas foram relatadas com as seguintes vias de administração contraindicadas:

Intratecal/epidural: aracnoidite, distúrbios gastrintestinais funcionais/disfunção da bexiga, cefaleia, meningite, paraparesia/paraplegia, convulsões e distúrbios sensitivos. A frequência dessas reações adversas não é conhecida.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Superdose

Não há uma síndrome clínica de superdose aguda com acetato de metilprednisolona. Os relatos de toxicidade aguda e/ou morte após a superdose de corticosteroides são raros. Em caso de superdose, nenhum antídoto específico está disponível. O tratamento de eventual superdose é de suporte e sintomático. A metilprednisolona é dialisável.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO Registro: 1.0497.1212 Registrado por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095

CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Produzido por:

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Pouso Alegre – MG Indústria Brasileira

SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 26/08/2024.